макроциклические ингибиторы серинпротеазы

Классы МПК:C07D487/08 мостиковые системы
C07K5/06 дипептиды
A61K31/407  конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин
A61P31/14 против вирусов РНК
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АЙДЕНИКС ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, ИНК. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-03
публикация патента:

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

Рисунки к патенту РФ 2490272

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

Текст описания приведен в факсимильном виде. макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

или его отдельный энантиомер, рацемическая смесь или смесь диастереомеров, или его фармацевтически приемлемая соль;

где R5 представляет собой -ОН или -NHS(O) 2R8;

где R8 представляет собой С1-6 алкил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил или С1-6 алкил-С3-7 циклоалкилен;

R6 представляет собой гетероарил;

L представляет собой -O-;

Q1 представляет собой -N(R 17)-,

где R17 представляет собой C 1-6 алкил; и

Q2 представляет собой С 3-9 алкенилен,

где каждый алкил, алкенилен, алкинил, циклоалкил, циклоалкилен и гетероарил необязательно замещен одной или несколькими группами, где каждая независимо выбрана из циано, галогена или нитро; C1-6 алкила, С2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С3-7 циклоалкила, С 6-14 арила, гетероарила или гетероциклила, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -C(O)R a, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc , -C(NRa)NRbRc, -ORa , -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRb Rc, -OC(=NRa)NRbRc , -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NR bRc, -OS(O)2NRbRc , -NRbRc, -NRaC(O)Rb , -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NR bRc, -NRaC(=NRd)NR bRc, -NRaS(O)Rb, -NR aS(O)2Rb, -NRaS(O)NR bRc, -NRaS(O)2NRb Rc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O) 2Ra; где каждый Ra, Rb , Rc и Rd независимо представляет собой водород; С1-6 алкил, C2-6 алкенил, C 2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и R c вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;

где каждый Q независимо выбирают из группы, состоящей из циано, галогена или нитро; C1-6 алкила, C2-6 алкенила, С2-6 алкинила, С3-7 циклоалкила, С6-14 арила, гетероарила или гетероциклила; или -C(O)Re -C(O)ORe , -С(O)NRfRg, -C(NRe)NR fRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)OR e, -OC(O)NRfRg, -OC(=NRe )NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O) 2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O) 2NRfRg, -NRfRg , -NReC(O)Rf, -NReC(O)OR f, -NReC(O)NRfRg, -NR eC(=NRh)NRfRg, -NR eS(O)Rf, -NReS(O)2R f, -NReS(O)NRfRg, NR eS(O)2NRfRg, -SRe , -S(O)Re или -S(O)2Re, где каждый Re, Rf, Rg и Rh независимо представляет собой водород, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С 3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, или Rf и Rg вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил;

где гетероарил представляет собой моноциклическую ароматическую группу или полициклическую ароматическую группу, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, где по меньшей мере одно ароматическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S и N; и

где гетероциклил представляет собой моноциклическую или полициклическую неароматическую систему, содержащую по меньшей мере одно неароматическое кольцо, где по меньшей мере одно неароматическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов, каждый из которых независимо выбран из О, S или N.

2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы II:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где R30 представляет собой C 1-6 алкил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил или С1-6 алкил-С3-7 циклоалкилен.

3. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы III:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где Z представляет собой CR3' или N; и

R2', R3', R 5', R6', R7' и R 8 каждый независимо представляет собой

водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;

С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С 3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или

-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NR bRc, -C(NRa)NRbRc , -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NR bRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2 Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O) 2NRbRc, -NRbRc , -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)OR b, -NRaC(О)NRbRc, -NR aC(=NRd)NRbRc, -NR aS(O)Rb, -NRaS(O)2R b, -NRaS(O)NRbRc, -NR aS(O)2NRbRc, -SRa , -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-5 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

4. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы IV:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где Z представляет собой CR3' или N; и

R2', R3', R 5', R6', R7' и R 8' каждый независимо представляет собой

водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;

C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С 3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или

-C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NR bRc, -C(NRa)NRbRc , -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NR bRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2 Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O) 2NRbRc, -NRbRc , -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)OR b, -NRaC(О)NRbRc, -NR aC(=NRd)NRbRc, -NR aS(O)Rb, -NRaS(O)2R b, -NRaS(O)NRbRc, -NR aS(O)2NRbRc, -SRa , -S(O)Ra или -S(O)2Ra; где каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

5. Соединение по п.1, где Q2 представляет собой

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 .

6. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы V:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

7. Соединение по п.2, имеющее структуру формулы VI:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

8. Соединение по п.3, имеющее структуру формулы VII:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

9. Соединение по п.1, где R6 выбирают из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 и макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ;

где каждый R1', R2' , R3', R5', R6', R7' и R8' независимо представляет собой

водород, галоген, циано, трифторметил или нитро;

С1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или

-C(O)R a, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc , -C(NRa)NRbRc, -ORa , -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRb Rc, -OC(=NRa)NRbRc , -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NR bRc, -OS(O)2NRbRc , -NRbRc, -NRaC(O)Rb , -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NR bRc, -NRaC(=NRd)NR bRc, -NRaS(O)Rb, -NR aS(O)2Rb, -NRaS(O)NR bRc, -NRaS(O)2NRb Rc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O) 2Ra; где каждый Ra, Rb , Rc и Rd независимо представляет собой водород или C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С 2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и R c вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

10. Соединение по п.4, имеющее структуру формулы IX:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

где n равно целому числу 0, 1, 2, 3, 4 или 5.

11. Соединение по п.1, где R17 представляет собой метил.

12. Соединение по п.3, где R2' представляет собой С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

13. Соединение по п.3, где R2' представляет собой С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

14. Соединение по п.3, где R2' выбирают из группы, состоящей из:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 и макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ;

где каждый А независимо представляет собой водород, галоген, циано или нитро; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;

или -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbR c, -C(NRa)NRbRc, -OR a, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NR bRc, OC(=NRa)NRbR c, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra , -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NR bRc, -NRbRc, -NRa C(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -NR aC(О)NRbRc, -NRaC(=NR d)NRbRc, -NRaS(O)R b, -NRaS(O)2Rb, -NR aS(O)NRbRc, -NRaS(O) 2NRbRc, -SRa, -S(O)R a или -S(O)2Ra; где каждый R a, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и Rc вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; и

каждый Е независимо представляет собой водород; С1-6 алкил, С2-6 алкенил, С 2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -C(O)Ra , -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NR a)NRbRc, -ORa, -OC(O)R a, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc , OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)R a, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRb Rc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rb , -NRaC(O)ORb, -NRaC(О)NR bRc, -NRaC(=NRd)NR bRc, -NRaS(O)Rb, -NR aS(O)2Rb, -NRaS(O)NR bRc, -NRaS(O)2NRb Rc, -SRa, -S(O)Ra или -S(O) 2Ra; где каждый Ra, Rb , Rc и Rd независимо представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С 2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или Rb и R c вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

15. Соединение по п.14, где А представляет собой водород, галоген, циано или нитро; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

16. Соединение по п.14, где А представляет собой водород или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

17. Соединение по п.14, где А представляет собой водород, метил, трифторметил, этил, н-пропил, изопропил, изобутил, циклопропил, циклобутил, этенил или этинил.

18. Соединение по п.14, где А представляет собой изопропил.

19. Соединение по п.14, где А представляет собой трифторметил.

20. Соединение по п.14, где А представляет собой -NRb Rc.

21. Соединение по п.14, где А представляет собой изопропиламино.

22. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород или циано, C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероциклил или гетероарил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

23. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород или метил.

24. Соединение по п.14, где Е представляет собой водород.

25. Соединение по п.3, где R7' представляет собой водород, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -OR a, где Ra представляет собой водород, C 1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

26. Соединение по п.3, где R7' представляет собой водород, галоген или -ORa.

27. Соединение по п.3, где R7' представляет собой -ORa.

28. Соединение по п.27, где R a представляет собой C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил или С6-14 арил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

29. Соединение по п.27, где Ra представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

30. Соединение по п.3, где R7' представляет собой метокси, дифторметокси или трифторметокси.

31. Соединение по п.3, где R7' представляет собой метансульфонамидо.

32. Соединение по п.3, где R8' представляет собой водород, гидроксил, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6алкенил, С2-6 алкинил, С 3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q; или -ORa, где Ra представляет собой C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

33. Соединение по п.3, где R8' представляет собой водород, галоген или C1-6 алкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

34. Соединение по п.3, где R8' представляет собой метил.

35. Соединение по п.3, где R6' представляет собой водород, циано или галоген; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил, С 3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q;

или -ORa, где Ra представляет собой водород; C1-6 алкил, С2-6 алкенил, C2-6 алкинил, С3-7 циклоалкил, С6-14 арил, гетероарил или гетероциклил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

36. Соединение по п.3, где R6' представляет собой водород, галоген или -ORa.

37. Соединение по п.36, где R a представляет собой C1-6 алкил, С3-7 циклоалкил или С6-14 арил.

38. Соединение по п.3, где R6' представляет собой метокси.

39. Соединение по п.3, где R6' представляет собой хлор.

40. Соединение по п.3, где R5' представляет собой водород или -ORa.

41. Соединение по п.3, где R5' представляет собой метокси.

42. Соединение по п.3, где R3' представляет собой водород.

43. Соединение по п.3, где R2' выбирают из группы, состоящей из:

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 , макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 и макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 .

44. Соединение по п.6, где n равно 1, 2 или 3.

45. Соединение по п.1, где R5 представляет собой -ОН.

46. Соединение по п.2, где R30 представляет собой C1-6 алкил или С3-7 циклоалкил, каждый необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

47. Соединение по п.2, где R30 представляет собой С3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Q.

48. Соединение по п.2, где R30 представляет собой циклопропил, 1-метилциклопропил, 1-этинилциклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил.

49. Соединение по п.3, где Z представляет собой СН.

50. Соединение по п.3, где Z представляет собой N.

51. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

и его фармацевтически приемлемые соли.

52. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

и его фармацевтически приемлемые соли.

53. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

и его фармацевтически приемлемые соли.

54. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272

и его фармацевтически приемлемые соли;

Соед. № R6 Соед. № R6
62а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 62b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
62с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 62d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
62e макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 62f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
62g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 62h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
69а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 69b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
69с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 69d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
69е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 69f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
69g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 69h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
91е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 91f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
91g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 G1 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
G3 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 O1 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
О3 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 T1 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
AC1 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 AC2 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
AN макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


где символ * указывает точку присоединения.

55. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из

макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 ,

и его фармацевтически приемлемые соли;

Соед. № R6 Соед. № R6
56а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 56b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
56с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 56d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
56е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 56f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
56g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 56h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
68а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 68b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
68с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 68d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
68е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 68f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
68g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 68h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
91а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 91b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
91с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 91d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
96а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 96b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
96с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 96d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
96е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 96f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
96g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 96h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
101а макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 101b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
101с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 101d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
101е макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 101f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
101g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 101h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
110a макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 110b макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
110с макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 110d макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
110e макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 110f макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
110g макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 110h макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
121 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 122 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
123 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 124 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
125 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 126 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
127 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 128 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
129 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 130 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
131 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 132 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
133 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 134 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
135 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 G2 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


Соед. № R6 Соед. № R6
G4 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 O2 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
O4 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 T2 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272
АС3 макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272 АН макроциклические ингибиторы серинпротеазы, патент № 2490272


где символ * указывает место присоединения.

56. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью в отношении вируса гепатита С (ВГС), содержащая соединение по любому из пп.1-55 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.

57. Фармацевтическая композиция по п.56, дополнительно содержащая второй противовирусный агент.

58. Фармацевтическая композиция по п.56, где композиция составлена для введения единичной дозы.

59. Фармацевтическая композиция по п.56, где композиция составлена в виде оральной, парентеральной или внутривенной дозированной формы.

60. Фармацевтическая композиция по п.59, где оральная дозированная форма представляет собой таблетку или капсулу.

61. Фармацевтическая композиция по п.56, где соединение вводится в дозе от 0,5 мг до 1000 мг соединения в день.

62. Способ лечения или предотвращения инфекции ВГС, который включает введение субъекту соединения по любому из пп.1-55.

63. Способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-55.

64. Способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина, который включает контактирование хозяина с соединением по любому из пп.1-55.

65. Способ по п.64, где хозяином является человек.

66. Способ по п.64, где хозяином является клетка.

67. Способ ингибирования репликации вируса гепатита С, который включает контактирование вируса с соединением по любому из пп.1-55.

68. Способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С, который включает контактирование протеазы с соединением по любому из пп.1-55.

69. Способ по п.68, где серинпротеазой является протеаза ВГС NS3.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2490272

patent-2490272.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D487/08 мостиковые системы

Патенты РФ в классе C07D487/08:
поликатионное соединение "тривирон (triviron)" и способ его получения -  патент 2527256 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ получения 5-метокси-4-азатрицикло[4.3.1.1 3,8]ундец-4-ена -  патент 2515500 (10.05.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств -  патент 2509076 (10.03.2014)
алициклические производные n, n'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов, обладающие фармакологической активностью, и лекарственные средства на их основе -  патент 2489436 (10.08.2013)
средство, проявляющее противирусную активность в отношении днк-вирусов -  патент 2487876 (20.07.2013)
макроциклические индолы в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2486190 (27.06.2013)
диметил 4-ацил-1-гидрокси-3-метил-7-оксо-6-фенил-2,6-диазабицикло[3.2.1]окт-3-ен-5,8-дикарбоксилаты и способ их получения -  патент 2478638 (10.04.2013)
способ обработки фторида -  патент 2475448 (20.02.2013)

Класс C07K5/06 дипептиды

Класс A61K31/407  конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин

Патенты РФ в классе A61K31/407:
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, фармацевтическая композиция на их основе и применение в лечебных целях -  патент 2519778 (20.06.2014)
макроциклические индольные производные, применимые в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2518471 (10.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные индола, подходящие для визуализации нейровоспаления -  патент 2512288 (10.04.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство -  патент 2500399 (10.12.2013)

Класс A61P31/14 против вирусов РНК

Патенты РФ в классе A61P31/14:
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
флавивирус с двухкомпонентным геномом и его использование -  патент 2527891 (10.09.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2525392 (10.08.2014)
ингибиторы протеазы вируса гепатита с и их применение -  патент 2523790 (27.07.2014)
способ иммунотерапии вирусного гепатита с -  патент 2523386 (20.07.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2519947 (20.06.2014)
макроциклические индольные производные, применимые в качестве ингибиторов вируса гепатита с -  патент 2518471 (10.06.2014)
способ и средство активации irf-3 для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых (+) phk-содержащими вирусами -  патент 2518314 (10.06.2014)
комплексное лекарственное средство и способ профилактики инфицирования вич, профилактики и лечения заболеваний, вызываемых вич или ассоциированных с вич, в том числе спида -  патент 2517085 (27.05.2014)
способ и средство для ингибирования продукции или усиления элиминации белка р24 -  патент 2517084 (27.05.2014)


Наверх