замещенные изоиндолы в качестве ингибиторов васе и их применение

Формула изобретения

1. Соединение формулы I



где

R¹ выбран из фенила и 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил или 6-членный гетероарил возможно замещен одним R⁷ ;

R² выбран из фенила или 6-членного гетероарила, где указанный 6-членный гетероарил содержит один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R⁷;

R³ представляет собой галоген;

R ⁷ независимо выбран из галогена, OR⁸, фенила и 6-членного гетероарила, содержащего один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R¹⁴;

R¹⁴ выбран из галогена и OR⁸,

R⁸ независимо выбран из С_1-6алкила

и m равен 1;

в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

2. Соединение, выбранное из:

6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-(3'-метоксибифенил-3-ил)-1-(4-метоксифенил)-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-(4-метоксифенил)-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиридин-3-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина;

6-фтор-1-[3-(5-метоксипиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина и

6-фтор-1-[3-(2-фторпиридин-3-ил)фенил]-1-пиридин-4-ил-1Н-изоиндол-3-амина; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

3. Соединение, выбранное из:

6-хлор-1-пиридин-4-ил-1-(3-пиримидин-5-илфенил)-1Н-изоиндол-3-амина, в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли.

4. Соединение по любому из пп.1-3, обладающее ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 вместе с фармацевтически приемлемыми эксципиентами, носителями или разбавителями.

6. Применение соединения по любому из пп.1-3 в качестве ингибитора ВАСЕ.

7. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ.

8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для изготовления лекарственного средства для уменьшения активности ВАСЕ.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.