способ изготовления лекарственной формы (варианты)
| Классы МПК: | A61K9/22 длительного действия или отличающиеся типом освобождения |
| Автор(ы): | ВОНГ Патрик С.-Л. (US), ДОНГ Лианг К. (US), ЭСПИНАЛ Стивен Д. (US) |
| Патентообладатель(и): | ЭЛЗЭ КОПЭРЕЙШН (US) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
1999-09-03 публикация патента:
20.04.2004 |
Изобретение относится к области фармацевтики. Смешивают осмотический гидрогель и осмотически эффективное растворенное вещество с получением композиции, расширяющейся в объеме в присутствии водной жидкости. Смешивают гидроксиалкилцеллюлозу и воду с получением раствора для гранулирования. Опрыскивают раствором для гранулирования композицию, расширяющуюся в объеме с получением гранул. Смешивают лекарственное вещество, поверхностно-активное вещество и компонент, выбранный из группы, включающей моно- и диглицерид, с получением композиции лекарственного вещества. Вносят композицию лекарственного вещества в капсулу. Вносят опрысканную композицию в виде гранул в капсулу. Покрывают капсулу полупроницаемой композицией для получения мембраны, проницаемой для водной жидкости. Делают выходное отверстие в мембране для доставки из лекарственной формы лекарственного вещества с задержанным высвобождением и контролируемой скоростью в течение продолжительного времени. Изобретение позволяет повысить биодоступность средства. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 15 ил., 1 табл.
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48
Формула изобретения
1. Способ изготовления лекарственной формы, отличающийся тем, что смешивают осмотический гидрогель и осмотически эффективное растворенное вещество с получением композиции, расширяющейся в объеме в присутствии водной жидкости, смешивают гидроксиалкилцеллюлозу и воду с получением раствора для гранулирования, опрыскивают раствором для гранулирования композицию, расширяющуюся в объеме, с получением гранул, затем смешивают лекарственное вещество, поверхностно-активное вещество и компонент, выбранный из группы, включающей моно- и диглицерид, с получением композиции лекарственного вещества и вносят композицию лекарственного вещества в капсулу, затем в капсулу вносят опрысканные гранулы композиции, после этого покрывают капсулу полупроницаемой композицией с образованием мембраны, проницаемой для водной жидкости, и делают выходное отверстие в полученной мембране для доставки лекарственного вещества из полученной лекарственной формы с задержанным высвобождением и контролируемой скоростью в течение продолжительного времени.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что вначале получают раствор для гранулирования, а затем получают композицию, расширяющуюся в объеме в присутствии водной жидкости.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что мембрана, проницаемая для водной жидкости, содержит ацетат целлюлозы и полиэтиленгликоль.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что композиция лекарственного вещества содержит касторовое масло полиоксил 35 и ацетилированный моноглицерид.5. Способ по п.1, отличающийся тем, что для получения композиции лекарственного вещества используют лекарственное вещество, которое содержит компонент, выбранный из группы, состоящей из пептида, белка, белкового анаболического гормона, ростстимулирующего гормона, гормона эндокринной системы, свиного ростстимулирующего гормона, бычьего ростстимулирующего гормона, лошадиного ростстимулирующего гормона, человеческого ростстимулирующего гормона, гормона, выделенного из гипофиза, гормона, выделенного из гипоталамуса, рекомбинантный ДНК, самототропина, гонадотропного высвобождающего гормона, фолликулстимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, LH-RH (лютеинизирующий гормонвысвобождающего гормона), инсулина, колхицина, хорионического гонадотропина, окситоцина, вазопрессина, десмопрессина, адренокортикотропного гормона, пролактина, байпрессина, тиреостимулирующего гормона, секретина, панкреозимина, энкефалина и глюкагона.6. Способ по п.1, отличающийся тем, что мембрана, проницаемая для водной жидкости, содержит композицию термопластического полимера, имеющую температуру размягчения 40-180
С.7. Способ по п.1, отличающийся тем, что композиция лекарственного вещества представляет собой эмульсию.8. Способ по п.1, отличающийся тем, что композиция лекарственного вещества включает двухфазную эмульсию и содержит агент, способствующий эмульгированию композиции лекарственного вещества, который включает компонент, выбранный из группы, состоящей из полиоксиэтиленированного касторового масла, содержащего 9-52 моля этиленоксида, полиоксиэтиленированного сорбитанмонопальмитата, содержащего 20 молей этиленоксида, полиоксиэтиленированного сорбитанмоностеарата, содержащего 20 молей этиленоксида, полиоксиэтиленированного сорбитанмоностеарата, содержащего 4 моля этиленоксида, полиоксиэтиленированного сорбитантристеарата, содержащего 20 молей этиленоксида, полиоксиэтиленированного сорбитантриолеата, содержащего 20 молей этиленоксида, полиоксиэтиленированной стеариновой кислоты, содержащей 8 молей этиленоксида, полиоксиэтиленлаурилового эфира, полиоксиэтиленированной стеариновой кислоты, содержащей 40-50 молей этиленоксида, полиоксиэтиленированного стеарилового спирта, содержащего 2 моля этиленоксида, и полиоксиэтиленированного олеилового спирта, содержащего 2 моля этиленоксида.9. Способ по п.1, отличающийся тем, что композиция лекарственного вещества представляет собой эмульгированную композицию, дополнительно содержащую компонент, выбранный из группы, состоящей из масла растительного, минерального, животного или морского происхождения, сложного эфира ненасыщенной жирной кислоты, триглицерида, ацетилированного глицерида, олеина, пальмитина, стеарина, гексилового сложного эфира лауриновой кислоты, олеиновой кислоты, олеилового сложного эфира, гликолизированных этоксилированных глицеридов масел, жирных кислот, содержащих 13 молекул этилендиоксида и децилового сложного эфира олеиновой кислоты.10. Способ по п.1, отличающийся тем, что композиция лекарственного вещества самоэмульгируется.11. Способ изготовления лекарственной формы, отличающийся тем, что смешивают осмотический гидрогель и осмотически эффективное растворенное вещество с получением композиции, расширяющейся в объеме в присутствии водной жидкости, смешивают гидроксиалкилцеллюлозу и воду с получением раствора для гранулирования, опрыскивают раствором для гранулирования композицию, расширяющуюся в объеме, с получением гранул, затем смешивают лекарственное вещество, поверхностно-активное вещество и компонент, выбранный из группы, включающей моно- и диглицерид, с получением композиции лекарственного вещества, вносят в капсулу полученные гранулы опрысканной композиции, расширяющейся в объеме, затем в капсулу вносят композицию лекарственного вещества, после чего покрывают капсулу полупроницаемой композицией с образованием мембраны, проницаемой для водной жидкости, и делают выходное отверстие в полученной мембране для доставки лекарственного вещества из полученной лекарственной формы с задержанным высвобождением и контролируемой скоростью в течение продолжительного времени.
Описание изобретения к патенту
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).Класс A61K9/22 длительного действия или отличающиеся типом освобождения