производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2

Классы МПК:	C07D213/34 связанными со вторым гетероатомом C07D401/04 связанные непосредственно C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/04 связанные непосредственно C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D413/04 связанные непосредственно C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D233/96 с тремя двойными связями в ядре или между кольцом и боковой цепью C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D407/04 связанные непосредственно A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия A61P25/20 снотворные средства; седативные средства A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):	ГАТТИ МАКАРТУР Сильвия (CH), ГЁТШИ Эрвин (CH), ВИХМАНН Юрген (DE), ВОЛТЕРИНГ Томас Йоханнес (DE)
Патентообладатель(и):	Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2007-03-19 публикация патента: 27.05.2012

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил и др. R¹ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил; R² представляет собой Н, циано, атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_1-6 -алкил или C_3-6-циклоалкил, R³ представляет собой атом галогена, Н, С_1-6-алкокси, C_1-6 -галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси; R⁴ представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом;

В представляет собой Н, циано или

представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6 -алкил или -(CO)-C_1-6-алкил,

-S-C_1-6 -алкила,

-(SO₂)-OH,

-(SO₂ )-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^c R^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

C_1-6-галогеноалкил,

C_1-6-алкокси,

-(CO)C_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6 -алкокси,

-(CH₂CH₂O)_n CHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C_1-6 -алкокси,

-(СН₂)_р-С_3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,

-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5-, или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO₂-С_1-6 -алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ , где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;

R¹ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;

R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6 -циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также его фармацевтически приемлемые соли, при условии, что 6-метил-2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 2,4-дифенилпиридин, 6-фенил-2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -бипиридин, 6,6 -диметил-(4-метоксифенил)-2,2 -бипиридин, 6,6 -диметил-(4,4 -дифенил)-2,2 -бипиридин, 6,6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -диметил-4,4 -бис[4-метилфенил]-2,2 -бипиридин, 2,6-дифенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-хлорфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метоксифенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2-(4-метилфенил)-6-фенил-4-трифторметилпиридин, 2,6-дифенилпиримидин, 4-метил-2,6-дифенилпиримидин, 2,6-дифенилпиримидин, 6-фенил-2-тиофен-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-пиридин-2-ил-пиримидин, 6-фенил-2-(2-метилтиазол-4-ил)-пиримидин, 4-бутил-2,6-дифенилпиридин и 4-циклогексил-2,6-дифенилпиридин исключены.

2. Соединение по п.1 формулы (I), где В представляет собой Н или циано.

3. Соединение по п.1 формулы (I), где

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил,

-S-C_1-6-алкила,

-(SO₂)-OH,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂ )-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

C_1-6-галогеноалкил,

С_1-6-алкокси,

-(СО)C_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси,

-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂ )_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,

-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле,

-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C_1-6 -алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;

NHSO₂-С_1-6-алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6 -алкил,

-(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил.

4. Соединение по п.1, имеющее следующую общую формулу:

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

где либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N;

А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;

В представляет собой Н или возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

С_1-6-алкила,

-NR^aR^b , где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, -(CO)-C_1-6-алкил,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6 -алкил, -(СО)-С_1-6-алкил;

R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, С_1-6 -алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил или С_3-6 -циклоалкил;

R³ представляет собой атом галогена, Н, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, С_1-6-галогеноалкокси,

а также его фармацевтически приемлемые соли.

5. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (Ia):

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

6. Соединения по п.5 формулы (Ia), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6 -алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6 -галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

7. Соединения по п.5 формулы (Ia), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил, или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

С_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-С_1-6-алкил,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6 -алкокси,

-(CH₂CH₂O)_n CHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2,

-(СН₂)_р-С_3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

-(SO₂ )-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидроксила или C_1-6-алкила,

NHSO₂-С_1-6-алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил;

R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6 -алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

8. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia1):

,

где В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.5.

9. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где

В представляет собой Н или циано;

R¹ представляет собой C_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6 -алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

10. Соединения по п.8 формулы (Ia1), где

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

NHSO₂-С_1-6-алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил;

R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6 -алкокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил и С_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (1а1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

12. Соединения по п.11 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-фенил)-6-трифторметил-пиримидина и

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила.

13. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси.

14. Соединения по п.13 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-[3-(2,6-Диметил-пиридин-4-ил)-фенил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

{3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-ил}-метанола.

15. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из NR^a R^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н.

16. Соединения по п.15 формулы (1а1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

3'-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-4-иламина;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиридин-2-иламина;

5-(3-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-фенил)-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -ил]-фенил}-пиридин-2-иламина;

3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-иламина и

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина.

17. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из -(SO₂ )-С_1-6-алкила или -(SO₂)-NR^c R^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н или С_1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом.

18. Соединения по п.17 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2 -ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 -[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

2-(3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метансульфонил-бифенил-3-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

3 -[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-этил)-амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты бис-(2-гидрокси-этил)-амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(2,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и

5-{3-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

19. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO₂-C_1-6-алкил.

20. Соединения по п.19 формулы (Ia1), где указанным соединением является {3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4- Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-метансульфонамид.

21. Соединения по любому из пп.8 или 10 формулы (Ia1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NHSO₂-NR^h Rⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил.

22. Соединения по п.21 формулы (Ia1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из N-{3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-сульфамида и N-{3 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-бифенил-3-ил}-N производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,N -диметил-сульфамида.

23. Соединения по п.5 формулы (Ia), имеющие следующую формулу (Ia2):

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.5, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

24. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где

В представляет собой Н или циано;

R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил,

R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6 -алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

25. Соединения по любому из пп.23 и 24 формулы (Ia2), где В представляет собой Н.

26. Соединения по п.25 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(4-Хлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;

2-Имидазол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-Пиррол-1-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-пиррол-1-ил-6-трифторметил-пиримидина;

2-Пиридин-3-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-Дифторметил-2-пиридин-4-ил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

2-Пиридин-4-ил-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

27. Соединения по п.23 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

C_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-С_1-6-алкил,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный С_1-6 -алкокси,

-(CH₂CH₂O)_n CHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2,

-(СН₂)_р-С_3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и

-(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси или C_1-6-алкила;

R¹ представляет собой C_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или C_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6 -алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

28. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

29. Соединения по п.28 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(4-Пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(4-пиридин-4-ил-имидазол-1-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-4-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-2-(3-пиридин-3-ил-[1,2,4]оксадиазол-5-ил)-6-трифторметил-пиримидина;

4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-пиримидина;

4-Метил-2-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,4 ]бипиридинила;

2-(3-Пиридин-4-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-(3-Пиридин-3-ил-[1,2,4]триазол-1-ил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

30. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6 -алкил.

31. Соединения по п.30 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-пиразол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -иламина;

5-{1-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина,

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-циклопропил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-(3-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

N-(5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-ил)-ацетамида;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиримидинил-2 -ил]-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-фениламина;

4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 ]бипиридинил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -иламина;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-Метил-6-(3-метил-4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-(1-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-1Н-имидазол-4-ил)-пиридин-2-иламина;

4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{2-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6 -иламина;

5-{2-Метил-1-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Изопропил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-Метил-1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1H-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и

5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина.

32. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-С_1-6-алкил.

33. Соединения по п.32 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(4-Хлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;

4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-[4-(3-метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-6-метил-пиримидина;

2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

2-[2-(3-Метансульфонил-фенил)-пиридин-4-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина.

34. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, -(CO)С_1-6 -алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m -арил, где m имеет значение 1 или 2, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1.

35. Соединения по п.34 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;

3-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-5-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{5-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

4-{5-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

4-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,

4-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3-Метил-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида,

3-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

3-{6-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил1фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-{2-[2-(2-метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этокси}-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Пропионил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты пропионил-амида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N,N-Бис-(2-гидрокси-этил)-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{1-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Фтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3,4-Дифтор-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

N,N-Диметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил,-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Изобутил-N-метил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Метил-N-пропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Бензил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Фенетил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Циклопропилметил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-3-{4-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(4-Хлор-3-метил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида,

3-{6-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{6-[4-(4-циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{6-[4-(4-Циано-фенил)-6-метил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-(4-{4-[3-(2,2,2-Трифтор-этокси)-4-трифторметил-фенил]-6-трифторметил-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-ил)-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Трифторметил-6-(3-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(2-Фтор-4-трифторметил-фенил)-6-трифторрметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида;

5-{4-[4-(3-Этокси-4-трифторметил-фенил)-6-трифторметил-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонамида и

5-{4-[4-Дифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

36. Соединения по п.27 формулы (Ia2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^f R^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено гидрокси или C_1-6-алкилом.

37. Соединения по п.36 формулы (Ia2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-морфолина;

2-{2-[3-(4-Метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина;

2-{2-[3-(Пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-пиридин-4-ил}-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидина и

(RS)-1-(3-{4-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-ил}-бензолсульфонил)-пирролидин-3-ола.

38. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-б):

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673

где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

39. Соединения по п.38 формулы (Iб), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6 -галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкокси;

или R² и R³ вместе могут образовывать диоксо-мостик,

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

40. Соединения по п.38 формулы (Iб), где

А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C_1-6-алкила,

NR^aR^b , где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(CO)-C_1-6- -S-C_1-6-алкила, -(SO₂)-OH, -(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

C_1-6-галогеноалкил,

C_1-6-алкокси,

-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6 -алкокси,

-(CH₂CH₂O)_n CHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси,

-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO₂)-NR^f R^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, С_1-6 -алкила, С_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO₂-C_1-6-алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Ri независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил;

R¹ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой Н, циано, атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкокси, С_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил или C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

41. Соединения по п.38 формулы (Iб), имеющие следующую формулу (Iб1):

,

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.38.

42. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

43. Соединения по п.42 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-Метил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;

2-Циклопропил-6-(3-пиридин-3-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина и

2-Метил-6-(3-пиридин-4-ил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

44. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой циано.

45. Соединение по п.44 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бензонитрил.

46. Соединения по п.41, формулы (161) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой C_1-6-алкил.

47. Соединение по п.46 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-Метил-6-[3-(4-метил-имидазол-1-ил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

48. Соединения по п.41, формулы (Iб1) где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6 -алкил.

49. Соединения по п.48 формулы (Iб1), где указанные соединения представляют собой

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин,

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил}-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[4-(4-Хлор-фенил)-6-трифторметил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-{3-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиримидин-2-иламин;

5-{3-[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламин;

5-[3-(4-Бензо[1,3]диоксол-5-ил-6-метил-пиридин-2-ил)-фенил]-пиридин-2-иламин и

4-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-иламин.

50. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-С_1-6-алкил.

51. Соединение по п.50 формулы (Iб1), где указанное соединение представляет собой 2-(3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метансульфонил-бифенил-3-ил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

52. Соединения по п.41 формулы (Iб1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, -(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂ O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2 и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, -(СН₂)_р-С_3-6 -циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5-или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

53. Соединения по п.52 формулы (Iб1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты метокси-амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты (2-гидрокси-1,1-диметил-этил)-амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Этил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

4,6-Дифтор-3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида и

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(4-{3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиазол-2-ил)-сульфамида.

54. Соединения по п.41 формулы (Iб1), имеющие следующую формулу (I-б11):

,

где В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.41.

55. Соединения по п.38 формулы (16), имеющие следующую формулу (Iб2):

,

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.38, а 5- или 6-членная гетероарильная группа, содержащая 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, может быть выбрана из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

56. Соединения по п.55 формулы (I62), где

В представляет собой Н или циано, предпочтительно Н;

R¹ представляет собой С_1-6-алкил или С_1-6-галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, С_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и С_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

57. Соединения по п.56 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-Имидазол-1-ил-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина;

4-(3,4-Дихлор-фенил)-2-имидазол-1-ил-6-метил-пиридина и

2-Метил-6-тиазол-2-ил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

58. Соединения по п.55 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C_1-6 -алкила, возможно замещенного гидрокси,

NR^a R^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6-алкил,

-S-C_1-6 -алкила,

NHSO₂-C_1-6-алкила,

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-OH, -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси,

-(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,

-(CH₂CH₂O)_nCHR^e , где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси,

-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле и -(SO₂)-NR^f R^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, C_1-6-алкила, C_1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, или гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот;

R¹ представляет собой C_1-6-алкил или C_1-6 -галогеноалкил;

R² представляет собой атом галогена или С_1-6-галогеноалкил;

R³ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил и C_1-6-галогеноалкокси;

R⁴ представляет собой Н или галогено;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

59. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой нитро.

60. Соединения по п.59 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из, 6-Метил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(3-нитро-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила и 4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-2-(3-нитро-фенил)-пиримидина.

61. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6 -алкил.

62. Соединения по п.61 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{1-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 ]бипиридинил-5 -ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ;6 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ;2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-пиримидин-2-иламина;

6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ;2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-[6-Циклопропил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 -ил]-пиримидин-2-иламина;

5-{1-[4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

4-(4-Хлор-фенил)-6-метил-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ;5 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина,

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина;

4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[2,5 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиримидинил-2 -иламина;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{5-[4-(3,4-Дихлор-фенил)-6-метил-пиридин-2-ил]-тиофен-2-ил}-пиримидин-2-иламина;

5-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиофен-3-ил}-пиридин-2-иламина;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-фениламина;

3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фениламина;

3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фениламина;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-ацетамида;

N-{3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-ацетамида;

6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ;6 ,4 ]терпиридин-2 -иламина;

4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-пиридин-2-иламина и

3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-фениламина.

63. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -S-C_1-6 -алкил.

64. Соединение по п.63 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 6-Метил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(3-метилсульфанил-фенил)-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил.

65. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой S(О)₂ -С_1-6-алкил.

66. Соединения по п.65 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-(3-Метансульфонил-фенил)-4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидина и

6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(3-Метансульфонил-фенил)-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила.

67. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂ )-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидроксилом или галогено, -(СО)С_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂ CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m -арил, возможно замещенный галогено или C_1-6-алкокси, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено, C_1-6-алкокси, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, и 5- или 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом кислорода в цикле.

68. Соединения по п.67 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{2-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-5 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-5 -ил]-бензолсульфонамида;

3-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

4-Метил-2-{1-[6-трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

5-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{2-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-тиазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида,

4-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[4-(3-метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида.;

5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

5-[4-(3-Метокси-4-трифторметил-фенил)-6-метил-[2,4 ]бипиридинил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-N-пропионил-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(2-Метокси-этил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-[2-(2-Гидрокси-этокси)-этил]-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-[2-(2-Метокси-этокси)-этил]-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-{2-[2-(2-Метокси-этокси)-этокси]-этил}-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Метил-3-[6 -метил-4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N,N-Диметил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Циклопропил-N-метил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Бензил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(4-Метокси-бензил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-(4-Фтор-бензил)-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметокси-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметокси-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[6 -метил-4 -(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Гидроксиметил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(3-метил-4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Ацетил-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-N-(тетрагидро-пиран-4-ил)-бензолсульфонамида;

3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-N-(2,2,2-трифтор-этил)-бензолсульфонамида;

N-Этил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

N-Бутирил-3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида и

N-Изобутирил-3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 )бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида.

69. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO₂-С_1-6-алкил.

70. Соединения по п.69 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

N-{3-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-фенил}-метансульфонамида;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-метансульфонамида и

N-{3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-метансульфонамида.

71. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -SO₂-OH.

72. Соединение по п.71 формулы (Iб2), где указанное соединение представляет собой 3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфоновую кислоту.

73. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил или -(СО)О-С_1-6-алкил.

74. Соединения по п.73 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -{3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;

N-(трет-Бутоксикарбонил)-N производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(3-{4-[6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида;

N-{3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида;

N-(3-{4-[6-Метил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-фенил)-сульфамида и

N,N-(Диметил)-N производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -{3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-сульфамида.

75. Соединения по п.58 формулы (Iб2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместитель представляет собой -(SO₂)-NR^fR^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, C_1-6-алкила, С_1-6-алкокси, возможно замещенного гидрокси, и гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот.

76. Соединения по п.75 формулы (Iб2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

6-Метил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинила;

6-Метил-2 -[3-(тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила;

6-Метил-2 -[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила;

Морфолин-4-сульфоновой кислоты {3-[6 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-фенил}-амида;

6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[3-(1,1-Диоксо-1-тиоморфолин-4-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6-Метил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[3-(пирролидин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6-Метил-6 -[3-(4-метил-пиперазин-1-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила;

6-Метил-6 -[3-(морфолин-4-сульфонил)-фенил]-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[3-(Азетидин-1-сульфонил-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила;

1-{3-[6 -Метил-4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-ола;

1-{3-[6 -Метил-4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-азетидин-3-ола;

6 -[3-(4-Метокси-пиперидин-1-сульфонил)-фенил]-6-метил-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинила;

2-(1-{3-[6 -Метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонил}-пиперидин-4-илокси)-этанола;

6-Метил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -{3-[4-(пиридин-4-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила и

6-Метил-6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -{3-[4-(пиримидин-2-илокси)-пиперидин-1-сульфонил]-фенил}-4-(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинила.

77. Соединения по п.1 формулы (I), имеющие следующую общую формулу (I-в):

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

где А, В, R¹, R², R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.1.

78. Соединения по п.77 формулы (Iв), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен C_1-6-алкилом;

В представляет собой Н или циано;

R¹ представляет собой атом галогена, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, С_1-6 -галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой атом галогена, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;

R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6-алкокси, С_1-6-галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6 -циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси;

а также их фармацевтически приемлемые соли.

79. Соединения по п.77 формулы (Iв), где

А представляет собой арил, представляюший собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом;

В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из

нитро,

C_1-6-алкила, возможна замещенного гидрокси,

NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил или -(CO)-C_1-6-алкил,

-S-C_1-6-алкила,

-(SO₂)-OH,

-(SO₂)-С_1-6-алкила,

-(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н,

C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6 -галогеноалкил, C_1-6-алкокси,

-(СО)С_1-6 -алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси,

-(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10,

-(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или C_1-6-алкокси,

-(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1,

5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле, -(SO₂)-NR^f R^g, где R^f и R^g вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из атома азота, атома кислорода, атома серы, или группу SO₂, где указанное 4-, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо возможно замещено заместителем, выбранным из группы, состоящей из

гидрокси, С_1-6 -алкила, C_1-6-алкокси, который возможно замещен гидрокси, и 5- или 6-членного гетероарилокси, содержащего в качестве гетероатома азот,

NHSO₂-C_1-6-алкила и

NHSO₂-NR^hRⁱ, где R^h и Rⁱ независимо представляют собой Н, C_1-6 -алкил, -(СО)О-С_1-6-алкил, или R^h и Rⁱ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил;

R¹ представляет собой атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6 -алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил;

R² представляет собой атом галогена, C_1-6 -галогеноалкил, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, C_1-6-алкил или С_3-6-циклоалкил;

R³ представляет собой атом галогена, Н, C_1-6 -алкокси, C_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси,

а также их фармацевтически приемлемые соли.

80. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв1):

,

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.77.

81. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

82. Соединение по п.81 формулы (Iв1), где указанное соединение представляет собой 2-(3-Пиридин-3-ил-фенил)-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин.

83. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С_1-6 -алкил.

84. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из 5-{3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-2-иламина и 5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида.

85. Соединения по п.80 формулы (Iв1), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-NR^c R^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, С_1-6-галогеноалкил, C_1-6-алкокси, -(CO)C_1-6-алкил, возможно замещенный C_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, или -(СН₂)_р-С_3-6-циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, или 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

86. Соединения по п.85 формулы (Iв1), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-фенил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и

3 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-бифенил-3-сульфоновой кислоты амида.

87. Соединения по п.80 формулы (Iв1), имеющие следующую общую формулу (Iв11):

,

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.80.

88. Соединения по п.77 формулы (Iв), имеющие следующую общую формулу (Iв2):

где В, R¹, R²,R³ и R⁴ являются такими, как определено в п.77, а 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбран из группы, состоящей из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила.

89. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой незамещенный арил, выбранный из фенила, или незамещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы.

90. Соединение по п.89 формулы (Iв2), где указанное соединение представляет собой 2-(4-Хлор-фенил)-6-(4-пиридин-3-ил-имидазол-1-ил)-4-трифторметил-пиридин.

91. Соединения по п.88, формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой C_1-6-алкил.

92. Соединения по п.91 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида и

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида.

93. Соединения по п.88 формулы (1в2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой NR^aR^b , где R^a и R^b независимо представляют собой Н или -(СО)-С₁-С₆-алкил.

94. Соединения по п.93 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиримидин-2-иламина;

4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,2 ,3 ]терпиридин-6 -иламина;

5-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-трифторметил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-2-иламина и

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридин-2-иламина.

95. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-С₁-С₆-алкил.

96. Соединения по п.95 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

2-{1-[6-Трифторметил-4-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида и

2-[4-(3-Метансульфонил-фенил)-имидазол-1-ил]-4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридина.

97. Соединения по п.88 формулы (Iв2), где В представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители представляют собой -(SO₂)-NR^cR^d, где R^c и R^d независимо представляют собой Н, С_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6 -галогеноалкил, С_1-6-алкокси, -(СО)С_1-6 -алкил, возможно замещенный С_1-6-алкокси, -(CH₂CH₂O)_nCHR^e, где R^e представляет собой Н или СН₂ОН, и n имеет значение 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10, -(СН₂)_m-арил, где m имеет значение 1 или 2, и арил возможно замещен галогено или С_1-6-алкокси, -(СН₂)_р -С_3-6- циклоалкил, где р имеет значение 0 или 1, 5- или 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом кислорода в цикле.

98. Соединения по п.97 формулы (Iв2), где указанные соединения выбраны из группы, состоящей из

3-{5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-[1,2,4]оксадиазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-бензолсульфонамида;

3-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

2-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида,

N-трет-Бутил-3-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 ]бипиридинил-2 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -ил]-бензолсульфонамида;

5-{1-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-пиридин-3-сульфоновой кислоты амида;

N-(2-Гидрокси-1,1-диметил-этил)-3-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

4-Метил-2-{1-[4-трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-тиазол-5-сульфоновой кислоты амида;

N-трет-Бутил-3-[4-метиил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-{1-[6-(4-хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

N-трет-Бутил-3-[4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-6 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{4-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-2-ил]-пиримидин-2-ил}-бензолсульфонамида;

3-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-бензолсульфонамида;

3-[4 -Метил-6 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]-бензолсульфонамида;

3-{1-[6-(4-Хлор-фенил)-4-метил-пиридин-2-ил]-1Н-имидазол-4-ил}-бензолсульфонамида;

5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты трет-бутиламида;

5-[4-Метил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида и

5-[4-Трифторметил-6-(4-трифторметил-фенил)-[2,4 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ]бипиридинил-2 -ил]-тиофен-2-сульфоновой кислоты амида.

99. Соединение формулы:

,

представляющее собой 3-[6 производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 -метил-4 -(4-трифторметил-фенил)-[2,2 ]бипиридинил-6-ил]бензолсульфонамид.

100. Способ получения соединения формулы (XIII), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (VIII)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673

с соединением формулы (XI)

с получением соединения формулы (XIII)

,

где В, R¹, R² и R³ , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

101. Способ получения соединения формулы (XIV), где А представляет собой оксадиазольную группу, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (IV)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673

с соединением формулы (XII)

с получением соединения формулы (XIV)

,

где В, R¹, R² и R³ , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

102. Способ получения соединения формулы (XV), где А является таким, как определено для формулы (I), (I-a), (I-б) или (I-в) в любом из пп.1, 4-6, 7-8, 23, 38-39, 40-41, 54-55, 77-80 и 87-88, но отличается от оксадиазольной группы, включающий стадию взаимодействия соединения формулы (X)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673

с производным бороновой кислоты формулы В-В(ОН)₂ c получением соединения формулы (XV)

производные пиридина и пиримидина в качестве антагонистов mglur2, патент № 2451673 ,

где В, R¹, R² и R³ , а также X и Y являются такими, как определено в п.1.

103. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами антагониста метаботропных глутаматных рецепторов mGluR2, содержащая соединение по любому из пп.1-99 в эффективном количестве.

104. Применение соединения по любому из пп.1-99 в изготовлении лекарства для лечения или предупреждения заболевания или состояния, в которых играет роль или вовлечена активация mGluR2.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D213/34 связанными со вторым гетероатомом

стабильная инсектицидная композиция и способ её получения (варианты) - патент 2523293 (20.07.2014)
стабильная пестицидная композиция на основе сульфоксимина и способ борьбы с насекомыми - патент 2518251 (10.06.2014)

фторсодержащее сераорганическое соединение и его пестицидная композиция - патент 2468008 (27.11.2012)
замещенные метил-амины, антагонисты серотониновых 5-ht6 рецепторов, способы получения и применения - патент 2443697 (27.02.2012)
производные фенилалкановой кислоты и фенилоксиалкановой кислоты, их применение и содержащая их фармацевтическая композиция - патент 2323929 (10.05.2008)
4-(4-пиридил)бутиловый эфир n-сульфонилтирозина или его фармацевтически приемлемые соли и способ получения 4-(4- пиперидил)бутилового эфира n-сульфонилтирозина или его фармацевтически приемлемых солей - патент 2114105 (27.06.1998)
способ получения производных тирозина - патент 2097377 (27.11.1997)
s-(1-метилпиридиний-3-метил)-n,n`-диметилтиурония дийодид, проявляющий радиозащитную активность - патент 2032670 (10.04.1995)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана - патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли - патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf - патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли - патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны - патент 2505538 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида - патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов - патент 2487119 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh - патент 2481334 (10.05.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения - патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) - патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd - патент 2526038 (20.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)

Класс C07D403/04 связанные непосредственно

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 - патент 2527106 (27.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) - патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы - патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны - патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D413/04 связанные непосредственно

способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов - патент 2529502 (27.09.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 - патент 2515413 (10.05.2014)
ингибиторы сетр - патент 2513107 (20.04.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
производное триазола или его соль - патент 2501791 (20.12.2013)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов - патент 2499795 (27.11.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства - патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения - патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов - патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D233/96 с тремя двойными связями в ядре или между кольцом и боковой цепью

производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
силиконовые соединения и их применение (варианты) - патент 2303595 (27.07.2007)
кремнийорганические соединения и их применение - патент 2303594 (27.07.2007)
производные карбоновых кислот (варианты), фармацевтическая композиция и способ селективного ингибирования связывания ₄ ₁ интегрина у млекопитающего - патент 2263109 (27.10.2005)
n-гуанидиноалкиламиды, их получение, их применение и содержащие их фармацевтические препараты - патент 2253651 (10.06.2005)
новые ингибиторы рассасывания костей и антагонисты рецептора витронектина - патент 2195460 (27.12.2002)
производное 1,3-дигидро-2h-имидазо/4,5-b/хинолин-2-она в качестве ингибитора фосфодиэстеразы, способ его получения, промежуточные для него, фармацевтическая композиция и способ ее получения - патент 2127273 (10.03.1999)
производное бензола - патент 2061684 (10.06.1996)

Класс C07D409/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов - патент 2487119 (10.07.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе - патент 2477723 (20.03.2013)
производные бензимидазола в лечении расстройств, ассоциированных с ванилоидным рецептором trpv1 - патент 2458055 (10.08.2012)
замещенные азолы, противовирусный активный компонент, фармацевтическая композиция, способ получения и применения - патент 2452735 (10.06.2012)
производные бензимидазола, методы их получения, применение их в качестве агонистов фарнезоид-х-рецептора (fxr) и содержащие их фармацевтические препараты - патент 2424233 (20.07.2011)
соединения для органических электронных устройств - патент 2419648 (27.05.2011)
органические соединения - патент 2411239 (10.02.2011)
сокристаллическая форма производного с-гликозида c l-пролином - патент 2408595 (10.01.2011)
конденсированные гетероциклические соединения - патент 2408586 (10.01.2011)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина - патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение - патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения - патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола - патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их - патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D407/04 связанные непосредственно

производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов - патент 2487119 (10.07.2013)
модуляторы ppar - патент 2449999 (10.05.2012)
производные нитрокатехола в качестве ингибиторов сомт - патент 2441001 (27.01.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль - патент 2440987 (27.01.2012)
способ получения ингибиторов ренина - патент 2418785 (20.05.2011)
способ превращения алоэрезина а в алоэзин - патент 2397167 (20.08.2010)
производные триазола как ингибиторы 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы-1 - патент 2360910 (10.07.2009)
соединения 6-амино-1н-индазола и 4-аминобензофурана в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 - патент 2354648 (10.05.2009)
2-(5-r-аминометилфурил-2)-1,3-диоксоланы, проявляющие рострегулирующую и антистрессовую активность - патент 2288230 (27.11.2006)
трехъядерные конденсированные гетероциклические соединения, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция - патент 2211837 (10.09.2003)

Класс A61K31/505 пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс - патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью - патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки - патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена - патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии - патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии - патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы - патент 2528408 (20.09.2014)
новые производные пиримидина - патент 2528386 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы - патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения - патент 2522578 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина - патент 2519779 (20.06.2014)
терапевтические композиции, содержащие мацитентан - патент 2519161 (10.06.2014)

Класс A61K31/44 не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их

глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в - патент 2528912 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона - патент 2527948 (10.09.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
системное лечение кровососущих паразитов и паразитов-консументов крови посредством перорального введения антипаразитного средства - патент 2526169 (20.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
офтальмологическое фармацевтические композиции для неоангиогенных патологий глаза - патент 2519739 (20.06.2014)
средство наружной терапии для больных атопическим дерматитом - патент 2517520 (27.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)
пролекарства нестероидных противовоспалительных средств (nsaia) c очень высокой скоростью проникновения через кожу и мембраны и новые медицинские применения указанных пролекарств - патент 2509076 (10.03.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение - патент 2505541 (27.01.2014)

Класс A61P25/18 противопсихотические средства, те нейролептики; лекарственные средства для лечения маниакального синдрома или шизофрении

терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)
антипсихотическое средство и способ его получения - патент 2519761 (20.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 - патент 2517701 (27.05.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения - патент 2515615 (20.05.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы - патент 2509764 (20.03.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии - патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии - патент 2508096 (27.02.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения производных арилпиперазина - патент 2506262 (10.02.2014)
1,2-дизамещенные гетероциклические соединения - патент 2506260 (10.02.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления - патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса - патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы - патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии - патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью - патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера - патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция - патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P25/20 снотворные средства; седативные средства

антиоксидантное, стресс-и нейропротекторное фармакологическое средство-коменат калия - патент 2514632 (27.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона - патент 2507204 (20.02.2014)
антиоксидантное, стресс- и нейропротекторное фармакологическое средство - коменат натрия - патент 2506078 (10.02.2014)
седативное средство и способ его получения - патент 2506075 (10.02.2014)
кристаллическая форма эсзопиклона, ее состав, приготовление и применение - патент 2492171 (10.09.2013)
лечение агонистом мелатонина - патент 2488392 (27.07.2013)
соединения имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), способ получения соединений имидазо-[1,2-b]-пиридазина (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения и/или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием гамка рецепторов - патент 2486188 (27.06.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения - патент 2485949 (27.06.2013)
лечение нарушений сна - патент 2483733 (10.06.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола - патент 2482120 (20.05.2013)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

способ лечения рака толстой кишки - патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте - патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств - патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа - патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения - патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf - патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы - патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике - патент 2528826 (20.09.2014)