композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста субъекту

Классы МПК:A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АДАМАС ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-11-22
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций. При этом мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы. Также объектом изобретения является фармацевтическая композиция, в результате лечения которой терапевтически эффективная постоянная концентрация мемантина в плазме достигается в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту. Заявленная фармацевтическая композиция может быть составлена в форме капсулы, причем содержащийся в ней мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 часов после введения композиции пациенту. Другой аспект изобретения заключается в том, что фармацевтическая композиция включает мемантин, полимер и покрытие, содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество. Использование заявленных композиций позволяет устранить длительность отсрочки начала терапевтического действия у пациентов, начинающих терапию мемантином. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 36 табл.

композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль и компонент пролонгированного высвобождения для применения в лечении деменций, где указанное лечение приводит к терапевтически эффективной постоянной концентрации мемантина в плазме в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту.

3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, которая приготовлена в виде пероральной лекарственной формы.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная форма представляет собой капсулу.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, где указанная деменция представляет собой болезнь Альцгеймера.

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, предназначенная для введения один раз в день в единичной дозе, содержащей от 10 до 50 мг мемантина.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанная единичная доза содержит 25 мг мемантина.

8. Фармацевтическая композиция в форме капсулы, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 ч после введения композиции пациенту.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая пероральный препарат с пролонгированным высвобождением, включающий:

а) мемантин и полимер, выбранный из гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля; и

б) покрытие содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где покрытие дополнительно содержит пластификатор.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2 или 8-10, где указанная композиция приготовлена в виде препарата, обеспечивающего количество мемантина в диапазоне от 5 до 40 мг/день.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, где указанное количество в диапазоне от 5 до 40 мг/день представляет собой 25 мг/день.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750 композиция, содержащая основу или покрытие для замедленного высвобождения   и антагонист nmda рецептора, способ введения такого nmda антагониста   субъекту, патент № 2404750

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
Наверх