производные аминодигидротиазина

Классы МПК:C07D239/14 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота
C07D239/24 с тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D265/08 с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D277/18 атомы азота
C07D279/06 не конденсированные с другими кольцами
C07D279/08 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
C07D281/02 семичленные кольца
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм
A61K31/54  содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам
A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол
A61K31/554  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
Автор(ы):, , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):СИОНОГИ ЭНД КО., ЛТД. (JP)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-10-23
публикация патента:

Описывается композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение общей формулы (I):

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где цикл А представляет собой необязательно замещенную карбоциклическую группу или необязательно замещенную гетероциклическую группу; Е обозначает низший алкилен; Х обозначает S, О или NR1; R1 обозначает атом водорода или низший алкил; каждый из R2a, R2b, R 3a, R3b, R4a и R4b независимо обозначает атом водорода, необязательно замещенный алкил и необязательно замещенную карбоциклическую группу; каждый из n и m независимо обозначает целое число от 0 до 3; n+m равно целому числу от 1 до 3; R5 обозначает атом водорода или необязательно замещенный низший алкил; его фармацевтически приемлемую соль или сольват. Описывается также соединение общей формулы (I) и фармацевтическая композиция. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 170 табл.

Рисунки к патенту РФ 2416603

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения, представленного общей формулой (I):

химическая формула 1

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где цикл А представляет собой необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из арила и неароматической сопряженной карбоциклической группы или необязательно замещенную гетероциклическую группу, выбранную из гетероциклической группы, содержащей один или несколько гетероатомов, выбранных из О, S и N;

химическая формула 2

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 обозначает производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

Alk1 обозначает низший алкилен или низший алкенилен;

Х обозначает S, О или NR1 ;

R1 обозначает атом водорода или низший алкил;

каждый из R2a и R2b независимо обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный амидино, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил;

каждый из R3a , R3b, R4a и R4b независимо обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенную карбоциклическую группу;

каждый из n и m независимо обозначает целое число от 0 до 3;

n+m равно целому числу от 1 до 3;

независимо друг от друга все заместители R3a, R3b, R4a и R4b могут иметь разные значения;

R 5 обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенную карбоциклическую группу;

химическая формула 3

если производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 обозначает производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

R5 и цикл А могут быть взяты вместе с образованием

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где каждый из R5a и R5b независимо обозначает атом водорода или низший алкил,

s обозначает целое число от 1 до 4;

каждый R5a и каждый R5b могут иметь разные значения;

за исключением соединения, в котором n+m равно 2; R5 обозначает атом водорода; а цикл А представляет собой незамещенный фенил,

его фармацевтически приемлемую соль или сольват, и фармацевтически приемлемый носитель.

2. Композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1 по п.1, где Х обозначает S.

3. Композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1 по п.1, где n равно 2, a m равно 0.

4. Композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1 по п.1, где Е обозначает связь.

5. Соединение общей формулы (I):

химическая формула 4

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где все символы имеют значения, указанные в п.1, при условии, что нижеследующие соединения исключаются:

(i) где R5 представляет собой атом водорода и цикл А представляет собой незамещенный фенил;

(ii) где n равно 1 или 2, m равно 0, R2a обозначает атом водорода, R2b обозначает атом водорода или ацетил, R5 обозначает метил, и цикл А обозначает фенил или 4-метоксифенил;

(iii) где n равно 2, m равно 0, R2a обозначает атом водорода, R2b обозначает атом водорода или ацетил, R 5 обозначает этил, и цикл А обозначает 3,4-диметоксифенил;

(iv) где n равно 2, m равно 0, R2a обозначает атом водорода, R2b обозначает атом водорода или ацетил, R5 и кольцо А обозначают фенил;

(v) где n равно 2, m равно 0, R2a и R2b обозначают атом водорода, R5 и кольцо А, взятые вместе, образуют

химическая формула 5

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где Me обозначает метил, а каждый из символов имеет значения, указанные выше;

(vi) где m+n равно 2, R5 обозначает атом водорода, цикл А представляет собой фенил, замещенный только одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, галогена, низшего алкила, низшего алкокси, нитро, амино, низшего алкилкарбониламино, меркапто, низшего алкилтио, и карбамоил,

незамещенный фенил, или

незамещенный нафтил;

(vii) где n равно 1, m равно 0, Х обозначает S, R2a и R2b обозначают атом водорода, R5 обозначает атом водорода, Е обозначает метилен или этилен и цикл А обозначает (а) пиридин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкила, галогена и алкокси, (b) тиофен (с) пиримидин, (d) тиазол, (е) морфолин, (f) тиоморфолин, необязательно замещенный оксо, (g) пиперидин, необязательно замещенный фенилом, или (h) пиперазин, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, бензила, фенила, пиридила и пиримидила; и

(viii) где n+m равно 1, Х обозначает О, цикл А обозначает (а) фенил, необязательно замещенный галогеном или галогенметилом, или (b) оксазол, замещенный метилом и алкиламино;

его фармацевтически приемлемая соль, или сольват его.

6. Соединение по п.5, где Х обозначает S, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

7. Соединение по п.6, где n равно 2, a m равно 0, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

8. Соединение по любому из пп.5-7, где R5 обозначает необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенную карбоциклическую группу, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

9. Соединение по любому из пп.5-7, где R2a обозначает атом водорода, R2b обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный ацил или необязательно замещенный низший алкилсульфонил,

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

10. Соединение по любому из пп.5-7, где NR2aR2b имеет формулу:

химическая формула 6

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

каждый из R6, R7 и R 8 независимо обозначает атом водорода или низший алкил;

Y обозначает необязательно замещенный низший алкилен;

Z обозначает О;

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

11. Соединение по любому из пп.5-7, где цикл А представляет собой необязательно замещенный фенил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

12. Соединение по любому из пп.5-7, где цикл А имеет формулу

химическая формула

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 или производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где R9, R10 и R11 обозначают атом водорода или G;

G обозначает галоген, гидрокси, циано, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенную карбоциклическую группу, необязательно замещенную карбоциклическую оксигруппу, или необязательно замещенную гетероциклическую группу;

каждый заместитель G может независимо отличаться от других;

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

13. Соединение по любому из пп.5-7, где цикл А имеет формулу

химическая формула 8

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 или производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

где R9, R10 и R11 обозначают атом водорода галоген, гидрокси, циано, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный низший алкенил, необязательно замещенный низший алкинил, карбокси, необязательно замещенный низший алкоксикарбонил, необязательно замещенный амино, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенный низший алкилсульфонил, необязательно замещенную карбоциклическую группу, или необязательно замещенную гетероциклическую оксигруппу; и

G представляют собой соединение формулы:

химическая формула 9

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 ,

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 ,

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 ,

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 или производные аминодигидротиазина, патент № 2416603

каждый из Q1, Q2 и Q 3 независимо обозначает связь, необязательно замещенный низший алкилен или необязательно замещенный низший алкенилен;

Q4 обозначает необязательно замещенный низший алкилен или необязательно замещенный низший алкенилен;

каждый из W1 и W2 независимо обозначает О или S;

W3 обозначает О, S или NR12 ;

R12 обозначает атом водорода, низший алкил, гидрокси низший алкил, низший алкокси низший алкил, низший алкоксикарбонил низший алкил;

R14 обозначает атом водорода или низший алкил;

цикл В представляет собой необязательно замещенную карбоциклическую группу, где карбоциклическая группа необязательно выбрана из арила и неароматической конденсированной карбоциклической группы, или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из гетероциклической группы, содержащей один или несколько гетероатомов, выбранных из О, S и N;

Alk2 обозначает необязательно замещенный низший алкил;

p равно 1 или 2;

если присутствует несколько W1, несколько W3 и несколько R12, каждый из них может иметь значение, независимо отличающееся от других;

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

14. Соединение по п.13, где цикл В представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей в себя галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный амино, циано, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенную карбоциклическую группу, необязательно замещенную карбоциклическую оксигруппу и необязательно замещенную гетероциклическую группу, или

гетероарил, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей в себя галоген, гидрокси, необязательно замещенный низший алкил, необязательно замещенный низший алкокси, необязательно замещенный ацил, необязательно замещенный амино, циано, необязательно замещенный карбамоил, необязательно замещенную карбоциклическую группу, необязательно замещенную карбоциклическую оксигруппу и необязательно замещенную гетероциклическую группу,

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

15. Соединение по п.13, где G имеет формулу:

химическая формула 10

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 , производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 ,

производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 или производные аминодигидротиазина, патент № 2416603 ,

его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

16. Соединение по любому из пп.5-15, где R5 обозначает С1-С3 алкил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

17. Соединение по любому из пп.5-7, где R5 обозначает метил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

18. Соединение по любому из пп.5-7, где каждый из R3a и R3b независимо обозначает атом водорода, необязательно замещенный низший алкил или необязательно замещенный арил, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

19. Соединение по любому из пп.5-7, где все заместители R3a и R 3b обозначают атом водорода, его фармацевтически приемлемая соль или сольват.

20. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение по любому из пп.5-19, его фармацевтически приемлемую соль или сольват.

21. Композиция с ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ 1, содержащая соединение по любому из пп.5-19,

его фармацевтически приемлемую соль или сольват.


Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D239/14 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота

Класс C07D239/24 с тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью

Класс C07D265/08 с одной двойной связью в кольце или между кольцом и боковой цепью

Класс C07D277/18 атомы азота

Класс C07D279/06 не конденсированные с другими кольцами

Класс C07D279/08 конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами

Класс C07D281/02 семичленные кольца

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

Патенты РФ в классе A61K31/426:
способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/505  пиримидины; гидрированные пиримидины, например триметоприм

Патенты РФ в классе A61K31/505:
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
ингибиторы кинуренин-3-монооксигеназы -  патент 2523448 (20.07.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
производное 5-оксипиримидина, обладающее противоопухолевой активностью -  патент 2518889 (10.06.2014)
способ лечения больных с местно-распространенными формами рака матки -  патент 2514342 (27.04.2014)
фармацевтическая композиция для лечения нарушений липидного обмена -  патент 2508109 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508096 (27.02.2014)

Класс A61K31/54  содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

Патенты РФ в классе A61K31/54:
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения больных табачной зависимостью -  патент 2506969 (20.02.2014)
антигипотоническое средство -  патент 2506082 (10.02.2014)
композиции, включающие ненасыщенные жирные кислоты и соединения, высбождающие оксид азота, и их применение для усиления когнитивной функции и связанных с ней функций -  патент 2500402 (10.12.2013)
замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови -  патент 2481345 (10.05.2013)
способ лечения рака костей -  патент 2468796 (10.12.2012)
5-(4'-гидроксифенил)- и 5-(2',5'-дигидроксифенил)-6н-1,3,4-тиадиазин-2-амины, гидрогалагениды, ингибирующие агрегацию тромбоцитов при внутривенном введении -  патент 2458060 (10.08.2012)
лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 -  патент 2455981 (20.07.2012)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2447066 (10.04.2012)

Класс A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61K31/55  содержащие семичленные кольца, например азеластин, пентиленететразол

Патенты РФ в классе A61K31/55:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
инъекционная лекарственная форма для лечения болезни паркинсона, способ ее приготовления и применение -  патент 2520758 (27.06.2014)
способ получения биоадгезивных компактированных матриц, которые могут быть использованы как таковые или для замедленного высвобождения активных веществ, и компактированные матрицы, полученные таким способом -  патент 2519224 (10.06.2014)
производные изохинолина, ингибирующие р38 киназу -  патент 2512318 (10.04.2014)
новые терапевтические комбинации миртазапина для применения при болевых расстройствах -  патент 2509560 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
производное ацилтиомочевины или его соль, и его применение -  патент 2503664 (10.01.2014)
композиция парентерального введения, содержащая карбамазепин в виде субмикронной эмульсии, обладающей противосудорожной активностью -  патент 2490016 (20.08.2013)

Класс A61K31/554  содержащие по крайней мере один атом азота и по крайней мере один атом серы в качестве гетероатомов, например, клотиапин, дилтиазем

Патенты РФ в классе A61K31/554:
конъюгаты и малые молекулы, взаимодействующие с рецептором cd16а -  патент 2519546 (10.06.2014)
способ лечения хронической анальной трещины -  патент 2506054 (10.02.2014)
применение ингибитора ibat для лечения или профилактики запора -  патент 2482850 (27.05.2013)
ингибиторы гистоновой деацетилазы -  патент 2459811 (27.08.2012)
профилактический или терапевтический агент против депрессии или тревожного расстройства -  патент 2413510 (10.03.2011)
фармацевтические композиции с длительным контролируемым высвобождением, содержащие заряженные полимеры -  патент 2366410 (10.09.2009)
способ объективизации показаний к выбору лечения больных язвенной болезнью в сочетании с артериальной гипертонией -  патент 2351331 (10.04.2009)
двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении -  патент 2347777 (27.02.2009)
вводимые вагинально антиаритмические средства для лечения тазовой боли -  патент 2345758 (10.02.2009)
способ инициирования оптимизации активности тромбоцитов у больных с метаболическим синдромом -  патент 2343910 (20.01.2009)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)


Наверх