ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

поизводные оксазолидинона

Классы МПК:C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00
A61K31/536  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой
A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил
A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин
A61K31/4985  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой
A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-20
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген; R1b представляет собой Н или C1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH 2; А представляет собой -CH2-СH(R2 )-В-NН-* или -СH(R3)-СН2-N(R4 )-[CH2]m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН2 или СО; и R 2 представляет собой водород, ОН или NH2; R 3 и R4 оба представляют собой водород, или R 3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или Z1 представляет собой СН, Z 2 представляет собой CR5 и Z3 представляет собой СН; или Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и R5 представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 , поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

Рисунки к патенту РФ 2501799

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

Текст описания приведен в факсимильном виде. поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

где "----" обозначает связь или отсутствует;

R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу или галоген;

R1b представляет собой Н или С1-3алкил;

U и V каждый независимо представляет собой СН или N;

W представляет собой СН или N, или в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН2 или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или СН2;

А представляет собой -CH2-CH(R2)-B-NH-* или -СH(R3)-СН2-N(R4)-[СН 2]m-*; где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом;

В представляет собой CH2 или СО; и

R2 представляет собой водород, ОН или NH 2;

R3 и R4 оба представляют собой водород, или R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик;

m равно целому числу 0, 1 или 2; и

G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С 1-4алкил, C1-3алкоксигруппу и галоген; или

G представляет собой группу, выбранную из групп G1 и G5, представленных ниже

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

где М представляет собой СН или N;

Q' представляет собой S или О;

Z1 представляет собой N, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой СН; или

Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой N и Z3 представляет собой СН или N; или

Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой CR5 и Z 3 представляет собой СН; или

Z1 представляет собой СН, Z2 представляет собой СН и Z3 представляет собой N; и

R5 представляет собой водород или фтор;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где R1b представляет собой Н и m, если присутствует, равно 1 или 2; или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы (I) по п.1, которое является также соединением формулы (IP1)

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

где R1 представляет собой С1-4 алкоксигруппу или галоген;

U представляет собой СН или N;

V представляет собой СН;

W представляет собой СН или N;

А представляет собой -CH2-CH(R 2)-B-NH-* или -CH(R3)-CH2-N(R 4)-CH2-*;

где звездочки указывают на связь, которая через СН2-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом;

R2 представляет собой водород, ОН или NH2;

R3 и R4 вместе представляют собой СН2;

В представляет собой CH2 или СО; и G представляет собой одну из следующих групп

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 поизводные оксазолидинона, патент № 2501799 и

где М и Z1 представляют собой СН или N; и

Q' представляет собой S или О;

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где стереоцентр в положении 5 оксазолидин-2-она находится в (R)-конфигурации

поизводные оксазолидинона, патент № 2501799

или фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где U, V и W каждый представляет собой СН или U и V каждый представляет собой СН и W представляет собой N или U и W каждый представляет собой N и V представляет собой СН; или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где R1 представляет собой С1-4алкоксигруппу; или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где А представляет собой -CH 2-CH(R2)-B-NH-*; или фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где В представляет собой СН2 и R2 представляет собой водород или ОН; или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где А представляет собой -СH(R 3)-СН2-N(R4)-[СН2] m-*, где R3 и R4 вместе образуют метиленовый мостик и m равно целому числу 1 или 2; или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3, где G представляет собой группу, выбранную из 3-фтор-4-метилфенила, 4-этоксифенила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ила, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-с]пиридин-7-ила, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]оксазин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-6-ила, 3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ила и 7-фтор-3-оксо-3,4-дигидро-2H-бензо[1,4]тиазин-6-ила; или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из следующих соединений:

6-((R)-5-{[3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

6-((R)-5-{[3-(7-бром-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-7-метокси-1Н-хинолин-2-он,

7-бром-1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-1Н-хинолин-2-он,

6-(5-{2-[3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)азетидин-1-ил]этил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хиноксалин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,

N-[(R)-3-(2,3-дигидpoбeнзo[1,4]диoкcин-6-ил)-2-oкcooкcaзoлидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропионамид,

3-(7-бром-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]пропионамид,

3-(7-бром-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,

N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хиноксалин-1-ил)пропионамид,

3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)-N-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]пропионамид,

(S)-2-амино-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хиноксалин-1-ил)пропионамид,

(R)-2-амино-N-[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хиноксалин-1-ил)пропионамид,

6-((R)-5-{[(R)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он,

6-((R)-5-{[(R)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

6-((R)-5-{[(S)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

7-фтор-6-((R)-5-{[(S)-2-гидрокси-3-(7-метокси-2-оксо-2Н-хинолин-1-ил)пропиламино]метил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-бензо[1,4]тиазин-3-он,

6-метокси-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(2-{2-[(R)-2-oкco-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(2-{2-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(1-{2-[(R)-2-oкco-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(1-{3-[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]пропил}азетидин-3-ил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-(1-{2-[(S)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-((R)-2-гидрокси-3-{[(R)-2-oкco-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-((R)-3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}-2-гидроксипропил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-((R)-2-гидрокси-3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он, и

1-(3-{[(R)-3-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-7-метокси-3,4-дигидро-1Н-хинолин-2-он,

4-(3-{[(R)-3-(3-фтор-4-метилфенил)-2-оксооксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-метокси-4-{1-[(R)-2-oкco-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]азетидин-3-ил}-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-(2-{2-[3-(2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-с]пиридин-7-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

4-(2-{2-[3-(2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-6-ил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этиламино}этил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

6-(5-{2-[2-(6-метокси-3-оксо-3Н-пиридо[2,3-b]пиразин-4-ил)этиламино]этил}-2-оксооксазолидин-3-ил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он,

4-(1-{2-[(R)-3-(4-этоксифенил)-2-оксооксазолидин-5-ил]этил}азетидин-3-ил)-6-метокси-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он, и

6-метокси-2-метил-4-(3-{[(R)-2-оксо-3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]тиазин-6-ил)оксазолидин-5-илметил]амино}пропил)-4Н-пиридо[2,3-b]пиразин-3-он,

или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

13. Фармацевтическая композиция для профилактики или лечения бактериальной инфекции, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

14. Применение соединения формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

15. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-3 и 11 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения бактериальной инфекции.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2501799

patent-2501799.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D519/00 Гетероциклические соединения, содержащие несколько систем из двух или более релевантных гетероциклических колец, конденсированных непосредственно или с общей карбоциклической системой, не отнесенные к группам  453/00 или  455/00

Патенты РФ в классе C07D519/00:
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
производные 2,3-дигидро-1н-инден-1-ил-2,7-диазаспиро[3.5]нонана и их применение в качестве антагонистов или обратных агонистов грелинового рецептора -  патент 2524341 (27.07.2014)
n-7 замещенные пурины и пиразолопиримидины, их композиции и способы применения -  патент 2515541 (10.05.2014)
оксазолопиримидины как агонисты рецептора edg-1 -  патент 2503680 (10.01.2014)
пирролопиразиновые ингибиторы киназы -  патент 2503676 (10.01.2014)
замещенные гетероциклом пиперазинодигидротиенопиримидины -  патент 2500681 (10.12.2013)
новый моногидрат производного нафтиридина и способ его получения -  патент 2485127 (20.06.2013)
соединения хинолина, пригодные для лечения нарушений, являющихся ответом на модуляцию рецептора 5-ht6 серотонина -  патент 2483068 (27.05.2013)
конденсированное гетероциклическое соединение -  патент 2480473 (27.04.2013)
химические соединения 637: пиридопиримидиндионы в качестве ингибиторов pde4 -  патент 2479584 (20.04.2013)

Класс A61K31/536  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой

Патенты РФ в классе A61K31/536:
способ лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и вич-инфекцией -  патент 2482848 (27.05.2013)
конденсированное бициклическое соединение -  патент 2468017 (27.11.2012)
способ лечения хронического инфекционного уретрита, осложненного простатитом -  патент 2453347 (20.06.2012)
способ фармакотерапии панического расстройства -  патент 2452486 (10.06.2012)
способ лечения хронического инфекционного простатита -  патент 2443420 (27.02.2012)
способ установления неспецифического противоинфекционного действия иммуномодулирующего иммунобиологического препарата -  патент 2394559 (20.07.2010)
производные бензоксазина и хиноксалина и их применение -  патент 2382036 (20.02.2010)
новые энантиомерночистые -агонисты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств -  патент 2378262 (10.01.2010)
производное индола, содержащее пиперидиновый цикл -  патент 2332413 (27.08.2008)
способ лечения хориокарциномы матки -  патент 2318502 (10.03.2008)

Класс A61K31/4704 2-хинолиноны, например карбостирил

Патенты РФ в классе A61K31/4704:
лекарственные средства, содержащие фторхинолоны -  патент 2527327 (27.08.2014)
комбинация карбостирила и карнитина -  патент 2506950 (20.02.2014)
геминападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифтор-2-фенилэтокси)гексил]амино}-1-гидроксиэтил)-8-гидроксихинолин-2(1h)-она как агонист 2 адренергического рецептора -  патент 2495029 (10.10.2013)
аминные производные и их применение в бета-2-адренорецептор-опосредованных заболеваниях -  патент 2472783 (20.01.2013)
водные фармацевтические суспензии, содержащие ребамипид, и способ их получения -  патент 2467751 (27.11.2012)
производные хинолинона и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2449991 (10.05.2012)
производные бицикло[2,2,1]гепт-7-иламина и их применения -  патент 2442771 (20.02.2012)
производные 4-(2-амино-1-гидроксиэтил)фенола, как агонисты 2 адренергического рецептора -  патент 2440330 (20.01.2012)
фармацевтическая композиция для лечения вирусных заболеваний -  патент 2438694 (10.01.2012)
3,4-замещенные производные пирролидина для лечения гипертензии -  патент 2419606 (27.05.2011)

Класс A61K31/498  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например хиноксалин, феназин

Патенты РФ в классе A61K31/498:
способ лечения инфицированных ран и свищей у онкологических больных -  патент 2527175 (27.08.2014)
производные 5-амино-2-(1-гидроксиэтил)тетрагидропирана -  патент 2525541 (20.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы -  патент 2519676 (20.06.2014)
способ лечения больных хроническими формами туберкулеза легких -  патент 2519140 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
способ лечения гнойно-некротических заболеваний мягких тканей -  патент 2515395 (10.05.2014)
антибактериальное и регенерирующее средство, выполненное в форме маслянистого геля для наружного применения -  патент 2512757 (10.04.2014)
производные оксазолидиновых антибиотиков -  патент 2506263 (10.02.2014)

Класс A61K31/4985  пиразины или пиперазины орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой

Патенты РФ в классе A61K31/4985:
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
комбинация противораковых агентов -  патент 2516027 (20.05.2014)
производные пиридопиразина, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний посредством ингибирования ферментов erk, erk1, erk2, pi3k, pi3kальфа, pi3kбета, pi3kгамма, pi3kдельта, pi3k-с2альфа, pi3k-с2бета, pi3k-vps34р (варианты) -  патент 2515944 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
альфа-спиральные миметики и способы, связанные с ними -  патент 2512538 (10.04.2014)
7-бензоил-8-гидрокси-6-фенил-9-(3-фенил-2-хиноксалинил)-10н-пиридо[1,2-a]хиноксалин-10-он, проявляющий анальгетическую активность -  патент 2503675 (10.01.2014)

Класс A61P31/00 Противоинфекционные средства, те антибиотики, антисептики, химиотерапевтические средства

Патенты РФ в классе A61P31/00:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
вакцины на основе солюбилизированных и комбинированных капсулярных полисахаридов -  патент 2528066 (10.09.2014)
штамм бактерий serratia species, являющийся продуцентом внеклеточной рибонуклеазы и дезоксирибонуклеазы, обладающих противовирусной активностью -  патент 2528064 (10.09.2014)
модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2528046 (10.09.2014)
использование альгинатных олигомеров в борьбе с биопленками -  патент 2527894 (10.09.2014)


Наверх