Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4

Классы МПК:C07K14/575 гормоны
A61K38/17 из животных; из человека
A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством
A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):НОВО НОРДИСК А/С (DK)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-05-18
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к производному пептидов PYY или РР или их аналогу, модифицированному одной или более связывающимися с сывороточным альбумином боковыми цепями, содержащими дистальную тетразольную группу или группу карбоновой кислоты. Кроме того, изобретение относится к их композициям и способам лечения состояний, чувствительных к модулированию Y-рецепторов. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 15 табл., 11 пр.

Рисунки к патенту РФ 2504550

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

Текст описания приведен в факсимильном виде длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Производное пептидов PYY или РР или их аналог, где по меньшей мере один аминокислотный остаток и/или N- и/или С-конец пептидного остова модифицирован связывающейся с сывороточным альбумином боковой цепью, обозначенной как A-B-C-D- или A-C-D-, где

А- представляет собой

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где p выбран из группы, состоящей из 10, 11, 12, 13, 14, 15 и 16, и d выбран из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3, 4 и 5,

и -В- отсутствует

или А- представляет собой

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где n выбран из группы, состоящей из 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18 и 19, и -В- выбран из группы, состоящей из

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 , длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 , длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 , длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 и длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где x выбран из группы, состоящей из 0, 1, 2, 3 и 4; и

-C- представляет собой

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где b и e каждый независимо выбран из группы, состоящей из 0, 1 и 2, и с и f каждый независимо выбран из группы, состоящей из 0, 1 и 2, при условии, что, когда

с равно 0, тогда b равно 1 или 2,

с равно 1 или 2, тогда b равно 0,

f равно 0, тогда e равно 1 или 2,

f равно 1 или 2, тогда е равно 0, и

при условии, что, когда А- представляет собой длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550 , - С- может быть удален; и

-D- присоединен к указанному аминокислотному остатку и представляет собой спейсер, содержащий одну или более молекул 8-амино-3,6-диоксаоктановой кислоты (Oeg) и

где пептид выбран из группы, состоящей из аналога PP, соответствующего формуле I,

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где

Z представляет собой боковую цепь A-B-C-D- или A-C-D-, присоединенную к N-концевой аминогруппе, или отсутствует, когда A-B-C-D-, A-C-D-, А-В-С-, А-C-присоединена к боковой цепи аминокислоты, Ala в положении 1 может быть делетирован,

Xaa10 представляет собой Asp, Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa11 представляет собой Asp, Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa12 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa13 представляет собой Thr, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa14 представляет собой Pro или гидроксипролин,

Xaa15 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa16 представляет собой Gln, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa17 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa18 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa19 представляет собой Gln, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa20 представляет собой Tyr, Phe или 3-пиридилаланин,

Xaa21 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa22 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa23 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa24 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa25 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa26 представляет собой Arg, His, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa27 представляет собой Tyr, Phe, гомо-Phe или 3-пиридилаланин,

Xaa28 представляет собой Ile, Val, Leu, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa29 представляет собой Asn, Gln или Lys,

Xaa30 представляет собой Met, Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa31 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту, Arg в положении 33 может быть заменен на Lys,

Xaa34 представляет собой Gln, Asn или His,

Arg в положении 35 может быть заменен на Lys,

Xaa 36 представляет собой Tyr, 3-пиридилаланин;

аналога PYY, соответствующего формуле II:

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

где

Z представляет собой боковую цепь A-B-C-D- или A-C-D-, присоединенную к N-концевой аминогруппе, или отсутствует, когда A-B-C-D- или A-C-D- присоединена к боковой цепи аминокислоты,

Tyr-Pro в положении 1 и 2 может быть делегирован,

Tyr в положении 1 может быть заменен на Ala или может быть делегирован,

Xaa3 представляет собой Ile, Val, Leu, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa4 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Glu в положении 6 может быть заменен на Val,

Ala в положении 7 может быть заменен на Tyr,

Xaa10 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa11 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa12 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa13 представляет собой Ser, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa14 представляет собой Pro, гидроксипролин или Lys,

Xaa15 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa16 представляет собой Glu, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa17 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту или 1-аминомасляную кислоту,

Xaa18 представляет собой Asn, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa19 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa20 представляет собой Tyr, Phe, 3-пиридилаланин, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa21 представляет собой Tyr, Phe, 3-пиридилаланин, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa22 представляет собой Asp, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa23 представляет собой Ala, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa24 представляет собой Leu, Ile, Val, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,

Xaa25 представляет собой Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa26 представляет собой His, Arg, 2,3-диаминопропионовую кислоту, 2,4-диаминомасляную кислоту, орнитин или Lys,

Xaa27 представляет собой Tyr, Phe, гомо-Phe или 3-пиридилаланин,

Xaa 28 представляет собой Ile, Val, Leu, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,

Xaa29 представляет собой Asn, Gln или Lys,

Xaa30 представляет собой Met, Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,

Xaa31 представляет собой Leu, Val, Ile, гомолейцин, норлейцин, (1-аминоциклопентил)карбоновую кислоту, (1-аминоциклогексил)карбоновую кислоту, 1-аминомасляную кислоту или Lys,

Thr в положении 32 может быть заменен на Lys,

Xaa34 представляет собой Gln, Asn или His,

Xaa36 представляет собой Tyr, 3-пиридилаланин или Lys;

2. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где связывающаяся с сывороточным альбумином боковая цепь присоединена к аминогруппе боковой цепи аминокислоты пептидного остова, выбранной из группы, состоящей из 2,3-диаминопропионовой кислоты, 2,4-диаминомасляной кислоты, орнитина и Lys.

3. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное селективно к Y2- и/или Y4-рецепторам в большей степени, чем к Y1-рецептору.

4. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное селективно к Y2- и/или Y4-рецепторам в большей степени, чем к Y5-рецептору.

5. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное показывает улучшенный ФК профиль по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.

6. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное демонстрирует пролонгированные свойства по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.

7. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, где указанное производное показывает улучшенный период полувыведения in vivo по сравнению с человеческим PYY, PYY(3-36) или РР.

8. Производное пептидов PYY или РР или их аналог по п.1, выбранные из группы, состоящей из соединений:

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(3 -36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:3);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu30, Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:4);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)-ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:5);

N-эпсилон 10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30]hPР(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:6);

N-эпсилон10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси} этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:7);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:8);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:9);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Nle30, Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:10);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPYY(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:11);

N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:12);

N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:13);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Asn10, Asp11, Lys13, Leul7, Leu30, Val31]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:14);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu28, Val30, Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:15);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Val28, Leu30, Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:16);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Val30, Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:17);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Gln29, Leu30]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:18);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Arg26]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:19);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Leu3, Glu4, Val6, Tyr7, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:20);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Gly4, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:21);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Ala1, Glu4, Tyr7, Lys13, Arg26]hPYY(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:22);

N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPPY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:23);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:24);

N-эпсилон4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys4]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:25);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13,Gln34]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:26);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:27);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:28);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys11, Leu17, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:29);

N-эпсилон11-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил] [Lys11, Leu17, Leu 30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:30);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys13]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:31);

N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys18, Leu17, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:32);

N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]hPYY(18-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:33);

N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys25]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:34);

N-эпсилон24-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys24]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:35);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13, Leu17, Leu30]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:36);

N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:37);

N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys15, Leu17, Leu30]hPP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:38);

N-эпсилон10-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys10, Leu17, Leu30, Gln34]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:39);

N-эпсилон19-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys19]hPYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:40);

N-эпсилон33-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys33]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:41);

N-эпсилон33-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys33]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:42);

N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys18, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:43);

N-эпсилон29-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys29, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:44);

N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys26, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:45);

N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys26, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:46);

N-эпсилон35-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys35]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:47);

N-эпсилон35-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30, Lys35]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:48);

N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:49);

N-эпсилон-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:50);

N-эпсилон13-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys13]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:51);

N-эпсилон25-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys25]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:52);

N-альфа-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:53);

N-альфа-[4-(16-(1Н-тетразол-5-ил)гексадеканоилсульфамоил)бутирил]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:54);

N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:55);

N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]hPP(2-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:56);

N-эпсилон18-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys18]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:57);

М-эпсилон22-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys22]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:58);

N-эпсилон26-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys26]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:59);

N-эпсилон29-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys29]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:60);

N-эпсилон36-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Lys36]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:61);

N-эпсилон21-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys21]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:62);

N-эпсилон30-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys30]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:63);

N-эпсилон31-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys31]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:64);

N-эпсилон14-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys14]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:65);

N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys15]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:66);

N-эпсилон16-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys16]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:67);

N-эпсилон20-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys20]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:68);

N-эпсилон28-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys28]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:69);

N-эпсилон32-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутириламино]этокси}этокси)ацетиламино]-этокси}этокси)ацетил][Lys32]PYY(3-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:70);

N-эпсилон25-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys25, Leu30]PP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:71);

N-эпсилон15-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys15, Leu30]PP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:72);

N-эпсилон13-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Lys13, Leu30, Gln34]PP(1-36) кислота

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:74); и

N-альфа-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-({транс-4-[(19-карбоксинонадеканоиламино)метил]циклогексанкарбонил}амино)бутириламино]-этокси}этокси)ацетиламино]этокси}этокси)ацетил][Leu17, Leu30]PP(1-36)

длительно действующие агонисты рецепторов y2 и(или) y4, патент № 2504550

(SEQ ID NO:75).

9. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать Y-рецепторы и содержащая производное пептидов PYY или РР или их аналог, которые определены в любом из пп.1-8, в эффективном количестве и один или более фармацевтических эксципиентов.

10. Способ лечения состояния, чувствительного к модулированию Y-рецепторов, посредством введения производного пептидов PYY или РР или их аналога, которые определены в любом из пп.1-8.

11. Способ лечения по п.10, где состоянием, чувствительным к модулированию Y-рецепторов, является ожирение.

12. Способ лечения по любому из пп.10 или 11, где режим введения выбран из группы, состоящей из введения один раз в сутки, один раз в неделю, два раза в месяц или один раз в месяц.

13. Применение производного пептидов PYY или РР или их аналога, которые определены в любом из пп.1-8, для изготовления лекарственного средства для лечения состояния, чувствительного к модулированию Y-рецепторов, такого как ожирение или ассоциированные с ожирением заболевания, например, сниженное всасывание пищи.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2504550

patent-2504550.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K14/575 гормоны

Патенты РФ в классе C07K14/575:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
рекомбинантная днк, кодирующая гибридный вакцинный белок ghbc для регуляции половой функции у животных, состоящий из нуклеокапсидного белка вируса гепатита в человека слитого с гонадолиберином -  патент 2521652 (10.07.2014)
аналог панкреатического полипептида человека (варианты), фармацевтическая композиция на его основе, способ лечения ожирения или диабета, способ снижения аппетита, уменьшения поглощения пищи или снижения потребления калорий и способ косметического снижения массы посредством указанного аналога -  патент 2506273 (10.02.2014)
пэг-модифицированный эксендин или аналог эксендина и его композиции и применение -  патент 2498814 (20.11.2013)
способ регулирования условий для сайт-специфического связывания полипептида и непептидильного полимера -  патент 2495881 (20.10.2013)
изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам -  патент 2489443 (10.08.2013)
изобретение, относящееся к glp-1 и эксендинам -  патент 2486197 (27.06.2013)
аналоги грелина с замещением на n-конце -  патент 2459831 (27.08.2012)
способ получения пептида эксенатида -  патент 2458066 (10.08.2012)
агонисты рецептора нейропептида-2 -  патент 2430108 (27.09.2011)

Класс A61K38/17 из животных; из человека

Патенты РФ в классе A61K38/17:
лейколектины и их применение -  патент 2528860 (20.09.2014)
фармацевтическая антиангиогенная композиция для лечения заболеваний глаз -  патент 2526825 (27.08.2014)
питательная композиция для улучшения иммунной системы млекопитающих -  патент 2525429 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
способ лечения монокулярного оптического неврита при рассеянном склерозе -  патент 2523146 (20.07.2014)
вещества и способы лечения рассеянного склероза, опосредованного в клетками -  патент 2522251 (10.07.2014)
применение hsp70 в качестве регулятора ферментативной активности -  патент 2521672 (10.07.2014)
очистка и применение фактора, способствующего заживлению ран -  патент 2520817 (27.06.2014)
способ (варианты) и средство для модификации пищевого поведения -  патент 2519748 (20.06.2014)
композиции и способы лечения расстройств почки -  патент 2519124 (10.06.2014)

Класс A61K47/48 неактивный ингредиент, химически связанный с активным ингредиентом, например полимер, связанный с лекарственным средством

Патенты РФ в классе A61K47/48:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
синтетический иммуноген для защиты от токсического действия наркотических и психоактивных веществ -  патент 2526807 (27.08.2014)
конъюгированные белки с пролонгированным действием in vivo -  патент 2526804 (27.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
оксинтомодулин человека, его применение, лекарственный препарат на его основе и способ применения препарата для лечения и профилактики гипергликемии -  патент 2524204 (27.07.2014)
конъюгаты, содержащие гидрофильные спейсеры линкеров -  патент 2523909 (27.07.2014)
конъюгаты производного антрациклина, способы их получения и их применение в качестве противоопухолевых соединений -  патент 2523419 (20.07.2014)
композиции и способы доставки фармакологических агентов -  патент 2522977 (20.07.2014)
лекарственный препарат и способ улучшения реологических свойств мокроты и ингаляционное применение такого препарата -  патент 2522846 (20.07.2014)
хелатные амфифильные полимеры -  патент 2519713 (20.06.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

Патенты РФ в классе A61P3/04:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса -  патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение -  патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств -  патент 2521284 (27.06.2014)

Наверх