ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция

Классы МПК:C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол
A61K31/553  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин
A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы
A61P13/02 для нормализации состава мочи или лечения мочевого тракта, например мочевые кислотообразователи
A61P13/08 предстательной железы
A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении
A61P25/22 транквилизаторы
A61P25/24 антидепрессанты
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2009-02-20
публикация патента:

Изобретение относится к соединению формулы (1)

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343

в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343

в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ4-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, который является применимым в качестве агента, стимулирующего энтерокинез, или агента, улучшающего функцию пищеварительного тракта. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 233 пр., 29 табл.

Рисунки к патенту РФ 2481343

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343

Текст описания приведен в факсимильном виде. производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (1)

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343

в которой Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2)

производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция, патент № 2481343 ,

в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1;

l равно 1 или 2;

m равно 1 или 2;

n равно 0, 1 или 2;

о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0;

А представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из групп от (1) до (6);

(1) водород, циано или формил;

(2) необязательно замещенный алкил;

(3) -COR7, -COOR7 , -SO2R7 или -CO-COR7,

где R7 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла, или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла;

(4) -CO-COOR8,

где R8 представляет собой алкил;

(5) -CONR9-OR10,

где R9 и R10 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет

собой водород или алкил; и

(6) -CONR12R13, -CSNR 12R13 или -SO2NR12R 13,

где R12 представляет собой водород или любая из групп в R7, R13 представляет собой водород, алкил или алкенил или R12 и R13 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;

при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в А или R 7 является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а) до (d):

(а) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;

(b) -OR14, -COR14, -COOR14, -O-COR14, -NR 15-COR14, -NR15-COOR14 ,

-NR15R16 или -CONR15 R16,

где R14 представляет собой алкил, необязательно замещенный одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:

(b') гидрокси, карбокси, -OR17 и -COOR 17, где R17 представляет собой алкил;

R15 представляет собой водород или алкил;

R16 представляет собой алкил, или оба R15 и R16 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;

(c) -R20,

где R20 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил; и

(d) -R21,

где R21 представляет собой необязательно замещенный арил или

необязательно замещенный гетероарил;

при условии, что, если циклоалкил или циклоалкенил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы (е):

(e) алкил, алкокси или оксо;

при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле, моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле или насыщенном или ненасыщенном моноциклическом азотсодержащем гетероциклиле, то атомы углерода замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанной выше группы (е),

при условии, что, если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены заместителями нижеследующей группы (f):

(f) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;

при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (g) до (i):

(g) галоген, циано, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или -(СН 2)2-O-;

(h) -R14, -OR 14, -COOR14, -O-COR14, -NR15 -COR14, -NR15-COOR14, -NR 15R16

или -CONR15R16 ,

где R14, R15 и R16 имеют такие же значения, как указаны выше; и

(i) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой хлор, бром или йод, R4 представляет собой алкил, R 5 и R6 каждый представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, в котором R4 представляет собой метил, этил, пропил или изопропил, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, в котором l равно 1 или 2, m равно 1 или 2, n равно 1 или 2, о равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, в котором R 1 представляет собой хлор или бром, R2 и R 3 представляют собой водород, R4 представляет собой метил или этил, R5 и R6 представляют собой водород, h равно 1, l равно 1, m равно 1, n равно 2, о равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой

(1-1) водород, циано или формил, или

(2-1) алкил или фенилзамещенный алкил, где фенил необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, алкила, алкокси, амино и карбокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой

(3-1) -COR7a, -COOR 7a, -SO2R7a или -CO-COR7a ,

где R7a представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил;

при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в R является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (а-1) до (d-1):

(а-1) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;

(b-1) -R14a, -COR 14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR 15a-COR14a, -NR15a-COOR14a , -NR15aR16a или -CONR15aR 16a,

где R14a представляет собой алкил, R15a представляет собой водород или алкил, R16a представляет собой алкил или оба R15a и R16a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать насыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота, 1 атома кислорода или 1 атома серы, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом;

(с-1) циклоалкил, который необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, у которого атом углерода кольца необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и атом азота кольца необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и

(d-1) -R21a ,

где R21a представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14a, -OR14a, -NR15a -COR14a или -NR15aR16a, где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указанны выше;

при условии, что если циклоалкил или циклоалкенил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующих заместителей (е-1):

(е-1) алкил или алкокси;

при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле и необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле в R7a, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных выше заместителей (е-1), и если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных ниже заместителей (f-1):

(f-1) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;

при условии, что, если арил или гетероарил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из нижеследующих групп:

(g-1) галоген, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или циано;

(h-1) -R14a, -OR14a, -COOR14a, -O-COR 14a, -NR15a-COR14a, -NR15a -COOR14a или -NR15aR16a где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указаны выше; и

(i-1) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.7, в котором А представляет собой

(3-2) -SO 2R7b,

где R7b представляет собой алкил, алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, -R14b,

-OR 14b, -COOR14b и -O-COR14b, где -R 14b представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.8, в котором R7b представляет собой С1-3алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.7, в котором А представляет собой

(3-3) -COR7c или -CO-COR7c,

где R7c представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный алкенил;

при условии, что, если алкил или алкенил в R7c является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а-2) до (d-2):

(а-2) гидрокси, галоген, карбамоил или циано;

(b-2) -OR14a, -COR 14с, -COOR14c, -O-COR14c, -NR 15c-COR14c, -NR15cR14c или -CONR15cR16c, где -R14c и -R16c представляют собой одинаковые или разные алкилы и R15с представляет собой водород или алкил;

(с-2) циклоалкил или моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где атом азота моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклила необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и

(d-2) -R21c, где R21c представляет собой арил или гетероарил и арил и гетероарил необязательно замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14c или -OR 14c, где R14c имеет такие же значения, какие указаны выше; или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.10, в котором R7c представляет собой С1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из нижеследующих групп (а-3) и (b-3):

(а-3) гидрокси, карбамоил или циано, и

(b-3) -OR14d -COR14d, -COOR14d , -O-COR14d, -NR15d-COR14d, -NR15dR16d или -CONR15dR 16d, где R14d и R16d представляют собой одинаковые или разные C1-3алкилы и R15d представляет собой водород или C1-3алкил; или С 2-3алкенил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из указанных выше групп (а-3) и (b-3), или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.7, в котором А представляет собой

(3-4) -COR7d ,

где R7d представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический насыщенный гетероциклил;

при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и, если атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.7, в котором А представляет собой

(3-5) -COR7e,

где R7e представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;

при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (g-2) до (i-2):

(g-2) галоген, амино, карбамоил или циано;

(h-2) -R14e, -OR 14e, -O-COR14e, -NR15e-COR14e , -NR15e-COOR14e или

-NR15e R16e, где R14e и R16e являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, R 15e представляет собой водород или алкил; и (i-2) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.7, в котором А представляет собой

(3-6) -COOR7f,

где R7f представляет собой алкил, алкенил или необязательно замещенный фенил;

при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, -R14f и -OR14f , где R14f представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, в котором R 7f представляет собой С1-3алкил или С2-3 алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (6-1) -CONR 12aR13a, -CSNR12aR13a или -SO2NR12aR13a, где R 12a представляет собой водород, С1-3алкил, С 2-3алкенил, C1-3алкил, замещенный С2-3 алкоксикарбонилом, С1-3алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила,

-R14a, -OR14a, -COOR14a и -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил;

R13a представляет собой водород или алкил или оба R12a и R13a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный 4-6-членный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из 1-3 атомов азота и 1 атома кислорода, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.16, в котором R 12a и R13a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой C1-3алкил;

R 12a представляет собой необязательно замещенный фенил, где фенил необязательно замещен 1 или 2 атомами галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоилом, -R14a, -OR14a , -COOR14a или -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил, и R13a представляет собой водород; или оба R12a и R13a соединяются друг с другом и вместе с соседним атомом азота образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или имидазолил; или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (5-1)-CONR9a-OR10a ,

где R9a и R10a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:

4-амино-N-[{4-[(1-(1-азетидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил)]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилтиокарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-изопропоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диэтилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил} метил] -2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диизопропилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

6-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксипиридин-3-карбоксамида;

N-[{4-[(1-аллилметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-этилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-фенилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-трифторметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

N-[{4-[(1-(3-ацетилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,5-диметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,4-дихлорфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-бензилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2,4-дихлорбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-фенетил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(1-пропоксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

N-[{4-[(1-аллилоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-изобутоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-феноксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифеноксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

N-[{4-[(1-ацетоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-циклопентенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-циклопропилвинилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(фуран-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(тиофен-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-(3-бутенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(5-гексенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-(1,3-бутадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1,5-гексадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-[1-(1-пропин)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-N-[{4-[(1-бензоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-(3-бромбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-этилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-(трет-бутилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;

N-[{4-[(1-(3-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

N-[{4-[(1-(4-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-феноксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксикарбонилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-фенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-(4-амино-3-хлорфенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-фуранкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-имидазолкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-[(1,2-дигидробензофуран-7-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(S)-2-тетрагидрофурилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил}метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-пиперидинилметилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;

N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-N-[{4-[(1-бензоиламиноацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-цианоацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;

4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(1,2-диоксопропил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(4-оксазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;

4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-триазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;

4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(4-цианобензоил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;

N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;

4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида; и

4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида, или их фармацевтически приемлемых солей.

20. Соединение по п.19, в котором атом углерода в 2-положении морфолинила имеет S-конфигурацию.

21. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамид.

22. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.

23. (S)-4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-бензамид.

24. Дигидрат гидробромида (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида.

25. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецептора 4 серотонина (5-НТ4 -рецептора), содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.

27. Агонист рецептора 4 серотонина, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.

28. Агент, стимулирующий энтерокинез, или агент, улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2481343

patent-2481343.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D413/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D413/06:
замещенные циклогексилдиамины -  патент 2526251 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами -  патент 2501794 (20.12.2013)
новое антитромботическое и антиатеросклеротическое средство и способ его получения (варианты) -  патент 2483066 (27.05.2013)
производные изоксазола в качестве модуляторов 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа -  патент 2480467 (27.04.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
новое производное фенилпиррола -  патент 2470917 (27.12.2012)
синтез эпотилонов, их промежуточных продуктов, аналогов и их применения -  патент 2462463 (27.09.2012)
карбамоилоксиарилалканоиларилпиперазиновое соединение, фармацевтические композиции, содержащие его, и способ лечения боли, беспокойства и депрессии -  патент 2460731 (10.09.2012)
новые 2-аминооксазолины в качестве лигандов taar1 -  патент 2460725 (10.09.2012)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс A61K31/5377  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

Патенты РФ в классе A61K31/5377:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61K31/553  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом кислорода в качестве гетероатомов, например локсапин, стауроспорин

Патенты РФ в классе A61K31/553:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные дигидропиразолоны в качестве ингибиторов hif-пролил-4-гидроксилазы -  патент 2509080 (10.03.2014)
макроциклические производные мочевины и сульфамида в качестве ингибиторов tafia -  патент 2502736 (27.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови -  патент 2481345 (10.05.2013)
соединения дибензо[b,f][1,4]оксазапина -  патент 2469033 (10.12.2012)
ингибиторы гистоновой деацетилазы -  патент 2459811 (27.08.2012)
комбинация ингибиторов iap и flt3 -  патент 2456983 (27.07.2012)
стимуляторы секреции инкретиновых гормонов, способы их получения и применения -  патент 2456287 (20.07.2012)
способ получения твердых дисперсий высококристаллических терапевтических соединений -  патент 2454220 (27.06.2012)

Класс A61P1/00 Лекарственные средства для лечения расстройства пищеварительного тракта или пищеварительной системы

Патенты РФ в классе A61P1/00:
гепатопротекторное средство из морских водорослей -  патент 2528898 (20.09.2014)
способ получения препарата для профилактики инфекций пищеварительного тракта у сельскохозяйственной птицы и препарат, полученный способом -  патент 2528747 (20.09.2014)
применение пептида актг (4-7)-пгп гепатопротекторного воздействия -  патент 2528741 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ ведения беременности у женщин с избыточной массой тела -  патент 2527910 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
зубная паста, содержащая буферную смесь -  патент 2527691 (10.09.2014)

Класс A61P13/02 для нормализации состава мочи или лечения мочевого тракта, например мочевые кислотообразователи

Патенты РФ в классе A61P13/02:
тетразольные соединения для снижения концентрации мочевой кислоты -  патент 2522458 (10.07.2014)
способ экстракорпорального непрямого электрохимического окисления крови 0,06 % раствором гипохлорита натрия у больных с инфекционно-воспалительными заболеваниями органов мочевой системы и уровнем эндотоксикоза 1 степени -  патент 2522221 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
способ лечения уретрального синдрома у женщин -  патент 2509556 (20.03.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая опиоидный антагонист, для лечения задержки мочи -  патент 2478388 (10.04.2013)
азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2461551 (20.09.2012)
композиции фрагментов ткани для лечения недержания -  патент 2459627 (27.08.2012)
соединение сульфонамида или его соль -  патент 2425029 (27.07.2011)
альфа-аминоамидные производные, используемые для лечения расстройств нижних мочевыводящих путей -  патент 2395504 (27.07.2010)
способ лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом -  патент 2379034 (20.01.2010)

Класс A61P13/08 предстательной железы

Патенты РФ в классе A61P13/08:
антипролиферативное средство -  патент 2519727 (20.06.2014)
способ лечения внутренних органов -  патент 2495683 (20.10.2013)
способ лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы -  патент 2489093 (10.08.2013)
фармацевтический препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы -  патент 2485971 (27.06.2013)
способ лечения гнойно-септических осложнений при аденоме простаты -  патент 2481847 (20.05.2013)
способ лечения хронического абактериального простатита селективными модуляторами рецепторов эстрогена или ингибиторами ароматазы -  патент 2480207 (27.04.2013)
фармацевтическая композиция на основе наномицелл, содержащих эпигаллокатехингаллат, и ее применение для лечения атопического дерматита, болезни крона, аденомиоза и гиперпластических заболеваний предстательной железы -  патент 2465912 (10.11.2012)
ректальные суппозитории с густым экстрактом корня солодки -  патент 2454218 (27.06.2012)
соли производных пирролопиримидинона и способ их получения -  патент 2448967 (27.04.2012)
фармацевтическая композиция на основе n1,n4-бис-(бута-1,3-диенил)бутан-1,4-диамина и способы ее применения -  патент 2448693 (27.04.2012)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

Патенты РФ в классе A61P25/18:
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения -  патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина -  патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения -  патент 2506260 (10.02.2014)

Класс A61P25/22 транквилизаторы

Патенты РФ в классе A61P25/22:
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
анксиолитик и способ его получения -  патент 2519755 (20.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью -  патент 2519191 (10.06.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
литиевая соль n-(4-ацетоксибензоил)глицина, обладающая транквилизирующим и ноотропным действием -  патент 2505294 (27.01.2014)
(3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-амины - селективные антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы их получения и применения -  патент 2500672 (10.12.2013)
средство, обладающее анксиолитическим и антидепрессивным действием, на основе экстракта семян лотоса орехоносного (nelumbo nucifera) -  патент 2497538 (10.11.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов -  патент 2486188 (27.06.2013)

Класс A61P25/24 антидепрессанты

Патенты РФ в классе A61P25/24:
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) -  патент 2524645 (27.07.2014)
антидепрессант и способ его получения -  патент 2519759 (20.06.2014)
новые нутрицевтические композиции, содержащие экстракт stevia или компоненты экстракта stevia, и их применения -  патент 2519718 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
производные хиназолина, обладающие антидепрессивной, анксиолитической и ноотропной активностью -  патент 2507199 (20.02.2014)
4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойная и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойная кислоты, их фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры, обладающие анксиолитической активностью, и способ их получения -  патент 2505536 (27.01.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P43/00 Лекарственные средства для специфических целей, не указанные в группах  1/00

Патенты РФ в классе A61P43/00:
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом внутрипеченочной портальной гипертензии -  патент 2529414 (27.09.2014)
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
стабильная жидкая фармацевтическая композиция комплекса 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат-2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина дисукцината, обладающая антигипоксическим, антиоксидантным и адаптогенным действием -  патент 2527347 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ коррекции негативных эффектов низких температур на предстательную железу крыс -  патент 2527172 (27.08.2014)
способ модулирования биологических функций, ассоциированных с процессом старения пожилого или старого животного-компаньона. -  патент 2525617 (20.08.2014)
гомографт сердечно-сосудистой системы (варианты), способ получения гомографта, среда для воздействия на ткани гомографта (варианты) -  патент 2525197 (10.08.2014)


Наверх