Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая композиция

Классы МПК:C07C217/62 через углеродные цепи, состоящие не менее чем из трех атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо
C07C217/48 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца
C07C219/22 и содержащего шестичленные ароматические кольца
C07C271/08 с атомами кислорода карбаматных групп, связанными с ациклическими атомами углерода
C07D321/10 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон
A61K31/325  карбаминовые кислоты; тиокарбаминовые кислоты; их ангидриды или соли
A61P13/10 мочевого пузыря
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ШВАРЦ ФАРМА АГ (DE)
Приоритеты:
подача заявки:
1999-05-11
публикация патента:

Описываются производные 3,3-дифенилпропиламинов общих формул I и VII1, где R и R1 независимо выбраны из водорода, С16алкила, С310циклоалкила, С16алкилкарбонила, С16алкоксикарбонила, замещенного или незамещенного бензола и др., Х представляет собой третичную аминогруппу, Y и Z независимо представляют собой одинарную связь между (СН2)n группой и карбонильной группой, О, S или NH, А представляет собой водород (1Н) или дейтерий (2Н), n является числом от 0 до 12, и их соли с физиологически приемлемыми кислотами, их свободные основания, способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие эти соединения, а также применение этих соединений для приготовления антимускаринового лекарства. Технический результат заключается в получении новых пролекарств антимускариновых агентов с хорошими фармакокинетическими свойствами по сравнению с существующими лекарствами, такими как оксибутинин и толтеродин. Полученные соединения и содержащие их фармацевтические композиции применяют для лечения недержания мочи и других контрактильных состояний гладких мышц. 14 с. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл.

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

Рисунки к патенту РФ 2199525

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. 3,3-Дифенилпропиламины общей формулы I и общей формулы VII"

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R и R" независимо выбраны из а) водорода, С16алкила, С310циклоалкила, бензила незамещенного или замещенного алкилом, алкокси, галогеном, нитро и ацетилом, аллила или глюкуронозильной группы; или б) формила, С16алкилкарбонила, С310циклоалкилкарбонила, арилкарбонила, незамещенного или замещенного алкилом, алкокси, галогеном, нитро и ацетилом, предпочтительно бензоила; или в) C16алкоксикарбонила, замещенного или незамещенного арилоксикарбонила, бензоилацила, бензоилглицила, замещенного или незамещенного аминокислотного остатка; или г)

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R4 и R5 независимо представляют собой водород, С16алкил, арил, незамещенный или замещенный алкилом, алкокси, галогеном, нитро и ацетилом, предпочтительно замещенный или незамещенный фенил, бензил или феноксиалкил, где алкильный остаток имеет от 1 до 4 атомов углерода, и где R4 и R5 могут образовывать кольцо вместе с аминным атомом азота; или д)

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R6 и R7 независимо представляют собой С16алкил, арил, незамещенный или замещенный алкилом, алкокси, галогеном, нитро и ацетилом, предпочтительно замещенный или незамещенный фенил, бензил или феноксиалкил, где алкильный остаток имеет от 1 до 6 атомов углерода; или е) сложноэфирной группировки неорганических кислот, ж) -SiRaRbRc, где Ra, Rb, Rc независимо выбраны из С14алкила или арила, предпочтительно фенила, при условии, что R" не представляет собой водород, метил или бензил, если R представляет собой водород, и R не представляет собой этил, если R" представляет собой водород; Х представляет собой третичную аминогруппу формулы Iа

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R6 и R9 представляют собой неароматические углеводородные группы, которые могут быть одинаковыми или разными и которые вместе содержат по меньшей мере три атома углерода, и где R8 и R9 могут образовывать кольцо вместе с аминным атомом азота;

Y и Z независимо представляют собой одинарную связь между (СН2)n группой и карбонильной группой, О, S или NH;

А представляет собой водород (1Н) или дейтерий (2Н);

n является числом от 0 до 12;

и их соли с физиологически приемлемыми кислотами и, если соединения могут находиться в форме оптических изомеров, рацемическая смесь и индивидуальные энантиомеры.

2. 3,3-Дифенилпропиламины по п.1, где Х представляет собой

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

3. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из сложных моноэфиров фенола, представленных общими формулами II и II"

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 представляет собой водород, C16алкил или фенил.

4. 3,3-Дифенилпропиламины по п.3, выбранные из:

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-пропионовой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-н-масляной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-изомасляной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (R)-(+)-изомасляной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2,2-диметилпропионовой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-ацетамидоуксусной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-циклопентанкарбоновой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-циклогексанкарбоновой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (R)-(+)-бензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-метилбензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-метилбензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-ацетоксибензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-1-нафтойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-нафтойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-хлорбензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-метоксибензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-метоксибензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-нитробензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-нитробензойной кислоты,

бис-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового] эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-малоновой кислоты,

бис-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового] эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-янтарной кислоты,

бис-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового] эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-пентандикислоты,

бис-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового] эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-гександикислоты.

5. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из идентичных сложных диэфиров, представленных общей формулой III

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 является таким, как определено в п.3.

6. 3,3-Дифенилпропиламины по п.5, выбранные из:

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-формилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-муравьиной кислоты,

4-ацетокси-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-пропионилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-пропионовой кислоты,

4-н-бутирилоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-н-масляной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-изобутирилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-изомасляной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-(2,2-диметил-пропионилокси)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2,2-диметилпропионовой кислоты,

4-бензоилоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

4-бензоилоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (R)-(+)-бензойной кислоты.

7. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из смешанных сложных диэфиров, представленных общей формулой IV

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 является таким, как определено в п.3;

R2 представляет собой водород, С16алкил или фенил, при условии, что R1 и R2 не идентичны.

8. 3,3-Дифенилпропиламины по п.7, выбранные из:

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-формилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-формилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-ацетоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-ацетоксиметилфенилового эфира (R)-(+)-бензойной кислоты,

4-ацетоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-изомасляной кислоты,

4-ацетоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (R)-(+)-изомасляной кислоты,

4-ацетокси-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2,2-диметилпропионовой кислоты,

4-ацетоксиметил-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2,2-диметилпропионовой кислоты.

9. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из сложных бензиловых моноэфиров, представленных общей формулой V

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 является таким, как определено в п.3.

10. 3,3-Дифенилпропиламины по п.9, выбранные из:

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-муравьиной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-пропионовой кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-масляной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-изомасляной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2,2-диметилпропионовой кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты.

11. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из простых эфиров и силиловых простых эфиров, представленных общей формулой VI

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где по меньшей мере один из R10 и R11 выбран из С16алкила, бензила или -SiRaRbRc, такого, как определено в п.1, а другой из R10 и R11 дополнительно может представлять собой водород, С16алкилкарбонил или бензоил.

12. 3,3-Дифенилпропиламины по п.11, выбранные из:

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-метоксиметилфенола,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-этоксиметилфенола,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-пропоксиметилфенола

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-изопропоксиметилфенола,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-бутоксиметилфенола,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-метоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-этоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-триметилсиланилоксиметилфенола,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-диизопропил-[3-фенил-3-(2-триметилсиланилокси-5-триметилсиланилоксиметилфенил)-пропил]-амина,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-[3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-триметилсиланилоксифенил] -метанола,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-диизопропил-[3-(5-метоксиметил-2-триметилсиланилоксифенил)-3-фенилпропиламина,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-диизопропил-[3-(5-этоксиметил-2-триметилсиланилоксифенил)-3-фенилпропиламина,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-[4-(трет-бутил-диметилсиланилокси)-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенил]-метанола,

4-(трет-бутил-диметилсиланилокси)-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-(трет-бутил-диметилсиланилокси)-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенола,

4-(трет-бутил-диметилсиланилокси)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-{ 3-[2-(трет-бутил-диметилсиланилокси)-5-(трет-бутил-диметилсиланилоксиметил)-фенил]-3-фенилпропил}-диизопропиламина,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-[4-(трет-бутил-дифенилсиланилокси)-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенил]-метанола,

4-(трет-бутил-дифенилсиланилоксиметил)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-4-(трет-бутил-дифенилсиланилоксиметил)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-фенола,

4-бензилокси-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-уксусной кислоты,

4-бензилокси-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

4-бензилокси-3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-бензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-изомасляной кислоты,

(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-(1новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525-D-глюкуронозилоксиметил)-фенола.

13. 3,3-Дифенилпропиламины по п.2, выбранные из карбонатов и карбаматов, представленных общими формулами VII и VIII

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где Y, Z и n являются такими, как определено в п.1;

R12 и R13 представляют собой С16алкоксикарбонильную группу или

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R4 и R5 являются такими, как определено в п.1.

14. 3,3-Дифенилпропиламины по п.13, выбранные из:

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N-этилкарбаминовой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N,N-диметилкарбаминовой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N,N-диэтилкарбаминовой кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N-фeнилкapбaминoвoй кислоты,

гидрохлорида этилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфеноксикарбониламино]уксусной кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-N-этилкарбамоилоксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N-этилкapбaминoвoй кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-N, N-диметилкарбамоилоксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N,N-димeтилкapбaминoвoй кислоты,

3-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-N, N-диэтилкарбамоилоксибензилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-N,N-диэтилкapбaминoвoй кислоты,

2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксчметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-{ 4-[2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфеноксикарбониламино]-бутил}-карбаминовой кислоты,

этилового эфира 2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-гидроксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-угольной кислоты,

этилового эфира 2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-этоксикарбонилоксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-угольной кислоты.

15. 3,3-Дифенилпропиламины, выбранные из:

1) соединений формул IХ и IX"

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где x и y являются одинаковыми или разными и обозначают количество метиленовых единиц -(СН2)- и могут изменяться в пределах от 0 до 6,

2) 2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-сульфооксиметилфенилового эфира (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-бензойной кислоты,

3) поли-со-CL-лактидов 2-(3-диизопропиламинофенилпропил)-4-гидроксиметилфенола,

4)(новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-(1новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525-D-глюкуронозилоксиметил)-фенола, имеющего формулу

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

и их соли с физиологически приемлемыми кислотами, и, если соединения могут находиться в форме оптических изомеров, рацемическая смесь и индивидуальные энантиомеры.

16. 3,3-Дифенилпропиламин по п.15, выбранный из: циклического окт-4-ен-1,8-диоата промежуточного соединения Б и циклического октан-1,8-диоата промежуточного соединения Б, имеющего формулу

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где А является таким, как определено в п.1.

17. 3,3-Дифенилпропиламин, представляющий собой 2-(3-диизопропиламино-1-фенилпропил)-4-(пент-4-еноилоксиметил)-фениловый эфир (новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525)-пент-4-еновой кислоты.

18. Способ получения сложных моноэфиров фенола, представленных общей формулой II

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.3,

при котором соединение формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

обрабатывают эквивалентом ацилирующего агента, выбранного из

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где LG представляет собой уходящую группу, выбранную из галогенида, карбоксилата и имидазолида;

R1 является таким, как определено в п.3,

в инертном растворителе в присутствии конденсирующего агента.

19. Способ получения сложных моноэфиров фенола, представленных общей формулой II"

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.3,

при котором два эквивалента соединения формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

обрабатывают ацилирующим агентом, выбранным из

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

или

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где Наl представляет собой атом галогена.

20. Способ получения идентичных сложных диэфиров, представленных общей формулой III

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.5,

при котором соединение формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

обрабатывают по меньшей мере двумя эквивалентами ацилирующего агента, такого, как определено в п.18.

21. Способ получения сложных бензиловых моноэфиров, представленных общей формулой V

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.9,

при котором соединение формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

обрабатывают при комнатной температуре и в безводных условиях активированными сложными эфирами в присутствии ферментов, выбранных из липаз и эстераз.

22. Способ получения смешанных сложных диэфиров, представленных общей формулой IV

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.7,

при котором ацилируют сложный бензиловый моноэфир, представленный общей формулой V

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

такой, как определено в п.9,

или сложный моноэфир фенола, представленный формулой II, такой, как определено в п.3.

23. Способ получения простых эфиров, представленных общей формулой VI

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п.11, где R11 представляет собой водород,

при котором соединение формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

подвергают взаимодействию со спиртом R10-OH в присутствии катализатора этерификации.

24. Способ получения простых эфиров, представленных общей формулой VI

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R10 и R11 являются такими, как определено в п.11,

при котором свободные бензиловые спирты, выбранные из

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

или

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R10 представляет собой водород;

R11 является таким, как определено в п.11,

или

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R12 представляет собой водород;

R13 представляет собой С16алкоксикарбонильную группу или

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R4 и R5 являются такими, как определено в п.1,

или бензиловые продукты ацилирования, выбранные из

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 и R2 являются такими, как определено в п.7,

подвергают кислотной или щелочной обработке в присутствии подходящих гидроксиреагентов.

25. Способ получения простых эфиров формулы VI, таких, как определено в п.11, при котором соединение формулы

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

обрабатывают алкилирующим агентом, выбранным из алкилгалогенидов, алкилсульфатов и алкилтрифлатов, причем указанная алкильная группа имеет от 1 до 6 атомов углерода.

26. Способ получения карбонатов и карбаматов, представленных общими формулами VII и VIII

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

таких, как определено в п. 13, при котором соединение, выбранное из группы, состоящей из:

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

новые производные 3,3-дифенилпропиламинов, способы их   получения (варианты) и содержащая их фармацевтическая   композиция, патент № 2199525

где R1 является таким, как определено в п.3;

n является числом от 0 до 12;

Вn представляет собой бензил;

один из R10 или R11 представляет собой водород, а другой из них является таким, как определено в п.11,

подвергают взаимодействию с активированными карбонильными соединениями или реагентами, которые являются предшественниками карбонильных соединений, выбранными из галогеноформиатов, кетенов, активированных сложных эфиров, смешанных ангидридов органических или неорганических кислот, изоцианатов и изотиоцианатов.

27. 3,3-Дифенилпропиламины по пп.1-17, обладающие свойствами антимускариновых агентов.

28. Фармацевтическая композиция, обладающая антимускариновой активностью, содержащая 3,3-дифенилпропиламин по пп.1-17 и совместимый фармацевтический носитель.

29. Фармацевтическая композиция по п.28, которая представляет собой препарат в форме пластыря.

30. 3,3-Дифенилпропиламины по пп.1-17 для применения для приготовления антимускаринового лекарства.

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C217/62 через углеродные цепи, состоящие не менее чем из трех атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо

Класс C07C217/48 ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца

Класс C07C219/22 и содержащего шестичленные ароматические кольца

Класс C07C271/08 с атомами кислорода карбаматных групп, связанными с ациклическими атомами углерода

Класс C07D321/10 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Класс A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон

Патенты РФ в классе A61K31/135:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/325  карбаминовые кислоты; тиокарбаминовые кислоты; их ангидриды или соли

Патенты РФ в классе A61K31/325:
4-гидрокситиобензамидные производные лекарственных веществ -  патент 2465271 (27.10.2012)
амиды -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты -  патент 2413716 (10.03.2011)
нитрооксипроизводные и их соли, фармацевтическая композиция на их основе и их применение в качестве лекарственных средств для лечения хронической боли -  патент 2340598 (10.12.2008)
применение соединений антивирусного класса для получения средства для лечения и профилактики вирусной инфекции дыхательного тракта -  патент 2301669 (27.06.2007)
карбаматные соединения для применения для предотвращения или лечения невропатической боли и боли, связанной с кластерной и мигреневой головной болью -  патент 2299729 (27.05.2007)
новые композиции пролонгированного действия для перорального введения -  патент 2286766 (10.11.2006)
производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip -  патент 2268258 (20.01.2006)
чрескожная терапевтическая система (чтс), содержащая антиоксидант -  патент 2219926 (27.12.2003)
способ индукции дифференцировки клеток -  патент 2217196 (27.11.2003)
производные трифенилэтилена, способы лечения и профилактики остеопороза, рака груди и сердечно-сосудистого заболевания -  патент 2200732 (20.03.2003)

Класс A61P13/10 мочевого пузыря

Патенты РФ в классе A61P13/10:
композиция для лечения цистита -  патент 2519010 (10.06.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
спиросоединения и их фармацевтическое применение -  патент 2490250 (20.08.2013)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
способ проведения внутриорганного лекарственного электрофореза мочевого пузыря -  патент 2466755 (20.11.2012)
способ комплексного лечения хронического цистита у женщин на курортном этапе -  патент 2458672 (20.08.2012)
производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1 -  патент 2458055 (10.08.2012)
способ лечения хронического цистита -  патент 2452535 (10.06.2012)


Наверх