ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

ингибиторы карбоангидразы iх

Классы МПК:A61K31/18  сульфонамиды
A61K31/4192  1,2,3-триазолы
A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон
A61K51/04 органические соединения
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):МОЛИКЬЮЛАР ИНСАЙТ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-01-08
публикация патента:

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

Рисунки к патенту РФ 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Комплекс формулы I, его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р -CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

W представляет собой связь, О или NH;

W' представляет собой связь, О или NH;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

n представляет собой целое число от 0 до 6;

Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и

Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса.

2. Комплекс по п.1, где указанный радионуклид выбран из группы, состоящей из технеция, рения, иттрия, индия и меди.

3. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-а

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций (Tc) или рений (Re) и Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо.

4. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-b

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6.

5. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-c

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3.

6. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-d

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 0 до 6.

7. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-е

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

8. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-f

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

9. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-g

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6.

10. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-h

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений и m представляет собой целое число от 0 до 6.

11. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-i

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (О-СН2-СН2-O)р -СН2-СН2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

n представляет собой целое число от 0 до 6;

Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и

Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса.

12. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-j

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений и m представляет собой целое число от 1 до 6.

13. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-k

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений, m представляет собой целое число от 1 до 6.

14. Комплекс по п.1, имеющий структуру формулы I-l

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где М представляет собой технеций или рений, m представляет собой целое число от 1 до 6.

15. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид выбран из группы, состоящей из технеция, рения, иттрия, индия и меди.

16. Комплекс по п.1, где указанный Хелат выбран из группы, состоящей из тетра-азациклододекантетра-уксусной кислоты (DOTA), диэтилентриаминпентауксусной кислоты (DTPA), бис(пиридин-2-илметил)амина (DPA), хинолинметиламиноуксусной кислоты (QAA), бис(изохинолинметил)амина, бис(хинолинметил)амина (DQA), пиридин-2-илметиламиноуксусной кислоты (РАМА), изохинолин-3-илметиламиноуксусной кислоты, бис(тиазол-2-илметил)амина (DTK) и тиазол-2-илметиламиноуксусной кислоты (МТМА), бис(N-карбоксиметилимидазоиламина) (DCMI), бис(N-1,1-диметоксиэтилимидазоиламина) (DMEI), бис(N-метилимидазоиламина) (DMI): бис(N-гидроксиэтилимидазоиламина) (DHI).

17. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид является гамма-излучающим.

18. Комплекс по п.1 где указанный радионуклид является позитрон-излучающим.

19. Соединение общей формулы II, его стереоизомер или фармацевтически приемлемая соль:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, О-(СН2-СН2-О)q , группы ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 группы CHR6-СО или CHR6-СО-NH-CHR 6-СО, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;

W представляет собой связь, О или NH;

W1 и W2 независимо представляют собой связь, NH, С=Х или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

Z1 представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

q представляет собой целое число от 1 до 6; и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

20. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-а

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы.

21. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-b

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

22. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-с

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

23. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-d

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

24. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-е

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы.

25. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-f

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

26. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-g

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы.

27. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-h

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где R1 представляет собой иод и

R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы.

28 Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-i

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

29. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-j

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

30. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-k

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

31. Соединение по п.19, имеющее структуру формулы II-l

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

32. Соединение по п.19, имеющее формулу II-m

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

33. Соединение по п.19, имеющее формулу II-n

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

34. Соединение по п.19, имеющее формулу II-о

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

35. Соединение по п.19, имеющее формулу II-р

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8; и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

36. Соединение по п.19, имеющее формулу II-q

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

37. Соединение по п.19, имеющее формулу II-r

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

38. Соединение по п.19, имеющее формулу II-s

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

39. Соединение по п.19, имеющее формулу II-t

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

40. Соединение по п.19, имеющее формулу II-u

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

41. Соединение по п.19, имеющее формулу II-v

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R 1, R2, R3, R4 и R 5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

42. Способ визуализации ткани млекопитающего, экспрессирующей СА IX, включающий введение указанному млекопитающему эффективного количества комплекса или соединения, выбранного из формулы I или II, его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I: V представляет собой связь. О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р -CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

W представляет собой связь, О или NH;

W' представляет собой связь, О или NH;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

представляет собой целое число от 0 до 6;

Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид; и

Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II: V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, O-(CH2-СН2 -O)q, группы ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 группы CHR6-СО или CHR6-CO-NH-CHR 6-CO, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;

W представляет собой связь, О или NH;

W1 и W2 независимо представляют собой связь, NH, С=Х или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

Z' представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

q представляет собой целое число от 1 до 6 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

43. Способ по п.42, дополнительно включающий определение уровня СА IX в указанной ткани.

44. Способ по п.42, дополнительно включающий отслеживание изменений уровня СА IX в указанной ткани с течением времени.

45. Способ по п.42, где указанное введение осуществляется внутривенно.

46. Способ по п.42, где указанный комплекс выбран из группы, состоящей из соединений от I-a до I-l:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-a, Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-b, W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-е, W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-d, Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-е Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-f Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-g Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-h m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-i

V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (О-СН2-СН2-О)р -СН2-СН2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

W' представляет собой связь, О или NH;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

n представляет собой целое число от 0 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-j m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-k m представляет собой целое число от 1 до 6; и

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-1 m представляет собой целое число в от 1 до 6, и

М представляет собой технеций или рений в формулах от I-а до I-l.

47. Способ по п.42, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из формул от II-а до II-v:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-a R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-с R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-d R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила, и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-e R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-f m представляет собой целое число от 0 до 6; и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-g m представляет собой целое число от 0 до 6; и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-h R1 представляет собой иод и

R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-l

X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-m

Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-n

Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-о Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-р Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-q Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-r

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-s

Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-t

Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-u Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-v

X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.

48. Способ лечения млекопитающего, страдающего заболеванием, которое характеризуется сверхвыработкой СА IX, где указанный способ включает введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества комплекса или соединения, выбранного из формулы I или II, его стереоизомера или фармацевтически приемлемой соли:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I

V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-СН2-O)р -CH2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

W представляет собой связь, О или NH;

W' представляет собой связь, О или NH;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

n представляет собой целое число от 0 до 6;

Металл представляет собой металлический фрагмент, содержащий радионуклид и

Хелат представляет собой хелатирующий фрагмент, координирующийся с указанным радионуклидом с образованием указанного комплекса;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II

V1 выбран из группы, состоящей из связи, О, NH, O-(CH2-CH 2-O)q, группы ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 группы CHR6-СО или CHR6-CO-NH-CHR 6-CO, где R6 представляет собой низший алкил, замещенный остатком карбоновой кислоты, сульфоновой кислоты, серной кислоты, фосфоновой кислоты, фосфиновой кислоты, фосфорной кислоты, амина, гуанидина, амидина или N-содержащим гетероциклом, или их комбинацией;

W1 представляет собой связь, NH, С=Х или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

Z1 представляет собой связь, ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

q представляет собой целое число от 0 до 6 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

49. Способ по п.48, где указанный комплекс выбран из группы, состоящей из соединений от I-а до I-l:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-a Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-b W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-с W представляет собой связь, О или NH; Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо и n представляет собой целое число от 0 до 3;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-d Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-е Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-f Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; р представляет собой целое число от 1 до 3 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-g Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо; m представляет собой целое число от 1 до 6 и n представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-h m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-i

V представляет собой связь, О, С=O, C(=X)-NH, группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 или группу ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798 , где Х представляет собой О или S; U представляет собой связь или группу (O-CH2-CH2-O)р -СН2-CH2, где р представляет собой целое число от 1 до 3;

W' представляет собой связь, О или NH;

m представляет собой целое число от 0 до 6;

n представляет собой целое число от 0 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-j m представляет собой целое число от 1 до 6;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-k m представляет собой целое число от 1 до 6; и

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле I-l m представляет собой целое число от 1 до 6 и М представляет собой технеций или рений в формулах от I-а до I-l.

50. Способ по п.48, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из формул от II-а до II-v:

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-a R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-с R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-d R2, R3 и R4 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-е R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-f m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-g m представляет собой целое число от 0 до 6 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, карбоксила, алкоксигруппы, алкила и замещенной или незамещенной аминогруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-h R1 представляет собой иод и

R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, алкила и алкоксигруппы;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-l X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-m X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-n X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы, и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-о Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-р Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-q Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-r

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-s X представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-t Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8;

r=1 или 2 и

R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена;

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-u Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена; и

ингибиторы карбоангидразы iх, патент № 2498798

где в формуле II-v Х представляет собой О или S;

Z представляет собой ароматическое, бициклическое ароматическое, гетероароматическое, бициклическое гетероароматическое или гетероциклическое кольцо;

m представляет собой целое число от 0 до 8;

n представляет собой целое число от 0 до 8 и

R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, карбоксила, атома галогена, алкила, алкоксигруппы и замещенной или незамещенной аминогруппы, где выбран, по меньшей мере, один атом галогена.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2498798

patent-2498798.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/18  сульфонамиды

Патенты РФ в классе A61K31/18:
способ лечения хронического генерализованного гингивита -  патент 2527339 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
способ лечения язвы роговицы -  патент 2494735 (10.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)
способ получения лечебной мази для животных -  патент 2480199 (27.04.2013)

Класс A61K31/4192  1,2,3-триазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4192:
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2498982 (20.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
профилактическое или терапевтическое вещество при воспалительных болезнях кишечника -  патент 2469724 (20.12.2012)
применения карбоксиамидотриазолов и их солей -  патент 2448704 (27.04.2012)
новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение -  патент 2440351 (20.01.2012)
производные карбамоилбензотриазола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2430096 (27.09.2011)
азольные соединения с нейтротерапевтической активностью -  патент 2418792 (20.05.2011)
средство, снижающее влечение к алкоголю, фармацевтическая композиция и способы ее получения, лекарственное средство и способ лечения -  патент 2401831 (20.10.2010)

Класс A61K31/444  содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон

Патенты РФ в классе A61K31/444:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
способы усиления стабилизации индуцируемого гипоксией фактора-1 альфа -  патент 2521251 (27.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
производные нафталинкарбоксамида в качестве ингибиторов протеинкиназы и гистондеацетилазы, способы их получения и применение -  патент 2497809 (10.11.2013)
способы лечения тревоги -  патент 2491931 (10.09.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
бензолсульфаномидные cоединения, пригодные для лечения расстройств, которые восприимчивы к модуляции дофаминового рецептора d3 -  патент 2485103 (20.06.2013)

Класс A61K51/04 органические соединения

Патенты РФ в классе A61K51/04:
способ диагностики недостаточности сфинктера одди -  патент 2525210 (10.08.2014)
трициклические индольные производные в качестве лигандов pbr -  патент 2525196 (10.08.2014)
реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
меченые молекулярные визуализирующие агенты, способы получения и способы применения -  патент 2523411 (20.07.2014)
конъюгаты rgd-(бактерио)хлорофилл для фотодинамической терапии и визуализации некротических опухолей -  патент 2518296 (10.06.2014)
меченные радиоактивной меткой ингибиторы переносчика глицина 1 -  патент 2512529 (10.04.2014)
эффективный синтез хелаторов для ядерной томографии и радиотерапии: составы и применение -  патент 2512491 (10.04.2014)
способ приготовления реагента для получения меченого технецием-99м норфлоксацина -  патент 2506954 (20.02.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами -  патент 2487130 (10.07.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх