1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину

Классы МПК:	C07D211/22 атомами кислорода C07D217/02 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы углерода и водорода, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца; алкилен-бис-изохинолины C07D221/04 орто- или пери- конденсированные циклические системы C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями C07D295/10 замещенными атомами кислорода или серы, связанными двойными связями C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами C07D401/04 связанные непосредственно C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/135 имеющие ароматические кольца, например метадон A61P21/02 миорелаксанты, например для лечения столбняка или судорог
Автор(ы):	КИТАЗАВА Норитака (JP), УЕНО Кохси (JP), ТАКАХАСИ Кейко (JP), КИМУРА Тейдзи (JP), САСАКИ Ацуси (JP), КАВАНО Коки (JP), ОКАБЕ Тадаси (JP), КОМАЦУ Макото (JP), МАЦУНАГА Манабу (JP), КУБОТА Ацухико (JP)
Патентообладатель(и):	ЭЙСАЙ КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:	подача заявки: 1998-03-31 публикация патента: 27.04.2003

Описываются 1,4-замещенные производные циклического амина формулы (1), где А, В, С, D одинаковые или различные и каждый из них метин или азот при условии, что по крайней мере два из них метин, связь 1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

представляет одинарную или двойную связь; Т-метин или азот; Y и Z одинаковые или различные и каждый из них представляет метин, азот, группа

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

или группа

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

при условии, что по крайней мере один из них азот; R¹-R⁶ имеют различные значения; n = 0 или 1, 2, 3; m = 0 или целому числу от 1 до 6; р = 1, 2, 3. Описываются два способа получения соединений формулы (X), лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, и способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину. Технический результат заключается в новых соединениях, которые обладают антагонизмом к серотонину и могут использоваться для лечения, ослабления и профилактики спастического паралича или миорелаксанта центрального действия для ослабления миотонии. 5 с. и 21 з.п.ф-лы, 7 табл.

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91, Рисунок 92, Рисунок 93, Рисунок 94, Рисунок 95, Рисунок 96, Рисунок 97, Рисунок 98, Рисунок 99, Рисунок 100, Рисунок 101, Рисунок 102, Рисунок 103, Рисунок 104, Рисунок 105, Рисунок 106, Рисунок 107, Рисунок 108, Рисунок 109, Рисунок 110, Рисунок 111, Рисунок 112, Рисунок 113, Рисунок 114, Рисунок 115, Рисунок 116, Рисунок 117, Рисунок 118, Рисунок 119, Рисунок 120, Рисунок 121, Рисунок 122, Рисунок 123, Рисунок 124, Рисунок 125, Рисунок 126, Рисунок 127, Рисунок 128, Рисунок 129, Рисунок 130, Рисунок 131, Рисунок 132, Рисунок 133, Рисунок 134, Рисунок 135, Рисунок 136, Рисунок 137, Рисунок 138, Рисунок 139, Рисунок 140, Рисунок 141, Рисунок 142, Рисунок 143, Рисунок 144, Рисунок 145, Рисунок 146, Рисунок 147, Рисунок 148, Рисунок 149, Рисунок 150, Рисунок 151, Рисунок 152, Рисунок 153, Рисунок 154, Рисунок 155, Рисунок 156, Рисунок 157, Рисунок 158, Рисунок 159, Рисунок 160, Рисунок 161, Рисунок 162, Рисунок 163, Рисунок 164, Рисунок 165, Рисунок 166, Рисунок 167, Рисунок 168, Рисунок 169, Рисунок 170, Рисунок 171, Рисунок 172, Рисунок 173, Рисунок 174, Рисунок 175, Рисунок 176, Рисунок 177, Рисунок 178, Рисунок 179, Рисунок 180, Рисунок 181, Рисунок 182, Рисунок 183, Рисунок 184, Рисунок 185, Рисунок 186, Рисунок 187, Рисунок 188, Рисунок 189, Рисунок 190, Рисунок 191, Рисунок 192, Рисунок 193, Рисунок 194, Рисунок 195, Рисунок 196, Рисунок 197, Рисунок 198, Рисунок 199, Рисунок 200, Рисунок 201, Рисунок 202, Рисунок 203, Рисунок 204, Рисунок 205, Рисунок 206, Рисунок 207, Рисунок 208, Рисунок 209, Рисунок 210, Рисунок 211, Рисунок 212, Рисунок 213, Рисунок 214, Рисунок 215, Рисунок 216, Рисунок 217, Рисунок 218, Рисунок 219, Рисунок 220, Рисунок 221, Рисунок 222, Рисунок 223, Рисунок 224, Рисунок 225, Рисунок 226, Рисунок 227, Рисунок 228, Рисунок 229, Рисунок 230, Рисунок 231, Рисунок 232, Рисунок 233, Рисунок 234, Рисунок 235, Рисунок 236, Рисунок 237, Рисунок 238, Рисунок 239, Рисунок 240, Рисунок 241, Рисунок 242, Рисунок 243, Рисунок 244, Рисунок 245, Рисунок 246, Рисунок 247, Рисунок 248, Рисунок 249, Рисунок 250, Рисунок 251, Рисунок 252, Рисунок 253, Рисунок 254, Рисунок 255, Рисунок 256, Рисунок 257, Рисунок 258, Рисунок 259, Рисунок 260, Рисунок 261, Рисунок 262, Рисунок 263, Рисунок 264, Рисунок 265, Рисунок 266, Рисунок 267, Рисунок 268, Рисунок 269, Рисунок 270, Рисунок 271, Рисунок 272, Рисунок 273, Рисунок 274, Рисунок 275, Рисунок 276, Рисунок 277, Рисунок 278, Рисунок 279, Рисунок 280, Рисунок 281, Рисунок 282, Рисунок 283, Рисунок 284, Рисунок 285, Рисунок 286, Рисунок 287, Рисунок 288, Рисунок 289, Рисунок 290, Рисунок 291, Рисунок 292, Рисунок 293, Рисунок 294, Рисунок 295, Рисунок 296, Рисунок 297, Рисунок 298, Рисунок 299, Рисунок 300, Рисунок 301, Рисунок 302, Рисунок 303, Рисунок 304, Рисунок 305, Рисунок 306, Рисунок 307, Рисунок 308, Рисунок 309, Рисунок 310, Рисунок 311, Рисунок 312, Рисунок 313, Рисунок 314, Рисунок 315, Рисунок 316, Рисунок 317, Рисунок 318, Рисунок 319, Рисунок 320, Рисунок 321, Рисунок 322, Рисунок 323, Рисунок 324, Рисунок 325, Рисунок 326, Рисунок 327, Рисунок 328, Рисунок 329, Рисунок 330, Рисунок 331, Рисунок 332, Рисунок 333, Рисунок 334, Рисунок 335, Рисунок 336, Рисунок 337, Рисунок 338, Рисунок 339, Рисунок 340, Рисунок 341, Рисунок 342, Рисунок 343, Рисунок 344, Рисунок 345, Рисунок 346, Рисунок 347, Рисунок 348, Рисунок 349, Рисунок 350, Рисунок 351, Рисунок 352, Рисунок 353, Рисунок 354, Рисунок 355, Рисунок 356, Рисунок 357, Рисунок 358, Рисунок 359, Рисунок 360, Рисунок 361, Рисунок 362, Рисунок 363, Рисунок 364, Рисунок 365, Рисунок 366, Рисунок 367, Рисунок 368, Рисунок 369, Рисунок 370, Рисунок 371, Рисунок 372, Рисунок 373, Рисунок 374, Рисунок 375, Рисунок 376, Рисунок 377, Рисунок 378, Рисунок 379, Рисунок 380, Рисунок 381, Рисунок 382, Рисунок 383, Рисунок 384, Рисунок 385, Рисунок 386, Рисунок 387, Рисунок 388, Рисунок 389, Рисунок 390, Рисунок 391, Рисунок 392, Рисунок 393, Рисунок 394, Рисунок 395, Рисунок 396, Рисунок 397, Рисунок 398, Рисунок 399, Рисунок 400, Рисунок 401, Рисунок 402, Рисунок 403, Рисунок 404, Рисунок 405, Рисунок 406, Рисунок 407, Рисунок 408, Рисунок 409, Рисунок 410, Рисунок 411, Рисунок 412, Рисунок 413, Рисунок 414, Рисунок 415, Рисунок 416, Рисунок 417, Рисунок 418, Рисунок 419, Рисунок 420, Рисунок 421, Рисунок 422, Рисунок 423, Рисунок 424, Рисунок 425, Рисунок 426, Рисунок 427, Рисунок 428, Рисунок 429, Рисунок 430, Рисунок 431, Рисунок 432, Рисунок 433, Рисунок 434, Рисунок 435, Рисунок 436, Рисунок 437, Рисунок 438, Рисунок 439, Рисунок 440, Рисунок 441, Рисунок 442, Рисунок 443, Рисунок 444, Рисунок 445, Рисунок 446, Рисунок 447, Рисунок 448, Рисунок 449, Рисунок 450, Рисунок 451, Рисунок 452, Рисунок 453, Рисунок 454, Рисунок 455, Рисунок 456, Рисунок 457, Рисунок 458, Рисунок 459, Рисунок 460, Рисунок 461, Рисунок 462, Рисунок 463, Рисунок 464, Рисунок 465, Рисунок 466, Рисунок 467, Рисунок 468, Рисунок 469, Рисунок 470, Рисунок 471, Рисунок 472, Рисунок 473, Рисунок 474, Рисунок 475, Рисунок 476, Рисунок 477, Рисунок 478, Рисунок 479, Рисунок 480, Рисунок 481, Рисунок 482, Рисунок 483, Рисунок 484, Рисунок 485, Рисунок 486, Рисунок 487, Рисунок 488, Рисунок 489, Рисунок 490, Рисунок 491, Рисунок 492, Рисунок 493, Рисунок 494, Рисунок 495, Рисунок 496, Рисунок 497, Рисунок 498, Рисунок 499, Рисунок 500, Рисунок 501, Рисунок 502, Рисунок 503, Рисунок 504, Рисунок 505, Рисунок 506, Рисунок 507, Рисунок 508, Рисунок 509, Рисунок 510, Рисунок 511, Рисунок 512, Рисунок 513, Рисунок 514, Рисунок 515, Рисунок 516, Рисунок 517, Рисунок 518, Рисунок 519, Рисунок 520, Рисунок 521, Рисунок 522, Рисунок 523, Рисунок 524, Рисунок 525, Рисунок 526, Рисунок 527, Рисунок 528, Рисунок 529, Рисунок 530, Рисунок 531, Рисунок 532, Рисунок 533, Рисунок 534, Рисунок 535, Рисунок 536, Рисунок 537, Рисунок 538, Рисунок 539, Рисунок 540, Рисунок 541, Рисунок 542, Рисунок 543, Рисунок 544, Рисунок 545, Рисунок 546, Рисунок 547, Рисунок 548, Рисунок 549, Рисунок 550, Рисунок 551, Рисунок 552, Рисунок 553, Рисунок 554, Рисунок 555, Рисунок 556, Рисунок 557, Рисунок 558, Рисунок 559, Рисунок 560, Рисунок 561, Рисунок 562, Рисунок 563, Рисунок 564, Рисунок 565, Рисунок 566, Рисунок 567, Рисунок 568, Рисунок 569, Рисунок 570, Рисунок 571, Рисунок 572, Рисунок 573, Рисунок 574, Рисунок 575, Рисунок 576, Рисунок 577, Рисунок 578, Рисунок 579, Рисунок 580, Рисунок 581, Рисунок 582, Рисунок 583, Рисунок 584, Рисунок 585, Рисунок 586, Рисунок 587, Рисунок 588, Рисунок 589, Рисунок 590, Рисунок 591, Рисунок 592, Рисунок 593, Рисунок 594, Рисунок 595, Рисунок 596, Рисунок 597, Рисунок 598, Рисунок 599, Рисунок 600, Рисунок 601, Рисунок 602, Рисунок 603, Рисунок 604, Рисунок 605, Рисунок 606, Рисунок 607, Рисунок 608, Рисунок 609, Рисунок 610, Рисунок 611, Рисунок 612, Рисунок 613, Рисунок 614, Рисунок 615, Рисунок 616, Рисунок 617, Рисунок 618, Рисунок 619, Рисунок 620, Рисунок 621, Рисунок 622, Рисунок 623, Рисунок 624, Рисунок 625, Рисунок 626

Формула изобретения

1. 1,4-Замещенное производное циклического амина, представленное формулой (I)

или его фармакологически приемлемая соль,

где А, В, С и D одинаковы или отличаются друг от друга и каждый из них метин или азот при условии, что по крайней мере два из них метин;

связь

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

представляет одинарную или двойную связь;

Т - метин или азот;

Y и Z одинаковы или отличаются друг от друга и каждый из них метин, азот, группа формулы

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

или группа формулы

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

при условии, что, по крайней мере один из них азот;

R¹ и R² одинаковы или отличаются друг от друга и каждый из них водород, галоген, гидрокси, низший алкилсульфониламиноалкил, низший галогензамещенный алкилсульфониламиноалкил, 1-гидрокси-1-(метоксипиридил) метил, метоксипиридилкарбонил, 1,3-пропансультам-2-ил, низший гидроксипиперидилкарбонилалкил, низший гидроксиалкиламидоалкил, низший галогензамещенный алкиламидоалкил, низший дигалогензамещенный алкиламидоалкил, низший имидазолиламидоалкил, низший пирролидиниламидоалкил, низший гидроксипиперидиниламидоалкил, амино, необязательно замещенный метилом, этилом, изопропилом, диметиламино, нитро, низший алкил, низший алкокси, низший ацил, циано, низший алкилсульфонил, гидрокси-низший алкил, гидрокси-низший алкокси, низший алкилсульфониламино, N-низший алкилалкилсульфониламино, низший ациламино, аминоалкил, метиламинометил, N-метил низший ацил-аминоалкил, низший ацил-аминоалкил, фенил, замещенный фтором, фенилсульфониламино, замещенный фтором, низший алкилсульфонилокси, гидроксииминометил, (2-пирролидон-1-ил)метил, (2-пиперидон-1-ил)метил, пиридил, тиазолил, 1-метилпирролил, бензил, замещенный метокси, пиридилалкил, необязательно замещенный метокси, тиазолилалкил, пирролидинилалкил, пиперидинилалкил, необязательно замещенный метилом, этилом, ацетилом, пирролилалкил, имидазолилалкил, триазолилалкил, циклоалкилкарбониламиноалкил, необязательно замещенный метилом, диметилом, уреидо-низший алкил, (сукцинимидо-1-ил)низший алкил, амидо, карбамоил, необязательно замещенный метилом, этилом, пропилом, изобутилом, трет-бутилом, циклопропилом, карбамоил-низший алкил, тетраметиленкарбамоилметил, тиокарбамоил-низший алкил, формил, пирролилкарбонил, пиридилкарбонил, тиазолилкарбонил, галогензамещенный низший алкил, (2-имидазолидинон-1-ил)метил, (2,4-имидазолидиндион-3-ил)метил, (2-оксазолидон-3-ил)метил, (глутаримидо-1-ил)метил, необязательно замещенный хлором, метокси, диметиламино пиридилгидроксиалкил, пиридинилгидроксиалкил, тиазолилгидроксиалкил, пиримидингидроксиалкил, пирролилгидроксиалкил, циано-низший алкил, 1-гидрокси-низший циклоалкил, (2,4-тиазолидиндион-3-ил) метил, 4-пиперидилметил, замещенный ацетилом, метилом, этилом, N-метил аминосульфонилалкил, карбокси-низший алкил или низший алкиламидоалкил, или альтернативно R¹ и R² вместе могут образовывать триметилен, замещенный гидрокси, тиазол, диоксиметилен, остаток аминотиазола;

R³ - водород, галоген, низший алкил, гидрокси, гидрокси-низший алкил, низший алкокси, формил;

R⁴ - водород, низший алкил, гидрокси-низший алкил, фторфенилоксиалкил, фторбензилоксиалкил;

R⁵ - низший алкил, низший ацил, низший алкоксикарбонил или группа формулы

-Q¹-(CH₂)_s-Q²-R⁶,

где Q¹ и Q² оба - одинарные связи или один из них представляет одинарную связь, а другой - кислород, карбонил, группа формулы

-NHCO-

или группа формулы

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где R⁷ - гидрокси, низший алкил или галоген;

s = 0 или целому числу от 1 до 6;

R⁶ - фенил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из следующих: галоген, C₁-С₆-алкокси, ОН, CN, гидрокси-C₁-С₆-алкил, гидрокси-C₁-С₆-алкокси, СF₃, C₁-С₆-алкилсульфонил, NO₂, NH₂,

ди-C₁-С₆-алкилсульфониламино, C₁-С₆-алкилсульфониламино, C₁-С₆-алканоиламино, C₁-С₆-алкиламино, гидроксиимино-C₁-С₆-алкил, амино-C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алканоиламино-C₁-С₆-алкил, галоген-C₁-С₆-алканоиламино-C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкилсульфониламино-C₁-С₆-алкил, карбамоил, C₁-С₆-алкил-карбамоил-C₁-С₆-алкил, аминосульфонил, ди-C₁-С₆-алкиламино-C₁-С₆-алкокси или C₁-С₃-алкилендиокси;

R⁶ - пиридил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из следующих: C₁-С₆-алкокси, CN, гидрокси-C₁-С₆-алкил, галоген;

R⁶ - тиенил, необязательно замещенный C₁-С₆-алкокси;

R⁶ - тиазолил, необязательно замещенный C₁-С₆-алкилом, C₁-С₆-алкокси, CN;

R⁶ - индолил, бензотиазолил, пиразинил, пиразолил, необязательно замещенный галогеном;

R⁶ - фталимидоил;

n = 0 или 1, 2, 3;

m = 0 или целому числу от 1 до 6;

р = 1, 2, 3,

при условии, что указанное 1,4-замещенное производное циклического амина не является ни одним из приведенных ниже соединений

где R^1а - Н, Cl, ОСН₃;

R^5а - Н, ОСН₃, этоксикарбонил

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где R^5b - Н, бензил, этоксикарбонил

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где R^5а - Н, ОСН₃, этоксикарбонил

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

2. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, в котором А, В, С и D одинаковы или отличаются друг от друга и по меньшей мере один из них азот.

3. 1,4-Замещенное производное циклического амина формулы (I) по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где Т и Z - атомы азота; А, В, С, D и Y - атомы углерода; R⁴ - водород; R⁵ - 4-фторфенетил; n и m = 0; р = 2; R¹ и R², взятые вместе и связанные с атомами В и С, образуют остаток тиазола, аминотиазола или диоксиметилена или, взятые вместе и связанные с атомами А и В, образуют фрагмент триметилена, замещенного гидроксигруппой.

4. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1, представленное формулой (II)

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат,

где R - заместитель, выбранный из следующих:

где связь представлена формулой

R¹ - R⁵, Y, Z, m и р определены в п.1.

5. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1 или 4 или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат, где m = 0 и р = 2.

6. 1, 4-Замещенное производное циклического амина по пп.1, 4 и 5 или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат, где Y - метин, Z - азот.

7. 1,4-Замещенное производное циклического амина по пп.1, 4-6 формулы (III)

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат,

где связь представлена формулой

R¹ - R⁵ определены в п.1.

8. 1,4-Замещенное производное циклического амина по пп.1, 4-7 формулы (IV)

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат,

где связь представлена формулой

R¹, R², R³, R⁴, R⁶, Q¹, Q² и s определены в п.1.

9. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.8 формулы (V)

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат,

где R¹ - R⁴, R⁶ и s определены в п.1.

10. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.8 формулы (VI)

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат,

где R¹ - R⁴, R⁶ и s определены в п.1.

11. 1,4-Замещенное производное (VI) циклического амина по пп.1, 4-10 или его фармакологически приемлемая соль, которое(ая) является соединением, выбранным из следующих соединений:

(1) 1-[1-(4-фторфенил)пиперидин-4-ил]индолин,

(2) 1-[1-(4-фторбензил)пиперидин-4-ил]индолин,

(3) 1-(1-фенетилпиперидин-4-ил)индолин,

(4) 1-[1-(4-бромфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(5) 1-[1-(3-хлорфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(6) 1-[1-(-4-хлорфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(7) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(8) 1-[1-(3-фторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(9) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(10) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(11) 1-[1-(3,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(12) 1-[1-(5,5-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(13) 1-[1-(4-фторфенилпропил)пиперидин-4-ил]индолин,

(14) 1-{1-[2-(4-фторфенил)пропил]пиперидин-4-ил}индолин,

(15) 1-[1-(4-фторфенилбутил)пиперидин-4-ил]индолин,

(16) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]метилиндолин,

(17) 1-{2-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]этил}индолин,

(18) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(19) 1-[1-(3-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(20) 1-[1-(4-гидроксифенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(21) 1-[1-(4-цианофенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(22) 1-[1-(3-гидроксиметилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(23) 1-[1-(4-гидроксиметилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(24) 1-{1-[4-(2-гидроксиэтил)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(25) 1-{4-[(1-гидроксиэтил)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(26) 1-{1-[4-(2-гидриксиэтокси)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(27) 1-[1-(4-трифторметилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(28) 1-[1-(4-метансульфонилфенетил) пиперидин-4-ил]индолин,

(29) 1-[1-(4-нитрофенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(30) 1-[1-(4-аминофенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(31) 1-[1-(4-метилсульфониламинофенетил)пиперидин-4-ил]индолин и 1-{1-[4-бис (метилсульфонил)аминофенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(32) 1-[1-(4-ацетамидофенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(33) 1-[1-(4-этиламинофенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(34) 1-[1-(4-гидроксииминометилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(35) 1-[1-(4-аминометилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(36) 1-[1-(4-ацетамидометилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(37) 1-[1-(4-хлорацетамидометилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(38) 1-[1-(4-метансульфониламинометилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(39) 1-[1-(4-пропиониламинометилфенетил)пиперидин-4-ил]-3-метилиндолин,

(40) 1-[1-(4-карбамоилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(41) 1-[1-(4-1М-изопропилкарбамоилметилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(42) 1-[1-(4-сульфамоилфенетил)пиперидин-4-ил]индолин,

(43) 1-{3-[(2-гидроксиэтокси)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(44) 1-{1-[4-(2-диметиламиноэтокси)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин

(45) 1-{1-[3,4-ди(гидроксиметил)фенетил]пиперидин-4-ил)индолин,

(46) 1-{1-[3,4-(метилендиокси)фенетил]пиперидин-4-ил}индолин,

(47) 1-{1-[2-(4-хлорфенилсульфониламино)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(48) 1-{1-[2-(4-метоксифенилсульфониламино)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(49) 1-{1-[2-(4-пиридил)этил]пиперидин-4-ил)индолин,

(50) 1-{1-[2-(2-пиридил)этил]пиперидин-4-ил)индолин,

(51) 1-{1-[2-(3-пиридил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(52) 1-{1-[2-(2-метокси-5-пиридил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(53) 1-{1-[2-(3-метоксипиридин-5-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(54) 1-{1-[2-(2-цианопиридин-5-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(55) 1-{1-[2-(2-гидроксиметилпиридин-5-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(56) 1-{1-[2-(3-гидроксиметилпиридин-5-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(57) 1-[1-(2,6-дифтор-3-пиридилэтил)пиперидин-4-ил]индолин,

(58) 1-{1-[2-(2-тиенил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(59) 1-{1-[2-(3-тиенил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(60) 1-[1-(2-тиазолилэтил)пиперидин-4-ил]индолин,

(61) 1-[1-(4-метил-5-тиазолилэтил)пиперидин-4-ил]индолин,

(62) 1-{1-[(индол-3-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(63) 1-{1-[2-(6-бензотиазолил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(64) 1-[1-(5-метокси-2-тиенил)этилпиперидин-4-ил]индолин,

(65) 1-[1-(2-метокси-5-тиазолил)этилпиперидин-4-ил]индолин,

(66) 1-[1-(2-циано-5-тиазолил)этилпиперидин-4-ил]индолин,

(67) 1-(1-пиразинилэтилпиперидин-4-ил)индолин,

(68) 1-{1-[2-(4-бромпиразол-1-ил)этил]пиперидин-4-ил}индолин,

(69) 1-{1-[3-(4-фторфенокси)пропил]пиперидин-4-ил}индолин,

(70) 1-{1-[3-(4-гидроксиметилфенокси)пропил]пиперидин-4-ил}индолин,

(71) 1-{1-[3-(4-гидроксиэтилфенокси)пропил]пиперидин-4-ил}индолин

(72) 1-{1-[4-(4-фторфенил)-4-оксобутил]пиперидин-4-ил}индолин,

(73) 1-{1-[4-(4-фторфенил)-4-гидроксибутил]пиперидин-4-ил}индолин

(74) 1-[1-(фталимидо-1-ил)этилпиперидин-4-ил]индолин,

(75) 1-[1-(4-фторбензамидо)этилпиперидин-4-ил]индолин,

(76) 1-{1-[1-(3,4-диметоксифенил)пропан-2-ил]пиперидин-4-ил}индолин,

(77) 1-{1-[(1,4-бензодиоксан-2-ил)метил]пиперидин-4-ил}индолин,

(78) 1-{1-[3-(3,4-метилендиоксифенокси)пропил]пиперидин-4-ил}индолин,

(79) 1-[1-(4-фторфенетил)-3-метилпиперидин-4-ил]индолин,

(80) 1-(1-бензил-3-гидроксиметилпиперидин-4-ил)индолин,

(81) 1-[1-(4-фторфенетил)-3-гидроксиметилпиперидин-4-ил]индолин,

(82) 1-[1-(4-фторфенетил)-3-гидроксиметилпиперидин-4-ил]индолин,

(83) 1-[2-(4-ацетамидометилфенил)этил]-4-(индан-1-ил)-пиперидин-1-оксид,

(84) 1-[1-этил-3-(4-фторфеноксиметил)пиперидин-4-ил]индолин,

(85) 1-[1-этил-3-(4-фторбензилоксиметил)пиперидин-4-ил]индолин,

(86) 1-[1-этил-3-(4-фторбензилоксиметил)пиперидин-4-ил]индолин,

(87) 1-(1-ацетилпиперидин-4-ил)индолин-7-карбальдегид,

(88) 1-[1-(4-трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-6-броминдолин,

(89) 1-[1-(4-трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-ил] -6-гидроксиметилиндолин,

(90) 1-[1-(4-трет-бутоксикарбонил)пиперидин-4-ил]-6-аминометилиндолин,

(91) 1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-броминдолин,

(92) 1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-фториндолин,

(93) 1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-формилиндолин,

(94) 1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-гидроксииминометилиндолин,

(95) 1- (1-бензилпиперидин-4-ил)-6-аминометилиндолин,

(96) 1-(1-бензилпиперидин-4-ил)-6-ацетамидометилиндолин,

(97) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(98) 1-[1-(4-хлорфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(99) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-5-метоксииндолин,

(100) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-броминдолин,

(101) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-броминдолин,

(102) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлориндолин,

(103) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фториндолин,

(104) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксииндолин,

(105) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-4-метоксииндолин,

(106) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метоксииндолин,

(107) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-7-метоксииндолин,

(108) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6,7-диметоксииндолин,

(109) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-нитроиндолин,

(110) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-аминоиндолин,

(111) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метиламиноиндолин,

(112) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-этиламиноиндолин,

(113) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-изопропиламиноиндолин,

(114) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-диметиламиноиндолин,

(115) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидоиндолин,

(116) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфониламиноиндолин,

(117) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-этансульфониламиноиндолин,

(118) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-пропансульфониламиноиндолин,

(119) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(4-фторбензолсульфониламино)индолин,

(120) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(N-метилметансульфониламино)индолин,

(121) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиэтоксииндолин,

(122) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфонилоксииндолин,

(123) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-7-гидроксиэтоксииндолин,

(124) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-цианоиндолин,

(125) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилиндолин,

(126) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-пирролилкарбонил)индолин,

(127) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетилиндолин,

(128) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфонилиндолин,

(129) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-тиокарбамоилметилиндолин,

(130) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-формилиндолин,

(131) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксииминометилиндолин,

(132) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-аминометилиндолин,

(133) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(134) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(135) 1-[1-(3-фторфенетил)пиперидин-4-ил)-6-ацетамидометилиндолин,

(136) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиметилиндолин,

(137) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-гидроксиэтил)индолин,

(138) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-гидроксипропил)индолин,

(139) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-гидрокси-1-метилэтил)индолин,

(140) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-гидроксициклобутил)индолин,

(141) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-гидроксициклопентил)индолин,

(142) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлорметилиндолин,

(143) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фторметилиндолин,

(144) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-фторэтил)индолин,

(145) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-цианометилиндолин,

(146) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбоксиметилиндолин,

(147) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилметилиндолин,

(148) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(метилкарбамоилметил)индолин,

(149) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(этилкарбамоилметил)индолин,

(150) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(н-пропилкарбамоилметил)индолин,

(151) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(изопропилкарбамоилметил)индолин,

(152) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(изобутилкарбамоилметил)индолин,

(153) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(трет-бутилкарбамоилметил)индолин,

(154) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(циклопропилкарбамоилметил)индолин,

(155) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(тетраметиленкарбамоилметил)индолин,

(156) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-пропиониламинометилиндодин,

(157) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(н-бутирил)-аминометилиндолин,

(158) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-изобутириламинометилиндолин,

(159) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-циклопропанкарбоксамидометилиндолин,

(160) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-метилсульфониламинометилиндолин,

(161) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-уреидометилиндолин,

(162) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-Ы-метиламинометилиндолин,

(163) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-Ы-метилацетамидометилиндолин,

(164) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-М-метилсульфамоилметилиндолин,

(165) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-ацетамидоэтил)индолин,

(166) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидоэтилиндолин,

(167) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[(пиперидин-4-ил)метил]индолин,

(168) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)метил]индолин,

(169) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[(1-этилпиперидин-4-ил)метил]индолин,

(170) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[(1-метилпиперидин-4-ил)метил]индолин,

(171) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-пиридил)индолин,

(172) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-тиазолил)индолин,

(173) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-метилпиррол-2-ил)индолин,

(174) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-пиридил)метил]индолин,

(175) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(2-пиридил)-метил]индолин,

(176) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(3-пиридил)метил]индолин,

(177) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(3-пиридил)-метил]индолин,

(178) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-гидрокси-4-пиридилметил)индолин,

(179) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(4-пиридилметил)индолин,

(180) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-пиридилкарбонил)индолин,

(181) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-пиридил)этил]индолин,

(182) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[1-(2-пиридил)-этил]индолин,

(183) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(3-пиридилкарбонил)индолин,

(184) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-метоксипиридин-3-ил)метил] индолин,

(185) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(2-метоксипиридин-3-ил)метил]индолин,

(186) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-метоксипиридин-6-ил)метил]индолин,

(187) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(2-метоксипиридин-6-ил)метил]индолин,

(188) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-метоксипиридин-5-ил)метил]индолин,

(189) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(2-метоксипиридин-5-ил)метил]индолин,

(190) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-пиридон-5-ил)метил]индолин,

(191) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-диметиламинопиридин-5-ил)метил]индолин,

(192) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-хлорпиридин-5-ил)метил]индолин,

(193) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-тиазолил)-1-гидроксиметил]индолин,

(194) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-тиазолилкарбонил)индолин,

(195) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(4-тиазолил)-1-гидроксиметил]индолин,

(196) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-(5-тиазолил)-1-гидроксиметил]индолин,

(197) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(пиримидин-2-ил)метил]индолин,

(198) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(пиримидин-5-ил)метил]индолин,

(199) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[1-гидрокси-1-(2-пирролил)метил]индолин,

(200) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-N,N-диметиламинометилиндолин,

(201) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(4-фторфенил)индолин,

(202) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-пирролидон-1-ил)метилиндолин,

(203) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-пиперидон-1-ил)метилиндолин,

(204) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(сукцинимидо-1-ил)метилиндолин,

(205) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(глутаримидо-1-ил)метилиндолин,

(206) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-имидаэолидонил)метилиндолин,

(207) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(2,4-имидазолидиндион-3-ил)метилиндолин,

(208) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-оксазолидон-3-ил)метилиндолин,

(209) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(2,4-тиазолидиндион-3-ил)метилиндолин,

(210) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(пиррол-1-ил)метилиндолин,

(211) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(имидазол-1-ил)метилиндолин,

(212) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1,2,3-триазол-1-ил)метилиндолин и 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1,2,3-триазол-2-ил)метилиндолин,

(213) 1-(1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1,2,4-триазол-2-ил)метилиндолин,

(214) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-тиазолил)метилиндолин,

(215) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-3-метилиндолин,

(216) (217) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-5-хлор-6-аминоиндолин,

(217) (218) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -5-хлор-6-метансульфониламиноиндолин,

(218) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-5-хлор-6-метоксииндолин,

(219) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-аминоиндолин,

(220) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-метансульфониламиноиндолин,

(221) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидоиндолин,

(222) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-броминдолин,

(223) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(224) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилметилиндолин,

(225) 1-{ 1-[3-(4-фторфенетил)пропил] пиперидин-4-ил} -6-ацетамидометилиндолин,

(226) 1-{ 1-[4-(4-фторфенетил)бутил]пиперидин-4-ил}-6-ацетамидометилиндолин,

(227) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]-6-метоксииндолин,

(228) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]-6-фториндолин,

(229) 1-[1-(4-сульфамоилфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метоксииндолин,

(230) 1-[1-(4-фторфеноксипропил)пиперидин-4-ил]-6-броминдолин,

(231) 1-[1-(4-фторфеноксипропил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндолин,

(232) 1-{1-[2-(6-бензотиазолил)этил]пиперидин-4-ил}-6-метоксииндолин,

(233) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]тиазоло[5,4-f]индолин,

(234) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-аминотиазоло-[5,4-f]индолин,

(235) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-7-гидрокси(4а, 7а)циклогексаниндолин и 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-4-гидрокси-(3b, 6а)-циклогексаниндолин,

(236) 1-(1-метилпиперидин-4-ил)-6-(4-фторбекзолсульфониламино)индолин,

(237) 1-(1-этилпиперидин-4-ил)-6-(4-фторбензолсульфониламино)индолин,

(238) 1-(1-этилпиперидинил)-4-(4-фторфенил)индолин,

(239) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]индан,

(240) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]индан,

(241) 1-{4-[2-(4-фторфенил)этил]пиперазин-1-ил}-6-метоксииндан,

(242) 1-(4-этилпиперазин-1-ил)-6-метоксииндан,

(243) 7-[4-гидрокси-1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -5,6-дигидро-7Н-пиридин,

(244) 7-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-илиден]-5,6-дигидропиридин,

(245) 7-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-5,6-дигидро-7Н-пиридин,

(246) 7-[4-(4-фторфенетил)пиперазин-1-ил]-5,6-дигидро-7Н-пиридин,

(247) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлор-7-азаиндолин,

(248) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-7-азаиндолин,

(249) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фтор-7-азаиндолин,

(250) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлор-7-азаиндолин,

(251) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлор-7-азаиндолин,

(252) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-азаиндолин,

(253) 5-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-илиден] -7-метил-5,6-дигидроциклопентапиразин,

(254) 5-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -7-метил-5,6-дигидро-5Н-циклопентапиразин,

(255) 1-{ 1-[2-(4-метоксифенил)этил]пиперидин-4-ил}-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(256) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)этил]пиперидин-4-ил}-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(257) 1-[1-(4-цианопропил)пиперидин-4-ил] -7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(258) 1-{ 1-[2-(2-тиенил)этил] пиперидин-4-ил}-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(259) 1-{1-[2-(4-фторфенил)этил]пиперидин-4-ил}-7,8-диметокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(260) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)этил] пиперидин-4-ил} -7,8-метилендиокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(261) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)этил] пиперидин-4-ил} -7-метокси-8-метил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(262) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил] пиперидин-4-ил} -7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрихинолин,

(263) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)-2-гидроксиэтил]пиперидин-4-ил}-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(264) 1-{ 1-[2-(4-фторфенил)-2-фторэтил] пиперидин-4-ил} -7-метокси-1,2,3,4-тетрагидрохинолин,

(265) 1-[2-(4-фторфенил)этил]-4-(6-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)пиперидин,

(266) 1-[2-(4-фторфенил)этил] -4-[6-(2-гидрокси)этокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил]пиперидин,

(267) 1-{ 4-[2-(4-фторфенил)этил]пиперазин-1-ил)-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин,

(268) 1-{ 4-[2-(4-фторфенил)-2-оксоэтил] пиперазин-1-ил} -7-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин,

(269) 1-(4-фторфенетил)-4-(2-метоксибензоциклогептан-9-ил)-пиперазин,

(270) 5-{ 4-[2-(4-фторфенил)этил]пиперазин-1-ил}-5,6,7,8-тетрагидроизохинолин,

(271) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-5,6-метилендиоксииндолин

(272) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(273) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(N-изопропилкарбамоилметил)индол,

(274) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-метилпиррол-2-ил)индол,

(275) 1-[1-(4-ацетамидометилфенетил)пиперидин-4-ил]индол,

(276) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-цианоиндол,

(277) 1-[1-(4-фторфенетил)-3-метилпиперидин-4-ил]индол,

(278) 1-[1-(4-фторфенетил)гомопиперидин-4-ил]-6-метоксииндолин,

(279) 1-[1-(4-фторфенетил)пирролидин-3-ил]-6-метоксииндолин,

(280) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(этилкарбамоилметил)индол,

(281) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[N-(циклопропилкарбамоил)метил]индол,

(282) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[N-(изобутилкарбамоил)метил] индол,

(283) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(н-пропилкарбамоилметил)индол,

(284) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(тетраметиленкарбамоилметил)индол,

(285) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилметилиндол,

(286) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-гидроксиэтил)карбамоилметилиндол,

(287) 1-[1-(-4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-диметилкарбамоилметилиндол,

(288) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(4-гидроксипиперидин-1-илкарбонилметил)индол,

(289) 1-1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[бис(2-гидроксиэтил)карбамоилметил]индол,

(290) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1,3-дигидроксипропан-2-ил)карбамоилметилиндол,

(291) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилметилиндол,

(292) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(карбамоилметил)карбамоилметилиндол,

(293) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-диметиламиноэтил)карбамоилметилиндол,

(294) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-цианометилкарбамоилметилиндол,

(295) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-метоксиэтил)карбамоилметилиндол,

(296) (310) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(2-фторэтил)-карбамоилметилиндол,

(297) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[2-(этилкарбамоил)этил]индол,

(298) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[2-(пирролидин-1-ил)этил]карбамоилметилиндол,

(299) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[2-(морфолин-4-ил)этил] карбамоилметилиндол,

(300) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(пиридин-4-ил)-метилкарбамоилметилиндол,

(301) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[2-(пиридин-2-ил)этил]карбамоилметилиндол,

(302) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метилкарбамоилметилиндол,

(303) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(2-метоксипиридин-5-илкарбонил)индол,

(304) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-[(2-метоксипиридин-5-ил)гидроксиметил]индол,

(305) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-гидроксипропил)индол,

(306) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-гидрокси-1-метилэтил)индолин,

(307) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(3-гидроксипропил)индол,

(308) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфонамидометилиндол,

(309) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-изопропилсульфонамидометилиндол,

(310) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-н-пропилсульфонамидометилиндол,

(311) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-хлорпропил)-сульфонамидометилиндол,

(312) 1-[1-(4-фторфекетил)пиперидин-4-ил] -6-(1,3-пропансультам-2-ил)метилиндол,

(313) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-пропиониламинометилиндол,

(314) 3-хлор-1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(315) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(4-гидроксибутироиламидометил)индол,

(316) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиэтоксииндол,

(317) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфонилиндол,

(318) 1-[1-(2,6-дифтор-3-пиридилэтил)пиперидин-4-ил]индол,

(319) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фториндол,

(320) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]тиазоло[5,4-f]-индол,

(321) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(N-метилметансульфониламино)индол,

(322) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метансульфонилоксииндол,

(323) 1-[1- (4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-карбамоилиндол,

(324) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(N-метилсульфамоилметил)индол,

(325) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидоиндол,

(326) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1,2-дигидроксипропан-3-ил)карбамоилметилиндол,

(327) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(пиридин-2-ил)-метилкарбамоилметилиндол,

(328) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-метилкарбамоилметилиндол,

(329) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-ацетилпиперидин-4-ил)метилкарбамоилметилиндол,

(330) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-этилкарбамоилметилиндол,

(331) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1-этилпиперидин-4-ил)метилкарбамоилметилиндол,

(332) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-гидроксиэтил)карбамоилметилиндол,

(333) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(1,3-диоксолан-2-илметил)карбамоилметилиндол,

(334) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-аминометилиндол,

(335) 1-[1-(4-хлорфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(336) 1-[1-(3-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(337) 1-[1-(4-метоксифенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол

(338) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(339) 1-[1-(4-фторфекетил)пиперидин-4-ил] -6-(2,4-имидазолидиндион-3-ил)метилиндол,

(340) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-изобутириламинометилиндол,

(341) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-имидазолидонил)метилиндол,

(342) 1-{1-[4-(4-фторфенил)бутил]пиперидин-4-ил}-6-ацетамидометилиндол,

(343) 1-[1-(2,4-дифторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(344) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(2-пирролидон-1-ил)метилиндол,

(345) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-G-N-метилацетамидометилиндол,

(346) 1-{1-[3-(4-фторфенил)пропил]пиперидин-4-ил}-6-ацетамидометилиндол,

(347) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-N-метиламинометилиндол

(348) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(н-бутирил)-аминометилиндол,

(349) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-циклопропанкарбоксамидометилиндол,

(350) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиацетамидометилиндол,

(351) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-дифторацетамидометилиндол,

(352) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фторацетамидометилиндол,

(353) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-хлорпропиониламино)метилиндол,

(354) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-имидазокарбониламинометилиндол,

(355) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-гидроксипропиониламино)метилиндол,

(356) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -3-формил-6-ацетамидометилиндол,

(357) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -3-гидроксиметил-6-ацетамидометилиндол,

(358) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-хлорацетамидометилиндол,

(359) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-бромацетамидометилиндол,

(360) 1-[1- (4-фторфенетил) пиперидин-4-ил]-6-(N,N-диметиламиноацетамидо)метилиндол,

(361) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[(пиперидинил)ацетамидо]метилиндол,

(362) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-бромпропиониламино)метилиндол,

(363) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-N,N-диметиламинопропионил)аминометилиндол,

(364) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-[3-(пиперидин-1-ил)пропиониламино]метилиндол,

(365) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-пропиониламинометилиндол,

(366) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-фторацетамидометилиндол,

(367) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-(3-гидроксипропиониламино)метилиндол,

(368) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиацетамидометилиндол,

(369) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-метоксикарбониламинометилиндол,

(370) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил] -6-N,N-диметиламинокарбониламинометилиндол,

(371) 1-{1-[2-(3-пиридил)этил]пиперидин-4-ил}-6-ацетамидометилиндол,

(372) 1-{ 4-[(1-гидроксиэтил)фенетил] пиперидин-4-ил} -6-ацетамидометилиндол,

(373) 1-[1-(4-бромфенетил)пиперидин-4-ил]-6-ацетамидометилиндол,

(374) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-формилиндол,

(375) 1-[1-(2-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-гидроксиметилиндол,

(376) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(1-гидроксизтил)индол,

(377) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-уреидометилиндол,

(378) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(3-метилуреидо)метилиндол и

(379) 1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]-6-(3-метилуреидо)метилиндол.

12. 1,4-Замещенное производного циклического амина по п.1 или его фармакологически приемлемая соль для лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину.

13. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1, в котором связь

в формуле (I)

является одинарной связью, представленное формулой (XXI)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где А, В, С, D, Z, n, m, p, R¹ - R⁵ определены в п.1,

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат.

14. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1, в котором в формуле (I) m = 0, представленное формулой (XXII)

где А, В, С, D, Z, n, m, р, R¹ - R⁵ определены в п.1,

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат.

15. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1, в котором в формуле (I) m = 1, 2,

или его гидрохлорид, гидробромид, оксалат.

16. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.15, выбранное из следующих соединений:

1-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]метилиндолин,

1-{2-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-ил]этил}индолин и

1-[(1-этилпиперидин-4-ил)метил]-3-(4-метоксибензил)индолин,

или его фармакологически приемлемая соль.

17. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1 формулы (XXIII)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где А, В, С, D, Z, n, m, p, R¹ - R⁵ определены в п.1,

или его фармакологически приемлемая соль.

18. 1,4-Замещенное производное (XXIII) циклического амина по п.17, выбранное из следующих соединений:

7-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-илиден]-5,6-дигидропиридин

5-[1-(4-фторфенетил)пиперидин-4-илиден] -7-метил-5,6-дигидроциклопентапиразин, или его фармакологически приемлемая соль.

19. 1,4-Замещенное производное циклического амина по п.1, в котором связь

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

представленная в формуле (I)

является одинарной связью, представленное формулой (XXIV)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

или его фармакологически приемлемая соль.

20. Лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, содержащее в качестве активного компонента 1,4-замещенное производное циклического амина по п.1 или его фармакологически приемлемую соль.

21. Средство по п.20 для лечения, ослабления и профилактики заболеваний, в отношении которых эффективен антагонизм к серотонину.

22. Средство по п.21, где заболеванием является спастический паралич.

23. Средство по п.20, представляющее собой миорелаксант.

24. Способ получения 1,4-замещенного производного циклического амина формулы (X)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где связь представлена формулой

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

А, В, С, D, R¹ - R⁵, n и р определены в п.1,

который включает удаление защитной группы из 1,4-замещенного производного циклического амина формулы (IX)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

А, В, С, D, R¹ - R⁴, n и р определены в п.1;

Pr.G - представляет водород или защитную группу,

и затем осуществление взаимодействия этого производного с L-R⁵ (где R⁵ определен в п.1, L - уходящая группа).

25. Способ получения 1,4-замещенного производного (X) циклического амина по п. 1, который включает осуществление взаимодействия конденсированного циклического амина формулы (VII)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

А, В, С, D, R¹, R², R³ и n определены в п.1,

с циклическим кетоном формулы (VIII)

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

где R⁴, p и Pr.G определены выше,

в присутствии восстанавливающего средства с получением 1,4-замещенного производного (Х) циклического амина, удаление из полученного производного, если это необходимо, защитной группы и затем осуществление его взаимодействия с L-R5.

26. Способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, который включает введение больному эффективной дозы 1,4-замещенного производного циклического амина по п.1 или его фармакологически приемлемой соли.

Приоритет по пунктам и признакам:

31.03.1997 по пп.1-19 за исключением соединений, у которых связь

1,4-замещенное производное циклического амина, способы его получения, лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину, патент № 2203275

представляет собой двойную связь, R¹ и R² одинаковы или отличаются друг от друга и каждый из них представляет низший алкилсульфониламиноалкил, низший галогензамещенный алкилсульфониламиноалкил, 1-гидрокси-1-(метоксипиридил)метил, метоксипиридилкарбонил, 1,3-пропансультам-2-ил, низший гидроксипиперидилкарбонилалкил, низший гидроксиалкиламидоалкил, низший галогензамещенный алкиламидоалкил, низший дигалогензамещенный алкиламидоалкил, R³ - формил, n = 3;

26.12.1997 по пп.20 - 26;

31.03.1998 по п.1-19 (исключенные выше соединения).

Описание изобретения к патенту

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Класс C07D211/22 атомами кислорода

4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидиновые соединения - патент 2515612 (20.05.2014)
кристаллическая форма 4-[2-(2-фторфеноксиметил)фенил]пиперидинового соединения - патент 2503662 (10.01.2014)

новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах - патент 2499794 (27.11.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона - патент 2478619 (10.04.2013)
бензилпиперидиновое производное - патент 2466127 (10.11.2012)
новые кристаллы 4-{3-[4-(3-{4-[амино(бутоксикарбонил-имино)метил]фенокси}пропил)-1-пиперидинил]пропокси}-n'-(бутоксикарбонил)бензамидина - патент 2456272 (20.07.2012)
диаминоалкановые ингибиторы аспарагиновой протеазы - патент 2440993 (27.01.2012)
ингибиторы аспартат-протеазы - патент 2424231 (20.07.2011)
новые производные пиперидина - патент 2417985 (10.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов - патент 2415846 (10.04.2011)

Класс C07D217/02 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы углерода и водорода, непосредственно связанными с атомами углерода азотсодержащего кольца; алкилен-бис-изохинолины

8-замещенные производные изохинолина и их применение - патент 2504544 (20.01.2014)
замещенные пиразолопиримидины, способ их получения и их применение в качестве лекарственного средства - патент 2450004 (10.05.2012)
антагонисты vri ванилоидного рецептора на основе ионона - патент 2447064 (10.04.2012)
производные изохинолина в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2443688 (27.02.2012)
n-алкинил-2-(замещенные арилокси)-алкилтиоамидные производные как фунгициды - патент 2352559 (20.04.2009)
соединения - патент 2327690 (27.06.2008)
способ получения 1-замещенных 3,3,4,4-тетраметил-3,4-дигидроизохинолинов - патент 2326114 (10.06.2008)
антраниламиды и их применение в качестве лекарственных средств - патент 2263664 (10.11.2005)
инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, а также содержащие их фармацевтические композиции - патент 2238934 (27.10.2004)
способ очистки изохинолина - патент 2224749 (27.02.2004)

Класс C07D221/04 орто- или пери- конденсированные циклические системы

новые композиции и способы их стабилизации - патент 2275368 (27.04.2006)
производные карбоновых кислот (варианты), фармацевтическая композиция и способ селективного ингибирования связывания ₄ ₁ интегрина у млекопитающего - патент 2263109 (27.10.2005)
новые производные пиридоновых карбоновых кислот, способ и промежуточные для их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения инфекционных заболеваний - патент 2161154 (27.12.2000)
пирролопиридины или их сельскохозяйственно-приемлемые соли, гербицидная композиция и способ подавления нежелательной растительности - патент 2135497 (27.08.1999)

Класс C07D295/08 замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз - патент 2488580 (27.07.2013)
сложноэфирные соединения бензойной кислоты, композиция (варианты) и способ получения композиции (варианты) - патент 2485936 (27.06.2013)
вещество, обладающее сочетанной антиагрегантной, антикоагулянтной и вазодилаторной активностью, n,n'-замещенные пиперазины и способ их получения (варианты) - патент 2469029 (10.12.2012)
аминосоединение и его фармацевтическое применение - патент 2453532 (20.06.2012)
феноксиуксусные кислоты в качестве активаторов дельта рецепторов ppar - патент 2412935 (27.02.2011)
способ получения делмопинола и его производных - патент 2404169 (20.11.2010)
аминопроизводные адамантана, обладающие противовирусной активностью в отношении вируса гриппа - патент 2401263 (10.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения - патент 2389723 (20.05.2010)
новые модуляторы дофаминовой нейротрансмиссии - патент 2386623 (20.04.2010)

Класс C07D295/10 замещенными атомами кислорода или серы, связанными двойными связями

производные фенилпентадиеноила и их применение в качестве антагонистов par 1 - патент 2440985 (27.01.2012)
новый класс ингибиторов гистондеацетилаз - патент 2420522 (10.06.2011)
новые ингибиторы гистон-деацетилаз - патент 2416599 (20.04.2011)
2-метиланилид морфолиноэтановой кислоты салицилат, проявляющий антиаритмическую активность - патент 2381220 (10.02.2010)
дейтерированные 3-пиперидиноэтилфенилкетоны, фармацевтический состав на их основе и применение - патент 2296755 (10.04.2007)
комплексы палладия с гетероциклическими лигандами - патент 2291872 (20.01.2007)
способ получения катализатора на основе оксида алюминия и его применение (варианты) - патент 2275959 (10.05.2006)
производные пиперазина, способы их получения - патент 2125566 (27.01.1999)
способ получения арилоксиоксипропилен- пиперазинилацетанилидов, или их фармацевтически приемлемых сложных эфиров, или кислотноаддитивных солей - патент 2071471 (10.01.1997)
аралкиламиновые производные или их фармацевтически приемлемые соли - патент 2021256 (15.10.1994)

Класс C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

новые соединения 951: бифенилоксипропановая кислота в качестве модулятора crth2-рецептора и промежуточные соединения - патент 2472785 (20.01.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии - патент 2446165 (27.03.2012)
производные циннамоил-пиперазина и их применение в качестве антагонистов par-1 - патент 2440997 (27.01.2012)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием - патент 2433999 (20.11.2011)
сложноэфирные производные и их медицинское применение - патент 2431480 (20.10.2011)
антагонист рецептора s1p3 - патент 2424227 (20.07.2011)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов - патент 2423358 (10.07.2011)
новый класс ингибиторов гистондеацетилаз - патент 2420522 (10.06.2011)
ароматическое соединение - патент 2416608 (20.04.2011)
производные 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона и их применение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рецепторов хемокина (ccr-1) - патент 2347782 (27.02.2009)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

твердые формы азоциклического амида - патент 2528975 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики - патент 2516701 (20.05.2014)

Класс A61K31/135 имеющие ароматические кольца, например метадон

способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации - патент 2524421 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением - патент 2523558 (20.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины - патент 2514192 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей - патент 2505528 (27.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2503660 (10.01.2014)
композиции на основе тапентадола для лечения боли - патент 2497512 (10.11.2013)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе - патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания - патент 2497504 (10.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств - патент 2494089 (27.09.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида - патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61P21/02 миорелаксанты, например для лечения столбняка или судорог

комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство - патент 2500399 (10.12.2013)
новая парентеральная композиция карбамазепина - патент 2455996 (20.07.2012)
пролекарства соединений 2,4-пиримидиндиамина и их применения - патент 2416616 (20.04.2011)
способ лечения синдрома интраабдоминальной гипертензии - патент 2405460 (10.12.2010)
биологически активная сыворотка крови, способы ее получения и ее применение - патент 2364404 (20.08.2009)
аналоги колхикозида - патент 2343157 (10.01.2009)
фармацевтическая композиция на основе агониста бензодиазепина - патент 2335288 (10.10.2008)
фармацевтическая композиция на основе афобазола - патент 2289403 (20.12.2006)
замещенные 1-аминоалкиллактамы, фармацевтическая композиция на их основе и способ их получения - патент 2243222 (27.12.2004)
способ получения средства, обладающего противосудорожной активностью - патент 2161041 (27.12.2000)