ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

соединения для использования в фармацевтике

Классы МПК:A61K31/415  1,2-диазолы
A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон
A61K31/4196  1,2,4-триазолы
A61K31/5685  содержащие оксогруппу в положении 17, например андростерон
A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон
A61K31/565  не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол
A61K31/4535  содержащие гетероциклическое кольцо с атомом серы в качестве гетероатома, например пизотифен
A61K39/395 антитела; иммуноглобулины; иммунные сыворотки, например антилимфоцитные сыворотки
A61K31/675  содержащие азот в качестве гетероатома кольца, например пиридоксал фосфат
A61K31/4188  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например биотин, сорбинил
C07D231/38 атомы азота
C07D231/40 ацилированные по атому азота
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61P35/00 Противоопухолевые средства
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):АСТЕКС ТЕРАПЬЮТИКС ЛИМИТЕД (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-01-20
публикация патента:

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

Рисунки к патенту РФ 2436575

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575 соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Комбинация, предназначенная для ингибирования роста опухолевых клеток, содержащая дополнительное средство и соединение формулы (IV) в эффективном количестве

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

или его фармацевтически приемлемые соли, или таутомеры, или N-оксиды, или сольваты;

где R1 представляет собой карбоциклическую или гетероциклическую группу; или С 1-8 насыщенную углеводородную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из фтора, гидроксигруппы, С1-4 алкоксигруппы и карбоциклических или гетероциклических групп; где 1 или 2 атома углерода C1-8 насыщенной углеводородной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранными из О, S, NH, SO, SO2;

где карбоциклические и гетероциклические группы выбраны из:

(i) замещенного или незамещенного фенила;

(ii) гетероарильной группы, выбранной из фуранила, индолила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила, пиразолила, пиразоло[1,5-а] пиридинила, оксазолила, изоксазолила, пиридила, хинолинила, пирролила, имидазолила и тиенила;

(iii) замещенных или незамещенных моноциклических циклоалкильных групп, выбранных из циклопропила, циклобутила, циклопентила и циклогексила;

и

(iv) 5-, 6- или 7-членных моноциклических гетероциклических групп, выбранных из морфолина, пиперидина, пирролидина, пирролидона, пирана, дигидротиофена, дигидропирана, дигидрофурана, дигидротиазола, тетрагидрофурана, тетрагидротиофена, диоксана, тетрагидропирана, имидазолина, имидазолидинона, оксазолина, тиазолина, 2-пиразолина, пиразолидина, пиперазина;

где карбоциклические и гетероциклические группы могут быть необязательно замещены 1, или 2, или 3, или 4 замещающими группами R10 , выбранными из галогена, цианогруппы, нитрогруппы и моноциклических карбоциклических и гетероциклических групп, содержащих от 3 до 7 членов, входящих в кольцо; группы Ra-Rb , где Ra представляет собой простую связь, О, СО, Х1С(Х2), С(Х21, Х1С(Х21, S, SO, SO2 , NRc, SO2NRc или NRc SO2; и Rb выбран из водорода, моноциклических карбоциклических и гетероциклических групп, содержащих от 3 до 7 членов, входящих в кольцо, и C1-8 насыщенной углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из гидроксигруппы, оксогруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, карбокси, аминогруппы, моно- или ди-С1-4 аминозамещенных насыщенных углеводородных групп, моноциклических карбоциклических и гетероциклических групп, содержащих от 3 до 7 членов, входящих в кольцо, и где один или более атомов углерода C1-8 насыщенной углеводородной группы может быть необязательно замещен

О, S, SO, SO2, NRc, Х 1С(Х2), С(Х21 или Х 1С(Х21;

Rc выбран из водорода и С1-4 насыщенной углеводородной группы;

X1 представляет собой О, S или NRc и X2 представляет собой =O, =S или -NRc ;

при условии, что, когда замещающая группа R10 содержит или включает карбоциклическую или гетероциклическую группу, указанная карбоциклическая или гетероциклическая группа может быть незамещенной или замещенной одной или более дополнительными замещающими группами R10, где такие дополнительные замещающие группы R10 не включают моноциклические карбоциклические или гетероциклические группы, а выбраны из остальных групп, перечисленных выше в определении R10;

R2 представляет собой водород или метил;

необязательная вторая связь может находиться между атомами углерода, пронумерованными 1 и 2;

один из U и Т выбран из СН2, CHR 13, CR11R13, NR14, N(O)R 15, О и S(O)t; а другой из U и Т выбран из NR 14, О, СН2, CHR11, C(R11 )2 и С=O; r означает 0, 1, 2, 3 или 4; t означает 0, 1 или 2;

R11 выбран из водорода, галогена, С1-3алкила и С1-3алкоксигруппы;

R13 выбран из водорода, NHR14, NOH, NOR 14 и Ra-Rb;

R14 выбран из водорода и Rd-Rb;

R d выбран из простой связи, СО, C(X2)X1 , SO2 и SO2NRc и

R 15 выбран из С1-4 насыщенных углеводородных групп, необязательно замещенных гидроксигруппой, С1-2 алкоксигруппой, галогеном или моноциклической 5- или 6-членной карбоциклической или гетероциклической группой, при условии, что U и Т не могут одновременно означать О;

где дополнительное средство выбрано из:

(i) моноклонального антитела, которое представляет собой моноклональное антитело к антигенам клеточной поверхности или анти-CD-антитело;

(ii) алкилирующего агента, выбранного из соединения иприта, соединения нитрозомочевины и бусульфана;

(iii) противоракового средства, которое выбрано из ингибитора HDAC, ингибитора СОХ-2, ингибитора метилирования ДНК и ингибитора протеазомы;

(iv) другого ингибитора CDK и

(v) гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, которые выбраны из антиандрогена, антиэстрогена или аналога GnRH.

2. Комбинация по п.1, где R2 представляет собой водород.

3. Комбинация по п.1, где R1 представляет собой незамещенную или замещенную карбоциклическую или гетероциклическую группу.

4. Комбинация по п.3, где карбоциклические и гетероциклические группы являются моноциклическими.

5. Комбинация по п.3, где необязательные заместители R10 для карбоциклических и гетероциклических групп выбраны из галогена, цианогруппы, нитрогруппы и группы Ra-Rb, где Ra представляет собой простую связь, О, СО, Х1С(Х2), С(Х 21, Х1С(Х21 , S, SO или SO2 и Rb выбран из водорода и С1-8 насыщенной углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из гидроксигруппы, оксогруппы, галогена, цианогруппы, нитрогруппы, карбокси и моноциклических карбоциклических и гетероциклических групп, содержащих от 3 до 6 членов, входящих в кольцо, и где один или более атомов углерода насыщенной С1-8 углеводородной группы может быть необязательно замещен О, S, SO, SO2, NRc, Х1 С(Х2), С(Х21 или Х1 С(Х21; и X1 представляет собой О, S или NRc, и X2 представляет собой =O, =S или -NRc.

6. Комбинация по п.5, где указанные необязательные заместители R10 выбраны из галогена и группы Ra-Rb, где Ra представляет собой простую связь или О и Rb выбран из водорода и насыщенной C1-4 углеводородной группы, необязательно замещенной одним или более заместителями, выбранными из гидроксигруппы, галогена и 5- и 6-членных насыщенных карбоциклических и гетероциклических групп.

7. Комбинация по п.5, где R1 представляет собой фенильное кольцо, содержащее 1, 2 или 3 заместителя, определенных в п.1, или п.5, или п.6, расположенных во 2-, 3-, 4-, 5- или 6-м положении кольца.

8. Комбинация по п.7, где фенильная группа является:

(i) монозамещенной во 2-м положении, или дизамещенной во 2- и 3-м положениях, или дизамещенной во 2- и 6-м положениях заместителями, выбранными из фтора, хлора и Ra-Rb, где Ra представляет собой О, и Rb представляет собой С1-4алкил; или

(ii) монозамещенной во 2-м положении заместителем, выбранным из фтора; хлора; С1-4алкокси, необязательно замещенного одним или более атомами фтора; или дизамещенного во 2- и 5-м положениях заместителями, выбранными из фтора, хлора и метоксигруппы.

9. Комбинация по п.1, где R1 выбран из:

(а) фенила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из фтора; хлора; гидроксигруппы; С1-3 оксизамещенной насыщенной углеводородной группы и С1-3 насыщенной углеводородной группы; где С 1-3 насыщенная углеводородная группа необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из гидроксигруппы, фтора, C1-2 алкоксигруппы, аминогруппы, моно и ди-С 1-4алкиламиногруппы, насыщенных карбоциклических групп, содержащих от 3 до 7 членов, входящих в кольцо, или насыщенных гетероциклических групп, содержащих 5 или 6 членов, входящих в кольцо, и содержащих до 2 гетероатомов, выбранных из О, S и N;

(b) R1 представляет собой незамещенную фенильную группу или 2-монозамещенную, 3-монозамещенную, 2,3-дизамещенную, 2,5-дизамещенную или 2,6-дизамещенную фенильную группу или 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, где заместители выбраны из галогена; гидроксигруппы; С1-3 алкоксигруппы и С1-3 алкильных групп, где С1-3 алкильная группа может быть необязательно замещена гидроксигруппой, фтором, С1-2алкоксигруппой, аминогруппой, моно- или ди-С1-4алкиламиногруппой или насыщенными карбоциклическими группами, содержащими от 3 до 6 членов, входящими в кольцо, и/или насыщенными гетероциклическими группами, содержащими 5 или 6 членов, входящими в кольцо и содержащими 1 или 2 гетероатома, выбранных из N и О;

или

(c) R1 выбран из незамещенного фенила, 2-фторфенила, 2-гидроксифенила, 2-метоксифенила, 2-метилфенила, 2-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)фенила, 3-фторфенила, 3-метоксифенила, 2,6-дифторфенила, 2-фтор-6-гидроксифенила, 2-фтор-3-метоксифенила, 2-фтор-5-метоксифенила, 2-хлор-6-метоксифенила, 2-фтор-6-метоксифенила, 2,6-дихлорфенила и 2-хлор-6-фторфенила; и необязательно дополнительно выбран из 5-фтор-2-метоксифенила; или

(d) R1 выбран из 2,6-дифторфенила, 2-фтор-6-метоксифенила, 2,6-дихлорфенила и 2-хлор-6-фторфенила.

10. Комбинация по п.1, где один из U и Т выбран из СН2, CHR13, CR11 R13, NR14, N(O)R15, О и S(O) t; а другой из U и Т выбран из СН2, CHR 11, C(R11)2 и С=O; r означает 0, 1 или 2; t означает 0, 1 или 2;

R11 выбран из водорода и C1-3алкила;

R13 выбран из водорода и Ra-Rb;

R14 выбран из водорода и Rd-Rb;

R d выбран из простой связи, СО, С(Х21 , SO2 и SO2NRc;

R 15 выбран из C1-4 насыщенных углеводородных групп, необязательно замещенных гидроксигруппой, С1-2 алкоксигруппой, галогеном или моноциклической 5- или 6-членной карбоциклической или гетероциклической группой; и

значения R1, R2, Ra, Rb и Rc являются такими, как определено в п.1.

11. Комбинация по п.10, включающая дополнительное средство и соединение формулы (Va)

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

или его фармацевтически приемлемые соли, или таутомеры, или N-оксиды, или сольваты;

где дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента;

где R14a выбран из водорода, C1-4алкила необязательно замещенного фтором, циклопропилметила, фенил-С 1-2алкила, С1-4алкоксикарбонила, фенил-С 1-2алкоксикарбонила, C1-2-алкокси-C1-2 алкила и С1-4алкилсульфонила, где фенильные фрагменты, если они присутствуют, необязательно замещены от одного до трех заместителями, выбранными из фтора, хлора, С1-4 алкоксигруппы необязательно замещенной фтором, или C1-2-алкоксигруппы и С1-4алкила, необязательно замещенных фтором или С1-2-алкоксигруппой;

w означает 0, 1, 2 или 3;

R2 представляет собой водород или метил;

значения R11 и r являются такими, как определено в п.1; и

R19 выбран из фтора; хлора; С 1-4алкоксигруппы, необязательно замещенной фтором или С 1-2-алкоксигруппой; и С1-4алкила, необязательно замещенного фтором или С1-2-алкоксигруппой.

12. Комбинация по п.11, где фенильное кольцо является дизамещенным во 2- и 6-м положениях заместителями, выбранными из фтора, хлора и метоксигруппы.

13. Комбинация по п.1, где R11 представляет собой водород.

14. Комбинация по п.1, где R14a представляет собой водород или метил.

15. Комбинация по п.14, включающая дополнительное средство и соединение формулы (VIa)

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

или его фармацевтически приемлемые соли, или таутомеры, или N-оксиды, или сольваты;

где дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента;

где R20 выбран из водорода и метила;

R21 выбран из фтора и хлора и

R22 выбран из фтора, хлора и метоксигруппы; или

один из R21 и R22 представляет собой водород, а другой выбран из хлора, метоксигруппы, этоксигруппы, дифторметоксигруппы, трифторметоксигруппы и бензилоксигруппы.

16. Комбинация по п.15, включающая дополнительное средство и соединение формулы (VIb)

соединения для использования в фармацевтике, патент № 2436575

или его фармацевтически приемлемые соли, или таутомеры, или N-оксиды, или сольваты;

где дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента;

где R20 выбран из водорода и метила;

R21a выбран из фтора и хлора и

R22a выбран из фтора, хлора и метоксигруппы.

17. Комбинация по п.16 где соединение формулы (VIb) выбрано из:

пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дифторбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;

(1-метилпиперидин-4-ил)амида 4-(2,6-дифторбензоиламино)-1 Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;

пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты и

пиперидин-4-иламида 4-(2-фтор-6-метоксибензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты.

18. Комбинация по п.17, где соединение формулы (VIb) представляет собой пиперидин-4-иламид 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты.

19. Комбинация по п.1, где соединение формулы (IV) находится в форме фармацевтически приемлемой соли.

20. Комбинация по п.18, где пиперидин-4-иламид 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты находится в форме фармацевтически приемлемой соли.

21. Комбинация по п.20, где соль представляет собой аддитивную соль с кислотой.

22. Комбинация по п.21, где пиперидин-4-иламид 4-(2,6-дихлор-бензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты находится в виде соли, выбранной из аддитивной соли с кислотой, образованной с хлороводородной кислотой, метансульфоновой кислотой и уксусной кислотой.

23. Комбинация по п.22, где соль пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты представляет собой соль, образованную с хлороводородной кислотой.

24. Комбинация по п.22, где соль пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты представляет собой соль, образованную с метансульфоновой кислотой.

25. Комбинация по п.24, где указанная соль метансульфоновой кислоты и пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты находится в кристаллической форме.

26. Комбинация по п.22, где соль пиперидин-4-иламида 4-(2,6-дихлорбензоиламино)-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты представляет собой соль, образованную с уксусной кислотой.

27. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой антиандроген или антиэстроген.

28. Комбинация по п.27, где антиандроген представляет собой ингибитор ароматазы.

29. Комбинация по п.28, где ингибитор ароматазы выбран из летрозола, анастрозола, экземестана и аминоглутетимида.

30. Комбинация по п.27, где дополнительное средство представляет собой антиандроген, выбранный из тамоксифена, фульвестрана, ралоксифена, торемифена, дролоксифена, летразола, анастразола, экземестана, бикалутамида, леупролида, мегестрол ацетата, аминоглутетимида и бексаротена.

31. Комбинация по п.27, где дополнительное средство представляет собой аналог GnRH.

32. Комбинация по п.31, где аналог GnRH выбран из госерелина или леупролида.

33. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой моноклональное антитело к антигенам клеточной поверхности или анти-CD-антитело.

34. Комбинация по п.33, где моноклональное антитело к антигенам клеточной поверхности выбрано из CD20, CD22, CD33 и CD52.

35. Комбинация по п.33, где моноклональное антитело к антигенам клеточной поверхности выбрано из ритуксимаба, тоситумомаба и гемтузумаба.

36. Комбинация по п.33, где моноклональное антитело к антигенам клеточной поверхности включает полностью гуманизированные и химерные антитела.

37. Комбинация по любому из пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой алкилирующий агент.

38. Комбинация по п.37, где алкилирующий агент выбран из соединения иприта, соединения нитрозомочевины и бусульфана.

39. Комбинация по п.38, где алкилирующий агент представляет собой соединение иприта.

40. Комбинация по п.37, где алкилирующий агент представляет собой мелфалан.

41. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой алкилирующий агент, выбранный из ифосфамида и хлорамбуцила.

42. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой алкилирующий агент, выбраный из кармустина и ломустина.

43. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой алкилирующий агент, который представляет собой бусульфан.

44. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой ингибитор HDAC, выбранный из TSA, SAHA, JNJ-16241199, LAQ-824, MGCD-0103 и PXD-101.

45. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой ингибитор СОХ-2, выбранный из целекоксиба.

46. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой ингибитор метилирования ДНК, который представляет собой темозоломид.

47. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой ингибитор протеазомы.

48. Комбинация по п.47, где ингибитор протеазомы представляет собой бортезимиб.

49. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой другое соединение, проявляющее активность в отношении CDK, которое является одним или более соединением формулы (IV), (Va) и (VIa) или (VIb) и соответствующих подгрупп.

50. Комбинация по любому пп.1-26, где дополнительное средство представляет собой дополнительное соединение, проявляющее активность в отношении CDK, выбранное из селициклиба, алвоцидиба, 7-гидроксистауроспорина, JNJ-7706621, BMS-387032, Pha533533, PD332991, ZK-304709 и AZD-5438.

51. Комбинация по п.50, где другое соединение, проявляющее активность в отношении CDK, выбрано из JNJ-7706621, BMS-387032, Pha533533, PD332991, ZK-304709 и AZD-5438.

52. Комбинация по п.51, где другой ингибитор CDK представляет собой JNJ-7706621.

53. Комбинация по п.1, где дополнительное средство и соединение формулы (IV) являются физически ассоциированными.

54. Комбинация по п.53, где дополнительное средство и соединение формулы (IV): (а) представлены в виде смеси; (б) являются химически/ физико-химически связанными; (в) являются химически/физико-химически совместно упакованными или (г) являются несмешанными, но совместно упакованными или совместно представленными.

55. Комбинация по п.1, где дополнительное средство и соединение формулы (IV) не являются физически ассоциированными.

56. Комбинация по п.55, где комбинация включает: (а) по меньшей мере, один из двух или более компонентов комбинации вместе с инструкцией для экстемпоральной ассоциации по меньшей мере одного компонента с образованием физической ассоциации с двумя или более компонентами; или (б) по меньшей мере один из двух или более компонентов вместе с инструкцией для комбинационной терапии с использованием двух или более компонентов; или (в) по меньшей мере, один из двух или более компонентов вместе с инструкцией для введения пациенту, где другие компоненты уже были введены или вводятся пациенту; или (г) по меньшей мере, один из двух или более компонентов в количестве или в форме, специально приспособленной для применения в комбинации с другим (другими) из двух или более компонентов.

57. Комбинация по любому пп.1-52 в виде фармацевтической упаковки, набора или индивидуальной упаковки.

58. Комбинация по любому из пп.1-57, предназначенная для применения для облегчения состояния или уменьшения проявлений заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющего следствием аномального роста клеток у млекопитающего.

59. Способ облегчения состояния или уменьшения проявлений заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющего следствием аномального роста клеток у млекопитающего, включающий введение млекопитающему комбинации по любому из пп.1-57 в количестве, эффективном для ингибирования аномального роста клеток.

60. Способ лечения заболевания или состояния, включающего аномальный рост клеток или являющего следствием аномального роста клеток у млекопитающего, включающий введение млекопитающему комбинации по любому из пп.1-44 в количестве, эффективном для ингибирования аномального роста клеток.

61. Комбинация по любому из пп.1-57, предназначенная для применения ингибирования роста опухоли у млекопитающего.

62. Способ ингибирования роста опухоли у млекопитающего, включающий введение млекопитающему комбинации по любому из пп.1-57 в количестве, эффективном для ингибирования роста опухоли.

63. Способ ингибирования роста опухолевых клеток, включающий контактирование опухолевых клеток с комбинацией по любому из пп.1-57, введенной млекопитающему в количестве, эффективном для ингибирования роста опухолевых клеток.

64. Фармацевтическая композиция, предназначенная для ингибирования роста опухолевых клеток, включающая комбинацию по любому из пп.1-57 и фармацевтически приемлемый носитель.

65. Комбинация по любому из пп.1-57 для применения в медицине.

66. Способ диагностики и лечения рака у пациента-млекопитающего, включающий (i) скрининг пациента для определения того, относится ли рак, которому подвержен или может быть подвержен пациент, к числу таких, которые восприимчивы к лечению с использованием соединения, обладающего активностью в отношении циклинзависимой киназы, и дополнительного средства; и (ii) в том случае, когда показано, что заболевание или состояние пациента восприимчиво к указанному лечению, осуществляют введение пациенту комбинации по любому из пп.1-57, причем дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента.

67. Применение комбинации по любому из пп.1-57 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики рака у пациента, у которого в результате скрининга обнаружено, что пациент подвержен или находится в группе риска возникновения злокачественного новообразования, которое восприимчиво к лечению с использованием комбинации, как определено в любом из пп.1-57.

68. Способ лечения рака у пациента, включающий введение пациенту комбинации по любому из пп.1-57 в количестве и в соответствии со схемой введения, которые терапевтически эффективны для лечения указанного рака.

69. Способ профилактики, лечения или устранения симптомов рака у пациента, нуждающегося в этом, включающий введение пациенту комбинации по любому из пп.1-57 в профилактически или терапевтически эффективном количестве.

70. Применение комбинации по любому из пп.1-57 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для получения противоракового действия у теплокровного животного, такого как человек.

71. Комбинация по любому из пп.1-57 в форме фармацевтической упаковки, набора или индивидуальной упаковки.

72. Фармацевтическая упаковка, набор или индивидуальная упаковка, предназначенные для противоопухолевой терапии, включающие дополнительное средство в дозированной форме и соединение формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb) по любому из пп.1-57, также в дозированной форме, причем дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента.

73. Способ лечения рака у теплокровного животного, такого как человек, включающий введение указанному животному дополнительного средства в эффективном количестве последовательно или одновременно с соединением формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb) в эффективном количестве, как определено в любом из пп.1-57, причем дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента.

74. Способ комбинационной терапии рака у млекопитающего, включающий введение дополнительного средства в терапевтически эффективном количестве и соединения формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb) в терапевтически эффективном количестве, как определено в любом из пп.1-57, причем дополнительное средство выбрано из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента.

75. Способ ускорения отклика или усиления реакции у пациента, страдающего от рака, где пациент получает лечение с использованием дополнительного средства, выбранного из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, включающий введение пациенту в комбинации с дополнительным средством соединения формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb), как определено в любом из пп.1-26.

76. Применение дополнительного средства, выбранного из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для применения для лечения или профилактики пациента, проходящего лечение соединением формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb), как определено в любом из пп.1-26.

77. Применение соединения формулы (IV), (Va), (VIa) или (VIb), как определено в любом из пп.1-26, для приготовления лекарственного средства, предназначенного для применения для лечения или профилактики пациента, проходящего лечение дополнительным средством, выбранным из моноклонального антитела, алкилирующего агента, противоракового средства, другого ингибитора CDK и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2436575

patent-2436575.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61K31/4155  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/4155:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
способ лечения ларвального эхинококкоза лабораторных животных -  патент 2517044 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
бициклозамещенные азопроизводные пиразолона, способ их получения и фармацевтическое применение -  патент 2488582 (27.07.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение -  патент 2481330 (10.05.2013)

Класс A61K31/454 содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Патенты РФ в классе A61K31/454:
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
композиции для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (гэрб) -  патент 2524639 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
лечение дерматологических аллергических состояний -  патент 2521357 (27.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
применение антагонистов периферических дофаминовых рецепторов для приготовления средств, увеличивающих физическую работоспособность -  патент 2508108 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)

Класс A61K31/4196  1,2,4-триазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4196:
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
соединения, оказывающие возбуждающее действие на рецептор активатора пролиферации пероксисом подтипа б, способ получения и применение указанных соединений -  патент 2522450 (10.07.2014)
способ лечения больных деструктивными формами туберкулеза легких -  патент 2521197 (27.06.2014)
композиции и способы лечения заболеваний ногтей -  патент 2519664 (20.06.2014)
конъюгаты 2-метилтио-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-c]-1,2,4-триазин-7(4i')-она с глутатионом и другими пептидами, обладающие противовирусной активностью -  патент 2516936 (20.05.2014)
способ лечения и профилактики осложнений в полости рта, вызванных приемом ингаляционных гормональных препаратов у больных бронхиальной астмой -  патент 2506080 (10.02.2014)
средство для медикаментозной коррекции нарушений нитроксидергической системы -  патент 2505297 (27.01.2014)
соединения, композиции и способы, предназначенные для лечения бета-амилоидных заболеваний и синуклеинопатий -  патент 2501792 (20.12.2013)

Класс A61K31/5685  содержащие оксогруппу в положении 17, например андростерон

Патенты РФ в классе A61K31/5685:
кристаллическая модификация 3 -гидрокси-5-андростен-17-она fvii и способ ее получения -  патент 2528990 (20.09.2014)
новые стероидные соединения, обладающие повышенной растворимостью в воде и устойчивостью к метаболизму, и способы их приготовления -  патент 2458065 (10.08.2012)
модуляция путей обмена простагландина/циклооксигеназы -  патент 2448712 (27.04.2012)
способ лечения эндометриоза у женщин с тревожно-депрессивными расстройствами -  патент 2418588 (20.05.2011)
трансдермальные стероидные композиции -  патент 2371183 (27.10.2009)
композиция, содержащая комбинацию ингибитора ароматазы, прогестина и эстрогена, и ее применение для лечения эндометриоза -  патент 2360681 (10.07.2009)
7-гидроксиэпиандростерон, обладающий нейропротективной активностью -  патент 2307654 (10.10.2007)
нейропротекторные 7-бета-гидроксистероиды -  патент 2258511 (20.08.2005)
лечение системной красной волчанки с помощью дегидроэпиандростерона -  патент 2248207 (20.03.2005)
медицинское применение селективного модулятора рецепторов эстрогенов в комбинации с предшественниками половых стероидных гормонов -  патент 2246947 (27.02.2005)

Класс A61K31/135  имеющие ароматические кольца, например метадон

Патенты РФ в классе A61K31/135:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
способ лечения и повышения качества жизни больных с синдромом диспепсии в сочетании с ожирением -  патент 2523558 (20.07.2014)
гидроксиметилциклогексиламины -  патент 2514192 (27.04.2014)
соединения для применения в визуализации, диагностике и/или лечении заболеваний центральной нервной системы или опухолей -  патент 2505528 (27.01.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2503660 (10.01.2014)
композиции на основе тапентадола для лечения боли -  патент 2497512 (10.11.2013)
новые лиганды сигма ( )-рецепторов с антиапоптотическими и/или проапоптотическими свойствами в отношении биохимических механизмов клетки, обладающие нейропротекторным, противораковым, антиметастатическим и противовоспалительным действием при хроническом воспалительном процессе -  патент 2497511 (10.11.2013)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений мочеиспускания -  патент 2497504 (10.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
стабильный комбинированный раствор фенотерола гидробромида и ипратропия бромида -  патент 2493827 (27.09.2013)

Класс A61K31/565  не замещенные в положении 17 бета атомом углерода, например эстран, эстрадиол

Патенты РФ в классе A61K31/565:
средство и способ трансдермальной доставки эстрогена -  патент 2526186 (20.08.2014)
способ лечения климактерического синдрома -  патент 2494771 (10.10.2013)
применение эстриола в низкой дозе -  патент 2483734 (10.06.2013)
фармацевтическая композиция, способ ее получения и многофазный фармацевтический препарат для ингибирования овуляции у млекопитающего -  патент 2482853 (27.05.2013)
способ лечения доброкачественных гиперпластических процессов репродуктивной системы женщин -  патент 2471485 (10.01.2013)
способ ортопедического лечения женщин постменопаузального периода съемными пластиночными протезами -  патент 2456955 (27.07.2012)
замещенные производные эстратриена как ингибиторы 17бета hsd -  патент 2453554 (20.06.2012)
фармацевтическая комбинация этинилэстрадиола и дроспиренона для использования в качестве контрацептива -  патент 2449796 (10.05.2012)
способ профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия -  патент 2445962 (27.03.2012)
способ лечения климактерического синдрома -  патент 2440155 (20.01.2012)

Класс A61K31/4535  содержащие гетероциклическое кольцо с атомом серы в качестве гетероатома, например пизотифен

Патенты РФ в классе A61K31/4535:
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
фармацевтическая комбинация для профилактики и лечения хронических нарушений вегетативной регуляции ритма сердца и способ профилактики и лечения с помощью фармацевтической комбинации -  патент 2493836 (27.09.2013)
средство, проявляющее антиагрегантную активность -  патент 2486182 (27.06.2013)
аминопропилиденовое производное -  патент 2483063 (27.05.2013)
производное пиперидина -  патент 2475485 (20.02.2013)
сульфонамидные производные как ингибиторы химазы -  патент 2471783 (10.01.2013)
пиридилпиперидиновые антагонисты рецептора орексинов -  патент 2470021 (20.12.2012)
стабилизированные офтальмологические композиции кетотифена, включающие консервант -  патент 2444361 (10.03.2012)
стабилизированные и консервированные глазные композиции, содержащие кетотифен -  патент 2442583 (20.02.2012)
способы, композиции и препараты для лечения тиреоидной офтальмопатии -  патент 2417100 (27.04.2011)

Класс A61K39/395 антитела; иммуноглобулины; иммунные сыворотки, например антилимфоцитные сыворотки

Патенты РФ в классе A61K39/395:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
антитела, узнающие углеводсодержащий эпитоп на cd43 и сеа, экспрессируемых на раковых клетках и способы их применения -  патент 2528738 (20.09.2014)
антитела против альфа5-бета 1 и их применение -  патент 2528736 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
средство для лечения аутоиммунных заболеваний -  патент 2528337 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
способ лечения жирового гепатоза кошек -  патент 2527700 (10.09.2014)
способ комбинированного лечения ретиноваскулярного макулярного отека -  патент 2527360 (27.08.2014)

Класс A61K31/675  содержащие азот в качестве гетероатома кольца, например пиридоксал фосфат

Патенты РФ в классе A61K31/675:
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций -  патент 2525392 (10.08.2014)
композиции и способы лечения, включающие цефтаролин -  патент 2524665 (27.07.2014)
смесевая лекарственная форма cmf (циклофосфан-метотрексат-5-фторурацил), способ получения смесевой лекарственной формы сmf (циклофосфан-метотрексат-5-фторурацил) (варианты) и способ лимфотропного интерстициального введения смесевой лекарственной формы cmf (циклофосфан-метотрексат-5-фторурацил) для лечения опухолей -  патент 2500405 (10.12.2013)
способ лечения синдрома хронической усталости -  патент 2493839 (27.09.2013)
средство для лечения низкообменного варианта заболевания скелета у больных с хронической почечной недостаточностью -  патент 2491940 (10.09.2013)
способ создания биологической модели умеренного торможения роста опухоли и метастазов карциномы легких льюис с продолжительной циклофосфаниндуцированной лейкопенией у мышей -  патент 2488173 (20.07.2013)
средство для лечения низкообменного варианта заболевания скелета у больных с хронической почечной недостаточностью -  патент 2485957 (27.06.2013)
способ лечения злокачественных опухолей в эксперименте -  патент 2484539 (10.06.2013)

Класс A61K31/4188  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами, например биотин, сорбинил

Патенты РФ в классе A61K31/4188:
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ получения комплексного антибактериального иммуномодулирующего препарата -  патент 2526184 (20.08.2014)
протистоцидная активность 2-(4,5-дихлоримидазолил-1)-5 нитропиридина -  патент 2514007 (27.04.2014)
имидазохинолины и производные пиримидина в качестве потенциальных модуляторов vegf-стимулируемых ангиогенных процессов -  патент 2509558 (20.03.2014)
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
ингибирующее дипептидилпептидазу iv средство и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2485952 (27.06.2013)
мультивитаминная/минеральная композиция для борьбы с эффектами экологического стресса, повышения иммунитета и повышения активности, направленная на недостаточности витаминов и минералов без негативных побочных эффектов мегадозовой пищевой добавки -  патент 2484824 (20.06.2013)
способ повышения адаптационных возможностей и коррекция психофункционального состояния у больных с вредными условиями труда -  патент 2483726 (10.06.2013)
средство для профилактики или лечения рака -  патент 2481107 (10.05.2013)
средство, обладающее антиаритмическим, антифибрилляторным, противоишемическим действием, и фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2477130 (10.03.2013)

Класс C07D231/38 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D231/38:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
1-(1-адамантил)-4-нитрозопиразолы -  патент 2471785 (10.01.2013)
производное бипиразола -  патент 2470016 (20.12.2012)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками -  патент 2469026 (10.12.2012)
азотсодержащее гетероциклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 -  патент 2455285 (10.07.2012)
ингибиторы 11 -гидроксистероидной дегидрогеназы -  патент 2440989 (27.01.2012)
3-метил-4-нитрозопиразолы и способ их получения -  патент 2440343 (20.01.2012)
соединения, предназначенные для использования в фармацевтике -  патент 2425677 (10.08.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) -  патент 2408585 (10.01.2011)
пиразолы в качестве ингибиторов 11-бета-hsd-1 -  патент 2402517 (27.10.2010)

Класс C07D231/40 ацилированные по атому азота

Патенты РФ в классе C07D231/40:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
новые соединения -  патент 2458920 (20.08.2012)
ингибиторы киназ и способы их применения -  патент 2442777 (20.02.2012)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
фармацевтические соединения -  патент 2416610 (20.04.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) -  патент 2408585 (10.01.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)
бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов -  патент 2392275 (20.06.2010)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D403/12:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ получения производного индолинона -  патент 2525114 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D405/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D409/12:
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)

Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D413/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)

Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства

Патенты РФ в классе A61P35/00:
способ лечения рака толстой кишки -  патент 2529831 (27.09.2014)
способ оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (квч) в эксперименте -  патент 2529694 (27.09.2014)
новые (поли)аминоалкиламиноалкиламидные, алкил-мочевинные или алкил-сульфонамидные производные эпиподофиллотоксина, способ их получения и их применение в терапии в качестве противораковых средств -  патент 2529676 (27.09.2014)
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическое средство, содержащее эпитопные пептиды hig2 и urlc10, для лечения рака, способы и средства для индукции антигенпрезентирующей клетки и цитотоксического т-лимфоцита (цтл), антигенпрезентирующая клетка и цтл, полученные таким способом, способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа -  патент 2529373 (27.09.2014)
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
лечение опухолей с помощью антитела к vegf -  патент 2528884 (20.09.2014)
способ лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы -  патент 2528881 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)


Наверх