ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая антацидным действием

Классы МПК:A61K33/10 карбонаты; бикарбонаты
A61K31/728 гиалуроновая кислота
A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки
A61P1/14 способствующие пищеварению, например кислоты, энзимы, стимуляторы аппетита, средства против диспепсии, тонизирующие средства, ветрогонные средства
Автор(ы):, , , , , ,
Патентообладатель(и):Общество с ограниченной ответственностью "СОЗИДАТЕЛЪ" (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2010-12-15
публикация патента:

Изобретение относится к созданию фармацевтической композиции в виде суспензии, обладающей антацидным действием. Фармацевтическая композиция, обладающая антацидным действием, включающая кальция карбонат, натриевую соль полисахарида и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что кальция карбонат представлен в виде субстанции «Мицеллат углекислого кальция и магния», натриевая соль полисахарида - гиалуронатом натрия, дополнительно - димефосфон (диметилоксобутилфосфонилдиметилат) и воду. Фармацевтическая композиция в качестве вспомогательных веществ использует спирт, нипагин, фруктозу. Предлагаемая фармацевтическая композиция обладает выраженным специфическим фармакологическим эффектом, проявляя антацидное действие на модели экспериментального гастрита, и не оказывает выраженного общетоксического действия при различных дозах и путях поступления в организм экспериментальных животных. Композиция не обладает раздражающим действием, не выявлено сенсибилизирующего действия и может быть использована при патологиях ЖКТ, включая и больных диабетом. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.

Рисунки к патенту РФ 2442591

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

Изобретение относится к созданию фармацевтической композиции в виде суспензии, обладающей антацидным действием.

Антациды - группа лекарственных средств, которые нейтрализуют соляную кислоту в полости желудка. Помимо этого, они адсорбируют пепсин, желчные кислоты, лизолецитин, снижают протеолитическую активность желудочного сока, стимулируют выработку простагландинов. Антациды обладают модулирующим влиянием на моторику желудка, устраняют спазмы мускулатуры, снижают внутрижелудочное давление, способствуют эвакуации пищи из желудка. Эти эффекты объясняют противоболевое действие антацидов.

По быстроте действия антациды делятся на быстродействующие (они же, как правило, всасывающиеся): гидрокарбонат натрия, окись магния, карбонат магния, карбонат кальция и медленнодействующие (не всасывающиеся): гидроокись алюминия, трисиликат магния.

Из регистра лекарственных средств (РЛС) 2008 года выпуска известен ряд лекарственных средств, проявляющих антацидные свойства для лечения желудочно-кишечных расстройств. В частности, это препараты фирмы SmithKline Beecham: таблетки "Тамс", содержащие в качестве действующих веществ кальция карбонат в количестве 600 мг и магния карбонат в количестве 125 мг на одну таблетку, таблетки "Эндрюс антацид" с аналогичным содержанием действующих веществ, жевательные таблетки "Ренни" производства Hoffmann-La Roche, содержащие в качестве действующих веществ кальция карбоната 680 мг и магния карбоната 80 мг в на одну таблетку. Однако состав вспомогательных веществ РЛС не раскрывает.

Известна фармацевтическая композиция (по патенту RU 2351332 опубликовано 10.04.2009), содержащая несколько антацидных лекарственных средств с различным механизмом действия, в том числе ингибитор протонного насоса (омепразол, эзомепразол, пантопразол или ланзопразол или их соответствующие соли), собственно антацидное средство быстродействующего типа - карбонат натрия и гастропротектор - натрия альгинат. Недостатком данного состава является возможность развития побочных эффектов, обусловленных ингибиторами протонных насосов желудка, таких как диспептические явления, кандидоз ЖКТ, нарушение сна, нарушение функции печени, гинекомастия, импотенция, угнетение кроветворения, периферические отеки, аллергические реакции и др. Кроме того, бикарбонат натрия при приеме в больших дозах обуславливает возможность развития системного алкалоза. Следует отметить, что названные ингибиторы протонного насоса являются достаточно сильными лекарственными средствами, предназначенные, главным образом, для лечения язвенной болезни желудка.

Наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению является фармацевтическая композиция (патент RU 2288725 С2, опубликовано 10.12.2006), выбранная нами за прототип. Фармацевтическая композиция имеет в своем составе в качестве действующих веществ магния карбонат и кальция карбонат, вспомогательные вещества: метилцеллюлозу, тальк, соль стеариновой кислоты, ароматизаторы, сорбит, при этом в качестве соли стеариновой кислоты содержит магния стеарат или кальция стеарат.

Кальция и магния карбонаты, плохо растворимые в воде, поступаемые из твердой лекарственной формы, очень медленно диссоциируют, лишь небольшая часть их всасывается из кишечника и вследствие этого практически не оказывают системного действия. Дополнительным негативным эффектом является способность к образованию в желудке СО2, что приводит к растяжению стенок желудка и может быть причиной вторичного повышения отделения хлористоводородной кислоты. Кроме того, при приеме препарата в больших дозах не исключается возможность развития системного алкалоза.

Задачей настоящего изобретения является разработка фармацевтической композиции, позволяющей расширить фармакологический спектр действия антацидных лекарственных средств, показанных больным при органической патологии желудочно-кишечного тракта, за счет усиления проницаемости и всасываемости карбонатов кальция и магния в кишечнике, уменьшения возможности выделения углекислого газа в желудке и развития системного алкалоза при приеме карбонатов в больших дозах, а также обеспечения гастропротекторной и регенерирующей ткани желудка функции.

Техническим результатом, достигаемым при реализации настоящего изобретения, является расширение круга больных при органической патологии желудочно-кишечного тракта, включающих лиц, нуждающихся в активации метаболических механизмов регуляции кислотно-основного равновесия в организме и в регенерации поврежденных тканей желудочно-кишечного тракта.

Указанный технический результат достигается созданием фармацевтической композиции, обладающей антацидным действием, включающая субстанцию «Мицеллат углекислого кальция и магния», гиалуронат натрия, димефосфон (диметилоксобутилфосфонилдиметилат) и воду при следующем соотношении компонентов, мас%:

Субстанция «Мицеллат» 1,0-50,0
Натрия гиалуронат 0,3-1,0
Димефосфон 1,0-15,0
Вспомогательные вещества 6,0-18,0
Вода остальное

Фармацевтическая композиция в качестве вспомогательных веществ содержит спирт, нипагин, фруктозу.

Композиция условно названа «Миценорм».

Карбонаты кальция и магния используются в виде субстанции «Мицеллат» при массовом соотношении карбонатов кальция и магния в отрицательно заряженной суспензии от 99:1 до 95:5.

Субстанция «Мицеллат» представляет собой сложную отрицательно заряженную суспензию, содержащую карбонаты кальция и магния в мицеллярной форме, причем мицеллы имеют переменный состав:

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

Кроме того, суспензия содержит микроэлементы марганца, меди и железа (ТУ 5743-001-43646913-2006).

Уникальная способность кальция усваиваться организмом из «Мицеллата» обусловлена отрицательным зарядом частицы мицеллы, создаваемым ионами фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591 и фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591 . Такие частицы свободно проникают через кожу и стенки кишечника непосредственно в систему кровообращения, где активно участвуют в процессах жизнедеятельности человека. Воздействие отрицательно заряженных частиц «Мицеллата» следующие: во-первых, стабилизация рН крови и ее очистка, вывод из организма отходов жизнедеятельности клеток, токсинов, регуляции процессов свертывания крови, стабилизация работы сердечно-сосудистой деятельности, что крайне важно для пероральных лекарственных средств. Во-вторых, известно положительное действие кальция на тучные клетки при аллергических осложнениях, связанных с приемом ЛС.

Для длительного сохранения названного состава «Мицеллата», действие которого основано на отрицательном заряде частицы мицелл, в состав фармацевтической композиции введен полисахарид из класса гликозаминогликанов - соль эндогенной гиалуроновой кислоты.

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

Гиалуронат натрия способен адсорбироваться на частице мицеллы без изменения его заряда. В целом, мицелла всегда электронейтральна, заряд частицы определяется адсорбированными ионами, прочно связанными с частицей мицеллы. На рисунке прочно связанные частицы, в данном случае отрицательные фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591 и фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591 , изображены в виде знака минус внутри частицы, а противоионы - Са2+ и Mg2+ - в виде знака плюс. В исходной суспензии «Мицеллат» суммарный заряд и дзетта-потенциал мицеллы равен нулю (рис.А). В фармацевтической композиции в отсутствии полисахаридной «защиты» возможно изменение заряда частицы, поскольку другие компоненты способны либо адсорбироваться на поверхности частицы, либо реагировать с противоионами (рис.Б).

Предполагается, что гиалуроновая кислота имеет двухспиральную сетчатую структуру, внутри ячеек которой могут попадать отрицательно заряженные ионы и коллоидные частицы. [Мецлер Д. Биохимия. Химические реакции в живой клетке / Д.Мецлер; Пер. с англ. под ред. А.Е.Браунштейна, Л.М.Гинодмана, Е.С.Северина. - Том I. - М.: Мир, 1980. - с.121]. Звено глюкуроновой кислоты, существующей в виде натриевой соли, и N-ацетилглюкозаминовое звено в гиалуроновой кислоте в целом электронейтральны и способствуют захвату отрицательно заряженных частиц суспензии «Мицеллат», препятствуя к взаимодействию с другими компонентами композиции (рис.В).

С другой стороны, гиалуроновая кислота структурирует суспензию и проявляет обволакивающее и регенерирующее действие, тем самым защищая систему ЖКТ [Goa K.L., Benfield P. Hyaluronic acid. A review of its pharmacology and use as a surgical aid in ophtalmology and its therapeutic potential in joint disease and wound healing // Drugs. - 1994. - V.47. - N 3. - Р.536-566].

Действие димефосфона связано не с нейтрализацией избытка кислотных соединений, а с активацией метаболических механизмов регуляции кислотно-основного равновесия в организме. [Машковский М.Д. Лекарственные средства, 15-изд. - М.: РИА «Новая волна»: Издатель Умеренков, 2008, с.686].

Фруктоза в качестве вспомогательного вещества выполняет функции подсластителя, в связи с чем фармацевтическая композиция может быть рекомендована для больных сахарным диабетом.

В качестве консерванта выбрали спиртовой раствор нипагина. Известно, что нипагин, представляющий собой метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты (парабен), за счет малой токсичности рекомендуется для консервирования лекарственных препаратов, предназначенных для внутреннего применения, в частности гормональных средств. Кроме этого, именно этот представитель парабенов лучше всего сочетается с гликозаминогликанами (гиалуроновой кислотой).

В реактор с мешалкой внести 30 мл воды и внести от 0,3 до 1,0 г натрия гиалуроната, добавить при перемешивании от 1 до 50 г субстанции «Мицеллата углекислого кальция и магния», затем от 5 до 15 г фруктозы. После этого добавить от 1 до 15 г димефосфона, от 1,5 до 2,5 г спирта, от 0,15 до 0,24 г нипагина. Полученную смесь довести водой до 100 г.

Состав композиции следующий (мас.%):

Субстанция «Мицеллат» 1,0-50,0
Натрия гиалуронат 0,3-1,0
Димефосфон 1,0-15,0
Спирт 1,5-2,5
Нипагин 0,15-0,24
Фруктоза 5,0-15,0
Водадо 100

Композиция представляет собой суспензию.

Составы предлагаемых композиций приведены в таблице.

фармацевтическая композиция "миценорм", обладающая   антацидным действием, патент № 2442591

Пример № 4 является предпочтительным.

Экспериментальное изучение эффективности и безопасности предлагаемой композиции проводилось в Центральной научно-исследовательской лаборатории Нижегородской государственной медицинской академии в соответствии с требованиями нормативного документа "Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. - 2000 г.". В экспериментах были использованы половозрелые белые крысы линии "Вистар" (питомник "Столбовая" ГУ НЦ БМТ РАМН), беспородные кролики, белые мыши. Содержание животных соответствовало правилам по устройству, оборудованию и содержанию экспериментально-биологических клиник (вивариев), утвержденным МЗ СССР 06.07.73. Специфическое фармакологическое действие изучено при моделировании гастрита на крысах.

Проведенные исследования доказали, что предлагаемая фармацевтическая композиция обладает выраженным специфическим фармакологическим эффектом, проявляя антацидное действие на модели экспериментального гастрита, и не оказывает выраженного общетоксического действия при различных дозах и путях поступления в организм экспериментальных животных. Композиция не обладает раздражающим действием, не выявлено сенсибилизирующего действия.

Предложенная фармацевтическая композиция является быстродействующим эффективным антацидным средством и может быть использована при патологиях ЖКТ, включая и больных сахарным диабетом.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Фармацевтическая композиция, обладающая антацидным действием, включающая кальция карбонат, натриевую соль полисахарида и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что кальция карбонат представлен в виде субстанции "Мицеллат углекислого кальция и магния", натриевая соль полисахарида - гиалуронатом натрия, дополнительно она включает димефосфон (диметилоксобутилфосфонилдиметилат) и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Субстанция «Мицеллат» 1,0-50,0
Натрия гиалуронат 0,3-1,0
Димефосфон 1,0-15,0
Вспомогательные вещества 6,0-18,0
Вода Остальное

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных веществ используют спирт, нипагин, фруктозу.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2442591

patent-2442591.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K33/10 карбонаты; бикарбонаты

Патенты РФ в классе A61K33/10:
фосфатный адсорбент -  патент 2527682 (10.09.2014)
раствор для бикарбонатного гемодиализа -  патент 2521361 (27.06.2014)
фармацевтическая композиция -  патент 2519099 (10.06.2014)
смешанные соединения металлов для применения в качестве антацидов -  патент 2510265 (27.03.2014)
акарицидная фармацевтическая композиция на основе соли четвертичного фосфония, замещенного динитробензофураксана и ксимедонгидрохлорида -  патент 2497508 (10.11.2013)
бензимидазольные антигельминтные композиции -  патент 2493825 (27.09.2013)
способ консервативного лечения эпикондилита плеча -  патент 2491964 (10.09.2013)
способ консервативного лечения предкаменной стадии желчнокаменной болезни -  патент 2490017 (20.08.2013)
способ лечения кашля при бронхиальной астме у детей -  патент 2487718 (20.07.2013)
средство для спринцевания влагалища в первую фазу лечения кандидозного кольпита (молочницы) -  патент 2486912 (10.07.2013)

Класс A61K31/728 гиалуроновая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/728:
вискоэластичный раствор для контрастирования задней гиалоидной мембраны -  патент 2527767 (10.09.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
композиция для лечения цистита -  патент 2519010 (10.06.2014)
композиция для костной пластики (варианты) -  патент 2516921 (20.05.2014)
раствор для получения покрытия на имплантатах и биоматериалах -  патент 2509554 (20.03.2014)
средство для стимуляции роста волос -  патент 2505301 (27.01.2014)
способ комплексной переработки рыбного сырья для получения гиалуроновой кислоты и коллагена -  патент 2501812 (20.12.2013)
новые фармацевтические композиции -  патент 2501566 (20.12.2013)
глазные композиции на основе полисахарида семян тамаринда и гиалуроновой кислоты -  патент 2493855 (27.09.2013)
стерилизуемая путем нагрева инъецируемая композиция, содержащая гиалуроновую кислоту или одну из ее солей, полиолы и лидокаин -  патент 2493815 (27.09.2013)

Класс A61P1/04 для лечения язв, гастритов или рефлюкс-эзофагита, например антациды,ингибиторы кислотной секреции, средства защита слизистой оболочки

Патенты РФ в классе A61P1/04:
фармацевтические и/или пищевые композиции на основе короткоцепочечных жирных кислот -  патент 2528106 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой стрессом -  патент 2527683 (10.09.2014)
способ профилактики и лечения язвенной болезни желудка, вызываемой приемом этанолсодержащих жидкостей -  патент 2527334 (27.08.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
композиции, включающие липофильный экстракт zingiber officinale и экстракт cynara scolymus, которые используются для профилактики и лечения гастроэзофагеального рефлюкса и синдрома воспаленной кишки -  патент 2521250 (27.06.2014)
способ эндоскопической биопластики гастродуоденальных язв комплексным биопластическим материалом -  патент 2520599 (27.06.2014)
способ лечения гастрита -  патент 2519766 (20.06.2014)
гранулы оксида магния -  патент 2519222 (10.06.2014)
композиции и способы лечения колита -  патент 2518416 (10.06.2014)

Класс A61P1/14 способствующие пищеварению, например кислоты, энзимы, стимуляторы аппетита, средства против диспепсии, тонизирующие средства, ветрогонные средства

Патенты РФ в классе A61P1/14:
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
препарат для стимуляции обменных процессов, профилактики и лечения желудочно-кишечных заболеваний телят в ранний постнатальный период -  патент 2521369 (27.06.2014)
способ лечения недоношенных новорожденных детей с низкой массой тела -  патент 2514346 (27.04.2014)
кристаллические формы соединения 3-карбоксипропил-аминотетралина -  патент 2512390 (10.04.2014)
препарат для профилактики диарей у новорожденных телят -  патент 2504386 (20.01.2014)
способ уменьшения урчания в животе путем введения бактерий рода bifidobacterium -  патент 2492869 (20.09.2013)
композиция на основе пробиотических бактерий совместно с пребиотиком и ее применение в предупреждении и/или лечении респираторных патологий и/или инфекций и для улучшения функций кишечника -  патент 2491081 (27.08.2013)
способ лечения вторичной лактазной недостаточности -  патент 2477633 (20.03.2013)
применение варианта сплайсинга грелина для лечения кахексии, и/или анорексии, и/или анорексии-кахексии, и/или нарушения питания, и/или липодистрофии, и/или мышечного истощения, и/или стимуляции аппетита -  патент 2470940 (27.12.2012)
пробиотики в пред- и/или послеоперационный период -  патент 2470652 (27.12.2012)


Наверх