Получение химических производных амилопектина – C08B 35/00

Изобретение относится к химии и касается фармацевтической субстанции на основе гидроксиэтилированного крахмала, способа ее получения и фармацевтической композиции для получения лекарственного средства волемического действия. Изобретение может найти применение в химии и медицине. Фармацевтическая субстанция представляет собой растворимый в воде порошок амилопектинового гидроксиэтилированного крахмала с соотношением замещенных гидроксиэтилированных групп атомов С₂/С₆ от 2 до 20 и значением средней молекулярной массы Mw в пределах 100-450 кДа, при степени замещения 0,25-0,75. Для получения фармацевтической субстанции гидроксиэтилированного крахмала используют крахмал с содержанием амилопектина 60-98%, который гидролизуют в суспензии кислотой до значения характеристической вязкости [ ]=0,10-0,2. Растворяют гидролизованный крахмал в воде при Т=70-105°С, гидроксиэтилируют в атмосфере инертного газа с использованием алкилирующего агента и катализатора до степени замещения 0,25-0,75. Реакционную массу нейтрализуют, полученный раствор очищают от низкомолекулярных фракций гидроксиэтилированного крахмала и примесей методом ультрафильтрации, стерильно фильтруют и сушат. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для получения лекарственного средства волемического действия вышеуказанным способом. Технический результат изобретения - разработка фармацевтической субстанции волеймического действия, а также оптимизация способа получения фармацевтической субстанции, позволяющего регулировать степень замещения в нужном интервале и получить благоприятное соотношение замещенных гидроксиэтильных групп. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к эфирам альдоновой кислоты полисахаридов или производных полисахаридов, селективно окисленных на восстанавливающемся конце цепи до альдоновых кислот, полученные взаимодействием соответствующей альдоновой кислоты или ее соли со спиртом, имеющим молекулярную массу в области от 80 г/моль до 500 г/моль. Настоящее изобретение также относится к одному из охарактеризованных выше эфиров альдоновой кислоты полисахаридов или производных полисахаридов, выделенному в виде твердого вещества, к эфиру, полученному в виде раствора, и к способу получения указанных выше эфиров. В том числе настоящее изобретение относится к способу получения конъюгата фармацевтического биологически активного вещества, связанного по свободным аминогруппам с указанными выше эфирами, и к конъюгату фармацевтического биологически активного вещества. Заявленные эфиры альдоновой кислоты полисахаридов или производных полисахаридов могут взаимодействовать с биологически активным веществом в мягких условиях, что позволяет избегать межмолекулярных и внутримолекулярных реакций сшивки. Также заявленные эфиры не только обеспечивают очень селективное связывание с биологически активным веществом и позволяют легко осуществлять присоединение биологически активного вещества за счет ковалентной связи к полисахариду или производному полисахарида, но и могут связываться с фармацевтическими биологически активными веществами, которые обладают фосфатными группами, без изменения этих групп. Кроме того, согласно настоящему изобретению разработаны простые и экономичные способы получения активированных эфиров альдоновой кислоты и продуктов связывания полисахаридов или производных полисахаридов с биологически активными веществами. 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 4 ил.

Способ прививки функциональных групп к полисахаридным полимерам типа галактоманнана, предпочтительно к гуару, путем их облучения высокоэнергетическими электронными пучками в присутствии ненасыщенного мономера, содержащего описанную функциональную группу. Способ может включать деполимеризацию привитого полимера до заранее заданной молекулярной массы. Предпочтительными галактоманнанами для обработки согласно этому способу являются гуаровая смола, эндосперм гуара и гидроксипропилгуар. В предпочтительном варианте осуществления гуаровую смолу также деполимеризуют предпочтительно до молекулярной массы ниже приблизительно 700000 дальтон и наиболее предпочтительно до молекулярной массы от приблизительно 100000 дальтон до приблизительно 250000 дальтон. В наиболее предпочтительном случае деполимеризованный гуар обладает полидисперсностью ниже приблизительно 3,0. Привитой полисахарид используется в косметических композициях, таких как увлажняющий карандаш. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.