ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора

Классы МПК:C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца
A61K31/4245  оксадиазолы
A61K31/433  тиадиазолы
A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-08-14
публикация патента:

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R 1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R 2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5 алкил или С3-6циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R3 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6циклоалкил или NR3aR3b; R 3a представляет собой С1-4алкил; R3b представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой С1-4алкил или водород; R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR 5aR5b; и R6 представляет собой C 1-2алкил; R5a представляет собой С1-4 алкил; R5b представляет собой водород или C1-3 алкил; или R5 представляет собой C1-2алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой С1-5 алкил или NR6aR6b; R6a представляет собой С1-4алкил; R6b представляет собой водород или C1-3алкил; R7 представляет собой С1-5алкил; R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R9 представляет собой С1-5алкил; R10 представляет собой С1-2алкил; А представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , или

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 , производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с A; R11 представляет собой С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b; R11a представляет собой C1-3алкил; R11b представляет собой водород или С1-2алкил; R12 представляет собой водород или С1-2алкил; R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ; R13a представляет собой C1-3алкил; R 13b представляет собой водород или С1-2алкил; R14 представляет собой С1-2алкил; R 15 представляет собой С1-4алкил или NR15a R15b; и R16 представляет собой С1-2 алкил; R15a представляет собой C1-3алкил; R15b представляет собой водород или С1-3 алкил; или R15 представляет собой С1-2алкил; и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b; R16a представляет собой C1-3алкил; R16b представляет собой водород или С1-2алкил; R17 представляет собой С1-4алкил; R18 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R19 представляет собой С1-4алкил; и R20 представляет собой С1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Рисунки к патенту РФ 2492168

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 ,

где пиридин1 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А;

R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6-циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR 1b,

R1a представляет собой С1-4 алкил;

R1b представляет собой водород или С1-3алкил;

или R1a и R1b , вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо;

R2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5алкил или С3-6 циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу;

R3 представляет собой С 1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 циклоалкил или NR3aR3b;

R3a представляет собой С1-4алкил;

R3b представляет собой водород или С1-3алкил;

R4 представляет собой С1-4алкил или водород;

R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR5aR5b и R6 представляет собой С1-2алкил;

R5a представляет собой С1-4алкил; R5b представляет собой водород или C1-3алкил;

или R5 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу и R6 представляет собой С1-5алкил или NR6aR 6b;

R6a представляет собой С1-4 алкил;

R6b представляет собой водород или С1-3алкил;

R7 представляет собой С1-5алкил;

R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу;

R9 представляет собой С1-5алкил;

R10 представляет собой С1-2алкил;

А представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с А;

R11 представляет собой С1-4алкил, С1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b;

R11a представляет собой С1-3алкил;

R11b представляет собой водород или С1-2алкил;

R12 представляет собой водород или С1-2 алкил;

R13 представляет собой С1-4 алкил или NR13aR13b;

R13a представляет собой C1-3алкил;

R13b представляет собой водород или С1-2алкил;

R14 представляет собой С1-2алкил;

R15 представляет собой С1-4алкил или NR 15aR15b и R16 представляет собой С1-2алкил;

R15a представляет собой C1-3алкил;

R15b представляет собой водород или С1-3алкил; или

R15 представляет собой С1-2алкил и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b ;

R16a представляет собой С1-3алкил;

R16b представляет собой водород или С1-2 алкил;

R17 представляет собой С1-4 алкил;

R18 представляет собой С1-2 алкил или метоксигруппу;

R19 представляет собой С1-4алкил и

R20 представляет собой С1-2алкил;

за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород или С1-4алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение по п.1 или 2, где, если R2 или R4 представляют собой водород, R12 представляет собой С1-2алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение по п.1 или 2, где пиридин1 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А;

R1 представляет собой С2-5алкил, С2-3алкоксигруппу, циклопентил или NR1aR1b;

R1a представляет собой C1-3алкил;

R1b представляет собой С1-2алкил или водород;

R2 представляет собой C1-2алкил;

R3 представляет собой С2-4алкил;

R4 представляет собой С1-2алкил;

R5 представляет собой метил;

R6 представляет собой С2-4алкил;

R7 представляет собой С2-4алкил и

R8 представляет собой метил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение по п.1 или 2, где

пиридин 1 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочка обозначает связь, соединяющую кольцо пиридина1 с А; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение по п.1 или 2, где R 1 представляет собой С2-5алкил, С2-3 алкоксигруппу, циклопентил или NR1aR1b, где R1a представляет собой C1-3алкил и R1b представляет собой водород или С1-2 алкил; и R2 представляет собой С1-2алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочка обозначает связь, соединяющую кольцо пиридина1 с А; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение по п.1 или 2, где пиридин 2 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с А;

R11 представляет собой С1-4алкил, гидроксиметил или NR11a R11b;

R11a представляет собой С 1-3алкил;

R11b представляет собой водород или С1-2алкил;

R12 представляет собой С1-2алкил;

R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ;

R13a представляет собой С1-3алкил;

R13b представляет собой водород или С1-2 алкил;

R14 представляет собой С1-2 алкил;

R15 представляет собой С1-4 алкил и R16 представляет собой С1-2алкил;

или R15 представляет собой С1-2алкил и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b;

R16a представляет собой С1-3алкил;

R16b представляет собой водород или С1-2алкил;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение по п.1 или 2, где пиридин2 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168 или производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с А;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение по п.1 или 2, где пиридин2 представляет собой

производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора, патент № 2492168

где звездочкой обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с А; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

11. Соединение по п.1 или 2, где R 11 представляет собой метил, этил, гидроксиметил, метиламиногруппу или диметиламиногруппу и R12 представляет собой метил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

12. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей:

2-этил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-этил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-этил-4-[3-(2-изобутил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-пропил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-пропил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-метиламино-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-этиламино-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изопропиламино-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-диэтиламино-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2-метиламино-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2-изопропиламино-3-метил-5-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин и

2-(1-этилпропил)-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

13. Соединение по п.1, выбранное из группы включающей:

2-изопропокси-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метоксипиридин;

2,6-диэтил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиридин;

2,6-диэтил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиридин;

2-изобутил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-этилпиридин;

2-изобутил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-этилпиридин;

2-(3-пентил)-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

2-циклопентил-4-[3-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метилпиридин;

6-метокси-2-(3-пентил)-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]пиридин;

2-циклопентил-4-[3-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,2,4]оксадиазол-5-ил]-6-метоксипиридин;

6-метил-2-(3-пентил)-4-[2-(2,6-диметил-4-пиридинил)-[1,3,4]тиадиазол-5-ил]пиридин и

6-метил-2-(3-пентил)-4-[2-(2-этил-6-метил-4-пиридинил)-[1,3,4]тиадиазол-5-ил]пиридин;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1 рецептора, включающая соединение по одному из пп.1-13 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.

15. Соединение по одному из пп.1, 2, 12 и 13, обладающее агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1 рецептора или его фармацевтически приемлемая соль, или фармацевтическая композиция по п.14, для применения в качестве лекарственного средства.


Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/422  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/427  не конденсированные и содержащие другие гетероциклические кольца

Класс A61K31/4245  оксадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4245:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
n-карб(глутаминил)оксиметилимидазо[4,5-е]бензо[1,2-с;3,4-с']дифуроксан, ингибирующий агрегацию тромбоцитов -  патент 2502739 (27.12.2013)
акарицидная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония, замещенного динитробензофураксана и ксимедонгидрохлорида -  патент 2497508 (10.11.2013)
пиридин-2-ильные производные в качестве иммуномодулирующих агентов -  патент 2494099 (27.09.2013)

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)
5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолы -  патент 2434856 (27.11.2011)

Класс A61P37/06 иммунодепрессанты, например средства против отторжения трансплантата

Патенты РФ в классе A61P37/06:
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
способ профилактики и лечения отторжения почечного трансплантата -  патент 2508924 (10.03.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ лечения иммунной дисфункции, такой как реакция "трансплантат против хозяина" или "хозяин против трансплантата" -  патент 2497530 (10.11.2013)
гуманизированные антитела к cd19 и их применение для лечения онкологического, связанного с трансплантацией и аутоиммунного заболевания -  патент 2495882 (20.10.2013)
композиции для лечения воспалительного состояния кишечника -  патент 2495121 (10.10.2013)
фармацевтические композиции, включающие модулятор s1р -  патент 2487703 (20.07.2013)


Наверх