активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих

Классы МПК:	A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил A61K31/341 не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин A61K31/352 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин
Автор(ы):	КУРАКАТА Синити (JP), ХАНАИ Масахару (JP), КАНАИ Саори (JP), КИМУРА Томио (JP)
Патентообладатель(и):	САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)
Приоритеты:	подача заявки: 1998-12-23 публикация патента: 10.01.2004

Изобретение относится к ветеринарии и медицине, а именно к ингибиторам циклооксигеназы-2, полезным для лечения и/или профилактики опухолей, связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей, а также ингибирования роста опухолей у млекопитающих. Предложенный активный агент обладает низким уровнем побочных эффектов и низким уровнем токсичности при высокой активности в отношении профилактики и лечения опухолей связанных с ними нарушений. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 7 табл.

активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58

Формула изобретения

1. Применение соединения формулы (I) или (II):

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^а представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R² - фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

или заместителей активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

, определенных ниже;

R³ - атом водорода,

R⁴ - низшую алкильную группу,

указанные заместители активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений у млекопитающих.

2. Применение по п.1, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

3. Применение по п.1, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

4. Применение по п.1, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

5. Применение соединения формул (I) или (II)

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^a представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R² - фенильную группу или фенильную группу, замещенную, по крайней мере, одним из заместителей активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

, определенных ниже;

R³- атом водорода,

R⁴ - низшую алкильную группу;

выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для ингибирования роста опухолей у млекопитающих.

6. Применение по п.5, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

7. Применение по п.5, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

8. Применение по п.5, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-( 4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

9. Применение соединения формул (I) или (II)

где R представляет атом водорода;

R¹ - аминогруппу или группу формулы NHR^а (где R^а представляет группу, которая может отщепляться in vivo);

R²- фенильную группу или фенильную группу, замещенную по крайней мере одним из заместителей активный агент для ингибирования роста опухолей у млекопитающих, лечения и/или профилактики связанных с опухолями нарушений и метастаз опухолей у млекопитающих, патент № 2220721

, определенных ниже;

R³- атом водорода,

R⁴- низшую алкильную группу;

выбирают низших алкоксигрупп и низших алкилтиогрупп;

выбирают из низших алкильных групп,

или их фармацевтически приемлемых солей в качестве активного агента для лечения и/или профилактики метастаз опухолей у млекопитающих.

10. Применение по п.9, где R¹ представляет аминогруппу или ацетиламиногруппу.

11. Применение по п.9, где указанным соединением являются

4-метил-2-(4-метилфенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-метоксифенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-этил-2-(4-метоксифенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-2-(4-метилтиофенил)-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(4-метокси-3-метилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил) пиррол;

4-метил-2-фенил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(3,4-диметилфенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-этилтиофенил)-4-метил-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,5-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(4-метоксифенил) пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

12. Применение по п.9, где указанным соединением являются

2-(4-этоксифенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

2-(3,4-диметилфенил)-4-метил-1-(4-сульфамоилфенил)пиррол;

4-метил-1-(4-метилтиофенил)-2-(4-сульфамоилфенил)пиррол или

1-(4-ацетиламиносульфонилфенил)-4-метил-2-(3,4-диметилфенил) пиррол или их фармацевтически приемлемые соли.

Приоритет по пунктам и признакам:

24.12.97 по пп.5-8;

28.01.98 по пп.9-12;

23.12.98 по пп.1-4.

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс A61K31/40 содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии - патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

халконы в качестве усилителей антимикробных средств - патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста - патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина - патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения - патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61K31/341 не конденсированные с другим кольцом, например ранитидин, фуросемид, буфетолол, мускарин

композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) - патент 2524639 (27.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств - патент 2521252 (27.06.2014)
способ терапии при маститах у собак - патент 2513998 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей - патент 2505528 (27.01.2014)
антагонисты рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и способы их применения - патент 2505527 (27.01.2014)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе - патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний - патент 2491070 (27.08.2013)
хиральные диацилгидразиновые лиганды для модуляции экспрессии экзогенных генов с помощью экдизон-рецепторного комплекса - патент 2490253 (20.08.2013)
новые 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольные соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека, а также в косметических средствах - патент 2482116 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли - патент 2481329 (10.05.2013)

Класс A61K31/352 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например каннабинолы, метантелин

мягкие катионные митохондриальные разобщители - патент 2527519 (10.09.2014)
способ стимуляции заживления ран различного генеза природным антиоксидантом дигидрокверцетином - патент 2522214 (10.07.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита, остеопороза и остеоартроза суставов - патент 2521227 (27.06.2014)
композиция для лечения и предупреждения остеоартрита и остеоартроза суставов - патент 2509569 (20.03.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы - патент 2508099 (27.02.2014)
2-(3-гидрокси-4-метоксифенил)-4,7-диметил-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2н-хромен-4,8-диол в качестве анальгезирующего средства - патент 2506079 (10.02.2014)
способ получения рутина - патент 2505307 (27.01.2014)
средство, имитирующее феномен посткондиционирования сердца - патент 2502508 (27.12.2013)
фармацевтическая композиция с противовоспалительной, кардио- и хондропротекторной активностью, действием против гастропатий, вызываемых нпвп, и способ ее получения - патент 2502507 (27.12.2013)
композиции производных флавоноидных полифенолов и их применение для борьбы с патологиями и со старением живых организмов - патент 2499596 (27.11.2013)