Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

диспергирующиеся во рту таблетки домперидона

Классы МПК:A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
A61K31/485  производные морфинана, например морфин, кодеин
A61K31/451  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например глутетимид, меперидин, лоперамид, фенциклидин, пиминодин
A61K31/5415  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например фенотиазин, хлорпромазин, пироксикам
A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды
A61K47/26 углеводы
A61K47/36 полисахариды; их производные
A61K47/38 целлюлоза; ее производные
A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки
A61J3/10 прессованных таблеток
A61P1/08 для лечения тошноты, кинетоза или головокружения; противорвотные средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ПЬЕР ФАБР МЕДИКАМЕНТ (FR)
Приоритеты:
подача заявки:
2007-03-14
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к диспергирующейся во рту таблетке, содержащей по весу: максимально 15% низкодозового терапевтически активного вещества, выбранного из домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида, от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм; по меньшей мере 2% мальтодекстрина; от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы; от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы; от 0,5% до 1,5% стеарата магния и от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ). Таблетка выполнена в виде комбинации внутренней и внешней фаз. Внутренняя фаза содержит указанное терапевтически активное вещество, маннит, мальтодекстрин и, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы. Внешняя фаза содержит, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, а также корригенты и подслащивающие вещества. Таблетки применяют для лечения тошноты и рвоты. Диспергирующиеся таблетки по изобретению распадаются в ротовой полости в течение 20-40 с, имеют низкую хрупкость и достаточную прочность. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 пр.

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к новой твердой композиции низкодозового терапевтически активного вещества в форме диспергирующейся во рту таблетки, которая быстро распадается в ротовой полости, хотя имеет низкую хрупкость и подходящую прочность, и которая удобна для промышленного производства.

Уровень техники

В рамках настоящей патентной заявки «низкодозовое терапевтически активное вещество» означает активное вещество, находящееся в таблетке в количестве, которое составляет самое большее 15%, предпочтительно от 0,5% до 12% по весу по отношению к общему весу таблетки. Среди активных ингредиентов, на которые более конкретно нацелено настоящее изобретение, в качестве иллюстративных примеров могут быть упомянуты домперидон, меквитазин, кодеин (основание) и лоперамид-гидрохлорид. Однако изобретение не ограничено этими конкретными активными ингредиентами, но распространяется практически на все терапевтически активные ингредиенты, обычно вводимые в низких дозах.

В частности, домперидон традиционно применяют для ослабления симптомов тошноты и рвоты у пациентов, которые, особенно из-за склонности к желудочному отрыгиванию, имеют особенные трудности с глотанием традиционных твердых таблеток, которые к тому же нужно принимать с дополнительным количеством воды. Эта проблема особенно остра для детей и более взрослых особей, которые предпочитают принимать пероральные суспензии домперидона. Однако этот конкретный способ введения ставит другие проблемы, в частности с дозами, когда требуется применение градуированных шприцов, использовать которые всегда трудно, особенно для введения низких доз домперидона, например единичных доз 10 мг.

Уже известны диспергирующиеся во рту композиции, которые более или менее быстро распадаются в ротовой полости, но часто создают существенные проблемы из-за высокой хрупкости и малой прочности. Для таких таблеток необходима алюминиевая блистерная упаковка, которая эффективно защищает таблетки во время хранения, но которая неизбежно приводит к разрушению таблетки при извлечении из упаковки. Кроме того, в процессе производства таких таблеток могут возникнуть другие трудности, в частности, из-за проблем, связанных с потоком порошкообразных смесей, применяемых для получения более или менее сферических гранул. Действительно, последние могут претерпевать существенные вариации в форме и весе, главным образом вследствие явления аггломерации, которое может иметь место на различных стадиях смешивания порошкообразных материалов.

Сущность изобретения

После того, как при разработке таблеток согласно настоящему изобретению были приняты во внимание и подвергнуты изменениям большое количество параметров, таких как природа вспомогательных веществ, их совместимость, а также конкретные условия производства, заявитель создал композицию, которая удовлетворяет всем рассмотренным условиям и, более того, которая удобна для промышленного производства. Наконец, дополнительное преимущество состоит в том, что настоящее изобретение делает возможным создавать формы не покрытых оболочкой активных ингредиентов.

В соответствии с настоящим изобретением, диспергирующаяся во рту таблетка содержит по весу:

- максимально 15% низкодозового терапевтически активного вещества;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

Согласно другой характеристике настоящего изобретения, диспергирующаяся во рту таблетка содержит по весу:

- от 0,5% до 12% низкодозового терапевтически активного вещества в низкой дозе;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

Согласно другой характеристике настоящего изобретения, диспергирующаяся во рту таблетка содержит по весу:

- от 0,5% до 12% низкодозового терапевтически активного вещества, выбранного среди домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

Согласно другой характеристике настоящего изобретения, диспергирующаяся во рту таблетка содержит по весу:

- от 0,5% до 12% домперидона;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

Среди большого числа связующих агентов, пригодных a priori в этих типах диспергирующихся во рту таблеток, общая масса которых может варьировать от 50 мг до 600 мг, заявитель выбрал для использования мальтодекстрин, при использовании которого в количестве 1% по весу при таблетировании возникают проблемы с раздроблением, которые исчезают при количествах мальтодекстрина, больших или равных приблизительно 2% по весу от общего веса диспергирующейся во рту таблетки.

При благоприятном образе использования мальтодекстрин имеет максимальную величину декстрозного эквивалента (ДЭ), равную 15. Удобно, чтобы используемый на практике мальтодекстрин имел средний размер частиц приблизительно 100 мкм.

Среди связующих агентов, a priori возможных для применения в производстве таких таблеток, могут быть упомянуты оксипропил-метилцеллюлоза, поливидон К30, гуммиарабик и сахароза. Ни один из упомянутых выше связующих агентов не имеет времени расщепления менее 30 секунд, кроме сахарозы, которую, однако, следует исключить, так как этот связующий агент, помимо своего кариесогенного действия, слишком чувствителен к окружающей влаге.

В ходе разработки рецептуры было необходимо также выбрать дезагрегирующий агент. Среди возможных априори дезагрегирующих агентов могут быть упомянуты кукурузный крахмал, кросповидон и кальций-кроскармеллоза. Однако эти три дезагрегирующих агента не могут обеспечить приемлемого времени распадаемости; кроме того, кукурузный крахмал создает проблемы, не обеспечивая получаемым таблеткам существенного расщепления или высокой степени хрупкости. Дезагрегирующим агентом, давшим лучшие результаты, была натрий-кроскармеллоза. Ее использование в количестве от 3,5% до 8% по весу действительно дало удовлетворительные времена распадаемости. Так, при использовании кроскармеллозы в количестве 7% по весу было установлено, что таблетка распадается в ротовой полости приблизительно через 20 секунд.

При условии, что диспергирующаяся во рту таблетка согласно настоящему изобретению получается после таблетирования комбинации внутренней фазы, обязательно содержащей низкодозовое терапевтически активное вещество, маннит и мальтодекстрин, с внешней фазой с дополнительными вспомогательными веществами для таблетки признано необходимым распределить натрий-кроскармеллозу частично во внутренней фазе, а остаток поместить во внешней фазе. На практике наилучшие результаты для времени распадаемости были получены при распределении приблизительно половины общего количества натрий-кроскармеллозы во внутренней фазе и приблизительно половины во внешней фазе таблетки. Распределяя таким образом натрий-кроскармеллозу между внутренней и внешней фазами, действительно получают время распадаемости приблизительно 20 секунд, тогда как весовое распределение между двумя фазами 25/75 или 75/25 приводит к временам распадаемости, по меньшей мере вдвое большим.

Специфический выбор используемого разбавителя также важен для получения хороших свойств в смысле прочности и диспергируемости. Возможные априори разбавители, которые были испытаны, включают лактозу, сорбит и микрокристаллическую целлюлозу. При стандартных пропорциях включения все упомянутые разбавители дают слишком большие времена распадаемости, за исключением целлюлозы, неудобство которой связано с ее неприятным вкусом. Кроме того, если микрокристаллическую целлюлозу используют в слишком большом относительном количестве, возникают проблемы с производством на обычных таблетирующих установках. Именно поэтому только маннит считается пригодным в качестве разбавителя. Использование маннита с предпочтительным средним размером частиц, равным приблизительно 160 мкм, в количестве от приблизительно 55% до приблизительно 70% от общего веса таблетки придает таблетке хорошие механические свойства. Действительно, было установлено, что использование указанного маннита в указанной пропорции позволяет избежать всех проблем, касающихся расщепления таблеток и их высокой хрупкости.

Среди вспомогательных веществ для использования во внешней фазе заслуживает упоминания микрокристаллическая целлюлоза, которую с успехом следует использовать в пропорции от 10% до 20% по весу. Действительно, использование больших количеств, чем приблизительно 20%, нарушает реологические свойства подлежащей таблетированию смеси. С другой стороны, использование меньших количеств, в частности в пропорции менее 10%, создает проблемы с расщеплением окончательно полученной таблетки.

В соответствии с особенно полезным вариантом осуществления настоящего изобретения, диспергирующаяся во рту таблетка имеет следующую процентную формулу состава:

домперидон6%
маннит 60 65%
мальтодекстрин5%
натрий-кроскармеллоза 5%
микрокристаллическая целлюлоза 15%
ацесульфам калия1%
корригент 1%
глицирризат аммония1%
стеарат магния 1%

Настоящее изобретение относится также к способу производства описанных выше диспергирующихся во рту таблеток. Один из таких способов характеризуется наличием следующих последовательных этапов:

а) смешивание в сухом состоянии низкодозового терапевтически активного вещества, маннита, мальтодекстрина и части, предпочтительно половинного количества, натрий-кроскармеллозы;

б) добавление воды к полученной таким образом смеси и компаундирование;

в) растирание полученной в этапе (б) влажной массы с помощью колебательного гранулятора;

г) сушка в псевоожиженном слое полученных в этапе (в) гранул;

д) просеивание гранул и части внешней фазы с помощью колебательного гранулятора;

е) добавление в ходе этапа сушки и/или этапа просеивания части вспомогательных веществ внешней фазы частями или полностью;

ж) окончательное смешивание всех составляющих формулу материалов; и

з) таблетирование указанных компонентов.

В частности, половину натрий-кроскармеллозы вносят во внутреннюю фазу, а другую половину вносят во внешнюю фазу.

Согласно одной из характеристик способа, этап сухого смешивания (а) проводят в барабанном или лопастном смесителе.

Согласно другой характеристике способа, этап (б) состоит в добавлении очищенной воды с последующим компаундированием.

Согласно другой характеристике способа, этап (в) растирания с помощью колебательного гранулятора проводят с использованием 8-миллиметрового сита.

Согласно другой характеристике способа, другую часть внешней фазы добавляют в конце этапа (г) и перед этапом (д) просеивания с помощью колебательного гранулятора.

Согласно другой характеристике способа, часть внешней фазы добавляют после этапа (д) просеивания с помощью колебательного гранулятора.

Наконец, после конечного этапа смешивания, который приводит к получению скользких (смазанных или увлажненных) гранул, остаточное содержание влаги контролируют и поддерживают на уровне, меньшем или равном 3%.

Настоящее изобретение будет описано далее более детально с точным указанием способа производства диспергирующихся во рту таблеток домперидона согласно настоящему изобретению. Этот способ включает несколько этапов, как указано в примерах.

Примеры

Пример 1 (таблетка домпиредона)

Этап 1:

В планетарный или лопастный смеситель внести следующие соединения:

- маннит 60

- домперидон

- мальтодекстрин

- натрий-кроскармеллозу (50% общего количества).

Смешать.

Этап 2:

В приемник достаточного объема внести:

- очищенную воду.

Медленно вливать очищенную воду на перемещающуюся смесь.

Смешивать до получения подходящей для гранулирования массы.

Этап 3:

Растереть полученную в этапе (2) влажную массу с помощью колебательного гранулятора, снабженного 8-миллиметровым ситом.

Собрать растертые гранулы в резервуар псевдоожиженного слоя с определением массы.

Этап 4:

Высушить влажные гранулы в псевдоожиженном слое до получения содержания остаточной влаги менее или равного 2%.

Этап 5:

Просеять следующую смесь с помощью колебательного гранулятора, снабженного 1-миллиметровым ситом:

- высушенные гранулы

- мятный корригент

- ацесульфам калия

- глицирризат аммония

- растительный стеарат магния.

Извлечь весь материал, поместить в контейнер и после этого внести:

- натрий-кроскармеллозу (50% общего количества)

- микрокристаллическую целлюлозу.

Этап 6:

Смешать полученную в этапе (5) окончательную смесь с помощью возвратного смесителя.

Этап 7:

Таблетировать увлажненные гранулы в ротационном ударном прессе.

Определить следующие технические характеристики:

- средний вес и однородность веса

- толщину таблеток

- хрупкость: <2%

- время распадаемости в воде при 37°C: менее 1 мин

- разрушающее напряжение: в среднем 20-30 Н

- единичный вес: 170 мг.

Такие таблетки в соответствии с настоящим изобретением обладают следующими свойствами:

- хрупкость менее 0,2%,

- время распадаемости в воде при 37°C менее 1 мин,

- разрушающее напряжение 20-30 H.

При осуществлении такого, как описан выше, способа производства диспергирующихся во рту таблеток домперидона могут быть получены также таблетки, обладающие необходимыми характеристиками прочности.

Пример 2: Таблетки, содержащие меквитазин

Пример 3: Таблетки, содержащие кодеин (основание)

Пример 4: Таблетки, содержащие лоперамид солянокислый

диспергирующиеся во рту таблетки домперидона, патент № 2449793 Пример 2 Пример 3 Пример 4
диспергирующиеся во рту таблетки домперидона, патент № 2449793 меквитазин кодеин (основание) лоперамид НCl
диспергирующиеся во рту таблетки домперидона, патент № 2449793 10 мг 18,83 мг 2 мг
Маннит 110,2 мг 101,32 мг118,2 мг
Мальтодекстрин 5,0 мг 4,4 мг6,4 мг
Натрий-кроскармеллоза 12 мг 12 мг12 мг
Микрокристаллич. целлюлоза18,4 мг 21 мг 17 мг
Мятный корригент4,5 мг 4,5 мг 4,5 мг
Ацесульфам калия3 мг 3 мг3 мг
Глицирризат аммония 0,5 мг 0,5 мг0,5 мг
Растительный стеарат магния1,4 мг1,4 мг 1,4 мг
Очищенная водаквантум сатис квантум сатис квантум сатис
Средняя прочность (Н) 23 Н30 Н 34 Н
Среднее время распадаемости (с) 20 с30 с 40 с
Хрупкость (%) за 100 оборотов 0,14%0,06% 0,05%

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Диспергирующаяся во рту таблетка, содержащая:

- максимально 15% по массе и более конкретно от 0,5% до 12% по массе низкодозового терапевтически активного вещества для лечения тошноты и рвоты, выбранного среди домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния; и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ),

представленная в виде комбинации внутренней фазы, содержащей указанное терапевтически активное вещество, маннит, мальтодекстрин и первую порцию натрий-кроскармеллозы, и внешней фазы, содержащей вторую порцию натрий-кроскармеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, а также корригенты и подслащивающие вещества, причем приблизительно половина общего количества натрий-кроскармеллозы распределена во внутренней фазе и приблизительно половина распределена во внешней фазе таблетки.

2. Диспергирующаяся во рту таблетка по п.1, где указанная таблетка содержит по весу:

- от 0,5% до 12% низкодозового терапевтически активного вещества;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния; и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

3. Диспергирующаяся во рту таблетка по п.1, где указанная таблетка содержит по весу:

- от 0,5% до 12% домперидона;

- от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм;

- по меньшей мере 2% мальтодекстрина;

- от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы;

- от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы;

- от 0,5% до 1,5% стеарата магния; и

- от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ).

4. Диспергирующаяся во рту таблетка по одному из пп.1-3, где мальтодекстрин имеет максимальное значение декстрозного эквивалента (ДЭ), равное 15.

5. Диспергирующаяся во рту таблетка по одному из пп.1-3, где мальтодекстрин имеет средний размер частиц, равный приблизительно 100 мкм.

6. Диспергирующаяся во рту таблетка согласно любому из пп.1-3, где внутренняя фаза таблетки состоит из сухих гранул, имеющих содержание остаточной влаги менее чем или равное 2%.

7. Диспергирующаяся во рту таблетка согласно п.5, где внутренняя фаза таблетки состоит из сухих гранул, имеющих содержание остаточной влаги менее чем или равное 2%.

8. Диспергирующаяся во рту таблетка по п.1, где таблетка характеризуется следующей процентной формулой состава:

домперидон6%
маннит 60 65%
мальтодекстрин5%
натрий-кроскармеллоза 5%
микрокристаллическая целлюлоза 15%
ацесульфам калия1%
корригент 1%
глицирризат аммония1%
стеарат магния 1%

9. Диспергирующаяся во рту таблетка по одному из пп.1-3 или 8, где указанная таблетка имеет:

хрупкостьменее 0,2%
время распадаемости в воде при 37°C менее 1 мин
разрушающее напряжение 20-30 Н

10. Способ производства таблеток в соответствии с одним из пп.1-9, который характеризуется наличием следующих последовательных этапов:

а) смешивание в сухом состоянии низкодозового терапевтически активного вещества, маннита, мальтодекстрина и части, предпочтительно половинного количества, натрий-кроскармеллозы;

б) добавление воды к полученной таким образом смеси и компаундирование;

в) растирание полученной в этапе (б) влажной массы с помощью колебательного гранулятора;

г) сушка в псевдоожиженном слое полученных в этапе (в) гранул;

д) просеивание гранул и части внешней фазы с помощью колебательного гранулятора;

е) добавление части вспомогательных веществ внешней фазы частично или полностью в ходе этапа сушки и/или этапа просеивания;

ж) таблетирование указанных компонентов.

11. Способ по п.10, где половину количества натрий-кроскармеллозы вводят в ходе сухого смешивания вспомогательных веществ внутренней фазы, а другую половину количества натрий-кроскармеллозы вводят в ходе добавления вспомогательных веществ внешней фазы.

12. Способ по одному из пп.10 и 11, где сухое смешивание (а) проводят в планетарном или лопастном смесителе.

13. Способ по одному из пп.10 и 11, где этап (б) состоит в добавлении очищенной воды с последующим компаундированием.

14. Способ по одному из пп.10 и 11, где этап (в) растирания с помощью колебательного гранулятора проводят с использованием 8-миллиметрового сита.

15. Способ по одному из пп.10 и 11, где этап сушки (г) проводят в псеводоожиженном слое.

16. Способ по одному из пп.10 и 11, где мятный корригент, ацесульфам калия, глицирризат аммония и стеарат магния добавляют к гранулам в конце этапа сушки в псеводоожиженном слое (г).

17. Способ по одному из пп.10 и 11, где натрий-кроскармеллозу и микрокристаллическую целлюлозу добавляют после этапа (д) просеивания с помощью колебательного гранулятора, снабженного 1-миллиметровым ситом.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2449793

patent-2449793.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Патенты РФ в классе A61K31/454:
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний -  патент 2521357 (27.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)

Класс A61K31/485  производные морфинана, например морфин, кодеин

Патенты РФ в классе A61K31/485:
фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
применение опиоидов или миметиков опиоидов для лечения пациентов с устойчивой злокачественной опухолью -  патент 2520636 (27.06.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лекарственная комбинация с теобромином и ее использование в лечении -  патент 2519086 (10.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
способ эндолимфатической терапии при эндометритах у собак -  патент 2517614 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая налбуфина гидрохлорид, ее применение для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности и способ получения фармацевтической композиции -  патент 2513514 (20.04.2014)
долгосрочные устройства с полимерами на основе полиуретана для доставки лекарственных средств и их изготовление -  патент 2508089 (27.02.2014)
фторсодержащие производные тевинола и орвинола и способы их получения (варианты) -  патент 2506265 (10.02.2014)

Класс A61K31/451  содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например глутетимид, меперидин, лоперамид, фенциклидин, пиминодин

Патенты РФ в классе A61K31/451:
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
фармацевтическая противодиабетическая композиция и способ получения противодиабетической композиции -  патент 2482846 (27.05.2013)
октагидропенталеновые соединения в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов -  патент 2481332 (10.05.2013)
производные пиперидина/пиперазина -  патент 2478628 (10.04.2013)
фармакологическая композиция, предназначенная для интраназального введения с целью доставки в мозг фармакологически активного компонента, и способ ее получения -  патент 2475233 (20.02.2013)
n-оксидные и/или ди-n-оксидные производные стабилизаторов/модуляторов рецепторов дофамина, проявляющие улучшенные профили сердечно-сосудистых побочных эффектов -  патент 2470013 (20.12.2012)
средство, препятствующее развитию нарушений в легочной ткани и системе крови при цитостатическом воздействии -  патент 2464983 (27.10.2012)
производные бицикло[2,2,1]гепт-7-иламина и их применения -  патент 2442771 (20.02.2012)
наполненные действующим веществом наночастицы на основе гидрофильных протеинов -  патент 2424819 (27.07.2011)
новые амидные производные пиперидинкарбоновой кислоты -  патент 2410374 (27.01.2011)

Класс A61K31/5415  орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например фенотиазин, хлорпромазин, пироксикам

Класс A61K47/12 карбоновые кислоты; их соли или ангидриды

Патенты РФ в классе A61K47/12:
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
лекарственные формы инсулина, обладающие быстрым усвоением -  патент 2506945 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
антацидная и слабительная таблетка -  патент 2501561 (20.12.2013)
состав со стабилизированным окислительно-восстановительным потенциалом -  патент 2499600 (27.11.2013)
антигипоксическое средство -  патент 2497522 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)
концентрат эсмолола -  патент 2493824 (27.09.2013)

Класс A61K47/26 углеводы

Патенты РФ в классе A61K47/26:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
новые защитные композиции для рекомбинантного фактора viii -  патент 2510279 (27.03.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2504382 (20.01.2014)
способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола -  патент 2504370 (20.01.2014)
усилитель чрескожного всасывания и трансдермальный препарат с его использованием -  патент 2504363 (20.01.2014)
маннит, распадающийся в полости рта -  патент 2500388 (10.12.2013)
стабильная изотоническая лиофилизированная протеиновая композиция -  патент 2497500 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для модифицированного высвобождения -  патент 2495666 (20.10.2013)

Класс A61K47/36 полисахариды; их производные

Патенты РФ в классе A61K47/36:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
гемостатическая противоожоговая ранозаживляющая композиция -  патент 2526183 (20.08.2014)
водорастворимая биодеградируемая съедобная упаковочная пленка -  патент 2525926 (20.08.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в толуоле -  патент 2525158 (10.08.2014)
фармацевтическая композиция в форме раствора для инъекций и способ ее получения -  патент 2524651 (27.07.2014)
композиция в качестве бактерицидного и антифунгального средства (варианты) и макропористый бактерицидный материал на ее основе -  патент 2522986 (20.07.2014)
способ лечения атрофической возрастной макулярной дегенерации -  патент 2521338 (27.06.2014)
лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
способ получения микрокапсул лекарственных препаратов группы цефалоспоринов в конжаковой камеди в бутиловом спирте -  патент 2517214 (27.05.2014)

Класс A61K47/38 целлюлоза; ее производные

Патенты РФ в классе A61K47/38:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
глазные капли на основе композиции фармацевтически приемлемой аддитивной соли кислоты и метилэтилпиридинола, содержащие композицию витаминов группы в -  патент 2528912 (20.09.2014)
системы пленочного покрытия для препаратов с немедленным высвобождением, создающие усиленный барьер от влаги, и субстраты с таким покрытием -  патент 2528095 (10.09.2014)
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство -  патент 2522980 (20.07.2014)
биодеградируемое гемостатическое лекарственное средство для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений -  патент 2522879 (20.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола -  патент 2522229 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний глаз, связанных с нарушением метаболизма в тканях глаза и воспалительным поражением тканей глаза -  патент 2521337 (27.06.2014)

Класс A61K9/20 пилюли, таблетки или лепешки

Патенты РФ в классе A61K9/20:
способ изготовления таблетки и установка, подходящая для применения этого способа -  патент 2529785 (27.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
полутвердые композиции и фармацевтические продукты -  патент 2526803 (27.08.2014)
коронародилатирующее лекарственное средство -  патент 2526118 (20.08.2014)
композиция для орального применения, содержащая охлаждающее вещество -  патент 2524640 (27.07.2014)
орально распадающиеся таблеточные композиции темазепама -  патент 2524638 (27.07.2014)
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
твердая кишечнорастворимая лекарственная форма с-пептида проинсулина для перорального применения (варианты) и способ ее получения (варианты) -  патент 2522897 (20.07.2014)
лекарственная форма замедленного высвобождения глюкозамина -  патент 2521231 (27.06.2014)
применение 5-аминолевулиновой кислоты и ее производных в твердой форме для фотодинамического лечения и диагностики -  патент 2521228 (27.06.2014)

Класс A61J3/10 прессованных таблеток

Патенты РФ в классе A61J3/10:
способ получения таблеток рутина -  патент 2523562 (20.07.2014)
фармацевтическая дозированная форма, содержащая полимерную композицию-носитель -  патент 2519679 (20.06.2014)
фармацевтическая композиция иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, способ ее получения и способ(ы) лечения -  патент 2517216 (27.05.2014)
таблетка и пуансон для нее -  патент 2517130 (27.05.2014)
антацидная и слабительная таблетка -  патент 2501561 (20.12.2013)
новый способ получения сухих фармацевтических форм, диспергируемых в воде, и фармацевтические композиции, полученные таким способом -  патент 2497502 (10.11.2013)
способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат -  патент 2493849 (27.09.2013)
фармацевтические композиции двойного действия на основе надмолекулярных структур антагониста/блокатора рецепторов ангиотензина (arb) и ингибитора нейтральной эндопептидазы (nep) -  патент 2493844 (27.09.2013)
комбинации пероральных лекарственных средств, соединенных посредством оболочки -  патент 2493832 (27.09.2013)
фармацевтические композиции -  патент 2493831 (27.09.2013)

Класс A61P1/08 для лечения тошноты, кинетоза или головокружения; противорвотные средства

Патенты РФ в классе A61P1/08:
способ профилактики синдрома послеоперационной тошноты и рвоты в онкогинекологии -  патент 2523565 (20.07.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
системы доставки лекарственного средства, содержащие слабощелочной селективный 5-ht3, серотониновый блокатор и органические кислоты -  патент 2490012 (20.08.2013)
терапевтические соединения -  патент 2470908 (27.12.2012)
терапевтические соединения -  патент 2470907 (27.12.2012)
способ получения, способы применения и композиции циклоалкилметиламинов -  патент 2462451 (27.09.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 -  патент 2448105 (20.04.2012)
способ получения противорвотного препарата -  патент 2439057 (10.01.2012)
средство, проявляющее свойства антагониста серотониновых 5-ht3-рецепторов -  патент 2438669 (10.01.2012)


Наверх