Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные аминотриазола в качестве агонистов alх

Классы МПК:C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D249/04 1,2,3-триазолы; гидрированные 1,2,3-триазолы
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/4192  1,2,3-триазолы
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-12-17
публикация патента:

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I), производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1; Q - О или S; R 3 - водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4 алкокси-С1-4алкил, бензил или -СН2СН 2С(O)O-трет-Bu; R1 - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С1-4алкилом, C1-4 алкокси, С1-4фторалкилом, С1-4фторалкокси, ди-(С1-3алкил)амино или С1-4алкокси-С 1-2алкилом; и R2 - -СО-С1-3алкил, -CF21-3алкил или -SO2-C 1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2492167

производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167 производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

где А представляет собой фенильную или гетероциклильную группу, где два заместителя находятся в 1,3-положении; или А представляет собой пропан-1,3-диил;

Е представляет собой *-С1-4алкил-О-, -СН=СН- или

производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R1;

Q представляет собой О или S;

R3 представляет собой водород, С1-4алкил, циклопропил, С1-4алкокси-C 1-4алкил, бензил или -СН2СН2С(O)O-трет-Bu;

R1 представляет собой пиридильную или фенильную группу, которая является незамещенной, моно-, ди- или тризамещенной, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, C1-4алкоксигруппу, С1-4 фторалкил, С1-4фторалкоксигруппу, ди-(С1-3 алкил)аминогруппу и С1-4алкокси-С1-2алкил; и

R2 представляет собой -CO-C1-3 алкил, -CF21-3алкил или -SO21-3алкил; где термин гетероциклил означает 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы;

где термин "1,3-положение" означает, что два атома фенильной или гетероциклильной группы, которая присоединена к триазолметильному фрагменту и к остатку R 2 соответственно, изолированы друг от друга одним атомом;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где

А представляет собой фенил-1,3-диил, фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил, оксазол-2,5-диил, тиофен-2,4-диил, тиофен-2,5-диил, тиазол-2,4-диил, тиазол-2,5-диил, пиридин-2,4-диил, пиридин-2,6-диил или пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

3. Соединение формулы (I) по п.1, где

А представляет собой фуран-2,5-диил, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным во 2-положении, оксазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении, оксазол-2,5-диил с R2, присоединенным во 2-положении, тиофен-2,5-диил или тиазол-2,4-диил с R2, присоединенным в 4-положении; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

4. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой фуран-2,5-диил или тиофен-2,5-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

5. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пропан-1,3-диил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

6. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где

Е представляет собой *-(С 14)алкил-O- или -СН=СН-,

где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R 1;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

7. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где Е представляет собой

производные аминотриазола в качестве агонистов alх, патент № 2492167

где звездочка указывает на связь, через которую происходит соединение с R1;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

8. Соединение формулы (I) по п.7, где R3 представляет собой водород или метил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

9. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где

R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

10. Соединение формулы (I) по п.8, где

R1 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и диметиламиногруппу;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

11. Соединение формулы (I) по одному из пп.1-5, где R2 представляет собой -CO-C1-3алкил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

12. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты; и

2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

13. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:

[2-(5-оксогексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-хлорфенил)акриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-о-толилакриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-хлор-4-фторфенил)акриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-м-толилакриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-п-толилакриламид;

(Е)-N-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-метоксифенил)акриламид;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3,5-диметилфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метокси-4-метилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-о-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-этил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-циклопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(3-ацетилбензил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

[2-(5,5-дифторгексил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-метансульфонилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-метоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(6-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилтиазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилпиридин-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилпиридин-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-3-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты; и

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

14. Соединение формулы (I) по п.1, выбранное из группы, включающей:

[2-(3-ацетилизоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-изопропоксиметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-[3-(2-изопропоксиэтил)фенил]оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)тиазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

(Е)-N-[2-(2-ацетилтиазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты;

[2-(4-ацетилтиофен-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

(Е)-N-[2-(5-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметилфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-диметиламинофенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(4-фторфенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(4-трифторметилфенил)акриламид;

(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(3-трифторметоксифенил)акриламид;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-метоксифенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилтиазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(4-ацетилоксазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метоксиметил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-(2-метоксиэтил)-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бутил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-изопропил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

(Е)-N-[2-(4-ацетилтиазол-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]-3-(2-трифторметилфенил)акриламид;

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-бензил-5-фенилоксазол-4-карбоновой кислоты;

трет-бутиловый эфир 3-{4-[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-илкарбамоил]-5-фенилоксазол-2-ил}пропионовой кислоты;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-фторфеиил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(3-хлорфенил)-2-метилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-м-толилоксазол-4-карбоновой кислоты;

[2-(2-ацетилоксазол-5-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 2-метил-5-(3-трифторметоксифенил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

2-хлорбензиловый эфир [2-(2-ацетилоксазол-4-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]карбаминовой кислоты; и

[2-(5-ацетилфуран-2-илметил)-2Н-[1,2,3]триазол-4-ил]амид 5-(6-трифторметилпиридин-2-ил)оксазол-4-карбоновой кислоты;

или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

15. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении ALX рецептора, содержащая в качестве активного компонента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество.

17. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

18. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения воспалительного заболевания.

19. Применение соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.

20. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения болезни Альцгеймера.


Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D405/06:
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)

Класс C07D249/04 1,2,3-триазолы; гидрированные 1,2,3-триазолы

Патенты РФ в классе C07D249/04:
средства, обладающие фунцигидной активностью -  патент 2515894 (20.05.2014)
селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний -  патент 2497822 (10.11.2013)
способ получения гидразонов нитро-1,2,3-триазол-4-ил карбальдегида -  патент 2487123 (10.07.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
способ получения триазолино[4',5':1,2]фуллерена[60] -  патент 2455290 (10.07.2012)
средства, обладающие фунгицидной активностью -  патент 2428417 (10.09.2011)
меченные радиоактивным изотопом конъюгаты rgd-содержащих пептидов и способы их получения с помощью click-химии -  патент 2419627 (27.05.2011)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
применение 2-(1н-1-пирролил)-4-дипропиламино-6-(4-этоксикарбонил-5-метил-1,2,3-триазол-1-ил)-1,3,5-триазина в качестве антидота от фитотоксического действия гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на проращенные семена подсолнечника -  патент 2378831 (20.01.2010)
производные нафтилена как ингибиторы цитохрома р450 -  патент 2363696 (10.08.2009)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс C07D417/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D417/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс A61K31/4192  1,2,3-триазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4192:
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2498982 (20.11.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
профилактическое или терапевтическое вещество при воспалительных болезнях кишечника -  патент 2469724 (20.12.2012)
применения карбоксиамидотриазолов и их солей -  патент 2448704 (27.04.2012)
новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение -  патент 2440351 (20.01.2012)
производные карбамоилбензотриазола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2430096 (27.09.2011)
азольные соединения с нейтротерапевтической активностью -  патент 2418792 (20.05.2011)
средство, снижающее влечение к алкоголю, фармацевтическая композиция и способы ее получения, лекарственное средство и способ лечения -  патент 2401831 (20.10.2010)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх