ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения

Классы МПК:C07D237/12 атомы галогена или нитрогруппы
C07D237/14 атомы кислорода
A61K31/50  пиридазины; гидрированные пиридазины
A61K31/4412  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу
A61K35/00 Лекарственные препараты, содержащие вещества или продукты реакции неизвестного строения
Автор(ы):, , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE),
Эррэй Биофарма Инк. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-05-17
публикация патента:

Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

или его фармацевтически приемлемую соль, где:

R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 или гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 ; R7 представляет собой циклопропил-СН2 - или С14алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН 3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.

Рисунки к патенту РФ 2500673

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

Текст описания приведен в факсимильном виде гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, имеющее формулу I

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R1 представляет собой Cl или F;

R 3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-HOCH2CH(OH)CH 2O-, циклопропил-СН2О-, НОСН2СН 2-,

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 или гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 ;

R7 представляет собой циклопропил-СН 2- или С14алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F;

R 8 представляет собой Br, I или SMe; и

R9 представляет собой СН3, CH2F, CHF 2, CF3, F или Cl.

2. Соединение, имеющее формулу IA:

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

или его фармацевтически приемлемая соль,

где R1 представляет собой Cl или F;

R 3 представляет собой Н, Me, ОН, МеО, EtO, HOCH2 CH2O, MeOCH2CH2O, НОСН2 СН2СН2,

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 или гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 ;

R7 представляет собой циклопропил-СН 2- или С14алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F;

R 8 представляет собой Br, I или SMe; и

R9 представляет собой СН3, CH2F, CHF 2, CF3, F или Cl.

3. Соединение по п.1 или 2, где R7 представляет собой циклопропил-СН 2-или Me.

4. Соединение по п.1 или 2, где R9 представляет собой СН3, F или Cl.

5. Соединение, имеющее формулу II:

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

или его фармацевтически приемлемая соль, где:

R3 представляет собой Н, МеО, НОСН2 СН2О, МеОСН2СН2О, HOCH2 CH2CH2,

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 или гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 ; и

R9 представляет собой Н, СН 3, F или Cl.

6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из:

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

N-(циклопропилметокси)-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-метоксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-метокси-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-фтор-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-5-фтор-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-хлор-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-5-хлор-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-N-(3-гидроксипропил)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида; и

(S)-N-(2,3-дигидроксипропил)-4-(2-фтор-4-(метилтио)фениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида.

7. Соединение, имеющее формулу III:

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673

или его фармацевтически приемлемая соль, где:

R1 представляет собой Cl или F;

R 3 представляет собой Н, Me, MeO, НОСН2СН 2О, HOCH2CH2CH2, НОСН 2СН2,

гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 , гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 или гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения, патент № 2500673 ;

R8 представляет собой Br или I; и R9 представляет собой СН3, F, Cl или Br.

8. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из:

5-бром-4-(4-бром-2-фторфениламино)-N-(циклопропилметокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(R)-N-(2,3-дигидроксипропокси)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-метокси-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

N-(циклопропилметокси)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-хлор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-4-(2-хлор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(4-бром-2-хлорфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-4-(4-бром-2-хлорфениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(4-бром-2-фторфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(R)-4-(4-бром-2-фторфениламино)-N-(2,3-дигидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(4-бром-2-фторфениламино)-N-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-илокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(4-бром-2-фторфениламино)-5-фтор-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N,1,5-триметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

N-(циклопропилметил)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(3-гидроксипропил)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-фтор-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксиэтил)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

N-(2,3-дигидроксипропил)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-хлор-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-5-хлор-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-хлор-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

5-хлор-N-(2,3-дигидроксипропил)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида;

(S)-N-(2,3-дигидроксипропил)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида; и

(S)-5-хлор-N-(2,3-дигидроксипропил)-4-(2-фтор-4-йодфениламино)-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида.

9. Соединение по п.1 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль,

где соединение выбрано из:

4-(4-бром-2-фторфениламино)-N-(2-гидроксиэтокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида; и

(S)-4-(4-бром-2-фторфениламино)-N-(2-гидроксипропокси)-1,5-диметил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-карбоксамида.

10. Соединение по любому из пп.1, 2, 5, 7 и 9 для применения в качестве лекарственного средства.

11. Соединение по любому из пп.1, 2, 5, 7 и 9 для применения в качестве лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния.

12. Применение соединения по любому из пп.1, 2, 5, 7 и 9 в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния.

13. Фармацевтическая композиция, которая ингибирует МЕК (киназа митоген-активируемых ERK (киназ, регулируемых внеклеточными сигналами)), содержащая соединение по любому из пп.1, 2, 5, 7 и 9 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2500673

patent-2500673.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D237/12 атомы галогена или нитрогруппы

Класс C07D237/14 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D237/14:
способ получения 6-оксопиридазин-1(6н)-ил-бутандионовых кислот -  патент 2522442 (10.07.2014)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
способ получения сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2н)-онов -  патент 2455004 (10.07.2012)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2414455 (20.03.2011)
производные пиридазинона в качестве агонистов рецептора тиреоидного гормона -  патент 2379295 (20.01.2010)
бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы -  патент 2344128 (20.01.2009)
водорастворимые производные фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства -  патент 2302413 (10.07.2007)
производные пиридазинона и триазинона и их применение в качестве фармацевтических препаратов -  патент 2279428 (10.07.2006)
соединения фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства -  патент 2269519 (10.02.2006)
производные карбамата и фунгицид сельского хозяйства -  патент 2228328 (10.05.2004)

Класс A61K31/50  пиридазины; гидрированные пиридазины

Патенты РФ в классе A61K31/50:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
пиримидопиридазиновые производные, пригодные в качестве р38 марк -  патент 2516466 (20.05.2014)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
ингибиторы поли(adp-рибозо)полимеразы -  патент 2455286 (10.07.2012)
способ получения сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2н)-онов -  патент 2455004 (10.07.2012)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2414455 (20.03.2011)
производные пиридазина -  патент 2401832 (20.10.2010)
фармацевтические композиции для лечения целлюлита -  патент 2401098 (10.10.2010)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2351593 (10.04.2009)
диаминотриазолы, пригодные в качестве ингибиторов протеинкиназ -  патент 2350606 (27.03.2009)

Класс A61K31/4412  содержащие оксогруппы, непосредственно присоединенные к гетероциклическому кольцу

Патенты РФ в классе A61K31/4412:
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
способ профилактики острого послеоперационного панкреатита -  патент 2517210 (27.05.2014)
способ лечения лимфом органа зрения -  патент 2514638 (27.04.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
3-азабицикло[3.1.0]гексильные производные в качестве модуляторов метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2510396 (27.03.2014)
способ лечения ожогов глаза -  патент 2495651 (20.10.2013)
способ лечения открытоугольной глаукомы -  патент 2494707 (10.10.2013)
средство, улучшающее противоопухолевый эффект, содержащее липосомальное средство, содержащее оксалиплатин, и противоопухолевое средство, содержащее липосомальное средство -  патент 2492863 (20.09.2013)
комбинированные лекарственные средства для лечения бактериальных инфекций -  патент 2488394 (27.07.2013)
комплекс 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцинат, обладающий антигипоксическим и адаптогенным действием, и способ его получения -  патент 2485953 (27.06.2013)

Класс A61K35/00 Лекарственные препараты, содержащие вещества или продукты реакции неизвестного строения

Патенты РФ в классе A61K35/00:
биологический материал, подходящий для терапии остеоартроза, повреждения связок и для лечения патологических состояний суставов -  патент 2529803 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
способ лечения спаечной болезни -  патент 2529408 (27.09.2014)
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
способ комплексного лечения коров при послеродовом эндометрите -  патент 2528916 (20.09.2014)
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ лечения больных с онкологическими заболеваниями и/или иммунодепрессиями -  патент 2528877 (20.09.2014)
штамм lactobacillus fermentum, обладающий широким спектром антагонистической активности и пробиотический консорциум лактобактерий для изготовления бактериальных препаратов -  патент 2528862 (20.09.2014)
изолированный штамм (варианты), обеспечивающий улучшение состояния здоровья жвачных животных, способ его получения, и способ его введения жвачным животным -  патент 2528859 (20.09.2014)
способ получения мезенхимальных стволовых клеток из плюрипотентных стволовых клеток человека и мезенхимальные стволовые клетки, полученные этим способом -  патент 2528250 (10.09.2014)


Наверх