высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (n- нитро)-аргинина

Формула изобретения

Высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина формулы

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области органической химии и может найти применение в биохимии и медицине.

Известен метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина формулы I (The Merc Index an ebcyclopedia of chemicals, drugs and biologicals Eleventtn Edition and 12-th 1989-1996 N 7, USA):



Данное известное соединение физиологически активно. Современные методы исследования таких соединений требуют их наличия в виде меченых производных. Однако данное известное соединение в виде высокомеченного тритием соединения не описано.

Задачей, решаемой настоящим изобретением, является расширение высокомеченых органических физиологически активных соединений.

Задача решается тем, что получен высокомеченный тритием метиловый эфир солянокислого (N-нитро)-аргинина.

Ниже приведен пример реализации изобретения.

Пример. Синтез метилового эфира солянокислого (N-нитро)-[³H] аргинина.

В реакционную ампулу помещают 10,6 мг (N-нитро)-аргинина, нанесенного на 106 мг 5% Pd/BaSO₄, затем ее вакуумируют до давления 0,1 Па, заполняют газообразным тритием до давления 400 гПа и выдерживают при температуре 180^oC в течение 10 мин. После охлаждения продукты реакции экстрагируют метанолом (5х1 мл), катализатор отфильтровывают, фильтраты упаривают. По данным ТСХ для солянокислого метилового эфира (N-нитро)-аргининa (Silufol UV-254), где в системе: этанол-аммиак (7:3) Rf 0,70, в системе: хлороформ-нетанол-аммиак (6: 4: 1) Rf 0,87, в зоне, содержащей ([³H]1), находилось 46,4% радиоактивности. Основную зону вырезают, экстрагируют метанолом (3х10 мл), фильтруют и упаривают. Остаток вновь очищают методом ТСХ. Выход меченного тритием метилового эфира солянокислого (N-нитро)-аргинина составлял 2-3% с молярной радиоактивностью - 20-26 Ки/ммоль.

Таким образом получен высокомеченный тритием метиловый эфир (N-нитро)-аргинина.