пиррол- или имидазоламиды для лечения ожирения

Классы МПК:	C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода A61K31/4523 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин A61K31/4025 не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ
Автор(ы):	МАЙВЕГ Александер (CH), НАРКИЗЯН Роберт (FR), ПФЛЬЕЖЕ Филипп (FR), РЁВЕР Штефан (DE)
Патентообладатель(и):	Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:	подача заявки: 2005-04-25 публикация патента: 27.01.2010

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁ и могут найти применение в качестве терапевтически активного вещества для получения лекарственных средств, обладающих антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁. В формуле I

пиррол- или имидазоламиды для лечения ожирения, патент № 2380367

Х означает C-R⁶ или N, R¹ означает водород, R² выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фенил, С_3-8циклоалкил и 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий два гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода, С_3-8 циклоалкил, незамещенный или замещенный гидрокси, 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один атом азота, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен гидрокси, фтор(низш.)алкил, бицикло[4.1.0]гепт-7-ил, незамещенный или конденсированный с фенильным циклом; и 4,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил, замещенный одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси и (низш.)ацилокси, R³ означает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два атома кислорода, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен одним, двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и алкоксикарбонил, или конденсирован с фенильным циклом, или R³ обозначает пирролидиновый цикл, который незамещен или замещен (низш.)алкилом и алкоксикарбонилом. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в качестве активного ингредиента. 2 н. и 18 з. п. ф-лы.

Формула изобретения

1. Соединения формулы I

пиррол- или имидазоламиды для лечения ожирения, патент № 2380367

где X означает C-R⁶ или N,

R¹ означает водород,

R² выбирают из группы, включающей

(низш.)алкил, незамещенный или замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фенил, С_3-8циклоалкил и 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий два гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода,

С_3-8циклоалкил, незамещенный или замещенный гидрокси,

5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один атом азота, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен гидрокси,

фтор(низш.)алкил,

бицикло[4.1.0]гепт-7-ил, незамещенный или конденсированный с фенильным циклом; и

4,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил, замещенный одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси и (низш.)ацилокси,

R³ означает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два атома кислорода, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен одним, двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил и алкоксикарбонил, или конденсирован с фенильным циклом, или

R³ означает пирролидиновый цикл, который незамещен или замещен (низш.)алкилом и алкоксикарбонилом,

R⁴ означает фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, галоген(низш.)алкил и галоген(низш.)алкокси,

R⁵ выбирают из группы, включающей (низш.)алкил и (низш.)алкоксиалкил,

R⁶ означает водород,

m равно 1 или 2,

и их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения формулы I по п.1, где R² означает (низш.)алкил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей гидрокси, (низш.)алкокси, фтор(низш.)алкил, фенил, С_3-8циклоалкил и 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий два гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода.

3. Соединения формулы I по п.1, где R² означает фтор(низш.)алкил.

4. Соединения формулы I по п.1, где R² означает С_3-8циклоалкил, незамещенный или замещенный гидрокси.

5. Соединения формулы I по п.1, где R² означает 5- или 6-членный гетероциклический цикл, содержащий один атом азота, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен гидрокси.

6. Соединения формулы I по п.1, где R² означает незамещенный или конденсированный с фенильным циклом бицикло[4.1.0]гепт-7-ил.

7. Соединения формулы I по п.1, где R³ означает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклический цикл, содержащий один или два атома кислорода, причем указанный гетероциклический цикл незамещен или замещен одной, двумя группами (низш.)алкил или конденсирован с фенильным циклом.

8. Соединения формулы I по п.7, где R³ выбирают из группы, включающей тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, 2-метилтетрагидрофуранил, 2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-ил, [1,4]диоксан-2-ил и 1-хроман-2-ил.

9. Соединения формулы I по п.1, где R³ означает пирролидиновый цикл, незамещенный или замещенный группой (низш.)алкил или алкоксикарбонил.

10. Соединения формулы I по п.1, где R⁴ означает означает фенил, замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, галоген(низш.)алкил и галоген(низш.)алкокси.

11. Соединения формулы I по п.1, где R⁵ означает (низш.)алкил.

12. Соединения формулы I по п.11, где R⁵ означает метил.

13. Соединения формулы I по п.1, где Х означает N.

14. Соединения формулы I по п.1, где Х означает C-R⁶, a R⁶ означает водород.

15. Соединения формулы I по п.1, где m равно 1.

16. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, включающей

пиперидин-1-иламид 5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-2-(4-трифторметоксифенил)-1 Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 2-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

пиперидин-1-иламид 2-(5-хлор-2-метоксифенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 2-(5-фтор-2-метилфенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

пиперидин-1-иламид 5-(5-хлор-2-метокси-4-метилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1Н-пиррол-3 -карбоновой кислоты,

пиперидин-1-иламид 2-(2-этоксифенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 2-метил-1-[(S)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид (рац.)-1-(2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-2-метил-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид (рац.)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1RS,2RS)-2-гидроксициклогексил)амид 2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-5-(2-трифторметоксифенил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2,2,3,3,3-пентафторпропил)амид 2-(2,5-дихлорфенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

(2,2,3,3,3-пентафторпропил)амид 2-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

пиперидин-1-иламид 2-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-5-метил-1-(тетрагидропиран-2-илметил)-1Н-имидазол-4-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[2-(тетрагидропиран-4-ил)этил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид (рац.)-1-(2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(S)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 1-(R)-1-хроман-2-илметил-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир 2-[5-(5-хлор-2-фторфенил)-3-циклогексилкарбамоил-2-метилпиррол-1-илметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 1-(рац.)-(2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид (рац.)-5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид (рац.)-5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1-(2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-2-метил-1 Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1-(рац.)-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-1-(рац.)-(2,2-диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-2-метил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

трифторацетат циклогексиламида 5-(5-хлор-2-фторфенил)-2-метил-1-пирролидин-2-илметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир (R)-2-[5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-3-циклогексилкарбамоил-2-метилпиррол-1-илметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир (R)-2-[5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-3-((1R,2R)-2-гидроксициклогексилкарбамоил)-2-метилпиррол-1-илметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты,

трифторацетат циклогексиламида 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-(R)-1-пирролидин-2-илметил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

бицикло[4.1.0]гепт-7-иламид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(1а,2,3,7b-тетрагидро-1Н-циклопропан[а]нафталин-1-ил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-фенилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-метилпропил)амид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(1S,6R)-бицикло[4.1,0]гепт-7-иламид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-1-метилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир (R)-2-[5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-3-циклогексилкарбамоил-2-метилпиррол-1-илметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты,

трет-бутиловый эфир (S)-2-[5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-3-циклогексилкарбамоил-2-метилпиррол-1-илметил]пирролидин-1-карбоновой кислоты,

(2-метокси-1-метил-2-фенилэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3-метокси-4,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-lH-пиррол-3-карбоновой кислоты,

3-({5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбонил}амино)-1,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-иловый эфир уксусной кислоты,

(2-гидрокси-2-метилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-2-фенилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-3-метоксипропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-метокси-2-фенилэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-2-фенилэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-(R)-1-пирролидин-2-илметил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-(S)-1-пирролидин-2-илметил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3-гидрокси-4,7,7-триметилбицикло[2.2.1]гепт-2-ил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-((S)-2-метилтетрагидрофуран-2-илметил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-((R)-2-метилтетрагидрофуран-2-илметил)-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

циклогексиламид 5-(2-хлор-5-трифторметилфенил)-2-метоксиметил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((S)-2-гидрокси-2-фенилэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-2-фенилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидроксиэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидрокси-1-метилэтил)амид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидрокси-1-метилэтил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты.

17. Соединения формулы I по п.1, выбранные из группы, включающей:

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2-фтор-5-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(3,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(1а,2,3,7b-тетрагидро-1Н-циклопропан[а]нафталин-1-ил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-2-фенилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

((1R,2R)-2-гидроксициклогексил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-гидрокси-2-фенилпропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-1-[1,4]диоксан-2-илметил-2-метил-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

(2-циклопропил-2-гидроксипропил)амид 5-(2,5-бис-трифторметилфенил)-2-метил-1-[(R)-1-(тетрагидрофуран-2-ил)метил]-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты,

и их фармацевтически приемлемые соли.

18. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁ , включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-17 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

19. Соединения по п.1, обладающие антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁.

20. Соединения по п.1, предназначенные для применения в качестве терапевтически активного вещества для получения лекарственных средств, обладающих антагонистической активностью в отношении каннабиноидных рецепторов CB₁.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

новое производное простагландина i2 - патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты - патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) - патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх - патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное - патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола - патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 - патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D405/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения - патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина - патент 2527269 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение - патент 2526253 (20.08.2014)
соединения азаазулена - патент 2524202 (27.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей - патент 2515968 (20.05.2014)

Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

замещенные циклогексилдиамины - патент 2526251 (20.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора - патент 2524245 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)
кристаллические противогрибковые соединения - патент 2500679 (10.12.2013)
карбазольные соединения и терапевтические применения соединений - патент 2497807 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)
пергидрохиноксалиновые производные - патент 2482113 (20.05.2013)
средство для инактивации днк-вирусов - патент 2480478 (27.04.2013)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)

Класс A61K31/4523 содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

липосомы иринотекана или его солей, способ их получения - патент 2526114 (20.08.2014)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона - патент 2479575 (20.04.2013)
цитоскелетно-активные ингибирующие rho-киназу соединения, их композиции и применение - патент 2470928 (27.12.2012)
гетероциклические низкомолекулярные sapp-миметики, фармацевтическая композиция, способы получения и применения - патент 2465273 (27.10.2012)
способ, соединение и фармацевтическая композиция и лекарственное средство для восстановления утраченной памяти в норме и патологии - патент 2457205 (27.07.2012)
новые пиперазинамидные производные - патент 2454412 (27.06.2012)
5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазолы - патент 2449997 (10.05.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 - патент 2448105 (20.04.2012)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии - патент 2446165 (27.03.2012)
производные 1-[4-[бензоил(метил)амино]-3-(фенил)бутил]азетидина для лечения желудочно-кишечных расстройств - патент 2439067 (10.01.2012)

Класс A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин

диариловые эфиры - патент 2528231 (10.09.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2518369 (10.06.2014)
фармацевтическая композиция для купирования первичной реакции на облучение и ранней преходящей недееспособности - патент 2509557 (20.03.2014)
алкил [(s)-1-((s)-2-{5-[4-(4-{2-[(s)-1-((s)-2-метоксикарбониламино-3-метил-бутирил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-бута-1,3-диинил)-фенил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-карбонил)-2-метил-пропил]-карбамат нафталин-1,5-дисульфонат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний - патент 2507201 (20.02.2014)
системы доставки лекарственных веществ, включающие в себя слабоосновные лекарственные вещества и органические кислоты - патент 2504362 (20.01.2014)
производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона в качестве ингибиторов дофамин-бета-гидроксилазы - патент 2501796 (20.12.2013)
фенилимидазольные соединения - патент 2497811 (10.11.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения - патент 2491283 (27.08.2013)

Класс A61K31/4025 не конденсированные и содержащие дополнительные гетероциклические кольца, например кромакалим

лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета - патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения поликистозных заболеваний почек с помощью производных церамида - патент 2517345 (27.05.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды - патент 2506257 (10.02.2014)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидогруппу, аминокарбонильную группу и бициклическую группу, у которых могут быть заместители - патент 2500669 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов - патент 2500668 (10.12.2013)
способы лечения тревоги - патент 2491931 (10.09.2013)
производные дициклоазаалкана, способы их получения и их применение в медицине - патент 2487866 (20.07.2013)
новое производное пиррола, имеющее в качестве заместителей уреидную и аминокарбонильную группу - патент 2485101 (20.06.2013)
аминопропилиденовое производное - патент 2483063 (27.05.2013)

Класс A61K31/5377 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например тимолол

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида - патент 2529468 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака - патент 2527952 (10.09.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы - патент 2526618 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения - патент 2525116 (10.08.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы - патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения - патент 2523890 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы - патент 2523544 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике - патент 2522586 (20.07.2014)

Класс A61P3/00 Лекарственные средства для лечения нарушения обмена веществ

антагонисты pcsk9 - патент 2528735 (20.09.2014)
новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы - патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата - патент 2528233 (10.09.2014)
жировая эмульсия для искусственного питания тяжелобольных, нуждающихся в интенсивной терапии - патент 2528108 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения - патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила - патент 2527457 (27.08.2014)
способ персонифицированной профилактики эстрогензависимых заболеваний у здоровых женщин и женщин с факторами сердечно-сосудистого риска в возрасте 45-60 лет - патент 2527357 (27.08.2014)