ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии с метронидазолом

Классы МПК:A61K31/4164  1,3-диазолы
A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова Министерства сельского хозяйства Российской Федерации (RU),
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства Россельхозакадемии (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-07-05
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлорида, 2% этонием, 0,2% метронидазолом и 0,1% диметилсульфоксидом. Изобретение обеспечивает биоцидное действие в отношении вирусов, аэробных и анаэробных микроорганизмов, спор, плесневых грибов, ускорение регенерации и биоразложение в течение 8-12 часов. 5 пр., 1 табл.

Изобретение относится к биотехнологии, микробиологии и фармакологии.

Изучено, что этоний является бисчетвертичным аммониевым соединением, обладает бактерицидным и детоксицирующим действием, ускоряет заживление ран и используется в гуманной медицине в виде 1-2% мазей, растворов при ожоговых и лучевых поражениях кожи, трещинах сосков, экземе, дерматитах и т.д., а глутаровый альдегид превосходит в 2-3 раза биоцидное действие формальдегида на фоне отсутствия канцерогенного действия.

Метронидазол относится к нитро- и имидозолам и является эффективным противопротозойным средством с широким спектром действия в отношении анаэробных микроорганизмов.

В комбинации с амоксициллином используется при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Основными недостатками являются поражение нервной системы, печени, крови и отсутствие чувствительности к аэробным микроорганизмам, вирусам.

Поэтому возникает необходимость конструирования многокомпонентных лекарственных средств, биоцидно действующих на многие виды микроорганизмов с ускоренным биоразложением (биовыделением) на фоне пониженной токсичности, путем детоксикации и полимеризации с помощью глутарового альдегида, этония, Биопага-Д и алкилдиметилбензиламмония хлорида.

Известен препарат «Метронидазол» - 250 мг, для лечения вагинитов, уретритов, лямблиоза и для профилактики анаэробной инфекции при операциях на органах брюшной полости и мочевыводящих путей.

За прототип взят способ комбинации метронидазола 10 мг на 1 г геля с хлоргексидином 0,5 мг, под торговым названием «Метрогил Дента», производство фирмы «Юник фармасьютикал лабораториз», Мумбай, Индия, предназначенный для лечения и профилактики воспаления десен, пародонтита и стоматита.

Недостатком прототипа является отсутствие действия на вирусы и плесневые грибы, аэробную микрофлору, микобактерии туберкулеза, споры микроорганизмов и отсутствие применения в ветеринарии.

Для устранения указанных недостатков и обеспечения возможности использования в ветеринарии для лечения трещин сосков вымени, маститов, эндометритов, дерматитов, ожоговых поражений кожи был предложен состав крема-эмульсии, содержащий этоний, глутаровый альдегид с алкилдиметилбензиламмония хлоридом, метронидазолом, диметилсульфоксидом.

Сведения об использовании указанных компонентов в качестве многокомпонентных ингредиентов в кремах, мазях, в ветеринарной и гуманной медицине отсутствуют.

Технической задачей изобретения является создание крема-эмульсии, содержащего биоциднодействующие ингредиенты на вирусы, аэробные и анаэробные микроорганизмы, споры, плесневые грибы и ускоряющие регенерацию тканей, с биоразложеним в течение 8-12 часов.

Поставленная задача решается тем, что крем-суспензию, включающий 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, подвергают детоксикации и полимеризации 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлоридом, 2% этонием, 0,2% метронидазола и 0,1% диметилсульфоксидом.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Изучение срока хранения.

Расфасованный крем-суспензия сохраняет внешний вид и свойства в течение 3-х лет при хранении от 0 до 25 C.

Пример 2. Определение сенсибилизирующих (аллергизирующих) свойств.

Ежедневное однократное втирание в выбритые боковые поверхности 8 морским свинкам, 10 щенкам и на поверхность сосков и вымени 12 коров и 9 козам в течение 12 суток не вызывало у животных гиперемии, повышение температуры, зудящих проявлений. Кожа на месте втирания крема-суспензии сохраняла эластичность.

Пример 3. Эффективность лечения коров, больных маститом.

Ежедневное одноразовое интрацистернальное введение 34 коровам после доения с катаральным или с гнойнокатаральным маститом 3-5 мл крема-суспензии в каждый сосок вымени в течение 2-3 суток обеспечивало прекращение истечения из сосков на фоне устранения трещин на коже сосков и вымени.

Пример 4. Эффективность лечения ожоговых ран у морских свинок и 3-4-месячных поросят.

Ожоговые раны размером 2-4 см вызывали приложением на 2-3 минуты в выбритые боковые поверхности кожи марли, пропитанной 3-5% раствором фенола (карболовой кислоты). Последующее смазывание раневой поверхности кожи кремом суспензией 2-3 раза в день вызывало полное заживление пораженных участков кожи без гнойных истечений через 6-7 суток.

Пример 5. Изучение биоцидного действия водного раствора, содержащего 0,1% глутарового альдегида, 0,1% алкилдиметилбензиламмония хлорида, 2% этония, 0,2% метронидазола в отношении 100 тысяч микроорганизмов в 1 мл.

В исследованиях использованы свежевыделенные и лабораторные культуры стафилококков, кишечной палочки сальмонелл. Asp. niger, Asp. flavus и возбудители фиброматоза и миксоматоза кроликов, вирусов чумы и энтерита собак, панлейкемии кошек и ринотрахеита крупного рогатого скота, содержащих 103 -105 инфекционных доз в 1 мл. При этом исходная концентрация компонентов в растворе уменьшалась вдвое из-за смешивания равного объема с МПГБ, содержащий стафилококки, сальмонеллы, кишечную палочку или культуральные вирусы. В результате исследования установлено практически 100% биоцидное действие проявлено в отношении указанных концентраций микроорганизмов при экспозиции in vitro в течение 20-30 минут.

В таблице представлены результаты изучения биоцидного действия коммерческого и усовершенствованного препаратов.

Из данных, представленных в таблице, следует, что метронидазол отдельно и в сочетании с хлоргексидином на вирусы не действует. Высокие концентрации препарата обладали биоцидным действием в отношении стафилококков, стрептококков, сальмонелл. Усовершенствованный препарат проявляет повышенное в 2-3 раза биоцидное действие не только на бактерии, но и на плесневые грибы и на ряд вирусов.

Крем-суспензии с модифицированным препаратом успешно апробированы при лечении коров, больных маститом.

Таблица
№ п/пВиды и концентрации микроорганизмов50 мг/мл метронидазола «метронид-50»10 мг метронидазола с 0,5 мг хлоргексидина Усовершенствованный препарат
1:11:21:1 1:21:1 1:21:10
1E. coli 100000 м.т. +способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 ++ ++ +
2S. aureus 100000 м.т.+ способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 ++ ++ +
3сальмонеллы +- +++ ++
4 Asp. candida+ -+ +++ +
5Asp. niger+- +++ ++
6 Asp. flovus+ -++ +++
7Поксвирус (миксоматоз) 106 ИД/мл- -способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 ++ +
8 Парвовирус собак 106 ИД/мл --способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 способ повышения биоцидного и лечебного действия крема - суспензии   с метронидазолом, патент № 2527330 ++ +
«+» биоцидно действует, «-» не действует.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ повышения биоцидного и лечебного действия крема-суспензии с метронидазолом, включающего 10 мг метронидазола и 0,5 мг хлоргексидина на 1 г геля, заключающийся в детоксикации и полимеризации крема-суспензии 0,1% раствором глутарового альдегида с 0,1% раствором алкилдиметилбензиламмония хлоридом, 2% этонием, 0,2% метронидазолом и 0,1% диметилсульфоксидом.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2527330

patent-2527330.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/4164  1,3-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4164:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и галогениды 1-диалкиламиноэтил-3-[замещенный(дизамещенный) фенацил]-2-аминобензимидазолия -  патент 2518741 (10.06.2014)
средство, ингибирующее na+/h+-обмен, и дигидрохлорид 2-(3,4-метилендиоксифенил)-9-морфолиноэтилимидазо[1,2-a]бензимидазола -  патент 2518740 (10.06.2014)
способ лечения крупного рогатого скота при стронгилятозах желудочно-кишечного тракта -  патент 2514109 (27.04.2014)
мягкая лекарственная форма комбинированного действия для локального лечения заболеваний пародонта -  патент 2508101 (27.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
фармацевтическая антибактериальная композиция для местного применения на основе активных биометаллокомплексов -  патент 2489147 (10.08.2013)
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)

Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Патенты РФ в классе A61P31/00:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
использование альгинатных олигомеров в борьбе с биопленками -  патент 2527894 (10.09.2014)


Наверх