гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы

Классы МПК:C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D407/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
A61K31/4168  содержащие атом азота, присоединенный в положении 2, например клонидин
A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин
A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы
A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):, , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):ШЕРИНГ КОРПОРЕЙШН (US),
Фармакопие Драг Дискавери, Инк. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-12-13
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R5)-; U означает связь или -(C(R 6)(R7))b-, где b равно 1; R1 , R2 и R5 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R3, R 4, R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R15, R16 и R17, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; или R15, R16 и R17 обозначают

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ; гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

где R23 означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2; и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 независимо могут быть замещены 1-3 группами R 21, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR15, -C(O)R15 , -C(O)OR15, -C(O)N(R15)(R16 ), -S(O)2N(R15)(R16), -N(R 15)(R16), -N(R15)C(O)R16 , -CH2-N(R15)C(O)R16, -CH 2-R15; -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R15 )C(O)N(R16)(R17), -CH2-N(R 15)C(O)N(R16)(R17), -N(R15 )C(O)OR16, -CH2-N(R15)C(O)OR 16, -N3, -NO2 и -S(O)2 R15; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R22 , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR15; R23 означает алкил с 1-6 атомами углерода; при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R1 не означает при необходимости замещенный фенил, при условии, что ни R1, ни R5 не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R15 или -C(O)N(R15)(R16)) и (-N(R15)(R 16), -N(R15)C(O)R16, -N(R15 )S(O)R16, -N(R15)S(O)2R 16, -N(R15)C(O)N(R16)(R17 ) или -N(R15)C(O)OR16); при условии, что если R1 означает метил, R2 означает Н, W означает С(O)- и U означает связь, то (R3, R 4) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН3О-фенил, NO 2-фенил); при условии, что если R1 и R5 оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R 3, R4) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил); при условии, что, если R1 означает R21-арил или R21-арилалкил, где R21 означает -OCF 3, -S(O)2CF3, -S(O)2алкил, -S(O)2CHF2, -S(O)2CF2 CF3, -OCF2CHF2, -OCHF2 , -OCH2CF3 или -S(O)2NR 15R16; где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил, R18 -алкил, R18-циклоалкил, R18-гетероциклоалкил и R18-арил, и U означает связь; то R5 означает Н, где R18 имеет значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые гетероциклические производные формулы I, обладающие свойствами ингибитора аспартилпротеазы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

Рисунки к патенту РФ 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

Текст описания приведен в факсимильном виде. гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение, обладающее структурной формулой

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

или его стереоизомер, таутомер или фармацевтически приемлемая соль или сольват, в которой

W означает -C(=S)- или -С(=O);

Х означает -N(R5)-;

U означает связь или -(С(R6)(R7))b -, где b равно 1;

R1, R2 и R 5 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероциклоалкилалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную алкилом с 1-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, арилалкил с 6-10 атомами углерода в арильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероарил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, гетероарилаклил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную алкилом с 1-6 атомами углерода, или -OR15,

R3, R4, R 6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероциклоалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, арил с 6-10 атомами углерода, арилалкил с 6-10 атомами углерода в арильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероарил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, гетероарилалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную алкилом с 1-6 атомами углерода, -CH 2-O-Si(R9)(R10)(R19), где R9 и R10 означают алкил с 1-6 атомами углерода, или R3 и R4 или R6 и R7 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, объединены с образованием полициклических групп, таких как

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ;

где М означает -СН2-, А и В независимо означают арил с 6-10 атомами углерода и q равно 1;

R 14 означает 0 заместителей,

R15, R 16 и R17, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероциклоалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, гетероциклоалкилалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную алкилом с 1-6 атомами углерода, арил с 6-10 атомами углерода, арилалкил с 6-10 атомами углерода в арильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части, гетероарил, представляющий собой 5-10-членную моно-или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, гетероарилалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, замещенную алкилом с 1-6 атомами углерода, R18-алкил с 1-6 атомами углерода, R18-циклоалкил с 3-7 атомами углерода, R 18-гетероциклоалкил, представляющий собой 5-10-членную моно- или бициклическую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из группы, включающей азот, кислород и серу, R 18-арил с 6-10 атомами углерода, R18-арилалкил с 6-10 атомами углерода в арильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части или R15, R16 и R 17 обозначают

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ; гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

где R23 означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2;

R18 означает 1-2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей арил с 6-10 атомами углерода, нитро, гало, трифторметил, циано, C(O)OR 19, -C(O)NHR20, -SR19, -ОН, -OR 20, -N(алкил)2 с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе,

или два фрагмента R18 у соседних атомов углерода могут быть связаны друг с другом с образованием гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ;

R19 означает алкил с 1-6 атомами углерода или арил с 6-10 атомами углерода;

R20 означает алкил с 1-6 атомами углерода или арил с 6-10 атомами углерода;

и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R1, R2, R3, R4 , R5, R6, R7 независимо могут быть замещены 1-3 группами R21, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR 15, -C(O)R15, -C(O)OR15, -C(O)N(R 15)(R16), -S(O)2N(R15)(R 16), -N(R15)(R16), -N(R15 )C(O)R16, -CH2-N(R15)C(O)R 16, -CH2-R15; -N(R15)S(O)R 16, -N(R15)S(O)2R16, -N(R 15)C(O)N(R16)(R17), -CH2 -N(R15)C(O)N(R16)(R17), -N(R 15)C(O)OR16, -CH2-N(R15 )C(O)OR16, -N3, -NO2 и -S(O) 2R15; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R22 , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR15;

R23 означает алкил с 1-6 атомами углерода;

при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R1 не означает при необходимости замещенный фенил,

при условии, что ни R1, ни R5 не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R 15 или -C(O)N(R15)(R16)) и (-N(R 15)(R16), -N(R15)C(O)R16 , -N(R15)S(O)R16, -N(R15)S(O) 2R16, -N(R15)C(O)N(R16 )(R17) или -N(R15)C(O)OR16);

при условии, что если R1 означает метил, R 2 означает Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R3, R4) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН 3О-фенил, NO2-фенил);

при условии, что если R1 и R5 оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R3, R4) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил);

при условии, что, если R1 означает R21-арил или R21 -арилалкил, где R21 означает -OCF3, -S(O) 2CF3, -S(О)2алкил, -S(O)2 CHF2, -S(O)2CF2CF3 , -OCF2CHF2, -OCHF2, -OCH 2CF3 или -S(O)2NR15R 16;

где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и

гетероарил, R 18-алкил, R18-циклоалкил, R18-гетероциклоалкил и R18-арил, и U означает связь; то R5 означает Н.

2. Соединение по п.1, обладающее структурой IB

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

3. Соединение по п.2, в котором U означает связь.

4. Соединение по п.2, в котором U означает -C(R6 )(R7)-.

5. Соединение по п.1, в котором R 2 означает Н.

6. Соединение по п.1, в котором R 3, R4, R6 и R7 независимо выбраны из группы, включающей арил, гетероарил, гетероарилалкил, арилалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, алкил и циклоалкилалкил, имеющие указанную в п.1 характеристику.

7. Соединение по п.1, в котором

U означает связь;

W означает -С(O)-;

R1 означает Н, алкил, R21-алкил, арилалкил, R21-арилалкил, циклоалкилалкил, R21-циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил или R21-гетероциклоалкилалкил,

R2 означает Н;

R3 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21 -алкил, R21-циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил или R21-арилалкил;

R 4 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21-циклоалкилалкил, R21 -циклоалкил, R21-арил или R21-арилалкил;

R5 означает Н, алкил, R21-алкил, арилалкил, R21-арилалкил, циклоалкилалкил, R21-циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил или R21-гетероциклоалкилалкил;

R6 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21-циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил или R21 -арилалкил;

R7 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21 -циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил или R21-арилалкил;

R15, R16 и R17 означают Н, R18-алкил, алкил или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

R21 означает алкил, арил, галоген, -OR15, -NO2, -C(O)R15, или -CH 2-N(R15)C(O)N(R16)(R17 );

n равно 1;

m равно 0;

R18 означает -OR20;

R20 означает арил;

R23 означает алкил, при этом упомянутые выше углеводородные остатки имеют указанную в п.1 характеристику.

8. Соединение по п.7, в котором

R3, R 4, R6 и R7 означают

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ;

и

R1 и R5 означает Н, СН3,

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 , гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 ,

или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 .

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

10. Соединение по п.1, в котором

U означает связь;

W означает -С(O)-;

R1 означает Н, алкил, R21-алкил, арилалкил, R21-арилалкил, циклоалкилалкил, R21-циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил или R21-гетероциклоалкилалкил,

R2 означает Н;

R3 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21 -циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил, R21-арилалкил, гетероарилалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, R21-гетероарилалкил, R21-гетероарил или R21-гетероциклоалкил;

R4 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21 -алкил, R21-циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил, R21-арилалкил, гетероарилалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, R21-гетероарилалкил, R21-гетероарил или R21-гетероциклоалкил;

R5 означает Н, алкил, R21-алкил, арилалкил, R21-арилалкил, циклоалкилалкил, R21-циклоалкилалкил, гетероциклоалкилалкил или R21-гетероциклоалкилалкил;

R6 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21-циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R21-арил, R21 -арилалкил, гетероарилалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, R 21-гетероарилалкил, R21-гетероарил или R 21-гетероциклоалкил;

R7 означает алкил, циклоалкилалкил, циклоалкил, арил, арилалкил, R21-алкил, R21-циклоалкилалкил, R21-циклоалкил, R 21-арил, R21-арилалкил, гетероарилалкил, гетероарил, гетероциклоалкил, R21-гетероарилалкил, R21 -гетероарил или R21-гетероциклоалкил;

R 15, R16 и R17 означают Н, циклоалкил, циклоалкилалкил, R18-алкил, алкил, арил, R18 -арил, R18-арилалкил, арилалкил, гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 или гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

n равно 1 или 2;

m равно 0;

R 18 означает -OR20 или галоген;

R 20 означает арил;

R21 означает алкил, арил, R22-алкил с 1-6 атомами углерода, R22 -арил с 6-10 атомами углерода, галоген, -N(R15)(R 16), -OR15, -NO2, -C(O)R15 , -N(R15)C(O)R16, -CH2-N(R 15)C(O)N(R16)(R17) или -N(R15 )C(O)N(R16)(R17);

R22 означает -OR15 или галоген,

R23 означает алкил, при этом упомянутые выше углеводородные и гетероциклические остатки имеют указанную в п.1 характеристику.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774 гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы, патент № 2405774

12. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора аспартилпротеазы, включающая эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически эффективный носитель.

13. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства для ингибирования аспартилпротеазы.

14. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений познавательной способности и нейродегенеративных заболеваний, и ингибирования вируса иммунодефицита человека, плазмепсинов, катепсина D и протозойных ферментов.

15. Применение по п.14, в котором лекарственное средство предназначено для лечения нарушения познавательной способности или нейродегенеративного заболевания.

16. Применение по п.15, в котором лекарственное средство предназначено для лечения болезни Альцгеймера.


Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин

Патенты РФ в классе C07D233/88:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные тетралина и индана и их применения -  патент 2396255 (10.08.2010)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 -  патент 2381219 (10.02.2010)
2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения -  патент 2365583 (27.08.2009)
производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2246489 (20.02.2005)

Класс C07D239/22 с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D239/22:
4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение -  патент 2497813 (10.11.2013)
нуклеиновое основание, имеющее перфторалкильную группу и способ его получения -  патент 2436777 (20.12.2011)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
производные пиримидинона и фармацевтическая композиция на их основе, обладающая свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека -  патент 2376295 (20.12.2009)
производные тетрагидропиримидин-2-она и их применение -  патент 2334741 (27.09.2008)
производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы -  патент 2328486 (10.07.2008)
способ получения сульфониламинопиримидиновых соединений (варианты), промежуточные продукты и способы их получения -  патент 2301801 (27.06.2007)
комплексное соединение 6-метилурацила с янтарной кислотой, проявляющее антигипоксическую активность и способ его получения -  патент 2259357 (27.08.2005)
аминопроизводные, способ ингибирования синтеза оксида азота, способ селективного ингибирования синтеза оксида азота, продуцируемого индуцируемой no-синтазой, способ снижения уровня оксида азота, фармацевтическая композиция -  патент 2152927 (20.07.2000)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D401/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D401/10:
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)
новые пиридиноны и пиридазиноны -  патент 2505538 (27.01.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
фармацевтически приемлемые соли 2-{4-[(3s)-пиперидин-3-ил]фенил}-2н-индазол-7-карбоксамида -  патент 2495035 (10.10.2013)
производные иминопиридина и их применение в качестве микробиоцидов -  патент 2487119 (10.07.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
антигипертензивные соединения двойного действия, способы их получения, фармацевтические композиции на их основе и промежуточные соединения -  патент 2476427 (27.02.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Класс C07D403/10 связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца

Патенты РФ в классе C07D403/10:
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
способ получения солей тетразолметансульфоновой кислоты и новое соединение, используемое в нем -  патент 2509769 (20.03.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 -  патент 2474576 (10.02.2013)
инсектицидные арилпирролидины -  патент 2473541 (27.01.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D405/06:
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D405/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D407/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D407/14:
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)
безгалогеновые, основанные на безоксазине, отверждаемые композиции с высокой температурой стеклования -  патент 2480465 (27.04.2013)
гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ -  патент 2478632 (10.04.2013)
полициклические производные индазола и их применение в качестве ингибиторов erk для лечения рака -  патент 2475484 (20.02.2013)
аминосоединения и их медицинское применение -  патент 2470929 (27.12.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2440987 (27.01.2012)
производные нитрофурана, обладающие антибактериальным действием -  патент 2425044 (27.07.2011)
пирид-2-оны, применимые как ингибиторы протеинкиназ семейства тес для лечения воспалительных, пролиферативных и иммунологически-опосредованных заболеваний -  патент 2423351 (10.07.2011)
пиразолы в качестве ингибиторов 11-бета-hsd-1 -  патент 2402517 (27.10.2010)

Класс A61K31/4168  содержащие атом азота, присоединенный в положении 2, например клонидин

Патенты РФ в классе A61K31/4168:
способ повышения эффективности и безопасности проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации -  патент 2524421 (27.07.2014)
медицинские устройства и способы, включающие полимеры, содержащие биологические активные вещества -  патент 2521395 (27.06.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
способ консервативного лечения перфорации перегородки носа с применением силиконовых шин на предоперационном этапе -  патент 2512953 (10.04.2014)
способ повышения эффективности эндохирургического лечения больных с острым билиарным панкреатитом -  патент 2510760 (10.04.2014)
способы и композиции, содержащие клонидин, предназначенные для лечения послеоперационной боли -  патент 2510263 (27.03.2014)
гетероциклические производные индана, используемые для снятия боли и лечения состояний, подобных глаукоме -  патент 2491278 (27.08.2013)
производные дигидроимидазола, замещенного конденсированным карбоциклом, используемые для снятия боли и лечения состояний, подобных глаукоме -  патент 2481335 (10.05.2013)
способ профилактики развития острого послеоперационного панкреатита при эндоскопических транспапиллярных вмешательствах -  патент 2477153 (10.03.2013)
способ анестезиологического обеспечения интраоперационного мониторинга функции спинного мозга -  патент 2457002 (27.07.2012)

Класс A61K31/4178  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

Патенты РФ в классе A61K31/4178:
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности -  патент 2509557 (20.03.2014)
алкил [(s)-1-((s)-2-{5-[4-(4-{2-[(s)-1-((s)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2507201 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты -  патент 2504362 (20.01.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы -  патент 2501796 (20.12.2013)
фенилимидазольные соединения -  патент 2497811 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)

Класс A61P9/00 Лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Патенты РФ в классе A61P9/00:
соединение сальвианоловой кислоты л, способ его приготовления и применения -  патент 2529491 (27.09.2014)
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
рецептура для перорального трансмукозального применения гиполипидемических лекарственных средств -  патент 2528897 (20.09.2014)
антагонисты pcsk9 -  патент 2528735 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
способ коррекции эндотелиальной дисфункции -  патент 2527689 (10.09.2014)

Класс A61P25/28 для лечения нейродегенеративных заболеваний центральной нервной системы, например ноотропные агенты, агенты для усиления умственных способностей, для лечения болезни Альцгеймера или других форм слабоумия

Патенты РФ в классе A61P25/28:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
применение программы противоположной дифференцировки клеток (ппдк) для лечения дегенерировавших органов в патологическом состоянии -  патент 2528084 (10.09.2014)
сублингвальная форма 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина и ее применение в качестве средства, обладающего стимулирующей, анорексигенной, антидепрессивной, анксиолитической, противогипоксической, антиамнестической (ноотропной) и антиалкогольной активностью -  патент 2527342 (27.08.2014)
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
способ лечения болезни альцгеймера -  патент 2526155 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
терапевтические агенты 713 -  патент 2526055 (20.08.2014)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)


Наверх