Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2

Классы МПК:C07D513/04 орто-конденсированные системы
C07D285/135 атомы азота
C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы
C07D239/42 один атом азота
C07D277/46 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами
C07D231/40 ацилированные по атому азота
C07D277/82 атомы азота
C07D241/20 атомы азота
C07D239/84 атомы азота
A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/433  тиадиазолы
A61K31/4402 замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/415  1,2-диазолы
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):НОВАРТИС АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-09-28
публикация патента:

Изобретение относится соединениям формулы

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил; или R2 отсутствует; R3 обозначает (С 36)циклоалкил; R4 обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил замещенный одним или более галогеном; R5 обозначает (С312 )циклоалкил, (С610)арил, (С310)гетероциклил или (С16 )алкил, необязательно замещенный (С16 )алкоксигруппой, (С37)циклоалкилом, (С 610)арилом или (С310 )гетероциклилом; R6 обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу; и п является целым числом, равным 1-6; или его энантиомеру, или смеси его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того изобретение относится к способу активации глюкокиназы у млекопитающих, к способу лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы у млекопитающих и нарушенной переносимости глюкозы, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений и применению данных композиций для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются активаторами активности глюкокиназы и таким образом их можно использовать в качестве терапевтических средств для лечения патологических состояний, опосредуемых глюкокиназой. 9 н. и 22 з.п ф-лы.

Рисунки к патенту РФ 2419624

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

Текст описания приведен в факсимильном виде. сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл;

R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил; или

R2 отсутствует;

R3 обозначает (С36)циклоалкил;

R 4 обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил замещенный одним или более галогеном;

R5 обозначает (С312)циклоалкил, (С 610)арил, (С310)гетероциклил или (С16)алкил, необязательно замещенный (С16)алкоксигруппой, (С3 7)циклоалкилом, (С610)арилом или (С310)гетероциклилом;

R6 обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу; и n является целым числом, равным 1-6;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором

R3 обозначает циклопентил;

R4 обозначает водород;

R6 обозначает свободную или этерифицированную карбоксигруппу;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2 формулы

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

в которой R9 обозначает водород, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, циклоалкил, арил или арилалкил;

Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, которое выбрано из группы, включающей

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

и или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.3, в котором

n является целым числом, равным 1-3;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.4, в котором

R9 обозначает водород;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.4, в котором

R1 обозначает водород, галоген, трифторметил, алкоксигруппу, алкилтиогруппу или карбоксигруппу;

R2 отсутствует;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по п.6, в котором

Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо, которое выбрано из группы, включающей

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 и сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.7, в котором

R5 обозначает (С37)циклоалкил или (С14)алкил, замещенный (C16)алкоксигруппой, (С 37)циклоалкилом, (С610 )арилом или (C56)гетероциклилом;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.8, в котором

R9 обозначает водород;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.9, в котором

14)алкил обозначает метил или этил;

16)алкоксигруппа обозначает метоксигруппу или этоксигруппу;

610)арил обозначает необязательно замещенный фенил;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.2 формулы

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

в которой R9 обозначает водород, необязательно замещенный низший алкил, низший алкенил, циклоалкил, арил или арилалкил;

Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, который выбран из группы, включающей

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 и сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.11, в котором

n является целым числом, равным 1-3;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.12, в котором

R9 обозначает водород;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.12, в котором

R1 обозначает водород, галоген, трифторметил, алкоксигруппу, алкилтиогруппу или карбоксигруппу;

R2 отсутствует;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, в котором

Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, который выбран из группы, включающей

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624 и сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.15, в котором

R5 обозначает (С37)циклоалкил или (С14)алкил, замещенный (C16)алкоксигруппой, (С 37)циклоалкилом, (С610 )арилом или (C56)гетероциклилом;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.16, в котором

R9 обозначает водород;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.17, в котором

14)алкил обозначает метил или этил;

16)алкоксигруппа обозначает метоксигруппу или этоксигруппу;

610)арил обозначает необязательно замещенный фенил;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Способ активации активности глюкокиназы у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

20. Способ лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы у млекопитающих, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

21. Способ по п.20, который включает введение терапевтически эффективного количества указанного соединения или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с терапевтически эффективным количеством противодиабетического средства, гиполипидемического средства, средства против ожирения или гипотензивного средства.

22. Способ лечения нарушенной переносимости глюкозы, диабета типа 2 и ожирения, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли.

23. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемых носителей, предназначенная для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

24. Фармацевтическая композиция по п.23, предназначенная для лечения нарушенной переносимости глюкозы; диабета типа 2 и ожирения.

25. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, в комбинации с терапевтически эффективным количеством противодиабетического средства, гиполипидемического средства, средства против ожирения или гипотензивного средства, предназначенная для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

26. Фармацевтическая композиция по п.25, предназначенная для лечения нарушенной переносимости глюкозы, диабета типа 2 и ожирения.

27. Фармацевтическая композиция по п.23 или 25, предназначенная для применения в качестве лекарственного средства.

28. Применение фармацевтической композиции по п.23 или 25 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

29. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения патологических состояний, связанных с активностью глюкокиназы.

30. Применение по п.28 или 29, где патологическое состояние, связанное с активностью глюкокиназы, выбрано из группы, включающей нарушенную переносимость глюкозы, диабет типа 2 и ожирение.

31. Соединение формулы

сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые   для лечения диабета типа 2, патент № 2419624

в которой Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 5-6-членное моноциклическое гетероароматическое кольцо; или Q совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл;

R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород, галоген, алкил, алкил, замещенный одним или более галогеном, алкоксигруппу, алкоксигруппу, замещенную алкоксигруппой, алкилтиогруппу, сульфонил, свободную или этерифицированную карбоксигруппу, карбамоил, сульфамоил, морфолинил или пиридинил;

R3 обозначает (С36)циклоалкил;

R4 обозначает водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный одним или более галогеном;

R5 обозначает водород, (С312 )циклоалкил, (С610)арил, (С310)гетероциклил или (С16 )алкил, необязательно замещенный карбоксигруппой, (С16)алкоксигруппой, (С37)циклоалкилом, (С610)арилом или (С3 10)гетероциклилом;

R6 обозначает свободную или верифицированную карбоксигруппу; и

n является целым числом, равным 1-6;

или его энантиомер, или смесь его энантиомеров, или его фармацевтически приемлемая соль.

32. Соединение по п.31, выбранное из группы, включающей:

3-(бензил{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-([1,3,4]тиадиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-(бензофуран-2-илметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}пиридин-2-илметиламино)пропионовую кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}оксазол-2-илметиламино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидрофуран-2-илметил)амино]пропионовую кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}тиофен-2-илметиламино)пропионовую кислоту;

4-[((2-карбоксиэтил)-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)метил]бензойную кислоту;

3-(циклогексилметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(5-метилфуран-2-илметил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2,5-диметилфуран-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;

({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}фуран-2-илметиламино)уксусную кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}изопропиламино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(5-метилизоксазол-3-илметил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидропиран-4-илметил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b] пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(4-фторбензил)амино]пропионовую кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}циклопропилметиламино)пропионовую кислоту;

({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)уксусную кислоту;

3-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(тетрагидропиран-4-ил)амино]пропионовую кислоту;

3-(циклогексил{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(4-метоксибензил)амино]пропионовую кислоту;

({4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)уксусную кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-изопропоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-({4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}тиазол-2-илметиламино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-фторпиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиримидин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(1-метил-1Н-пиразол-3-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиримидин-4-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(4,5-диметилтиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(4,5,6,7-тетрагидробензотиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(пиразин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(6-фторбензотиазол-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{3-[(R)-1-(5-хлорпиримидин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлорпиримидин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазол-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-бромтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метилсульфанилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-метансульфонилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлорхиназолин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-метилсульфанилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло [5,4-b] пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[(4-{(R)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтилкарбамоил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-морфолин-4-илтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[(4-{(R)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтокси)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-этилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-{{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]амино}пропионовую кислоту;

3-(бензил{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-фтортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло [5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-{{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]амино}пропионовую кислоту;

3-(бензил{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

этиловый эфир 2-[(R)-2-(4-{(2-карбоксиэтил)-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]сульфамоил}фенил)-3-циклопентилпропиониламино]бензотиазол-6-карбоновой кислоты;

2-[(R)-2-(4-{(2-карбоксиэтил)-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]сульфамоил}фенил)-3-циклопентилпропиониламино]бензотиазол-6-карбоновую кислоту;

3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклогексилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[(R)-2-циклопентил-1-(5-пиридин-4-илтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

трет-бутиловый эфир 3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовой кислоты;

бензоловый эфир 3-[{4-[(R)-1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовой кислоты;

3-[(4-{(S)-2-циклопентил-1-[5-(2-метоксиэтилкарбамоил)тиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил]этил}бензолсульфонил)-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-(карбоксиметил-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

2-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}-2-метилпропионовую кислоту;

моно-[2-({4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}метиламино)этиловый]эфир янтарной кислоты;

(S)-2-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино}пропионовую кислоту;

3-((2-карбоксиэтил)-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)пропионовую кислоту;

{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино} уксусную кислоту;

4-{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфониламино} масляную кислоту;

(карбоксиметил{4-[2-циклопентил-1-(5-метокситиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}амино)уксусную кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-трифторметилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{2-хлор-4-[1-(5-хлортиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)-2-циклопентилэтил]бензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

3-[{4-[2-циклопентил-1-(5-этилтиазоло[5,4-b]пиридин-2-илкарбамоил)этил]-2-трифторметилбензолсульфонил}-(2-метоксиэтил)амино]пропионовую кислоту;

или его фармацевтически приемлемая соль.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2419624

patent-2419624.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D513/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D513/04:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
лиганды для агрегированных молекул тау-белка -  патент 2518892 (10.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новые химические соединения производные 2,4-диамино-1,3,5-триазина для профилактики и лечения заболеваний человека и животных -  патент 2509770 (20.03.2014)
способ получения замещенных 7,8-дицианопиримидо[2,1-b][1,3]бензотиазолов -  патент 2508292 (27.02.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)

Класс C07D285/135 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D285/135:
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)
5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолы -  патент 2434856 (27.11.2011)
бис{3-фенил-1-[2-(5-метил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}марганец, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2396263 (10.08.2010)
бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов -  патент 2392275 (20.06.2010)
n-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]амид 2-(2-гидроксифенил)-2-оксоэтановой кислоты, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью -  патент 2364592 (20.08.2009)
бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмий, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2364591 (20.08.2009)
способ получения 2,5-диамино-1,3,4-тиадиазола -  патент 2313523 (27.12.2007)
производное 2-(1,2,4-триазол-1-ил)-1,3,4-тиадиазола, способ его получения, фармацевтическая композиция и промежуточное соединение -  патент 2180903 (27.03.2002)

Класс C07D213/75 амино- или иминогруппы, ацилированные карбоновой или угольной кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы

Патенты РФ в классе C07D213/75:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
производные пиридина в качестве ингибиторов рецепторов фактора роста эндотелия сосудов 2 подтипа (vegfr-2) и протеинтирозинкиназы -  патент 2522444 (10.07.2014)
соединение, содержащие кольцо пиридина, и способ получения галогенированного производного пиколина и производного тетразолилоксима -  патент 2512344 (10.04.2014)
ингибиторы для передачи сигнала брассиностероидов -  патент 2489424 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
гетероциклические модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2463303 (10.10.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
бифенильные производные и их применение при лечении гепатита с -  патент 2452729 (10.06.2012)
производные пиридина для лечения метаболических нарушений, связанных с устойчивостью к действию инсулина или гипергликемией -  патент 2448093 (20.04.2012)

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)

Класс C07D277/46 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

Патенты РФ в классе C07D277/46:
фармацевтическая композиция, содержащая оптически активное соединение, обладающее активностью агониста рецептора тромбопоэтина, и промежуточное соединение для этого -  патент 2476429 (27.02.2013)
n-(2-тиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-фенилбутановой кислоты, обладающий противомикробной активностью -  патент 2459813 (27.08.2012)
(2r)-2-[(4-сульфонил)аминофенил]пропанамиды и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2457201 (27.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
производные 5-фенилтиазола и их применение в качестве ингибиторов рi3 киназы -  патент 2436780 (20.12.2011)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производные оксимов и их получение -  патент 2420525 (10.06.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)
производные алкиламинотиазола, их получение и их применение в терапии -  патент 2401262 (10.10.2010)
бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов -  патент 2392275 (20.06.2010)

Класс C07D231/40 ацилированные по атому азота

Патенты РФ в классе C07D231/40:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
соединения и способы модулирования киназ и показания к применению указанных соединений и способов -  патент 2487121 (10.07.2013)
новые соединения -  патент 2458920 (20.08.2012)
ингибиторы киназ и способы их применения -  патент 2442777 (20.02.2012)
соединения для использования в фармацевтике -  патент 2436575 (20.12.2011)
фармацевтические соединения -  патент 2416610 (20.04.2011)
3,4-замещенные 1h-пиразольные соединения и их применение в качестве циклин-зависимых киназ (cdk) и модуляторов гликоген синтаз киназы-3 (gsk-3) -  патент 2408585 (10.01.2011)
гетероарилбензамидные производные для применения в качестве активаторов глюкокиназы (glk) в лечении диабета -  патент 2403246 (10.11.2010)
бензамидные производные и их применение в качестве активирующих глюкокиназу агентов -  патент 2392275 (20.06.2010)

Класс C07D277/82 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D277/82:
n-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2455293 (10.07.2012)
синтез хирально очищенных замещенных бензотиазолдиаминов -  патент 2454409 (27.06.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2412177 (20.02.2011)
тиазолилдигидроиндазолы -  патент 2403258 (10.11.2010)
n-(2-бензотиазолил)амид 2-гидрокси-4-оксо-4-(4-хлорфенил)-2-бутеновой кислоты, обладающий противомикробной и противовоспалительной активностью -  патент 2396262 (10.08.2010)

Класс C07D241/20 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D241/20:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)
производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний -  патент 2479580 (20.04.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производные оксимов и их получение -  патент 2420525 (10.06.2011)
некоторые замещенные амиды, способ их получения и способ их применения -  патент 2418788 (20.05.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
пиридодиазины как фунгициды для растений -  патент 2352570 (20.04.2009)

Класс C07D239/84 атомы азота

Класс A61K31/429  конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

Патенты РФ в классе A61K31/429:
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ получения комплексного препарата с иммунометаболической и антгельминтной активностью -  патент 2514004 (27.04.2014)
бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение -  патент 2506267 (10.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
способ получения иммунотропного препарата для профилактики и лечения воспалительных процессов сельскохозяйственных животных -  патент 2486897 (10.07.2013)
способ получения препарата для активизации неспецифической резистентности, профилактики и терапии болезней молодняка сельскохозяйственных животных -  патент 2486896 (10.07.2013)
производное 3-фенилпиразоло[5,1-b]тиазола -  патент 2482120 (20.05.2013)
производные 2-аза-бицикло[3.3.0]октана -  патент 2478099 (27.03.2013)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/433  тиадиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/433:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
ингибиторы митоза для интенсификации процесса апоптоза при терапии -  патент 2519145 (10.06.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2495036 (10.10.2013)
производные пиридина в качестве модуляторов s1p1/edg1 рецептора -  патент 2492168 (10.09.2013)
производное индола -  патент 2454415 (27.06.2012)
замещенные производные циклогексилметила -  патент 2451009 (20.05.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы -  патент 2449997 (10.05.2012)
фармацевтическая композиция, обладающая противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями -  патент 2448961 (27.04.2012)

Класс A61K31/4402 замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил

Патенты РФ в классе A61K31/4402:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
комбинированное средство для лечения гриппа и орви -  патент 2498797 (20.11.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
новые соединения -  патент 2480453 (27.04.2013)
терапевтический агент при нарушении мочевыделения -  патент 2452479 (10.06.2012)
соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов -  патент 2430086 (27.09.2011)
применение атазанавира для улучшения фармакокинетики лекарственных средств, метаболизируемых ugt1a1 -  патент 2403066 (10.11.2010)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии -  патент 2402531 (27.10.2010)
твердая лекарственная форма, обладающая слабительной активностью, и способ ее получения (варианты) -  патент 2401106 (10.10.2010)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/415  1,2-диазолы

Патенты РФ в классе A61K31/415:
композиции, содержащие (s)-2-амино-1-(4-хлорфенил)-1-[4-(1н-пиразол-4-ил)фенил]этанол, в качестве модуляторов протеинкиназ -  патент 2527151 (27.08.2014)
способ коррекции окислительного стресса и нарушения no продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте -  патент 2521279 (27.06.2014)
способ повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте -  патент 2517032 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)
способы сохранения функции почек с использованием ингибиторов ксантин оксидоредуктазы -  патент 2508099 (27.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
производные 5-аминоциклилметилоксазолидин-2-она -  патент 2492169 (10.09.2013)
способы лечения зависимости -  патент 2491067 (27.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

Патенты РФ в классе A61P3/10:
новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)

Наверх