ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин

Классы МПК:C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения
C07C211/27 аминогруппы, связанные с шестичленным ароматическим кольцом через насыщенные углеродные цепи
Автор(ы):, ,
Патентообладатель(и):Институт молекулярной генетики РАН
Приоритеты:
подача заявки:
2001-05-22
публикация патента:

Изобретение относится к новому высокомеченному тритием N-метил-N-2-пропинилбензиламину - аналогу физиологически активного соединения, формулы I

высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин, патент № 2197457

который является одним из сильнейших антигипертензивных соединений. Новое соединение получают обработкой соединения формулы I раствором тритиевой воды в диоксане и триэтиламине в атмосфере трития в присутствии Pd/BaSO4 при комнатной температуре.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в биологии и в медицине.

Известен N-метил-N-2-пропинилбензиламин формулы I:

высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин, патент № 2197457

Данное соединение, получившее наименование "паргилин", является одним из сильнейших антигипертензивных препаратов (Y.Mitchell//Experientia. V.28, Р. 298).

Однако меченный тритием аналог данного физиологически активного соединения не описан.

Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение ассортимента меченных тритием аналогов физиологически активных соединений.

Указанный технический результат достигается тем, что получен новый высокомеченный тритием N-метил-N-2-пропинилбензиламин формулы I.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. В реакционную ампулу помещали 10 мг 5%-ный Pd/BaSO4, выдерживали в атмосфере трития 30 мин, затем вакуумировали до давления 0,1 Па, вносили в ампулу 5 мг паргилина и перегоняли в нее раствор 3 Ки тритиевой воды в 300 мкл диоксана и 20 мкл триэтиламина. Тритиевую воду готовили непосредственно перед опытом восстановлением 30 мг окиси палладия в смеси 300 мкл диоксана и 20 мкл триэтиламина газообразным тритием при комнатной температуре 12 ч при перемешивании (после этой реакции смесь замораживали жидким азотом и тритий удаляли вакуумированием при давлении 0,1 Па). Реакцию с тритиевой водой вели при комнатной температуре при перемешивании 21 ч. Затем ампулу замораживали жидким азотом, вакумировали и перегоняли тритиевую воду и растворитель в специальный приемник. К остатку прибавляли 3 мл метанола, раствор отфильтровывали, катализатор промывали метанолом (3х3 мл). После удаления лабильного трития многократным упариванием с метанолом (5х1 мл) искомый продукт выделяли хроматографическими методами. ВЭЖХ осуществляли на колонке 10х250 мм, Silasorb C18, 13 мкм, в системе метанол-50 мМ дигидрофосфат аммония (25: 75) (рН 2,8), скорость элюента - 2,0 мл/мин, время удерживания - 27,15 мин, затем на колонке 4х150 мм, Kromasil l00C18, 7 мкм, в системе метанол-50 мМ дигидрофосфат аммония (15:85) (рН 2,8), скорость элюента - 0,8 мл/мин, время удерживания - 10,79 мин. Выход меченого препарата - 5%, а молярная радиоактивность - 0,54 Ки/ммоль.

Таким образом получен новый высокомеченный тритием аналог физиологически активного соединения.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Высокомеченный тритием N-метил-N-2-пропинилбензиламин формулы I

высокомеченный тритием n-метил-n-2-пропинилбензиламин, патент № 2197457

Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения

Патенты РФ в классе C07B59/00:
реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
меченые молекулярные визуализирующие агенты, способы получения и способы применения -  патент 2523411 (20.07.2014)
равномерномеченный тритием пиро-glu-his-pro-nh2 -  патент 2513852 (20.04.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
равномерномеченный тритием (3as,5s,6r,7ar,7bs,9as,10r,12as,12bs)-10-[(2s,3r,4r,5s)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7а,9а-диметилгексадекангидро-3н-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-он -  патент 2499786 (27.11.2013)
способ увеличения радиоактивности меченных тритием органических соединений при их получении с помощью метода термической активации трития -  патент 2499785 (27.11.2013)
селективное введение радиоактивной метки в биомолекулы -  патент 2491958 (10.09.2013)
способ получения дитритийдифторбензола источника фторированных нуклеогенных фенил-катионов -  патент 2479561 (20.04.2013)
способ получения радиоактивного, меченного фтором органического соединения -  патент 2476423 (27.02.2013)
способ получения (13c2-карбонил)диметилфталата -  патент 2470008 (20.12.2012)

Класс C07C211/27 аминогруппы, связанные с шестичленным ароматическим кольцом через насыщенные углеродные цепи

Патенты РФ в классе C07C211/27:
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
процесс изменения вязкости сырой нефти -  патент 2481389 (10.05.2013)
соединения, представляющие собой алкинилфенильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2470910 (27.12.2012)
способ получения замещенных 3-арилбутиламиновых соединений -  патент 2380355 (27.01.2010)
способ получения оптически активных аминов (варианты) и оптически активный амид -  патент 2293724 (20.02.2007)
производные фуллеренов, способ их получения и фотовольтаическое устройство -  патент 2287483 (20.11.2006)
замещенные производные 2-диалкиламиноалкилбифенила -  патент 2259349 (27.08.2005)
аминопроизводные фуллерена с60 и композиционный материал, содержащий указанные аминопроизводные -  патент 2254329 (20.06.2005)
соединения, активные при новом сайте на оперируемых рецептором кальциевых каналах, применимые для лечения неврологических нарушений -  патент 2246300 (20.02.2005)
производные эритромицина, фармацевтическая композиция на их основе, способ их получения и промежуточные соединения -  патент 2126416 (20.02.1999)


Наверх