ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе

Классы МПК:C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D471/04 орто-конденсированные системы
C07D487/04 орто-конденсированные системы
C07D235/04 бензимидазолы; гидрированные бензимидазолы
C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
A61P35/00 Противоопухолевые средства
A61K31/416  конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол
A61K31/4162  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "Фьюжн Фарма" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2011-06-16
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X1 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х2 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х3 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х4 представляет собой N, СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН3 , -СН2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН 2СН3, -CN, -СН3ОН; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, галоген, -СН3, -СН 2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2 СН3, -CN, СН2ОН, -NH2; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -S(O)rR4, галоген, -CN, -СООН, -CONH2, -СООСН3, -СООСН 2СН3; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3 ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb; R a и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR 4R5, -C(O)YR4, -S(O)rR 4, -SO2NR4R5, -NR 4SO2NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR 5-; L1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR3; R3, R4 и R 5 выбираются независимо и представляют собой Н, С16-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный C16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C1-C6-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х 1 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ; Х2 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х3 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х4 представляет собой СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -F; ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R b, Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR 4, -NR4R5, -C(O)YR4, -S(O) rR4, -SO2NR4R5 , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR5-; L1 представляет собой NR 3C(O) или C(O)NR3; R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, C1 -С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный С 16-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С16-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723

Рисунки к патенту РФ 2477723

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Химическое соединение общей формулы I

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723

X1 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ; X2 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , X3 представляет собой N, ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , X4 представляет собой N, CH и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН3 , -СН2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН 2СН3, -CN, -СН3ОН;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, галоген, -СН3, -СН 2СН3, -ОН, -ОСН3, -ОСН2 СН3, -CN, СН2ОН, -NH2;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -S(O)rR4, галоген, -CN, -СООН, -CONH2, -СООСН3, -СООСН 2СН3;

цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3;

цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb;

Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR4R5 , -C(O)YR4, -S(O)rR4, -SO 2NR4R5, -NR4SO2 NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR5-;

L 1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR 3;

R3, R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, С1 6-алкил также группа NR4R5 может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл;

в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой C1-C6-алкил, возможно замещенный С16-алкилом или 5-6 членным гетероциклилом, который может быть замещен С1 6-алкилом;

r равно 0;

или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат.

2. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х4=СН.

3. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , -Cl, -СООН;

4. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 .

5. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , -Cl.

6. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором предпочтительно цикл А является фенильным.

7. Химическое соединение по п.1, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы I, в котором цикл В является фенильным.

8. Химическое соединение общей формулы II

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723

где

Z представляет собой CH;

X1 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 ; Х2 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , Х3 представляет собой ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 , X4 представляет собой СН и где X1 , X2, X3 и X4 выбираются независимо;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -F;

ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 представляет собой -Н, -F;

цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R3;

цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами Rb,

Ra и Rb выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R6, -OR4, -NR4R5 , -C(O)YR4, -S(O)rR4, -SO 2NR4R5, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR5-;

L1 представляет собой NR3C(O) или C(O)NR 3;

R4 и R5 выбираются независимо и представляют собой Н, С1-С6-алкил, также группа NR4R5 может представлять собой 6-членный насыщенный цикл;

в каждом случае R6 выбирается независимо и представляет собой С16-алкил, возможно замещенный С16-алкилом или 5-6 членным гетероциклилом, который может быть замещен С1- С6-алкилом;

r равно 0;

m равно 1;

р равно 1,2, или его фармацевтически приемлемую соль, сольват или гидрат.

9. Химическое соединение, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы II, в котором X14 и X23, Z=CH.

10. Химическое соединение, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы II, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 .

11. Химическое соединение, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы II, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 .

12. Химическое соединение, характеризующееся тем, что представляет собой соединение формулы II, в котором ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения   онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их   основе, патент № 2477723 .

13. Химическое соединение по любому из пп.1-12 для применения в качестве ингибитора протеинкиназ.

14. Применение химического соединения по любому из пп.1-12 для получения фармацевтической композиции для лечения и/или предотвращения заболевания, связанного с нарушенной активностью протеинкиназ.

15. Применение по п.14, в котором заболеванием, связанным с нарушенной активностью протеинкиназ, является острый миелолейкоз, хронический миелолейкоз, гепатоцеллюлярная карцинома, немелкоклеточный рак легкого и гастроинтестинальные стромальные опухоли.

16. Фармацевтическая композиция для лечения и/или предотвращения заболевания, связанного с нарушенной активностью протеинкиназ, характеризующаяся тем, что содержит эффективное количество химического соединения по любому из пп.1-12 и фармакологически приемлемый носитель, растворитель или наполнитель.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2477723

patent-2477723.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D401/06:
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших -  патент 2518898 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
[4-(5-аминометил-2-фторфенил)-пиперидин-1-ил]-[7-фтор-1-(2-метоксиэтил)-4-трифторметокси-1н-индол-3-ил]-метанон как ингибитор триптазы тучных клеток -  патент 2509766 (20.03.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 -  патент 2503672 (10.01.2014)
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
7-пиперидиноалкил-3,4-дигидрохинолоновые производные, обладающие антагонистическим действием на рецептор мсн (меланин-концентрирующего гормона) -  патент 2498981 (20.11.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений -  патент 2497807 (10.11.2013)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D403/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
способ получения солей тетразолметансульфоновой кислоты и новое соединение, используемое в нем -  патент 2509769 (20.03.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
инсектицидные арилпирролидины -  патент 2473541 (27.01.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
ингибиторы поли(adp-рибозо)полимеразы -  патент 2455286 (10.07.2012)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D471/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D471/04:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
индолил-замещенные пиразино-хинолины и их применение для лечения рака -  патент 2527526 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
способ получения 7-r-пиридо[1,2-а]бензимидазолов -  патент 2522549 (20.07.2014)
способы получения производных хиназолинона -  патент 2520098 (20.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс C07D235/04 бензимидазолы; гидрированные бензимидазолы

Патенты РФ в классе C07D235/04:
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)
2-(9-антрилметил)амино-1-[3-(диметиламино)пропил]бензимидазол, обладающий свойствами флуоресцентного хемосенсора на катионы h+ -  патент 2443690 (27.02.2012)
способ получения ароматических полибензимидазолов -  патент 2440345 (20.01.2012)
конденсированные гетероциклические соединения -  патент 2408586 (10.01.2011)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
2-(9-антрилметил)амино-1-[2-(1-пирролидинил)этил]бензимидазол - флуоресцентный хемосенсор на катионы н+ -  патент 2371434 (27.10.2009)
замещенные омега-азолилалкананилиды, способ их получения и применение в качестве антиагрегантов -  патент 2322440 (20.04.2008)
1,3-диалкилбензимидазолия галогениды, обладающие регенерационной, противовоспалительной и противомикробной активностью -  патент 2318817 (10.03.2008)
способ получения 2-(азол-1-ил)этанаминов -  патент 2317984 (27.02.2008)

Класс C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D409/10:
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1 -  патент 2458055 (10.08.2012)
замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения -  патент 2452735 (10.06.2012)
производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2 -  патент 2451673 (27.05.2012)
производные бензимидазола, методы их получения, применение их в качестве агонистов фарнезоид-х-рецептора (fxr) и содержащие их фармацевтические препараты -  патент 2424233 (20.07.2011)
соединения для органических электронных устройств -  патент 2419648 (27.05.2011)
органические соединения -  патент 2411239 (10.02.2011)
сокристаллическая форма производного с-гликозида c l-пролином -  патент 2408595 (10.01.2011)
конденсированные гетероциклические соединения -  патент 2408586 (10.01.2011)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)

Класс A61K31/416  конденсированные с карбоциклическими кольцевыми системами, например индазол

Патенты РФ в классе A61K31/416:
мультитаргетные ингибиторы опухолевого роста на основе линейных гетероаренантрацендионов -  патент 2527273 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
низкомолекулярные модуляторы активности trp-p8 -  патент 2509079 (10.03.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)
замещенные пиримидины и их применение в качестве модуляторов jnk -  патент 2493155 (20.09.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
3-(3,4-диметоксифенил)-4,5,6,7-тетрагидроиндазола гидрохлорид, анальгетическое и противомикробное средство -  патент 2485105 (20.06.2013)
производное фенилпропионовой кислоты и его применение -  патент 2479579 (20.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)

Класс A61K31/4162  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/4162:
составы, содержащие клонидин в разлагаемом полимере -  патент 2494731 (10.10.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
противовирусное средство в таблетках и способ его получения -  патент 2446802 (10.04.2012)
соединения и композиции в качестве ингибиторов активности каннабиноидного рецептора 1 -  патент 2431635 (20.10.2011)
способ лечения больных с гнойно-воспалительными заболеваниями кожи -  патент 2423976 (20.07.2011)
применение активаторов растворимой гуанилатциклазы для лечения острых и хронических легочных заболеваний -  патент 2417083 (27.04.2011)
сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий -  патент 2403240 (10.11.2010)
индазолы, бензизоксазолы и бензизотиазолы, способ их получения, фармацевтические композиции и применение в качестве эстрогенных средств -  патент 2402536 (27.10.2010)
способы лечения глазного ангиогенеза, ретинального отека, ретинальной ишемии и диабетической ретинопатии с использованием избирательных ингибиторов rtk -  патент 2396956 (20.08.2010)
производные 4,6-диметил-2,3-дигидро-1н-пиразоло[4,3-c]пиридин-3-онов и эфиры 2,6-диметил-4-фенил-гидразиноникотиновых кислот в качестве промежуточных продуктов для их синтеза, обладающие антидепрессантной и анксиолитической активностью -  патент 2394034 (10.07.2010)


Наверх