композиции для лечения неопластических заболеваний

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к твердой фармацевтической композиции для перорального введения на основе таксана. Твердая фармацевтическая композиция для перорального введения содержит аморфный таксан, гидрофильный носитель и поверхностно-активное вещество (додецилсульфат натрия (SDS)) при определенном весовом соотношении таксана к носителю, при этом таксан, носитель и поверхностно-активное вещество находятся в твердой дисперсии. Применение композиции для приготовления лекарства для лечения неопластического заболевания. Способ получения твердой фармацевтической композиции. Вышеописанная фармацевтическая композиция характеризуется более высокой растворимостью и повышенной скоростью растворения таксана. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 23 ил., 18 табл., 5 пр.

Формула изобретения

1. Твердая фармацевтическая композиция для перорального введения, содержащая аморфный таксан, гидрофильный носитель и поверхностно-активное вещество, при этом таксан, носитель и поверхностно-активное вещество находятся в форме твердой дисперсии, а весовое отношение таксана к носителю находится между 2,5:97,5 вес./вес. и 15:85 вес./вес.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что аморфный таксан получен с использованием способа выпаривания растворителя или метода лиофилизации.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что носитель выбран из поливинилпирролидона (PVP), полиэтиленгликоля (PEG), поливинилового спирта (PVA), кросповидона (PVP-CL), сополимера поливинилпирролидона и поливинилацетата (PVP-PVA), метилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, карбоксиметилэтилцеллюлозы, ацетатфталата целлюлозы, фталата гидроксипропилметилцеллюлозы; полиакрилатов, полиметакрилатов, сахаров, полиолов и их полимеров, таких как маннит, сахароза, сорбит, декстроза и хитозан; а также циклодекстринов.

4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что носитель выбран из поливинилпирролидона (PVP) и циклодекстрина.

5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что носитель выбран из PVP-К17, PVP-K25, PVP-K30, PVP-K60, PVP-K90 и PVP-K120.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество представляет собой додецилсульфат натрия (SDS).

7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что весовое отношение таксана к носителю находится между примерно 2,5:97,5 вес./вес. и примерно 1:9 вес./вес.

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что весовое отношение таксана к носителю находится между примерно 5:95 вес./вес. и примерно 1:9 вес./вес.

9. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что аморфный таксан получен путем лиофилизации.

10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что аморфный таксан получен путем лиофилизации раствора таксана в капсуле для перорального введения.

11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ингибитор CYP3A4.

12. Композиция по п. 11, отличающаяся тем, что ингибитор CYP3A4 представляет собой ритонавир.

13. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что таксан представляет собой доцетаксел.

14. Композиция по любому из пп.1-13 для применения в терапии.

15. Применение композиции по любому из пп.1-13 для приготовления лекарства для лечения неопластического заболевания.

16. Способ получения композиции по любому из пп.1-13, включающий стадии:

растворения таксана, гидрофильного полимерного носителя и поверхностно-активного вещества в растворителе, при этом весовое отношение таксана к носителю находится между 2,5:97,5 вес./вес. и 15:85 вес./вес.;

и лиофилизации раствора или применения способа выпаривания растворителя к раствору с получением композиции.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.