Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ....содержащего только одну оксигруппу и одну аминогруппу, связанные с углеродным скелетом – C07C 215/08

Изобретение относится к способу получения N,N-замещенных 3-аминопропан-1-олов путем: a) взаимодействия вторичного алифатического амина с акролеином при температуре от -50 до 100°C и давлении от 0,01 до 300 бар и b) взаимодействия полученной на стадии а) реакционной смеси с водородом и аммиаком в присутствии катализатора гидрирования при давлении от 1 до 400 бар. При этом молярное отношение вторичного алифатического амина к акролеину на стадии a) составляет 1:1 до 8:1, температура на стадии b) находится в интервале от 20 до 40°C и молярное отношение используемого на стадии b) аммиака к используемому на стадии a) акролеину составляет от 1:1 до 10:1. Способ позволяет получать целевой продукт с высокой селективностью. 12 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новым алкинилфенильным производным, которые являются ингибиторами изомеразной активности в цикле превращений родопсина при офтальмическом заболевании или расстройстве. В формуле (А)

m равен 0 или 1; Z представляет собой

-С(R²³)(R²⁴)-C(R¹ )(R²)- или -C(R²³)(R²⁴)-C(R ²⁵)(R²⁶)-C(R¹)(R²)-; Y представляет собой связь, -C(R²⁷)(R²⁸)- или -C(R²⁷)(R²⁸)-C(R²⁹)(R ³⁰)-; R¹ и R², каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R²³ и R²⁴, каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; или R²³ и R²⁴ вместе образуют оксо; или, возможно, R²³ и расположенный рядом R ¹ вместе образуют прямую связь, обеспечивая образование двойной связи; R²⁵ и R²⁶, каждый, независимо выбраны из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R³ и R⁴, каждый, независимо выбраны из водорода или С₁-С₅алкила; каждый R ⁶ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой водород или С₁-С ₅алкил; и каждый R¹⁴ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой C₁-С₅алкил, галогено или -OR⁶ ; R²⁷, R²⁸ и R²⁹, каждый, являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, С₁-С₅алкил или -OR⁶; и R ³⁰ независимо представляет собой водород или С₁ -С₅алкил; значения радикалов R⁵, R ⁹, R¹², R¹³ указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 21 табл., 200 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения смеси этаноламинов с преимущественным содержанием триэтаноламина. Данное соединение может быть использовано в производстве поверхностно-активных веществ, детергентов, косметических средств. Способ заключается во взаимодействии окиси этилена и избытка безводного аммиака в двух последовательных аппаратах смешения и вытеснения при повышенных температуре и давлении с возвратом МЭА в реактор вытеснения. Подача реагентов осуществляется при мольном соотношении аммиака к окиси этилена, подаваемых в реактор смешения, равном 6÷10:1, при поддержании конверсии окиси этилена в реакторе смешения 75-80%. Способ позволяет получать реакционные смеси с высоким содержанием ТЭА, практически не содержащие высококипящих продуктов его оксиэтилирования, что позволяет избежать разложения ТЭА из-за высоких температур на стадии ректификации и получать ТЭА с высоким содержанием основного вещества и низким показателем цветности. 1 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения аминоспирта, имеющего формулу

где R¹ и R² выбраны из Н, C₁-С₆алкила, преобразованием глицерина. Способ содержит этапы, на которых осуществляют нагревание глицерина в присутствии медьсодержащего металлического катализатора для получения гидроксиацетона; взаимодействие гидроксиацетона с соответствующим аминовым соединением таким образом, чтобы поддерживалась низкая концентрация гидроксиацетона в реакционной смеси при добавлении к соответствующему аминовому соединению, для получения аддукта; и восстанавление аддукта с использованием водородсодержащего восстановителя в присутствии катализатора гидрирования, выбранного из группы, состоящей из никеля RANEY®, никеля RANEY®, допированного другими переходными металлами, выбранными из Mo, Cr, Pd, Fe, или их сочетаний. Способ позволяет снизить или исключить получение значительных количеств нежелательных побочных продуктов. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.

Изобретение относится к способу получения циклоалкиламинов общей формулы Alk-R, где

, , ,

, ,

, ,

Способ осуществляют путем взаимодействия циклического кетона с производным амина и муравьиной кислотой в присутствии катализатора. В качестве циклических кетонов используют циклопентанон, циклогексанон или 2-адамантанон, а в качестве производного амина используют формамид, циклогексиламин, пиперидин, морфолин, пиперазин, 2-аминоэтанол, 1,2-этилендиамин, а в качестве катализатора используют наночастицы меди. Процесс проводят при мольных соотношениях циклический кетон: производное амина: HCOOH, равных 1:3-4:5-10 при температуре 100°С в течение 3-9 часов. При этом наночастицы меди могут быть получены как in situ, так и предварительно. Технический результат - повышение выхода циклоалкиламинов при более мягких условиях проведения процесса. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к улучшенному способу получения смеси этаноламинов с преимущественным содержанием диэтаноламина (ДЭА) из аммиака и окиси этилена в присутствии воды. Процесс проводят в реакторе вытеснения при соотношении аммиак: ОЭ=2,9-3,3:1, при температуре 40-80°С с рециклом моноэтаноламина при атмосферном давлении в присутствии СO₂, который вводят одновременно с водным раствором аммиака, при содержании СO₂ в водном растворе аммиака 40-80 г/л, с последующей отгонкой и возвратом аммиака, СО₂ и воды в реактор. При этом рецикл моноэтаноламина (МЭА) осуществляют в зону реактора вытеснения с конверсией окиси этилена 60-80%. Способ позволяет повысить удельную производительность реакторного узла и селективность по диэтаноламину. 1 табл.

Изобретение относится к химии органических соединений, а именно к способу разделения на отдельные энантиомеры рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана (1), и заключается в том, что готовят при 50-55°С насыщенный водный раствор рацемического 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана, обогащенного одним из энантиомеров, перемешивают, постепенно охлаждая до комнатной температуры, добиваясь его пересыщения; затем вносят кристаллическую затравку того же энантиомера, который добавлен для обогащения, выдерживают при перемешивании и термостатировании до достижения максимального значения энантиомерного избытка маточного раствора, отфильтровывают скалемический 1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропан, обладающий той же конфигурацией, что и образец внесенной затравки; добавляют в маточный раствор, обогащенный вторым энантиомером, рацемическое соединение в количестве, компенсирующем отделенный осадок, нагревают до полного растворения при 50-55°С, затем охлаждают до комнатной температуры, добиваясь пересыщения; вносят кристаллическую затравку преобладающего в растворе энантиомера, выдерживают при перемешивании и термостатировании и отделяют осадок, обогащенный вторым энантиомером, с последующим повторением указанного процесса несколько раз, тщательно анализируя энантиомерную чистоту целевого соединения. Технический результат состоит в возможности получения энантиомеров метокарбамола(1-карбамоилокси-2-гидрокси-3-(2-метоксифенокси)пропана высокой оптической чистоты из рацемической смеси. 2 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения замещенных аминоспиртов, в частности к получению метилдиэтаноламина (МДЭА), применяющегося для очистки природных и промышленных газов от сероводорода, в производстве полиуретанов, как исходное вещество при производстве ПАВ. Целевое соединение получают взаимодействием окиси этилена (ОЭ) и метиламина (МА) при повышенных температуре и давлении в системе, включающей реактор смешения и десорбер-дозреватель, с отгонкой и рециклом избыточного МА и промежуточного продукта - метилмоноэтаноламина (ММЭА). Исходные ОЭ и МА в мольном соотношении 1:1,5-2,0 подают в реактор смешения, в котором при температуре 71-85°С поддерживают конверсию ОЭ на уровне 80-95%. Полное превращение ОЭ осуществляют в десорбере-дозревателе при температуре 125-145°С. Способ позволяет повысить удельную производительность реакторного узла при сохранении высокой селективности по МДЭА. 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (Iа), являющегося замедлителем агрегации тромбоцитов

,

где Х представляет собой атом галогена. Способ включает взаимодействие соединения формулы (II)

,

где Х имеет вышеуказанное значение и Y и Z независимо друг от друга являются уходящими группами, с оптически активным аминоспиртом с образованием смеси диастереомеров. Технический результат - разработка нового эффективного способа получения биологически активного соединения, 8 н. и 40 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения [ ¹⁸F]фторорганических соединений путем взаимодействия [ ¹⁸F]фторида с соответствующим галогенидом или сульфонатом в присутствии в качестве растворителя спирта формулы 1

в которой R¹, R² и R³ представляют атом водорода или С₁ -С₁₈ алкил. Технический результат - возможность проведения процесса в мягких условиях, снижение продолжительности реакции и получение высокого выхода продукта. 20 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к универсальной установке для очистки высококипящих растворителей вакуумной ректификацией, а также к способам очистки этиленгликоля, моноэтаноламина, метилцеллозольва, этилцеллозольва, бутилцеллозольва, N-метилпирролидона и бензилового спирта с использованием заявленной установки. Изобретение позволяет достичь повышения эффективности работы установки для очистки ректификацией высококипящих органических растворителей и провести глубокую очистку этиленгликоля, моноэтаноламина, метилцеллозольва, этилцеллозольва, бутилцеллозольва, метилпирролидона, бутилового спирта. 8 н.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл.

Изобретение относится к способу получения этаноламинов, в частности к получению моноэтаноламина (МЭА) и диэтаноламина (ДЭА). Способ включает взаимодействие окиси этилена и мольного избытка безводного аммиака при повышенных температуре и давлении в системе, включающей реакторы смешения и вытеснения, с отгонкой и возвратом МЭА и избыточного аммиака. При этом конверсию в реакторе смешения поддерживают на уровне 50-85%, осуществляют рецикл МЭА в пределах 0,01-1,5 моль на 1 моль окиси этилена и рецикл распределяют в реакторы смешения и вытеснения. Способ позволяет снизить степень образования побочного продукта - триэтаноламина при селективном получении целевых продуктов МЭА И ДЭА без увеличения мольных избытков аммиака. 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к способу получения диметилэтаноламина. Способ включает взаимодействие безводного диметиламина и окиси этилена в двух последовательных реакторах смешения и вытеснения при повышенных температуре и давлении. При этом взаимодействие проводится при равновесном давлении 6-13 атм в обоих реакторах, связанных по газовой фазе, в реактор смешения подаются диметиламин и окись этилена в мольном соотношении 3-6:1 и взаимодействие проводится до достижения концентрации окиси этилена 1,4-5% на выходе из реактора смешения, затем реакционная смесь поступает в реактор вытеснения. Способ позволяет повысить безопасность процесса, обеспечить высокую селективность и увеличение производительности процесса в сочетании с простотой технологического оформления. 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к способу разделения на отдельные энантиомеры рацемического 1-(изопропиламино)-3-(1-нафтилокси)-2-пропанола (пропранолол), который заключается в том, что рацемический пропранолол переводят в гидрофторид пропранолола и готовят его концентрированный раствор в этанол-ректификате при 55-70°С. Полученный раствор постепенно охлаждают до 20-26°С, вносят затравку одного из энантиомеров, перемешивают раствор 30-60 мин, затем отфильтровывают нерацемический гидрофторид пропранолола, обладающий той же конфигурацией, что и образец внесенной затравки. В маточный раствор добавляют рацемическое соединение в количестве, компенсирующем отделенный осадок, нагревают до полного растворения при 55-70°С, раствор постепенно охлаждают до 20-26°С, вносят кристаллическую затравку второго энантиомера, после кристаллизации отделяют осадок, обогащенный вторым энантиомером, процесс повторяют несколько раз. Повышения энантиомерной чистоты добиваются перекристаллизацией. Из полученных солей пропранолола получают нерацемический пропранолол нейтрализацией щелочью. Изобретение может быть использовано в фармацевтической промышленности. Технический результат - создание способа, позволяющего получить известное лекарственное средство пропранолол в нерацемическом виде из рацемического субстрата путем его переведения в гидрофторид пропранолола и его разделения на энантиомеры при кристаллизации методом вовлечения.