2,4-пиримидиндиамины, применяемые в лечении неопластических болезней, воспалительных и иммунных расстройств
Классы МПК: | C07D239/48 два атома азота C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) |
Автор(ы): | ГАРСИА-ЭЧЕВЕРРИЯ Карлос (CH), КАНАЗАВА Таканори (JP), КАВАХАРА Эйджи (JP), МАСУЯ Кейичи (JP), МАТСУУРА Наоко (JP), МИЯКЕ Такахиро (JP), ОХМОРИ Осаму (JP), УМЕМУРА Ичиро (JP), СТЕНСМА Руо (US), ЧОПИУК Грег (US), ЦЯН Дзицин (US), ВАНЬ Унцинь (US), ДИН Цян (US), ЧЖАН Цюн (US), ГРЕЙ Натанаэл Шиандер (US), КАРАНЕВСКИ Доналд (US) |
Патентообладатель(и): | НОВАРТИС АГ (CH), АЙРМ ЛЛС (BM) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2004-08-13 публикация патента:
27.07.2010 |
Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующим действием в отношении ALK киназы, общей формулы (I'):
в котором n' выбирают из 1 и 2; R'2 выбирают из галогена; R'3 выбирают из -S(O)2NR'5R'6, -S(O) 2R'6 и -C(O)NR'5R' 6, где R'5 выбирают из водорода и C 1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6 алкила; и R'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6алкоксигруппы, C1-6алкила, -X'R'4 и -OXR' 4, где X' обозначает связь, a R'4 выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R'4 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила, при условии, что следующее соединение исключено.
Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I'
в котором:
n' выбирают из 1 и 2;
R'2 выбирают из галогена;
R' 3 выбирают из -S(O)2NR'5R' 6, -S(O)2R'6 и -C(O)NR' 5R'6, где R'5 выбирают из водорода и C1-6алкила, a R'6 выбирают из C1-6алкила; и
R'1 выбирают из фенила, замещенного 3 радикалами, независимо выбранными из С2-6алкоксигруппы, C1-6алкила, -X'R' 4 и -OXR'4, где X' обозначает связь, a R'4 выбирают из пиперазинила, пиперидинила пирролидинила, морфолино, причем R'4 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6 алкила,
при условии, что следующее соединение исключено
.
2. Соединение формулы I' по п.1, в котором R'2 выбирают из галогена, R'3 выбирают из диметилсульфамоила, изобутилсульфамоила, метилсульфамоила, этилсульфамоила, пропилсульфонила, этиламинокарбонила, 1-этилпропилсульфамоила, изопропилсульфамоила, изопропилсульфонила.
3. Соединение формулы I' по п.1, выбранное из
4. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении ALK киназы, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-3 в качестве активного ингредиента, вместе с одним или более фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
5. Способ ингибирования ALK киназы, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-3 или содержащей его фармацевтической композиции.
6. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики заболевания, отвечающего на ингибирование ALK киназы.
7. Применение соединения по любому из пп.1-3 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики воспалительного и/или иммунного заболевания.
Описание изобретения к патенту
Класс C07D239/48 два атома азота
Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс A61K31/506 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
Класс A61P37/00 Лекарственные средства против иммунологических или аллергических заболеваний
Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)