Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

глазные капли, обладающие противовоспалительным и антибактериальным действием

Классы МПК:A61K31/69 соединения бора
A61K31/63  соединения, содержащие пара-N-бензолсульфонил-N-замещенные группы, например сульфаниламид, п-нитробензолсульфоногидразид
A61K31/573  замещенные в положении 21, например кортизон, дексаметазон, преднизон
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61P27/02 офтальмологические агенты
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Марков Илья Александрович (RU),
Майчук Юрий Федорович (RU),
Майчук Дмитрий Юрьевич (RU),
Маркова Елена Алексеевна (RU),
Маркова Инна Николаевна (RU),
Гапонюк Полина Петровна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2012-09-07
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: бактериальных, аллергических, инфекционно-аллергических: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и других. Глазные капли содержат сульфаниламидный препарат, дексаметазон и воду. В качестве сульфаниламидного препарата они содержат сульфацил натрия. Дополнительно капли содержат борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в масс.%: сульфацил натрия 8,0-12,0; дексаметазон 0,1-0,01; борная кислота 0,4-0,6; гидроксипропилметилцеллюлоза 0,4-0,6; вода - остальное. Использование изобретения позволяет повысить терапевтическую эффективность заявленных глазных капель за счет их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: бактериальных, аллергических, инфекционно-аллергических: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и других.

По анализу глазной заболеваемости в России расчетное число воспалительных заболеваний 18 млн. в год, в том числе конъюнктивитов - 12 млн. Больные с воспалительными заболеваниями глаз составляют 40-60% амбулаторного приема окулиста. Среди воспалительных заболеваний глаз удельный вес конъюнктивитов остается довольно высоким. Довольно частой формой являются сочетанные бактериально-аллергические конъюнктивиты и блефароконъюнктивиты. Они имеют круглогодичное упорное рецидивирующее течение. В этих случаях применение антибиотиков нередко не оказывает лечебного эффекта и может приводить к развитию хронических, упорных лекарственных блефароконъюнктивитов.

Широко известны сульфаниламидные препараты для лечения инфекционных заболеваний глаз, например, конъюнктивиты, блефариты, кератиты и другие.

Известны глазные капли, выполненные в виде 10-30% водного раствора лекарственного препарата Сульфацил натрия (М.Д.Машковский «Лекарственные препараты». - М.: «Медицина», 1985, т.2, с.281-282.; RU № 2245138 C1, A61K 31/04, 2005 г.).

Наиболее близким к заявленному изобретению по предлагаемой сущности и достигаемому результату является препарат Сульфадекс, широко используемый при хронических (особенно аллергических) конъюнктивитах, содержащий 10% раствор сульфапиридазина натрия и 0,1% раствор дексаметазона (medkarta.com/?cat=article&id=20931).

Однако применение указанных глазных капель в виде более концентрированных растворов вызывает побочные действия в виде раздражения тканей и тяжелую переносимость больными.

Задачей изобретения является создание глазных капель, обладающих мощным противовоспалительным, противоаллергическим, антитоксическим действием, а также позволяющих исключить опасность их побочного действия и обеспечить хорошую переносимость больными.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленных глазных капель за счет их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического результата глазные капли, обладающие противовоспалительным и антибактериальным действием, содержащие сульфаниламидный препарат, дексаметазон и воду, согласно изобретению в качестве сульфаниламидного препарата они содержат сульфацил натрия и дополнительно борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в масс.%:

Сульфацил натрия8,0-12,0
Дексаметазон 0,1-0,01
Борная кислота 0,4-0,6
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,4-0,6
Вода остальное.

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленных глазных капель, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленных глазных капель.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипа позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленных глазных каплях, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленные глазные капли соответствует критерию "новизна".

Для проверки соответствия заявленных глазных капель заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленных глазных капель преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Критерий изобретения "промышленная применимость" подтверждается тем, что заявленные глазные капли, обладающие противовоспалительным и антибактериальным действием с длительной фиксацией на роговице глаза, способствующие пролонгированному действию заявленных глазных капель действием, могут быть успешно использованы для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: бактериальных, аллергических, инфекционно-аллергических: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и других.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1.

Приготовление глазных капель осуществляют стандартным способом приготовления глазных капельпутем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы, растворимой в воде. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.

Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в масс.%:

Сульфацил натрия10,0
Дексаметазон 0,05
Борная кислота 0,5
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,5
Вода остальное.

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением состава компонентов, которые берут в следующем соотношении в масс.%:

Сульфацил натрия12,0
Дексаметазон 0,1
Борная кислота 0,6
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,6
Вода остальное.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1 за исключением состава компонентов, которые берут в следующем соотношении в масс.%:

Сульфацил натрия11,0
Дексаметазон 0,01
Борная кислота 0,6
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,6
Вода остальное.

Полученные глазные капли имеют вид прозрачной жидкости.

У полученных составов контролировали ряд характеристик, отражающих доброкачественность и эффективность. Это значения pH, прозрачность, оптическое преломление, увлажняющее действие, поверхностное натяжение, динамическую вязкость, отсутствие раздражающего действия на роговицу глаза, а также длительность удерживания на роговице.

Значения pH разработанных составов глазных капель подвергались незначительному изменению и лежали в пределах 6,8-7,6.

Исследуемые растворы глазных капель на черном фоне в рассеянном свете не отличались от воды по прозрачности.

Измерение известными методами поверхностного натяжения составов глазных капель показало, что все составы обладают поверхностной активностью и, следовательно, хорошо растекаются по роговице.

Коэффициент преломления разработанных составов глазных капель невелик, не вызывает затуманивания взора и близок к слезной жидкости (1,334).

Время удерживания заявленных глазных капель на роговице определялось на группе кроликов. Результаты исследования показали в 2-3 раза большую пролонгирующую способность заявленных составов глазных капель за счет повышенного проникновения в ткани глаза, повышенного их обволакивающего действия, повышенной вязкости и повышенной избирательностью относительно поверхности глаза по сравнению с прототипом.

Раздражающее и токсическое действие составов глазных капель исследовали на кроликах при введении их в конъюнктивальный мешок 5-8 раз в день по 1-2 капли в течение 2-х недель. В результате исследования не было обнаружено гиперемии, отеков или других изменений конъюнктивы. Не было зарегистрировано также случаев смерти животных или острого отравления.

На модели легкого неинфекционного воспаления конъюнктивы глаза сокращалось время лечения воспалительных поражений конъюнктивы глаза при применении заявленных глазных капель.

Эффективность глазных капель, изготовленных по представленным примерам, была исследована на 4 группах больных, по 5 человек в каждой, страдающих болезнью сухого глаза БСГ или сухого кератоконъюнктивита, возникающими на высоте воспаления конъюктивы.

Первой группе больных (контрольной), с диагнозом - БСГ с явлениями кератопатии и инфальтрацией роговицы после герпетического стромального кератита с подтвержденной или предполагаемой бактериальной инфекцией одного глаза, проводили лечение по прототипу с одновременной антибактериальной терапией. Через 20 дней наблюдалось улучшение самочувствия больных. Глаз полностью успокоился. Восстановление роговичной поверхности и уменьшение прозрачности роговой оболочки на обоих глазах наступило через месяц после начала лечения.

Вторая группа больных. Диагноз: - БСГ с явлениями кератопатии и инфальтрацией роговицы после герпетического стромального кератита одного глаза с доказанной или предполагаемой бактериальной инфекции. Назначено лечение заявленными глазными каплями, изготовленными по примеру 1, по 2 капли 4 раза в день в течение двух недель. В результате лечения у больных на 3-ий день отмечены признаки улучшения состояния: уменьшилось слезотечение и светобоязнь. Через неделю глаз стал более спокойным, состояние роговичной поверхности улучшилось, инфильтраты в строме роговицы уменьшились. Глаз полностью успокоился. К 16 дню после начала лечения глаз полностью успокоился, наступило полное восстановление роговичной поверхности, уменьшилось помутнение роговой оболочки.

Третья группа больных. Диагноз: эпидемический аденовирусный кератоконъюктивит, острое гиперэргическое течение с резкой гиперемией конъюнктивы, отеком слизистой обоих глаз, обильным высыпанием субэпителиальных инфильтратов, микро- и макроэрозиями роговицы. Наряду с общепринятым противовирусным лечением антибиотиками назначено лечение заявленными глазными каплями, изготовленными по примеру 2, по 2 капли 3-4 раза в день в течение двух недель. На четвертый день достигнут положительный эффект: уменьшилась гиперемия, светобоязнь, резь в глазах. Через две недели глаза успокоились, наступило частичное рассасывание помутнений роговицы и полная эпителизация роговичной поверхности. При исследовании больных через 6 месяцев рецидивов эрозии роговицы глаз не отмечены.

Четвертая группа больных. Диагноз: аденовирусный конъюнктивит. К проводимой противовирусной терапии назначена инсталляция левомицитина и заявленными глазными каплями по примеру 3. На 5 день отмечено заметное улучшение: уменьшение светобоязни, эпителизация микроэрозий, рассасывание эпителиальных инфильтратов. На 14 день после начала лечения глаза полностью успокоились. Роговица стала полностью прозрачной.

Анализ результатов лечения предлагаемыми глазными каплями показал положительный терапевтический результат во 2, 3 и 4 группах больных, проявляющийся в отсутствии побочного действия и аллергических реакций на фоне применения заявленных глазных капель.

Выбор компонентов глазных капель и их количественных значений дал возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противовоспалительного эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальном слое конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций.

Таким образом, заявленные глазные капли обладают повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: бактериальных, аллергических, инфекционно-аллергических: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и других.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Глазные капли, содержащие сульфаниламидный препарат, дексаметазон и воду, отличающиеся тем, что в качестве сульфаниламидного препарата они содержат сульфацил натрия и дополнительно борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в масс.%:

Сульфацил натрия8,0-12,0
Дексаметазон 0,01-0,1
Борная кислота 0,4-0,6
Гидроксипропилметилцеллюлоза 0,4-0,6
Вода остальное.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2506086

patent-2506086.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/69 соединения бора

Патенты РФ в классе A61K31/69:
стабильные составы бортезомиба -  патент 2529800 (27.09.2014)
бориновые композиции -  патент 2521248 (27.06.2014)
борсодержащие малые молекулы в качестве противовоспалительных средств -  патент 2508113 (27.02.2014)
ингибиторы гидролаз амидов жирных кислот -  патент 2492174 (10.09.2013)
карборанилпорферины и их применение -  патент 2477161 (10.03.2013)
дицитратоборат гуанидиния, проявляющий антимикробные свойства -  патент 2474584 (10.02.2013)
комбинации специфичных ингибиторов гистоновых деацетилаз класса i с ингибиторами протеасом -  патент 2456990 (27.07.2012)
соединения бора, пригодные при борнейтронозахватной терапии -  патент 2423368 (10.07.2011)
борсодержащие малые молекулы -  патент 2414906 (27.03.2011)
сшитый поливиниловый спирт с иммобилизованной м- аминофенилбороновой кислотой в качестве сорбента для аффинного определения гликозилированного гемоглобина -  патент 2093525 (20.10.1997)

Класс A61K31/63  соединения, содержащие пара-N-бензолсульфонил-N-замещенные группы, например сульфаниламид, п-нитробензолсульфоногидразид

Патенты РФ в классе A61K31/63:
офтальмологический препарат в виде глазных капель, содержащий разветвленные полигексаметиленгуанидины -  патент 2510264 (27.03.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
способ неспецифической этиологической противовирусной терапии при воспалительных и гиперпластических заболеваниях носоглотки у детей -  патент 2504374 (20.01.2014)
мазь противовоспалительная -  патент 2493837 (27.09.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
способ повышения активности стрептомицина на стрептомицино-резистентные микобактерии туберкулеза -  патент 2477135 (10.03.2013)
лекарственное средство с активностью против семейства герпес-вирусов -  патент 2452490 (10.06.2012)
ингибиторы нейротрипсина -  патент 2424228 (20.07.2011)
соединенные мостиковой связью n-циклические сульфонамидо-ингибиторы гамма-секретазы -  патент 2422443 (27.06.2011)
способ экстренной профилактики иерсиниоза телят -  патент 2402332 (27.10.2010)

Класс A61K31/573  замещенные в положении 21, например кортизон, дексаметазон, преднизон

Патенты РФ в классе A61K31/573:
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)
комбинированные препараты с антагонистом цитокина и кортикостероидом -  патент 2526161 (20.08.2014)
способ комплексного лечения хронического эндометрита у коров -  патент 2524623 (27.07.2014)
способ лечения монокулярного оптического неврита при рассеянном склерозе -  патент 2523146 (20.07.2014)
способ комплексного лечения мастита у лактирующих коров -  патент 2519349 (10.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
способ лечения комбинированных и кавернозных гемангиом -  патент 2517573 (27.05.2014)
способ выбора тактики ведения беременных с плацентарной недостаточностью и синдромом задержки роста плода -  патент 2517374 (27.05.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
способ комплексного лечения патозооспермии у мужчин с надпочечниковой гиперандрогенией -  патент 2510284 (27.03.2014)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

Патенты РФ в классе A61K47/38:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)

Класс A61P27/02 офтальмологические агенты

Патенты РФ в классе A61P27/02:
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
способ комбинированного лечения ретиноваскулярного макулярного отека -  патент 2527360 (27.08.2014)
фармацевтическая антиангиогенная композиция для лечения заболеваний глаз -  патент 2526825 (27.08.2014)
способ лечения монокулярного оптического неврита при рассеянном склерозе -  патент 2523146 (20.07.2014)
профилактика и лечение патологических состояний глаз, вызванных комплементом -  патент 2522976 (20.07.2014)
способ лечения кератоконуса у пациентов с тонкой роговицей -  патент 2522386 (10.07.2014)
способ лечения трофических эрозий роговицы -  патент 2522381 (10.07.2014)
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
стабилизированные фармацевтические субмикронные суспензии и способы их получения -  патент 2521258 (27.06.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза -  патент 2519739 (20.06.2014)

Наверх