композиция и способ доставки

Формула изобретения

1. Способ доставки вещества из композиции антиперспиранта и/или дезодоранта в подмышечную область субъекта, включающий нанесение безводной композиции антиперспиранта и/или дезодоранта в подмышечную область субъекта, где:

a) безводная композиция включает основу и металлоорганическую каркасную структуру, сформированную из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, и

b) пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества,

причем металлоорганическая каркасная структура формируется из пористого материала (RPM), выбранного из группы, включающей [Со₃(бифенилдикарбоксилат) ₃4,4'-бипиридин], [Со(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)], [Zn₂(бифенилдикарбоксилат)₂(1,2-бипиридилэтен)], Mg₃(O₂C-С₁₀-Н₆-CO ₂)₃ и их комбинации.

2. Способ по п.1, где безводная композиция является карандашом, аэрозолем, твердой с мягкой консистенцией или гелем.

3. Способ по п.1, где пористым материалом (RPM) является [Со₃(бифенилдикарбоксилат) ₃4,4'-бипиридин].

4. Способ по п.1, где пористым материалом (RPM) является [Со(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)].

5. Способ по п.1, где металлоорганической каркасной структурой (MOF) является [Zn₂(бифенилдикарбоксилат)₂ (1,2-бипиридилэтен)].

6. Способ по п.1, где пористым материалом (RPM) является Mg₃(O₂C-C₁₀-Н ₆-CO₂)₃.

7. Способ по любому из пп.1-6, где веществом является, по меньшей мере, одно из веществ, выбранных из ароматизатора, вкусового агента, антиоксиданта, витамина и коэнзима Q10.

8. Способ по любому из пп.1-6, где вещество включает ароматизатор.

9. Безводная композиция антиперспиранта и/или дезодоранта для доставки вещества в подмышечную область субъекта, включающая основу и металлоорганическую каркасную структуру, сформированную из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, где пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества, причем металлоорганическую каркасную структуру формируют из пористого материала (RPM), выбранного из группы, содержащей [Со₃(бифенилдикарбоксилат) ₃4,4'-бипиридин], [Со(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)], [Zn₂(бифенилдикарбоксилат)₂(1,2-бипиридилэтен)], Mg₃(O₂C-C₁₀-H₆-CO ₂)₃ и их комбинации.

10. Композиция по п.9, где безводная композиция является карандашом, аэрозолем, твердой с мягкой консистенцией или гелем.

11. Композиция по п.9, где пористым материалом (RPM) является Со₃ (бифенилдикарбоксилат)₃4,4'-бипиридин].

12. Композиция по п.9, где пористым материалом (RPM) является [Со(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)].

13. Композиция по п.9, где пористым материалом (RPM) является [Zn₂ (бифенилдикарбоксилат)₂(1,2-бипиридилэтен)].

14. Композиция по п.9, где пористым материалом является Mg ₃(O₂C-C₁₀-Н₆-СО₂ )₃.

15. Композиция по любому из пп.9-14, где веществом является, по меньшей мере, одно из веществ, выбранных из ароматизатора, вкусовой добавки, антиоксиданта, витамина и коэнзима Q10.

16. Композиция по любому из пп.9-14, где материал включает ароматизатор.

Описание изобретения к патенту

ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА РОДСТВЕННЫЕ ЗАЯВКИ

По этой заявке испрашивается приоритет согласно предварительной заявке на патент США № 61/258650, поданной 6 ноября 2010 года, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее.

УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ

Возможны различные способы доставки вещества человеку. В случае некоторых веществ доставка может осложняться в силу того, что вещество может быстро испаряться сразу же после доставки его человеку, или может происходить его нежелательное взаимодействие с другими компонентами композиции, приводящее к снижению его содержания. Кроме того, желательно, чтобы в случае необходимости доставка вещества человеку и его использование могла бы быть осуществлена в любой момент.

В средствах личной гигиены для обеспечения приятного запаха продукта и субъекта применяют ароматизатор. Для длительного выделения аромата после нанесения средства личной гигиены желательно, чтобы аромат обладал высокой стойкостью. Хотя ароматизаторы могут быть инкапсулированы в различные материалы, для высвобождения вещества обычно требуется некоторое механическое усилие для разрушения инкапсулирующего материала. Когда средством личной гигиены является антиперспирант/дезодорант, желательно, чтобы высвобождение ароматизатора происходило в момент потоотделения.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ доставки вещества субъекту, включающий нанесение безводной композиции человеку, где:

а) безводная композиция включает основу и металлоорганическую каркасную структуру, сформированную из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, и

b) пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества.

Безводную композицию, включающую основу и металлоорганическую каркасную структуру, формируют из пригодного для повторного использования пористого материала (RPM) с веществом, адсорбированным в металлоорганической каркасной структуре, где пригодный для повторного использования пористый материал имеет структуру, которая разрушается при контакте с водой с высвобождением вещества.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Применяемые в описании изобретения интервалы подразумевают описание любого и каждого значения, которое находится внутри интервала. Любая величина внутри интервала может быть выбрана в качестве границы интервала. Кроме того, содержание всех цитируемых публикаций приводится здесь путем ссылки на них. В случае противоречия между определением, приводимым в настоящем изобретении, и определением, приводимом в цитируемой публикации, приоритет имеет определение, приводимое в настоящем изобретении.

Следует иметь в виду, что если не указано иначе, то все проценты и суммы, выражаемые в описании изобретения, относятся к массовым процентам. Приводимые количества относятся к активной массе вещества.

Металлоорганическая каркасная структура (MOF) может быть использована для адсорбирования вещества в поры структуры. Для целей настоящего изобретения металлоорганическая каркасная структура включает не все металлоорганические каркасные структуры. Металлоорганическая каркасная структура является пригодным для повторного использования пористым материалом (RPM), способным разрушаться при контакте с водой. Путем выбора пригодного для повторного использования пористого материала можно достигнуть эффекта высвобождения вещества при контакте с водой. Пригодные для повторного использования пористые материалы являются хорошо известными материалами. В результате разрушения, связи, образующие каркасную структуру пригодного для повторного использования пористого материала, разрываются, что приводит к разрушению каркасной структуры. При разрушении каркасной структуры высвобождается вещество.

В качестве металлоорганических каркасных структур, которые ранее использовали для фиксации ароматизаторов, применялись структуры, подобные цеолиту. Эти структуры являются более стабильными и могут сохранять свою структуру в воде. Они высвобождают ароматизатор или другие вещества в результате вытеснения некоторого количества вещества при контакте с водой. Металлоорганические каркасные структуры до момента использования хранят в безводном состоянии. При контакте с водой, вода заполняет металлоорганическую каркасную структуру, вытесняя вещество. Достигается равновесие между веществом и водой в объемной композиции и равновесие между водой и веществом в металлоорганической каркасной структуре. Равновесие может продолжать нарушаться, если вещество, такое как ароматизатор, является летучим и испаряется из объемной композиции. В этом случае больше адсорбированного вещества будет переходить из металлоорганической каркасной структуры в объемную композицию. В таких типах металлоорганических каркасных структур требуется время для высвобождения вещества, и в зависимости от условий, не все вещество будет способно покинуть металлоорганическую каркасную структуру. Для того чтобы избежать потери вещества в виде отхода, желательно, чтобы полностью все вещество высвобождалось бы и переходило в объемную композицию.

Описанные в изобретении пористые материалы способны к разрушению своей структуры с высвобождением до 100% вещества.

В некоторых вариантах осуществления пористый материал содержит в узловых точках каркаса металл, который связан с лигандами. Для использования в композициях, которые будут применяться на людях, металл может быть выбран из Mg, Ca, Al, Zn, Fe и Co. В некоторых вариантах осуществления, лиганды могут быть выбраны из аминокислот или пищевых добавок, таких как лимонная кислота.

Одним пористым материалом, который может быть использован, является [Co₃(бифенилдикарбоксилат)₃4,4'-бипиридин] 4DMF H₂O. Информация может быть найдена в публикации по RPM-1: A Recyclable Nanoporous Material Suitable for Ship-In-Bottle Synthesis and Large Hydrocarbon Sorption, Long Pan et al., Angew. Chem. Int. Ed. 2003, 42, No. 5, pp. 542-546, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Co ₃(бифенилдикарбоксилат)₃4,4'-бипиридин] 4DMF H₂O обозначается как [Co₃(bpdc) ₃bpy] 4DMF H₂O, где bpdc является бифенилдикарбоксилатом, bpy является 4,4'-бипиридином, а DMF обозначает N,N-диметилформамид.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является [Co(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)] 0,5DMF. Информация по RPM-2 может быть найдена в публикации: A recyclable porous material with unusual adsorption capability: self assembly via structural transformations. Long Pan et al., Chem. Commun., 2003, pp. 854-8555, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Co(бифенилдикарбоксилат)(4,4'-бипиридин)] 0,5DMF обозначен как [Co(bpdc)(bpy)] 0,5DMF.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является [Zn₂(бифенилдикарбоксилат) ₂(1,2-бипиридилэтен)] 2DMF. Информация по RPM-3 может быть найдена в публикации: A Multifunctional Microporous MOF with Recyclable Framework and High H₂ Binding Energy, Anjian Lan et al., Inorg. Chem. 2009, 48, pp. 7165-7173, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее, и в публикации: A Luminescent Microporous Metal organic Framework for the Fast and Reversible Detection of High Explosives, Anjian Lan, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, pp. 2334-2338, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее. В этой публикации [Zn₂(бифенилдикарбоксилат) ₂(1,2-бипиридилэтен)] 2DMF обозначается как [Zn₂(bpdc)₂ (bpee)] 2DMF, где bpee является 1,2-бипиридилэтеном.

Другим пористым материалом, который может быть использован, является Mg₃(O₂C-C₁₀-H₆-CO ₂)₃. Информацию об этой металлоорганической каркасной структуре можно найти в публикации: Strong H₂ Binding and Selective Gas Adsorption within the Microporous Coordination Solid Mg₃(O₂C-C₁₀ -Н₆-CO₂)₃. Mircea Dinca et al., J. Am. Chem. Soc, 2005, 127, pp. 9376-9377, содержание которой приводится здесь путем ссылки на нее.

Перечисленные выше пористые материалы являются твердыми веществами, присутствующими в растворителе (таком как DMF и вода). После образования каркасной структуры растворитель может быть удален при нагревании.

Пористый материал, содержащий вещество, может быть введен в безводную композицию. Под безводной композицией подразумевают композицию, содержащую менее чем 5% свободной воды. В некоторых вариантах осуществления, свободная вода отсутствует. При подсчете количества воды, молекулы воды, которые являются частью гидрата вещества, в расчет не принимаются.

Безводная композиция включает основу. Основой может быть любая традиционная композиция. В некоторых вариантах осуществления, композицией является антиперспирантная и/или дезодорантная композиция. Примерами композиций такого типа являются: карандаши, твердые композиции с мягкой консистенцией, гели и аэрозоли. Композицией также может быть парфюмерная композиция. Антиперспиранты/дезодоранты наносят в подмышечной области человека.

Веществом может являться любое вещество, молекулы которого могут адсорбироваться в порах пористого материала. Примеры веществ включают, но этим не ограничиваясь, ароматизатор, вкусовую добавку, антиоксиданты, витамины и коэнзим Q10.

В одном варианте осуществления веществом является ароматизатор. Ароматизатор, который адсорбируется в порах пористого материала, может быть доставлен человеку и оставаться до тех пор, пока в нем не возникнет необходимость. В случае антиперспирантов/дезодорантов, ароматизатор будет высвобождаться по мере того, как субъект потеет и пот (вода) выделяется и контактирует с пористым материалом. Ароматизатор будет высвобождаться в нужный момент для маскирования запаха, связанного с потоотделением. В некоторых вариантах осуществления, пористые материалы могут содержать количество ароматизатора, которое составляет до 80% от массы пористого материала.

Количество используемого пористого материала зависит от удерживающей способности пористого материала. Обычно количество ароматизатора в композиции составляет от 0,1 до 5 масс.% от массы композиции. Применение пористого материала позволяет уменьшать необходимое количество ароматизатора в композиции, так как ароматизатор может высвобождаться только по мере необходимости. Обычно для поддержания аромата композиции в течение заданного времени использования продукта, необходим избыток ароматизатора в композиции. Обычно для антиперспирантов/дезодорантов это время составляет 24 часа.

Молекулами ароматизатора, которые могут быть использованы, являются любые молекулы ароматизатора, которые имеют размер, совпадающий с размерами пор пористого материала. В основную часть композиции могут быть включены дополнительные молекулы ароматизатора, размеры которых не совпадают с порами пористого материала. В целом, композиция может содержать молекулы ароматизатора, которые все полностью находятся в пористом материале или которые частично находятся в пористом материале, а частично находятся в основе. Ароматизаторы могут быть оптимально подобраны для каждого конкретного пористого материала на основе физических и химических свойств, которые включают: растворимость, летучесть, стабильность, размер молекулы, химическую функциональность (спирты, сложные эфиры, альдегиды, кетоны и т.д.), стоимость, воздействие аромата (порог чувствительности и интенсивность), возможность уменьшения неприятного запаха с помощью различных способов, и характерный запах (для обеспечения интервала отличительных черт для креативной парфюмерии). Эти ароматизаторы могут являться синтетическими ароматизирующими веществами или они могут являться экстрактами природных продуктов, такими как эфирные масла.

В другом варианте осуществления веществом может являться вкусовая добавка. Пористый материал, содержащий ароматизатор, может быть введен в любую безводную композицию, которая содержит вкусовую добавку. В некоторых вариантах осуществления композицией может являться композиция по уходу за полостью рта.

КОНКРЕТНЫЕ ВАРИАНТЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Высвобождение ароматизатора исследовали в закрытой системе с использованием ЯМР (Varian VNMRS 300 МГц) в течение десяти часов при 25°C. Используя ароматизатор в чистом виде в оксиде дейтерия в качестве фона, измеряли каждый час ароматизатор в RPM3-Zn с целью регистрации увеличения интенсивности аромата. В качестве ароматизатора использовали гидрофобный ароматизатор этилбутират.

Каждый приготовленный образец содержал этилбутират в количестве 3,5 мг (3,98 мкл). Для этого использовали ароматизированный RPM3-Zn, содержащий 14% этилбутирата. Первый образец представлял собой ароматизатор в чистом виде и был приготовлен следующим образом: 3,98 мкл в 500 мкл D₂O. Второй образец представлял собой 25 мг RPM3-Zn (14% ароматизатор = 3,5 мг) в 500 мкл D₂O.

При исследовании с помощью ЯМР наблюдался устойчивый рост концентрации ароматизатора, и затем после достижения максимальной концентрации интенсивность аромата оставалась постоянной. Концентрация ароматизатора в чистом виде имеет линейную зависимость, при которой с течением времени его интенсивность оставалась постоянной. С другой стороны, RPM3-Zn демонстрирует тенденцию к увеличению, при которой достигается максимальная концентрация и устанавливается устойчивый линейный режим. Данные приведены в таблице ниже.

Время	24,998 мг RPM3-Zn + 500 мкл D2O Интенсивность ароматизатора	Интенсивность ароматизатора в чистом виде 4 мкл этилбутират + 500 мкл D2O
Мгновенно	117641	442402
Один час	1250242
Два часа	2750685
Три часа	2934370	4676620
Четыре часа	2859726
Пять часов	3029066
Шесть часов	3199534	4650881
Семь часов	3393394
Восемь часов	3494312
Девять часов	3149451	4640791
Десять часов	3639734

Повторяли вышеприведенное исследование, за исключением того, что используемым ароматизатором являлся D-лимонен, который является гидрофильным ароматизатором, и система была открытой. Применяли загрузку аналогичного количества ароматизатора.

Время	24,998 мг RPM3-Zn + 500 мкл D2O Интенсивность ароматизатора	Интенсивность ароматизатора в чистом виде 4 мкл D-лимонена + 500 мкл D2O
Мгновенно	0	936335
Один час	0	900514
Два часа	160474	835111
Три часа	287598	692984
Четыре часа	491047	400856
Пять часов	236325	145169
Шесть часов	222454	96834
Семь часов	233437	0
Восемь часов	238739	0
Девять часов	236447	0
Десять часов	234271	0

Ароматизатор в чистом виде имел линейный характер уменьшения интенсивности высвобождения и полностью удалялся из растворителя через семь часов. Постепенное повышение интенсивности высвобождения ароматизатора из RPM3-Zn наблюдалось в течение первых двух часов, а затем наблюдалось устойчивое высвобождение ароматизатора.