лиганды для визуализации иннервации сердца

Классы МПК:C07C279/04 с атомами азота гуанидиновых групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета
C07C279/08 замещенного атомами кислорода с простыми связями
C07C215/60 причем цепь состоит из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо
C07C217/70 связанные через углеродные цепи, состоящие из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо
C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения
C07D233/46 только с атомами водорода, связанными с указанными выше атомами азота
C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
A61K51/04 органические соединения
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):ЛАНТЕУС МЕДИКАЛ ИМЭДЖИНГ, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-12-21
публикация патента:

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

где n=0, R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C4)алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR4 C(=O)N(R5)2; R2 отсутствует; R3 представляет собой Н; R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8)алкила; или любые два из R 4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR4, Cl, Br, (C 6-C10)арила и CF3; где один или более из R4, R5, R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR 4, или в R7, или в R5, или R 6, когда R или R1 представляет собой NR 4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

Формула изобретения

1. Соединение, имеющее следующую формулу:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

где n=0,

R и R1 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, (C1-C4 )алкила, NR4(C(=NR5)NHR6, NR 4C(=O)N(R5)2;

R2 отсутствует;

R3 представляет собой H;

R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C1-C8 )алкила;

при этом возможно, что любые два из R4 , R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-;

W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и

A отсутствует;

причем, если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR7, и Q представляет собой CH, a R7 представляет собой (C1-C8 )алкил, или

если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR 4, Cl, Br, (C6-C10)арила и CF 3; где

один или более из R4, R5 , R6 или R7 могут быть замещены визуализирующим фрагментом;

при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR4, или в R7, или в R5 или R6 когда R или R1 представляет собой NR4(C(=NR5)NHR6, и представляет собой 18F;

или его соль.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой NR4(C(=NR5 )NHR6.

3. Соединение по п.2, где R4 , R5 и R6, каждый, представляют собой H.

4. Соединение по п.1, где W и X, каждый, представляет собой H.

5. Соединение по п.1, где Z представляет собой OR 4.

6. Соединение по п.5, где R4 представляет собой (C1-C8)алкил, замещенный 18 F.

7. Соединение по п.1, где Z представляет собой (C 6-C10)арил, замещенный l8F.

8. Соединение по п.1, где любые два из R4, R5 или R6 образуют циклическую структуру, состоящую из -CH2-CH2- или -CH=CH-.

9. Соединение по п.1, где:

X, W, R3 и R1 представляют собой Н;

R представляет собой NHC(=NH)NH2;

Z представляет собой OR4;

R4 представляет собой (C1-C8)алкил, замещенный 18F; и

Y представляет собой H, CF3 , Cl или Br, или его соль.

10. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

или его соль.

11. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу, выбранную из группы, состоящей из:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 и лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

или его соль.

12. Соединение по п.1, которое имеет структурную формулу:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 ,

или его соль.

13. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[3-бpoм-4(3-[18F]фторпропокси)-бензил]-гуанидина гидрохлорид.

14. Соединение, имеющее формулу:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

где n=1;

R, R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1 -C4)алкила, C(=NR4)NHR5 и NR 4C(=NR5)NHR6;

R3 представляет собой H;

где R4, R5 и R6 выбраны из группы, состоящей из H и (C1 -C8)алкила; при этом возможно, что любые два из R 4, R5 и R6 могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-;

W и X представляют собой Н;

Y выбран из группы, состоящей из H, OR4 , O и Br;

Z представляет собой OR4, где R 4 содержит по меньшей мере один 18F;

A представляет собой O или отсутствует, или его соль.

15. Соединение по п.14, где R обозначает NR4(C(=NR 5)NHR6.

16. Соединение по п.15, где R 4, R5 и R6, каждый, представляет собой H.

17. Соединение по п.14, где любые два из R 4, R5 или R6 образуют циклическую структуру, состоящую из -CH=CH-.

18. Соединение по п.14, имеющее структуру, выбранную из группы, состоящей из:

лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 и лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

или его соль.

19. Способ визуализации иннервации сердца, включающий стадии: введения эффективного количества соединения по пп.1-18 пациенту; выявления гамма-излучения, излучаемого указанным соединением; и формирования его изображения.

20. Применение соединения по любому из пп.1-18 для изготовления средства для визуализации иннервации сердца.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256 лиганды для визуализации иннервации сердца, патент № 2506256

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2506256

patent-2506256.pdf

Класс C07C279/04 с атомами азота гуанидиновых групп, связанными с ациклическими атомами углерода углеродного скелета

Класс C07C279/08 замещенного атомами кислорода с простыми связями

ингибиторы металло- -лактамазы -  патент 2462450 (27.09.2012)
сополимер солей гексаметиленгуанидина и способ его получения -  патент 2330048 (27.07.2008)
бициклические производные гуанидина и их терапевтическое использование -  патент 2282622 (27.08.2006)
способ получения дезинфицирующего средства (варианты) -  патент 2223791 (20.02.2004)

Класс C07C215/60 причем цепь состоит из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо

Класс C07C217/70 связанные через углеродные цепи, состоящие из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо

Класс C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения

реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
меченые молекулярные визуализирующие агенты, способы получения и способы применения -  патент 2523411 (20.07.2014)
равномерномеченный тритием пиро-glu-his-pro-nh2 -  патент 2513852 (20.04.2014)
равномерномеченный тритием (3as,5s,6r,7ar,7bs,9as,10r,12as,12bs)-10-[(2s,3r,4r,5s)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7а,9а-диметилгексадекангидро-3н-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-он -  патент 2499786 (27.11.2013)
способ увеличения радиоактивности меченных тритием органических соединений при их получении с помощью метода термической активации трития -  патент 2499785 (27.11.2013)
селективное введение радиоактивной метки в биомолекулы -  патент 2491958 (10.09.2013)
способ получения дитритийдифторбензола источника фторированных нуклеогенных фенил-катионов -  патент 2479561 (20.04.2013)
способ получения радиоактивного, меченного фтором органического соединения -  патент 2476423 (27.02.2013)
способ получения (13c2-карбонил)диметилфталата -  патент 2470008 (20.12.2012)
процесс получения соединений-предшественников для радиоактивных галогенпомеченных соединений -  патент 2466984 (20.11.2012)

Класс C07D233/46 только с атомами водорода, связанными с указанными выше атомами азота

Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин

производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2405774 (10.12.2010)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 -  патент 2381219 (10.02.2010)
2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения -  патент 2365583 (27.08.2009)
производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2246489 (20.02.2005)

Класс A61K51/04 органические соединения

способ диагностики недостаточности сфинктера одди -  патент 2525210 (10.08.2014)
трициклические индольные производные в качестве лигандов pbr -  патент 2525196 (10.08.2014)
реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
меченые молекулярные визуализирующие агенты, способы получения и способы применения -  патент 2523411 (20.07.2014)
конъюгаты rgd-(бактерио)хлорофилл для фотодинамической терапии и визуализации некротических опухолей -  патент 2518296 (10.06.2014)
меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 -  патент 2512529 (10.04.2014)
эффективный синтез хелаторов для ядерной томографии и радиотерапии: составы и применение -  патент 2512491 (10.04.2014)
способ приготовления реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина -  патент 2506954 (20.02.2014)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами -  патент 2487130 (10.07.2013)
Наверх