Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....радикалы, замещенные атомами азота – C07D 277/28

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), где R представляет собой замещенную или незамещенную тиазолильную группу, имеющую формулу (а) или (b); R⁴ и R⁵ , каждый независимо, выбран из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С₁-С₆ линейного, С₃ -С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила; iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; или R ⁴ и R⁵ могут быть взяты вместе, образуя насыщенное или ненасыщенное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов; указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С₁-С₆ линейного, С₃-С ₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R⁶ представляет собой группу, выбранную из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С₁-С₆ линейного, С₃-С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из C₁-C ₆ линейного, С₃-С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R¹ выбран из i) водорода; ii) C₁-C₆ линейного или С₃-С ₆ разветвленного алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного бензила; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С₁-С₆ линейного, С₃ -С₆ разветвленного или С₃-С₆ циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R² выбран из i) С₁-С₆ линейного или С ₃-С₆ разветвленного алкила или ii) С₁ -С₆ линейного или С₃-С₆ разветвленного алкокси; R³ представляет собой водород или С₁ -С₄ линейный или С₃-С₆ разветвленный алкил. Соединение формулы (I) является эффективным в качестве ингибиторов белка человека тирозинфосфатазы бета (НРТР- ). 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 10 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой: (i) R¹ представляет собой C₁ -С₆-алкил или водород; и R² представляет собой водород или группу -R⁷, -Z-Y-R⁷, -Z-NR⁹R¹⁰, -Z-CO-NR⁹R¹⁰ , -Z-NR⁹-C(O)O-R⁷ или -Z-C(O)-R⁷ ; и R³ представляет собой неопределенную пару или C₁-С₆-алкил; или (ii) R¹ и R ³ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; и R² представляет собой неопределенную пару или группу -R⁷, -Z-Y-R ⁷; или (iii) R¹ и R² образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем упомянутое кольцо замещено группой -Y-R⁷ , и R³ представляет собой неопределенную пару или C₁-С₆-алкил; R⁴ и R⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, С₃ -С₆-циклоалкила; R⁶ представляет собой -ОН, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆ -алкокси или атом водорода; А представляет собой атом кислорода или серы; Х представляет собой C₁-С₆-алкиленовую группу; R⁷ представляет собой C₁-С ₆-алкил, фенил, фенил(С₁-С₆-алкил)-, дигидробензофуран или пиридин, где любой фенил в группе R ⁷ может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, аминоацила, C₁-С ₆-алкоксикарбонила, аминосульфонила, C₁-С ₆-алкила, С₁-С₆-алкиламино-С ₁-С₆-алкила, -СООН; и любой пиридин в группе R⁷ может быть необязательно замещен C₁-С ₆-алкилом; R⁸ представляет собой C₁ -С₆-алкил или атом водорода; Z представляет собой C₁-С₁₀-алкиленовую или C₂-C ₁₀-алкениленовую группу; Y представляет собой связь или атом кислорода; R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой атом водорода, C₁-С₆-алкильную группу, изоксазол или 8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он-(С₁-С ₆-гидроксиалкил); и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении мускаринового М3 рецептора; применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и способу лечения заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность мускаринового М3 рецептора. Технический результат - соединения формулы (I), проявляющие активность в отношении мускаринового М3 рецептора. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R² и R³ выбирают из водорода, С₁-С₃ линейного алкила; R⁴ выбран из С₁-С ₃линейного или С₃ циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)_n-R ¹; R¹ выбирают из: i) С₁-С₃ линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С₁-С₄алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С₁ -С₄алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С₁-С₃алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С₁-С₃алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С₁-С₄алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С₁-С ₃алкила; d) С₁-С₄алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С₁-С₄ алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH₃ ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R^5aR^5b)]_w-; ii) -C(O)[C(R^6aR^6b)]_x-; iii) -C(O)[C(R^7aR^7b)]_yC(O)-; iv) -SO₂[C(R^8aR^8b)]_z-; R^5a, R^5b, R^6a, R^6b , R^7a, R^7b, R^8a и R^8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C₁-C ₃ линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Изобретение относится к способу получения производного тиазола, представленного формулой (3), включающему стадии взаимодействия соединения, представленного формулой (1), с аммиаком и формальдегидом с получением производного гексагидротриазина, представленного формулой (2), и с последующим взаимодействием с гидроксиламином в кислых условиях

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I)

Изобретение относится к соединению формулы I

где А, В и D каждый означает N или CR ⁵, причем один из А, В и D означает N, R¹ означает OR⁶, R² означает галоген, С₁ -С₄алкил, галоген(С₁-С₄)алкил или OR⁷, R³ означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R⁴ означает С₃-С ₁₀циклоалкил, С₆-С₁₄арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н или С ₁-C₄алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R⁷ означает Н или С₁-С₁₂алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С₃-С₁₀циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в медицине. 15 н. и 50 з.п.

Изобретение относится к способу получения соединения тиазола формулы (3) путем взаимодействия соединения формулы (1) с аммиаком и формальдегидом с получением соединения гексагидротриазина формулы (2) с последующим гидролизом соединения формулы (2), а также к соединениям общей формулы (2) и способу их получения. В общих формулах (1), (2) и (3)

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединению 2,6-ди-трет-бутил-4-{2-[2-(метиламино)этил]-1,3-тиазол-4-ил}фенола; 2,6-ди-трет-бутил-4-[4-(гидроксиметил)-1,3-оксазол-2-ил]фенола и т.д., 4-метилфенил 2-[4-(1,1-бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]этилкарбамата и т.д. или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанных соединений для получения лекарственного средства, обладающего одним из трех видов активностей: ингибирование моноаминоксидаз, ингибирование перекисного окисления липидов, проявление модулирующей активности в отношении натриевых каналов. Технический результат - производные тиазола, оксазола или имидазола, обладающие одним из следующих видов фармакологической активности: ингибирование моноаминоксидаз; ингибирование перекисного окисления липидов; модулирование натриевых каналов. 11 н. и 23 з.п.

Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы:

Изобретение относится к области органической химии, медицины и фармакологии и касается нового соединения 4-[2-(аминометил)-1,3-тиазол-4-ил]-2,6-ди(трет-бутил)фенола, фармацевтической композиции для ингибирования липидного перокисления и/или в качестве модулятора натриевых каналов и лекарственного средства, содержащих это соединение. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность ингибирования липидного перокисления и модулирования натриевых каналов. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.