ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 10а

Классы МПК:C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D487/04 орто-конденсированные системы
A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона
Автор(ы):, , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2010-09-21
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным имидазопиридина или имидазопиримидина формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям и эфирам, где А представляет собой N или C(R6); R1 представляет собой водород, низший алкил; R2 представляет собой галоген, C(O)NR7R8 или C(O)OR 9; R3 представляет собой водород, NR10 R11; R4 представляет собой водород, низший алкил; R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена; R6 представляет собой водород, галоген, CN, С36циклоалкил; R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С36циклоалкила, N(Н, низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2); R9 представляет собой низший алкил; R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу лечения указанных патологических состояний и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридина или имидазопиримидина, которые являются ингибиторами ФДЭ10А. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 94 пр.

производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737

Рисунки к патенту РФ 2502737

производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737 производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения формулы (I)

производные имидазопиридина или имидазопиримидина в качестве   ингибиторов фосфодиэстеразы 10а, патент № 2502737

где А представляет собой N или C(R6 );

R1 представляет собой водород, низший алкил;

R2 представляет собой галоген, C(O)NR7 R8 или C(O)OR9;

R3 представляет собой водород, NR10R11;

R4 представляет собой водород, низший алкил;

R5 представляет собой фенил или тиазолил или пиридин, который возможно замещен 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена;

R6 представляет собой водород, галоген, CN, С36циклоалкил;

R 7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С36циклоалкила, N[(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси-низший алкил-оксетанил-низшего алкила, оксо-тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и тиазолила или пиридина,

или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2);

R9 представляет собой низший алкил;

R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пиперидинила, морфолинила;

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

2. Соединения по п.1, где А представляет собой N.

3. Соединения по п.1, где А представляет собой C(R6), и R6 является таким, как определено в п.1.

4. Соединения по п.1, где R1 представляет собой метил.

5. Соединения по п.1, где R2 представляет собой C(O)NR7R 8, и R7 и R8 являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.1, где R3 представляет собой водород.

7. Соединения по п.1, где R4 представляет собой водород.

8. Соединения по п.1, где R представляет собой фенил или тиазолил, который может быть замещен 1 заместителем, независимо выбранным из галогена.

9. Соединения по п.1, где R5 представляет собой фенил.

10. Соединения по п.1, где R6 представляет собой водород, галоген, CN или С36циклоалкил.

11. Соединения по п.1, где R6 представляет собой водород, CN, бром, хлор или циклопропил.

12. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, фтор-низшего алкила, С36циклоалкила, N(Н,низший алкил)-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, гидрокси-низший алкокси-низшего алкила, N(низший алкил2)С(О)-низшего алкила, низшего алкокси, 3-(гидрокси-низший алкил)-оксетан-3-ил-низшего алкила, 2-оксо- тетрагидрофуранила, тетрагидрофуранил-низшего алкила, гидрокси-фтор-низшего алкила, тетрагидрофуранила, фенила и пиридинила,

или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из пирролидинила, азетидинила, морфолинила, 5,6-дигидро-8Н- [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразинила, 3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразинила, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептила, 5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразинила, [1,4]оксазепанила, пиперазинила, тиоморфолинила и 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептила, где гетероциклил возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низший алкил-С(О), низший алкокси-низшего алкила, оксо, гидрокси, гидрокси-низшего алкила, N(низший алкил2).

13. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила и гидрокси-низшего алкила,

или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из азетидинила и морфолинила, где гетероциклил возможно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена и гидрокси.

14. Соединения по п.1, где R7 и R8 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, метила, 3-метокси-пропила и 3-гидрокси-пропила, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3,3-дифтор-азетидин-1-ил, морфолин-4-ил, азетидин-1-ил или 3-гидрокси-азетидин-1-ил.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-{[2-(4-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-{[2-(3-фтор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-тиазол-2-ил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(3-метил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

этилового эфира 5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

этилового эфира 1-этил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

этилового эфира 5-(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-илкарбамоил)-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

4-(метил-пропил-амида)3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-метокси-этил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2,2,2-трифтор-этил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-циклопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,

4-[метил-(2-метиламино-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диэтиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-трет-бутиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-{[2-(2-гидрокси-этокси)-этил]-амида}-3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметилкарбамоилметил-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-(метокси-метил-амида) 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидроксиметил-оксетан-3-илметил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-оксо-тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-2-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(1-метил-3,4-дигидро-1Н-пирроло[1,2-а]пиразин-2-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-илметил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(тетрагидро-фуран-3-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептан-6-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(5,6-дигидро-8Н-имидазо[1,2-а]пиразин-7-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-([1,4]оксазепан-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(4-ацетил-пиперазин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-((S)-2-метоксиметил-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(1,1-диоксо-тиоморфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(3-оксо-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-((1S,4S)-2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гептан-5-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(4-метил-пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидроксиметил-морфолин-4-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-фениламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-пиридин-4-иламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[бис-(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(1-гидроксиметил-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-пирролидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-диметиламино-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(2,3-дигидрокси-пропил)-метил-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-метокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-этил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-{[2-(3-хлор-фенил)-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил]-амида} 4-диметиламида 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси- 1-гидроксиметил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо [1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-5-пиперидин-1-ил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(5-морфолин-4-ил-2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1 -карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(пиперазин-1-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

3-[(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-хлор-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-амида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

этилового эфира 1-метил-5-(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-илкарбамоил)-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты,

4-метиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-изопропиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты и

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

16. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3,3-дифтор-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида]3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида]2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(2-гидрокси-1-метил-этил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(3-гидрокси-азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-бром-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3 -карбоновой кислоты,

(6-циано-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-хлор-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

(6-циклопропил-2-фенил-имидазо[1,2-а]пиридин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

4-диметиламида 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

4-[(3-метокси-пропил)-амида] 3-[(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида] 2-метил-2Н-пиразол-3,4-дикарбоновой кислоты,

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 4-(азетидин-1-карбонил)-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и

(2-фенил-имидазо[1,2-с]пиримидин-7-ил)-амида 2-метил-4-(морфолин-4-карбонил)-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

17. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для ингибирования ФДЭ10А.

18. Соединения по любому из пп.1-16 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

19. Фармацевтические композиции для ингибирования ФДЭ10А, включающие соединение по любому из пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

20. Способ терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А, особенно терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы, согласно которому вводят эффективное количество соединения по любому из пп.1-16 человеку или животному.

21. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

22. Применение соединений по любому из пп.1-16 для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.

23. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения заболеваний, которые регулируются ингибиторами ФДЭ10А.

24. Применение соединений по любому из пп.1-16 для изготовления лекарств для терапевтического и/или профилактического лечения психотических расстройств, шизофрении, позитивных, негативных и/или когнитивных симптомов, связанных с шизофренией, бредового расстройства, интоксикационного психотического расстройства, тревожных расстройств, панического расстройства, обсессивно-компульсивных расстройств, острого стресса, генерализованного тревожного расстройства, лекарственных привыканий, нарушений движения, болезни Паркинсона, синдрома усталых ног, заболеваний, связанных с дефицитом когнитивной деятельности, болезни Альцгеймера, мультиинфарктной деменции, расстройств настроения, депрессии, биполярных расстройств, психоневрологических состояний, психоза, синдрома дефицита внимания с гиперактивностью, связанных с нарушением внимания расстройств, диабета и связанных с ним расстройств, сахарного диабета 2 типа, нейродегенеративных расстройств, болезни Хантингтона, множественного склероза, инсульта, повреждения спинного мозга, солидных опухолей, гематологических злокачественных опухолей, почечно-клеточной карциномы и рака молочной железы.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2502737

patent-2502737.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс A61K31/437  гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например индолизин, бета-карболин

Патенты РФ в классе A61K31/437:
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
липосомы иринотекана или его солей, способ их получения -  патент 2526114 (20.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
2-пиридилзамещенные имидазолы в качесиве терапевтических ингибиторов alk5 и/или alk4 -  патент 2518069 (10.06.2014)
пирролопиридины как ингибиторы киназы -  патент 2517194 (27.05.2014)
производные спиро(5.5)ундекана -  патент 2515895 (20.05.2014)
производные индола и бензоксазина в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2512283 (10.04.2014)
производные имидазопиридина, ингибирующие секрецию кислоты желудочного сока -  патент 2509771 (20.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61P25/16 для лечения болезни Паркинсона

Патенты РФ в классе A61P25/16:
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)
способы лечения нарушений с применением селективного антагониста nr2b-подтипа nmda рецепторов -  патент 2499598 (27.11.2013)
карбоксил- или гидроксилзамещенные производные бензимидазола -  патент 2493153 (20.09.2013)
соединения для лечения амилоидозов -  патент 2491953 (10.09.2013)
композиции для лечения болезни паркинсона -  патент 2484823 (20.06.2013)
продолжительное 24-часовое введение в кишечник леводопа/карбидопа -  патент 2484815 (20.06.2013)


Наверх