Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

производные тетралина и индана и их применения

Классы МПК:C07C317/32 с сульфоновыми или сульфоксидными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета
C07D207/16  атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D207/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D207/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
C07D207/36 атомы кислорода или серы
C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца
C07D231/18 один атом кислорода или серы
C07D233/48 с ациклическими углеводородными или замещенными ациклическими углеводородными радикалами, связанными с указанными выше атомами азота
C07D233/58 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами азота кольца
C07D233/84 атомы серы
C07D233/88 атомы азота, например аллантоин
C07D233/90 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D235/04 бензимидазолы; гидрированные бензимидазолы
C07D239/14 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота
C07D239/42 один атом азота
C07D277/82 атомы азота
A61K31/137  арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин
A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)
A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты
A61K31/17  имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин
A61K31/18  сульфонамиды
A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил
A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2005-12-15
публикация патента:

Описывается соединение формулы I:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

Рисунки к патенту РФ 2396255

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255

Текст описания приведен в факсимильном виде. производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255

или его фармацевтически приемлемая соль,

где m равно от 0 до 1;

р равно от 1 до 2;

q равно 2;

Ar представляет собой фенил, возможно замещенный заместителем, выбранным из С1-12-алкокси, галогена, циано, гидрокси и C1-12-алкилсульфонила, или гетероарил, означающий моноциклический или бициклический одновалентный радикал из 5-9 кольцевых атомов, имеющий ароматические кольца, содержащие один, два атома азота, возможно замещенные C1-12-алкилом, галогеном;

каждый R1 независимо представляет собой галогено или C1-12-алкокси;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

R2 представляет собой

n равно от 1 до 3;

R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород, либо R3 и R4 вместе могут образовать =O или =NRf, где Rf представляет собой водород; и

один из R5 и R6 представляет собой водород или C1-12 -алкил, а другой представляет собой: водород; С1-12 -алкил; амидинил; аминокарбонил; C1-12-алкиламинокарбонил; ди(С1-12-алкил)аминокарбонил; С1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил; аминокарбонил-С1-12 -алкил; С1-12-алкиламинокарбонил-С1-12-алкил; амино-С1-12-алкилкарбонил; C1-12-алкиламино-С 1-12-алкилкарбонил; ди(С1-12-алкил)амино-С 1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил-С 1-12-алкил;

имидазолинил; имидазолонил; имидазолилкарбонил; пирролилкарбонил;

пирролидинилкарбонил; N-цианоамидинил; С1-12-алкилсульфонил; гидрокси-С1-12-алкилкарбонил; аминосульфонил; гидрокси-С1-12-алкил;

либо возможно замещенный C1-12-алкилом гетероарил, означающий моноциклический или бициклический одновалентный радикал из 5-9 кольцевых атомов, имеющий по меньшей мере одно ароматическое кольцо или частично насыщенное, содержащее два кольцевых атома, выбранных из N и S, где остальные кольцевые атомы представляют собой углерод;

либо R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать группу амидинил, (С1-12-алкил)амидинил; три(C 1-12-алкил)амидинил, группу N-алкил-N-фенил-гуанидинил или 5-членное кольцо гетероарил, возможно замещенное С1-12 -алкилом и которое возможно включает дополнительный гетероатом азота; либо

один из R5 и R6 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать 5-членное кольцо, которое включает дополнительный гетероатом N.

2. Соединение по п.1, где R3 и R4 представляют собой водород.

3. Соединение по п.2, где R5 и R6 представляют собой водород.

4. Соединение по п.2, где один из R 5 и R6 представляет собой водород, а другой представляет собой С1-12-алкил.

5. Соединение по п.2, где один из R5 и R6 представляет собой водород или C1-12-алкил, а другой представляет собой: водород; С1-12-алкил; амидинил; аминокарбонил; C1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил; аминокарбонил-С1-12-алкил; амино-С1-12-алкилкарбонил; C1-12-алкоксикарбонил-С1-12-алкил; имидазолонил; имидазолилкарбонил; пирролилкарбонил; пирролидинилкарбонил; N-цианоамидинил; C1-12-алкилсульфонил; гидрокси-С1-12-алкилкарбонил; аминосульфонил; гидрокси-С1-12-алкил; или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил.

6. Соединение по п.2, где один из R5 и R6 представляет собой водород, а другой представляет собой: водород; С1-12 -алкил; амидинил; аминокарбонил; C1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил; аминокарбонил-С1-12 -алкил; амино-С1-12-алкилкарбонил; C1-12 -алкоксикарбонил-С1-12-алкил; С1-12-алкилсульфонил или гидрокси-С1-12-алкилкарбонил.

7. Соединение по п.2, где R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу амидинил.

8. Соединение по п.1, где R3 и R4 вместе образуют: =NRf, где Rf представляет собой водород, и где R5 и R6 представляют собой водород.

9. Соединение по п.1, где R3 и R 4 вместе образуют =O.

10. Соединение по п.1, где один из R5 и R6 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо имидазолинил.

11. Соединение по п.2, где Ar представляет собой фенил, возможно замещений заместителем, выбранным из С1-12-алкокси, галогена, циано, гидрокси и С1-12-алкилсульфонила.

12. Соединение по п.2, где Ar представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, выбранный из индолила, пирролила, имидазолила, пиразолила, бензимидазолила, каждый из которых возможно замещен С1-12-алкилом, галогеном.

13. Соединение по п.1, где один из R5 и R6 и один из R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо имидазолинил.

14. Соединение по п.1, где R2 представляет собой амино-С1-3-алкил, С1-12-алкиламино-С 1-3-алкил, ди(С1-12-)алкиламино-С1-3 -алкил, имидазолиниламино-С1-3-алкил, имидазолинил-С 1-3-алкил, гуанидинил-C1-3-алкил, тетрагидропиримидиниламино-С 1-3-алкил, амидинил-С1-3-алкил, уре-С1-3 -алкил, пиримидинил-амино-С1-3-алкил, имидазолиламино-С 1-3-алкил, гуанидинилкарбонил-C1-3-алкил, имидазолониламино-C 1-3-алкил, имидазолинилкарбониламино-C1-3-алкил, аминокарбонил-С1-3-алкил, пирролилкарбониламино-С 1-3-алкил, амино-С1-12-алкилкарбониламино-С 1-3-алкил, С1-12-алкоксикарбонил-С1-12 -алкиламино-С1-3-алкил, N-цианогуанидинил-С1-3 -алкил, С1-12-алкилкарбониламино-С1-3-алкил, аминокарбонил-С1-12-алкиламино-С1-3-алкил,

пирролидинилкарбониламино-С1-3-алкил, С1-12 -алкилсульфонамидо-С1-3-алкил, аминосульфонамидо-С 1-3-алкил, С1-12-алкоксикарбониламино-С 1-3-алкил, гидрокси-С1-12-алкилкарбониламино-С 1-3-алкил, гидрокси-С1-12-алкиламино-C1-3 -алкил.

15. Соединение по п.1, где R2 представляет собой амино-С1-12-алкил, С1-12-алкиламино-С 1-12-алкил, ди(С1-12-)алкиламино-С1-12 -алкил, гуанидинил-С1-12-алкил, амидинил-С1-12 -алкил, уре-С1-12-алкил, амидинил, гуанидинилкарбонил-С 1-12-алкил, аминокарбонил-С1-12-алкил, амино-С 1-12-алкилкарбониламино-С1-12-алкил, С1-12 -алкилкарбониламино-С1-12-алкил, аминокарбонил-С 1-12-алкиламино-С1-12-алкил или С1-12 -алкоксикарбониламино-С1-12-алкил.

16. Соединение по п.1, где R2 представляет собой:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 или производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255

где Rg представляет собой водород, С1-12-алкил, фенил или пиримидинил, Rh, Ri, Rj и Rk независимо в каждом случае представляют собой водород или С1-12-алкил и Rm представляет собой водород, алкил или -NR hRi.

17. Соединение по п.1, где R 2 представляет собой:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 или производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255

где Rg, Rh, Ri и Rj каждый независимо представляет собой водород или метил.

18. Соединение по п.1, где R3 и R 4 представляют собой водород, R5 представляет собой водород или метил и R6 представляет собой:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 или производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

где Rg представляет собой водород, С1-12-алкил, фенил или пиримидинил, Rh, Ri, Rj и Rk независимо в каждом случае представляют собой водород или С1-12-алкил и Rm представляет собой водород, алкил или -NR hRi.

19. Соединение по п.1, где R 3 и R4 представляют собой водород, R5 представляет собой водород или метил и R6 представляет собой:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ; производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 или производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

где Rg, Rh, Ri и Rj каждый независимо представляет собой водород или метил.

20. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу II:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

где m, Ar, R1 и R2 являются такими, как изложено в п.1.

21. Соединение по п.1, где указанное соединение имеет формулу IIIa:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

где s равно от 0 до 1;

каждый R 7 независимо представляет собой галогено, С1-12 -алкокси, циано, -S(O)rRa, где r равно 2, R3 представляет собой С1-12-алкил; и

m, n, R1, R3, R4, R 5 и R6 являются такими, как изложено в п.1.

22. Соединение по п.21, где указанное соединение имеет формулу IVa:

производные тетралина и индана и их применения, патент № 2396255 ;

и где m, n, s, R1, R5 , R6 и R7 являются такими, как изложено в п.21.

23. Соединение по п.22, где m равно 0 или 1, s равно 0 или 1 и R1 и R7 представляют собой галогено.

24. Соединение по п.23, где один из R5 и R6 представляет собой водород, а другой представляет собой: водород; С1-12-алкил; амидинил; аминокарбонил; С1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил; аминокарбонил-С1-12-алкил; амино-С1-12-алкилкарбонил; С1-12-алкоксикарбонил-С1-12-алкил; С 1-12-алкилсульфонил или гидрокси-С1-12-алкилкарбонил.

25. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из:

2-(5-Бензолсульфонил-индан-1-ил)-этиламина;

[2-(5-Бензолсульфонил-индан-1-ил)-этил]-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-амина;

1-[2-(5-Бензолсульфонил-индан-1-ил)-этил]-1-метил-1Н-пирролия йодида;

[2-(5-Бензолсульфонил-индан-1-ил)-этил]-метиламина;

3-(5-Бензолсульфонил-индан-1-ил)-пропиламина;

С-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

N-[2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-гуанидина;

С-[7-(4-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-(5,5-диметил-1,4,5,6-тетрагидро-пиримидин-2-ил)-амина;

2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-ацетамидина;

2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этиламина;

(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-амина;

N-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-N'-метил-N''-фенил-гуанидина;

N-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-гуанидина;

N-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-гуанидина;

1-[2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-1Н-имидазола;

[2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-пиримидин-2-ил-амина;

N'-[2-(7-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-N,N-диметил-ацетамидина;

3-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-пропионамидина;

[2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-диметил-амина;

С-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

С-[6-(3-Хлор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-метил-амина;

(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-пиримидин-2-ил-амина;

N-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-ацетамидина;

2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этиламина и

2-[6-(2-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-этиламина,

[6-(3-Хлор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-метиламина;

С-[6-(2-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

1-[2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-1Н-имидазола;

3-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-пропиламина;

С-(6-Бензолсульфонил-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-диметил-амина;

(6-Бензолсульфонил-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-метиламина;

[2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-диметил-амина;

(R)-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-метил-амина;

(S)-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-метил-амина;

(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-мочевины;

2-(6-Бензолсульфонил-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этиламина;

С-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

[2-(6-Бензолсульфонил-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-этил]-метиламина;

N-[2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-ацетил]-гуанидина;

[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-метиламина;

Этил-[6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амина;

(R)-С-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

(R)-С-[6-(3-Метокси-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-[6-(3-Метокси-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-метиламина;

(R)-С-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-3-(5-Аминометил-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-сульфонил)-бензонитрила;

(R)-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-мочевины;

(R)-С-[6-(1Н-Индол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-2-{[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амино}-3,5-дигидро-имидазол-4-она;

(R)-С-(6-Бензолсульфонил-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

(R)-N-{2-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-ацетил}-гуанидина;

(R)-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-мочевины;

(R)-С-[6-(1Н-Пиррол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-(6-Бензолсульфонил-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-метиламина;

(R)-1Н-Имидазол-2-карбоновой кислоты [6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амида;

(R)-2-(6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-ацетамида;

(R)-1Н-Пиррол-2-карбоновой кислоты [6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амида;

(R)-С-(6-Бензолсульфонил-5-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил)-метиламина;

(R)-С-[6-(3-Метансульфонил-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-2-Амино-N-[6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-ацетамида;

(R)-С-[6-(1Н-Пиразол-4-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-С-[6-(6-Фтор-3Н-бензимидазол-4-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-C-[6-(1-Метил-1Н-имидазол-2-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-N-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-2-метиламино-ацетамида;

(R)-1-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-3-метил-мочевины;

(R)-{[6-(2-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амино}-уксусной кислоты этилового эфира;

(R)-Метил-[6-(1Н-пиррол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амина;

(R)-N-[6-(2-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-N'-циано-гуанидина;

(R)-N-[6-(1Н-Индол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1илметил]-ацетамида;

(R)-N-(6-Бензолсульфонил-8-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-ацетамида;

(R)-2-{[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амино}-ацетамида;

(R)-2-Диметиламино-N-[6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-ацетамида;

(R)-С-[6-(5-Фтор-1Н-индол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-ил]-метиламина;

(R)-Пирролидин-2-карбоновой кислоты (6-бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил)-амида;

(R)-2-{[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амино}-N-метил-ацетамида;

(R)-Пирролидин-2-карбоновой кислоты [6-(3-фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амида;

(R)-2-{[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-метиламино}-ацетамида;

(R)-N-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-метансульфонамида;

(R)-3-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-1,1-диметил-мочевины;

(R)-N-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-ацетамида;

(R)-1-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-1-метил-мочевины;

(R)-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-карбаминовой кислоты метилового эфира;

(R)-Метил-[6-(1-метил-lH-пиррол-3-сульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амина;

(R)-3-(5-Аминометил-5,6,7,8-тетрагидро-нафталин-2-сульфонил)-фенола;

(R)-N-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-2-гидрокси-ацетамида;

(R)-N-[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-N-метил-ацетамида;

6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-карбоновой кислоты амида;

(R)-6-Бензолсульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-карбоновой кислоты амида

и

(R)-2-{[6-(3-Фтор-бензолсульфонил)-1,2,3,4-тетрагидро-нафталин-1-илметил]-амино}-этанола.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью селективного антагониста 5-НТ6 и/или 5-НТ, содержащая эффективное количество соединения по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

27. Применение соединения формулы 1 по любому из пп.1-25 в изготовлении лекарства, полезного для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2396255

patent-2396255.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07C317/32 с сульфоновыми или сульфоксидными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета

Патенты РФ в классе C07C317/32:
способ синтеза производных амино-метилтетралина -  патент 2512285 (10.04.2014)
сокристаллическая форма бикалутамида -  патент 2510392 (27.03.2014)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
производные тетралина и индана и их применения в качестве антагонистов 5-нт -  патент 2388748 (10.05.2010)
ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы -  патент 2312861 (20.12.2007)
производные альфа-(n-сульфонамидо)ацетамида как ингибиторы бета-амилоида -  патент 2300518 (10.06.2007)
трисазосоединения, содержащие галогензамещенные пиримидиновые реакционноспособные группы, и их применение для окрашивания -  патент 2298000 (27.04.2007)
4,4'-сульфонилбис-(n,n'-диметиламмониометиленанилин)-хлорид, 6-метил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-сульфонат, фармацевтическая композиция на его основе -  патент 2275356 (27.04.2006)
способ получения солей сульфонилбензоилгуанидиния -  патент 2258699 (20.08.2005)
тиолсульфоновые соединения в качестве ингибитора матриксной металлопротеазы и способы лечения -  патент 2221781 (20.01.2004)

Класс C07D207/16 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D207/16:
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
2'-броманилид n-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий антиаритмическую активность -  патент 2504539 (20.01.2014)
модифицированные миметики лизина -  патент 2494095 (27.09.2013)
полифункциональные аминокислотные производные фуллерена c60 -  патент 2462473 (27.09.2012)
новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2443687 (27.02.2012)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl с компонентами связывания -  патент 2424230 (20.07.2011)
синтез ингибиторов ренина с использованием реакции циклоприсоединения -  патент 2423348 (10.07.2011)
способ получения ингибиторов ренина -  патент 2418785 (20.05.2011)
способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных -  патент 2404963 (27.11.2010)

Класс C07D207/32 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Класс C07D207/34 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты РФ в классе C07D207/34:
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение -  патент 2481330 (10.05.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензилтиокарбоксамиды или n-циклоалкилбензил-n'-замещенные амидиновые производные -  патент 2480457 (27.04.2013)
соединения для лечения пролиферативных расстройств -  патент 2475478 (20.02.2013)
1,3-дизамещенные 4-метил-1н-пиррол-2-карбоксамиды и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2463294 (10.10.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
фунгицидные производные n-6-членного конденсированного (гетеро)арилметилен-n-циклоалкилкарбоксамида -  патент 2440982 (27.01.2012)
новые кристаллические формы производных пирролилгептановой кислоты -  патент 2421445 (20.06.2011)
2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды -  патент 2419607 (27.05.2011)

Класс C07D207/36 атомы кислорода или серы

Патенты РФ в классе C07D207/36:
производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила -  патент 2448087 (20.04.2012)
альтернативные способы синтеза ингибиторов ренина и их промежуточных соединений -  патент 2411230 (10.02.2011)
2, 4, 6-фенилзамещенные циклические кетоенолы -  патент 2384570 (20.03.2010)
гетероциклилсульфиновые кислоты и их производные, фокусированная библиотека и фармацевтическая композиция -  патент 2263666 (10.11.2005)
производные 1,2-дифенилпиррола, фармацевтическая композиция -  патент 2125044 (20.01.1999)
производные пирроло(2,1-b)тиазола и производные 2- тиоксопирролидина в качестве промежуточных продуктов для получения производных пирроло(2,1-b)тиазола -  патент 2026288 (09.01.1995)
1,3-замещенные сульфонилмочевины или их фармацевтически приемлемые соли, обладающие противоопухолевой активностью -  патент 2022963 (15.11.1994)

Класс C07D209/30 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты РФ в классе C07D209/30:
производные (гетеро)арилциклогексана -  патент 2502733 (27.12.2013)
ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов -  патент 2473542 (27.01.2013)
соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы -  патент 2472792 (20.01.2013)
новые индольные производные, способ их получения и их применение в качестве антибактериальных средств -  патент 2464261 (20.10.2012)
пиримидиновые производные -  патент 2455994 (20.07.2012)
сульфонамидные пери-замещенные бициклы для лечения окклюзионного поражения артерий -  патент 2403240 (10.11.2010)
производные индол-1-илуксусной кислоты -  патент 2376286 (20.12.2009)
индолилпроизводные в качестве модуляторов печеночного х-рецептора -  патент 2368612 (27.09.2009)
производные малононитрила и их применение -  патент 2362769 (27.07.2009)
новые замещенные 3-сера-индолы -  патент 2361860 (20.07.2009)

Класс C07D231/18 один атом кислорода или серы

Патенты РФ в классе C07D231/18:
производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1 -  патент 2462456 (27.09.2012)
азотсодержащее гетероциклическое производное, обладающее ингибирующей активностью в отношении 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1 -  патент 2455285 (10.07.2012)
гетероциклические соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к 11 -гидроксистероиддегидрогеназе 1 типа -  патент 2443689 (27.02.2012)
соединения с медицинскими эффектами, обусловленными взаимодействием с рецептором глюкокортикоидов -  патент 2430086 (27.09.2011)
амидные соединения и активаторы рецептора тромбопоэтина -  патент 2401259 (10.10.2010)
3-этилиденгидразино-замещенные гетероциклические соединения в качестве активаторов рецептора тромбопоэтина -  патент 2395505 (27.07.2010)
новые производные циклогексана -  патент 2382029 (20.02.2010)
производное тиенопиразола, имеющее ингибирующую фосфодиэстеразу 7 (pde 7) активность -  патент 2376309 (20.12.2009)
замещенные 4-сульфонил-пиразолы и 3-сульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины - антагонисты серотониновых5-ht6 рецепторов, активный компонент, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способы их получения -  патент 2369600 (10.10.2009)
производные малононитрила и их применение -  патент 2362769 (27.07.2009)

Класс C07D233/48 с ациклическими углеводородными или замещенными ациклическими углеводородными радикалами, связанными с указанными выше атомами азота

Класс C07D233/58 только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, связанными с атомами азота кольца

Патенты РФ в классе C07D233/58:
гетероциклические соединения в качестве положительных модуляторов метаботропного глутаматного рецептора 2 (рецептора mglu2) -  патент 2479577 (20.04.2013)
композиции для активации липопротеинлипазы, включающие производные бензола -  патент 2466725 (20.11.2012)
синтез олигонуклеотидов -  патент 2465280 (27.10.2012)
способ получения 5-(4-метил-1н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)бензамина (варианты) -  патент 2446162 (27.03.2012)
способ получения ониевых солей с тетрафторборатным анионом, имеющих низкое содержание галогенидов -  патент 2415843 (10.04.2011)
новые производные гексафторизопропанола -  патент 2389718 (20.05.2010)
способ получения [18f]фторорганических соединений в спиртовых растворителях -  патент 2357947 (10.06.2009)
замещенные гетероциклические производные и их применение -  патент 2325381 (27.05.2008)
способ получения моногидроперфторалканов, бис(перфторалкил)фосфинатов и перфторалкилфосфонатов -  патент 2319705 (20.03.2008)
фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводные в качестве антагонистов глутаматного рецептора -  патент 2284323 (27.09.2006)

Класс C07D233/84 атомы серы

Патенты РФ в классе C07D233/84:
производные n-гидроксилсульфонамида в качестве новых физиологически полезных доноров нитроксила -  патент 2448087 (20.04.2012)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
4-(фенилметил и замещенный-фенилметил)-имидазол-2-тионы, действующие как специфические альфа2-адренергические агонисты -  патент 2383535 (10.03.2010)
новые производные циклогексана -  патент 2382029 (20.02.2010)
новые производные 3-фенилпропионовой кислоты -  патент 2369602 (10.10.2009)
соединение малононитрила в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства -  патент 2347779 (27.02.2009)
неседативный а-2-агонист 1-(2,3-диметилфенил)-этил-1,3-дигидроимидазол-2-тион -  патент 2345987 (10.02.2009)
производные имидазола, способ их получения, фармацевтическая композиция на их основе, их применение в качестве периферически-селективных ингибиторов дофамин-бета-гидролазы и промежуточные соединения -  патент 2332416 (27.08.2008)
4-замещенные имидазол-2-тионы и имидазол-2-оны в качестве агонистов альфа2b- и альфа2c - адренергических рецепторов -  патент 2318816 (10.03.2008)
производные карбоновых кислот и фармацевтическое средство, содержащее их в качестве активного ингредиента -  патент 2315746 (27.01.2008)

Класс C07D233/88 атомы азота, например аллантоин

Патенты РФ в классе C07D233/88:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения -  патент 2520212 (20.06.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2405774 (10.12.2010)
гетероциклические ингибиторы аспартилпротеазы -  патент 2401658 (20.10.2010)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
гетероароматические производные мочевины и их применение в качестве активаторов глюкокиназы -  патент 2386622 (20.04.2010)
производные 5-членных гетероциклов в качестве ингибиторов киназы p38 -  патент 2381219 (10.02.2010)
2,5-дизамещенные 3-меркаптопентановые кислоты и способ их получения -  патент 2365583 (27.08.2009)
производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2246489 (20.02.2005)

Класс C07D233/90 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты РФ в классе C07D233/90:
ингибиторы с-fms киназы -  патент 2475483 (20.02.2013)
фунгицидные n-циклоалкилбензиламидные производные -  патент 2419616 (27.05.2011)
гетероциклиламидозамещенные производные имидазола -  патент 2415851 (10.04.2011)
производные 1н-имидазола как модуляторы рецептора каннабиноидов св2 -  патент 2410377 (27.01.2011)
варианты имидазола в качестве модуляторов рецептора гамма-аминомасляной кислоты (gaba) для лечения желудочно-кишечных (жк) расстройств -  патент 2389722 (20.05.2010)
производные имидазолина, обладающие cb1-антагонистической активностью -  патент 2357958 (10.06.2009)
тетразамещенные производные имидазола в качестве модуляторов рецепторов cb1 каннабиноидов с высокой селективностью к подтипам рецепторов cb1/cb2 -  патент 2354650 (10.05.2009)
новые обратные агонисты рецептора св1 -  патент 2339618 (27.11.2008)
производные 1н-имидазола, обладающие cb1 -агонистической, частичной cb1-агонистической или cb1-антагонистической активностью -  патент 2299200 (20.05.2007)
фенилэтенил- или фенилэтинилпроизводные в качестве антагонистов глутаматного рецептора -  патент 2284323 (27.09.2006)

Класс C07D235/04 бензимидазолы; гидрированные бензимидазолы

Патенты РФ в классе C07D235/04:
замещенные о-[ -(азол-1-ил)алкил]-n-фенилкарбаматы в качестве средств с антиагрегационной активностью, способ их получения (варианты) и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2488583 (27.07.2013)
ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2477723 (20.03.2013)
2-(9-антрилметил)амино-1-[3-(диметиламино)пропил]бензимидазол, обладающий свойствами флуоресцентного хемосенсора на катионы h+ -  патент 2443690 (27.02.2012)
способ получения ароматических полибензимидазолов -  патент 2440345 (20.01.2012)
конденсированные гетероциклические соединения -  патент 2408586 (10.01.2011)
конденсированные бициклические карбоксамидные производные, используемые в качестве ингибиторов схсr2 для лечения воспалений -  патент 2404962 (27.11.2010)
2-(9-антрилметил)амино-1-[2-(1-пирролидинил)этил]бензимидазол - флуоресцентный хемосенсор на катионы н+ -  патент 2371434 (27.10.2009)
замещенные омега-азолилалкананилиды, способ их получения и применение в качестве антиагрегантов -  патент 2322440 (20.04.2008)
1,3-диалкилбензимидазолия галогениды, обладающие регенерационной, противовоспалительной и противомикробной активностью -  патент 2318817 (10.03.2008)
способ получения 2-(азол-1-ил)этанаминов -  патент 2317984 (27.02.2008)

Класс C07D239/14 только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами при указанных выше атомах азота

Класс C07D239/42 один атом азота

Патенты РФ в классе C07D239/42:
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения фениламинопиримидина и их применения -  патент 2498983 (20.11.2013)
способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот -  патент 2485083 (20.06.2013)
производные азабифениламинобензойной кислоты в качестве ингибиторов dhodh -  патент 2481334 (10.05.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
сокристаллы -  патент 2470922 (27.12.2012)
химические соединения -  патент 2469034 (10.12.2012)
способ получения гранулированного водорастворимого гербицидного препарата на основе диэтилэтаноламинных и щелочных солей арилсульфонилмочевин -  патент 2466128 (10.11.2012)
новые соединения -  патент 2456273 (20.07.2012)
соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ -  патент 2455288 (10.07.2012)

Класс C07D277/82 атомы азота

Патенты РФ в классе C07D277/82:
n-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2455293 (10.07.2012)
синтез хирально очищенных замещенных бензотиазолдиаминов -  патент 2454409 (27.06.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы -  патент 2447060 (10.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa -  патент 2446157 (27.03.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета -  патент 2435757 (10.12.2011)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 -  патент 2433119 (10.11.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 -  патент 2419624 (27.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов -  патент 2415846 (10.04.2011)
2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью -  патент 2412177 (20.02.2011)
тиазолилдигидроиндазолы -  патент 2403258 (10.11.2010)

Класс A61K31/137  арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин

Патенты РФ в классе A61K31/137:
способ получения алкилбензилдиметиламмонийфторидов, обладающих противовирусным и антибактериальным действием -  патент 2529790 (27.09.2014)
стабилизированная композиция, содержащая по меньшей мере одно адренергическое соединение -  патент 2527680 (10.09.2014)
стабилизированная композиция, включающая по крайней мере одно адренергическое соединение -  патент 2527337 (27.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
комбинированный аэрозольный препарат на основе салметерола и флутиказона для лечения заболеваний органов дыхания -  патент 2521975 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция в виде разовой пероральной дозы, содержащая леводопу, карбидопу и энтакапон, или их соли -  патент 2519159 (10.06.2014)
долгосрочные устройства с полимерами на основе полиуретана для доставки лекарственных средств и их изготовление -  патент 2508089 (27.02.2014)
фармацевтическая композиция агониста рецептора s1p для лечения демиелинизационных заболеваний -  патент 2506949 (20.02.2014)
средства поддержания индуцированной ремиссии -  патент 2505288 (27.01.2014)
способ получения высокодисперсных фармацевтических композиций сальбутамола -  патент 2504370 (20.01.2014)

Класс A61K31/155  амидины , например гуанидин (H2N-C(=NH)-NH2), изомочевина (HN=C(OH)-NH2), изотиомочевина (HN=С(SH)-NH2)

Патенты РФ в классе A61K31/155:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
желчные кислоты и бигуаниды как ингибиторы протеаз для сохранения целостности пептидов в пищеварительном канале -  патент 2525290 (10.08.2014)
средство для профилактики мастита -  патент 2524622 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
средство для профилактики мастита у дойных коров в сухостойный период -  патент 2521401 (27.06.2014)
кристаллические соли ситаглиптина -  патент 2519717 (20.06.2014)
местное гемостатическое средство -  патент 2519220 (10.06.2014)
способ лечения поверхностных термических ожогов -  патент 2519102 (10.06.2014)
антисептическое средство с гемостатическим действием и способ его получения -  патент 2508104 (27.02.2014)

Класс A61K31/16  амиды, например гидроксамовые кислоты

Патенты РФ в классе A61K31/16:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
способ лечения больных с синдромом диспепсии в сочетании с избыточной массой тела -  патент 2528641 (20.09.2014)
способ лечения кокцидиоза птицы -  патент 2526166 (20.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
способ стимуляции роста птицы -  патент 2524634 (27.07.2014)
фармацевтическая лекарственная форма для перорального введения для уменьшения межиндивидуальной вариабельности, в парацетамол-содержащих составах у пациента -  патент 2517139 (27.05.2014)
ингибиторы деацетилазы и их применение -  патент 2515611 (20.05.2014)
ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких и способ его получения -  патент 2510267 (27.03.2014)
способ комбинированной общей анестезии в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений при каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации -  патент 2493884 (27.09.2013)
антиопластические комбинации, содержащие нкi-272 и винорелбин -  патент 2492860 (20.09.2013)

Класс A61K31/17  имеющие группу >N-C(O)-N< или >N-C(S)-N< ,например мочевина, тиомочевина, кармустин

Патенты РФ в классе A61K31/17:
способы и составы для лечения субарахноидального кровоизлияния коронарной и артериальной аневризмы -  патент 2528097 (10.09.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
средство для местного лечения заболеваний пародонта -  патент 2491061 (27.08.2013)
фармацевтическая композиция для лечения заболеваний кожи и способ ее получения -  патент 2489144 (10.08.2013)
стабилизированные составы, содержащие фактор ix и трегалозу -  патент 2481823 (20.05.2013)
способ синтеза(z)-3-[2-бутокси-3'-(3-гептил-1-метилуреидо)бифенил-4-ил]-2-метоксиакриловой кислоты -  патент 2478614 (10.04.2013)
способ лечения рака молочной железы -  патент 2471520 (10.01.2013)
(3r,4r,5s)-5-амино-4-ациламино-3-(1-этил-пропокси)-циклогекс-1-ен-карбоновые кислоты, их эфиры и способ применения -  патент 2469020 (10.12.2012)
гелеобразующие смешанные фосфорнокислые и карбаматные эфиры декстрана, способ их получения -  патент 2468804 (10.12.2012)
мочевина и сульфамидные производные в качестве ингибиторов tafia -  патент 2459619 (27.08.2012)

Класс A61K31/18  сульфонамиды

Патенты РФ в классе A61K31/18:
способ лечения хронического генерализованного гингивита -  патент 2527339 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
препарат для профилактики и лечения желудочно-кишечных болезней новорожденных телят, протекающих с признаками диареи -  патент 2516969 (20.05.2014)
способ дифференциальной диагностики генеза гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2508908 (10.03.2014)
сульфонамидные соединения и их применение -  патент 2502730 (27.12.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
способ лечения язвы роговицы -  патент 2494735 (10.10.2013)
способ выбора препарата для лечения гиперактивности мочевого пузыря у мужчин -  патент 2493776 (27.09.2013)
соединения, имеющие арилсульфонамидную структуру, применимые в качестве ингибиторов металлопротеаз -  патент 2488580 (27.07.2013)

Класс A61K31/40  содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил

Патенты РФ в классе A61K31/40:
производные 3-фенил-3-метоксипирролидина в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии -  патент 2524214 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
халконы в качестве усилителей антимикробных средств -  патент 2521252 (27.06.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители -  патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
способ подавления опухолевого роста -  патент 2491930 (10.09.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
таблетка мелатонина и способы изготовления и применения -  патент 2485949 (27.06.2013)

Класс A61P25/00 Лекарственные средства для лечения нервной системы

Патенты РФ в классе A61P25/00:
внутрижелудочковая доставка ферментов при лизосомных болезнях накопления -  патент 2529830 (27.09.2014)
9-[2-(4-изопропилфенокси)этил]аденин, обладающий антидепрессантным и противострессорным действием -  патент 2529817 (27.09.2014)
улучшение памяти у пациентов с оценкой 24-26 баллов по краткой шкале оценки психического статуса -  патент 2529815 (27.09.2014)
нейропротекторное фармакологическое средство -  патент 2528914 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол -  патент 2528110 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии -  патент 2528108 (10.09.2014)

Наверх