Поиск патентов
ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ

терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода

Классы МПК:A61K31/695 соединения кремния
A61K33/40 пероксиды
A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):РИСОРС ДИВЕЛОПМЕНТ Л.Л.С. (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-11-06
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к терапевтическим композициям для лечения кожных заболеваний, таких как раны, истирания, язвы, ожоги, инфекции, раздражения, воздействия микробов, грязи, воды, псориаз, угри, шрамы, старческие пятна, склероз, и других физических или химических повреждений, которые содержат катионные органосилановые четвертичные аммониевые соединения и пероксид водорода в водной среде. Изобретение относится также к способам терапевтического очищения и лечения кожи указанными композициями. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 5 табл.

Данная заявка является частичным продолжением заявки на патент США, серийный № 10/698313, поданной 31 октября 2003 года, публикации США № 2005/0096250, опубликованной 5 мая 2005 года (Ohlhausen и Ludwig), в настоящее время патент США № __, под названием "Чистящие и полифункциональные покровные композиции, содержащие органосилановые четвертичные соединения, и способы применения". Указанная заявка включена в настоящее описание посредством ссылки во всей ее полноте для понимания преимуществ и целей настоящего изобретения, описанных и заявленных в настоящем описании.

Данное изобретение относится к терапевтическим композициям для лечения кожных заболеваний. Органосилановые четвертичные азотные соединения разработаны с пероксидом водорода в водной среде для обеспечения композиций, которые могут быть применены при лечении или профилактики кожных заболеваний или состояний, связанных со свойствами кожной поверхности.

Кожа играет одну из ключевых ролей в организме и по существу покрывает всю поверхность тела. Кожа состоит из двух главных слоев: поверхностного эпителия или эпидермиса, который включает верхний роговой слой, и лежащего ниже соединительнотканного слоя или дермы. У кожи существует ряд функций, таких как защита организма от ран и обезвоживания, передача стимулов внешней среды, экскреция различных веществ, регуляция температуры тела и помощь в поддержании водного баланса. Вследствие ее значимости в количественном и качественном аспекте наличие существенно неповрежденных и здоровых кожных покровов является решающим не только для нормального существования организма, но также и для его выживания.

Здоровье и целостность кожи могут быть нарушены ранами, истираниями, язвами, ожогами, инфекциями, раздражениями, воздействиями микробов, грязи, воды, других физических или химических повреждений и другими состояниями, при которых нормальный рост кожи и репарационные процессы могут быть недостаточными. Например, острые состояния, такие как у пациентов, имеющих ожоги на большой части поверхности, часто требуют немедленной пересадки кожи. Менее опасные для жизни, но хронические проблемы кожи, такие как пролежни, псориаз, угри обыкновенные, шрамы, старческие пятна, склероз или раздражения от опрелостей, могут перерастать в более серьезные состояния, если их не подвергать лечению. Лечение кожи включает разнообразие способов и препаратов. Они могут варьировать от симптоматического лечения, такого как применение поверхностных противовоспалительных соединений, до использования пересадки кожи.

Воздействие на кожу воды в течение длительного периода времени вызывает пагубные последствия в отношении целостности и состояния кожи, такие как мацерация и повреждение барьерной функции кожи. Например, известно, что воздействие воды в течение длительного времени является причиной дерматита. Дерматит, определяемый как воспаление кожи, является основной проблемой профессий, для которых объектом длительного воздействия воды является часть кожи (так называемые «мокрые профессии»). Также известно, что солдаты, проходящие службу в тропическом климате, страдают от болезненных вздутий на ступнях ("тропическая траншейная стопа") вследствие длительного периода воздействия воды. Подобные ситуации включают большую часть раздела медицины, занимающегося профессиональными заболеваниями, и имеют значительное влияние на экономику. Таким образом, существует необходимость в лечении и профилактике таких повреждающих воздействий на кожу.

Установлено, что водоотталкивающую и грязеотталкивающую способность поверхностей можно улучшать посредством применения силиконовых композиций. Были проведены обширные исследования и разработки, в которые вовлечены силиконовые композиции, для создания поверхностей с водоотталкивающими свойствами. В патенте США № 3579540 (Ohlhausen) описаны водоотталкивающие пленкообразующие композиции алкилполисилоксанов, кислоты и растворителя, которые образуют устойчивые и эффективные водоотталкивающие пленки на различных поверхностях. В дальнейшем композиции, не содержащие растворитель, для обработки пористых и непористых поверхностей были улучшены, как описано в патенте США № 6432181 (Ludwig и Ohlhausen). Композиции патент '181' удовлетворяют требованиям, которые существуют для водоотталкивающих и грязеотталкивающих композиций, в которых удалены растворители и использован силикон с большей эффективностью и экономичностью. Дополнительные улучшения водоотталкивающих и грязеотталкивающих композиций были осуществлены посредством создания физиологически приемлемых композиций, которые не подвергаются коррозии и не раздражают глаза и кожу пользователя, в соответствии с Федеральным Законом об опасных веществах и Руководства 16 CFR 1500 Комиссии по безопасности потребительских товаров, как описано в патенте США № 6676733 (Ludwig и Ohlhausen).

Посредством покрытия различных типов твердых и мягких поверхностей различными веществами также достигается антимикробный эффект. Органосилановые четвертичные азотные соединения также успешно применяют для устранения и/или уменьшения микробной контаминации при применении на различных поверхностях. Например, бактериальные, вирусные и грибковые контаминации могут быть устранены или уменьшены при поверхностном применении подобных органосилановых четвертичных соединений. Коммерчески доступные четвертичные аммониевые органосилановые соединения, которые применяли для таких целей, включают

3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорид,

3-(триметоксисилил)пропилдидецилметиламмонийхлорид и

3-(триметоксисилил)пропилтетрадецилдиметиламмонийхлорид. Использование силиконизированных и/или несиликонизированных четвертичных солей, растворителей и поверхностно-активных веществ/детергентов для чистящей и/или водоотталкивающей обработки поверхностей описано в следующих патентах и патентных заявках: патент США № 4005028; патент США № 4005030; патент США № 6559111; патент США № 6897191; патент США № 6809072; публикация США № 2005/0089695; публикация США № 2005/0020474; публикация США № 2003/0109395; патент США № 6881247; патент США № 5426204; патент США № 4908355 и патент США № 6613755.

Композиции и способы лечения кожных заболеваний у человека с применением пероксида водорода, в качестве активного противомикробного средства, хорошо известны. В обычной практике применяют композиции, которые содержат в основном пероксид водорода в водной среде или в летучих и нелетучих носителях-растворителях. Для лечения различных нездоровых кожных проявлений в композиции с пероксидом водорода добавляют другие терапевтические средства. Таким образом, в патентной области описаны фармацевтические и косметические композиции, и типичными примерами подобных описаний являются следующие патенты, включающие патенты США 5906810; 5958984; 5380764; 4826681 и 3954974 и публикацию США № 2003/0008018.

Ранее со ссылкой на более раннюю заявку США № 10/698313, поданную 31 октября 2003 года, в настоящее время патент США № ____, было показано, что органосилановые четвертичные соединения в комбинации с пероксидом водорода обладают свойствами поверхностно-активных веществ, которые способствуют очищению загрязненных поверхностей и одновременно обладают водоотталкивающими и грязеотталкивающими, а также антимикробными свойствами. Таким образом, обычные поверхности, которые загрязняются обычной домашней грязью в результате приготовления пищи, приема пищи, мытья и т.д., можно одновременно очистить и обеспечить их покрытиями связанных органосилановых четвертичных соединений, достаточно длительное время отталкивающих воду и грязь, при этом обладающих противомикробными свойствами.

Как также было показано в заявке '313' авторов настоящего изобретения, органосилановые четвертичные соединения в комбинации с пероксидом водорода обеспечивают взаимоусиливающий эффект при связывании с поверхностью. Композиция настоящего изобретения, содержащая комбинацию компонентов органосилановых четвертичных соединений и пероксида водорода, способствует неожиданно улучшенной адгезии и устойчивости композиции на различных поверхностях. Другими словами, результаты, полученные с сочетанием компонентов в композиции, превышают ожидаемую алгебраическую сумму активности каждого компонента, если их применяют на поверхности по отдельности. Такая синергическая активность обеспечивает уникальность композиций и способов.

К настоящему времени показано, что композиции, указанные в ранней заявке '313' авторов настоящего изобретения, обладают терапевтическим эффектом при использовании на коже. В частности, кожа, которой было показано нарушение из любого числа заболеваний, была восстановлена посредством применения композиции настоящего изобретения. В других аспектах было обнаружено, что композиции восстанавливают, лечат и/или предотвращают кожные нарушения, вызванные водой, грязью и/или микробами. Композиция содержит катионные органосилановые четвертичные аммониевые соединения ("органосилановые четвертичные соединения") и пероксид водорода в водной среде. Данные компоненты присутствуют в эффективных количествах для лечения кожи, целостность и здоровье которой было нарушено ранами, истираниями, инфекциями, микроорганизмами, раздражениями, грязью, водой и другими физическими или химическими повреждениями.

Как правило, композиция содержит органосилановые четвертичные соединения в количестве приблизительно до 5 мас.% обычно приблизительно от 1 до 5 мас.%. Пероксид водорода или его комплекс присутствует в количестве до 20 мас.%, предпочтительно приблизительно от 3 до приблизительно 10 мас.%. Предпочтительно используют жидкий растворитель, как правило, состоящий из деионизированной воды и/или растворителя, такого как спирт, полиол, эфир гликоля и их смесь, например гликоль, монобутиловый эфир этиленгликоля, метанол, этанол, изопропанол, пропанол, бутанол или тому подобное. Композиции имеют pH в интервале приблизительно от 2 до приблизительно 9, предпочтительно от 3 до приблизительно 5. Выше и ниже данных уровней pH блокирование активности компонентов может быть снижено, таким образом уменьшая срок хранения композиции. Композиции могут также содержать дополнительные вещества, такие как загуститель, гелеобразующие вещества, лубриканты и растворители, и их эффективные смеси.

Как описано более подробно в настоящем описании ниже, число терапевтических эффектов на кожу достигнуто при помощи композиций по данному изобретению. В дополнение к восстановительному или лечебному эффектам на кожу, которая была повреждена ранами, истираниями, бактериальной контаминацией и т.д., композицию по данному изобретению можно применять на коже в количестве, которое эффективно для очищения и усиления ее водоотталкивающих свойств, т.е. ее "гидрофобности". Таким образом, эффекты повреждающих действий в отношении целостности и состояния кожи, обусловленные воздействием воды, такие как мацерация и повреждения барьерной функции кожи, облегчают или предотвращают, применяя композиции настоящего изобретения. Важно, что композиции можно составлять в виде крема, лосьона, геля, мази или спрея и т.д. в целях получения преимуществ их эффективности.

Для использования в целях очищения кожи композиция настоящего изобретения необязательно содержит абразивные частицы в количестве приблизительно до 35 мас.%, предпочтительно приблизительно от 5% приблизительно до 25 мас.%. Абразивные частицы облегчают удаление загрязнений, въевшейся пыли и пятен с кожи, которая может быть загрязнена в результате работы, условий внешней среды и т.д. Неактивные абразивные частицы необязательно могут быть покрытыми или непокрытыми и, как правило, состоят из диоксида кремния (SiO 2), силикатов, оксидов металлов, карбонатов металлов (карбоната кальция или покрытия из карбоната кальция), глины, карбидов и пластика, имеющих средний размер приблизительно от 5 до приблизительно 300 микрон.

Данное изобретение также направлено на способ регуляции гидратации кожи посредством применения композиции из органосилановых четвертичных соединений и пероксида водорода в эффективном количестве на коже для регулирования гидратации, обеспечивая водосодержащее проницаемое покрытие.

Изобретение также включает способ лечения кожи композицией, которая обеспечивает терапевтическое многофункциональное покрытие. Например, кожу, загрязненную пылью, въевшейся грязью и пятнами, что происходит в результате работы и т.д., можно очистить и обеспечить ей многофункциональное покрытие, применяя композиции настоящего изобретения. Например, заявляемую водную композицию можно применять путем втирания или распыления на загрязненную кожную поверхность в эффективном количестве, и грязь удалять протиранием. При таком применении поверхность становится чистой и дезинфицированной, устойчивое профилактическое покрытие связано на поверхности, таким образом, формируя чистую оболочку с водоотталкивающими и грязеотталкивающими свойствами, а также антимикробными свойствами, которую трудно смыть. Покрытие также является водопроницаемым, чтобы дать возможность гидратации кожи и регуляции гидратации.

Дальнейшее понимание изобретения, его различные варианты осуществления и рабочие параметры будут очевидны со ссылкой на последующее подробное описание.

В соответствии с вышеизложенным целью данного изобретения является предоставление терапевтических композиций и способов лечения кожных заболеваний. Среди кожных заболеваний, которые можно успешно лечить, заживлять и/или предотвращать при помощи композиций по данному изобретению, присутствуют кожный грибок (ногтевой грибок пальцев ног); неприятный запах ног; мозоли на руках и/или ногах; локтевой псориаз и себорейный дерматит новорожденного; бородавки (века глаза и/или носа); "старческие пятна" (рук и/или лица); прыщи, угри и черные точки (акне); подозрение на базально-клеточную карциному; бумажные порезы на руках; ссадины на коленях; паховая эпидермофития и колотые раны, бактериальные инфекции и другие кожные высыпания. Композиция также обеспечивает одновременное очищение, дезинфекцию и водоотталкивающие и грязеотталкивающие свойства для кожи. Терапевтические композиции являются также (1) рассасывающимися, (2) пропитывающими кожу и водопроницаемыми, (3) с широким противомикробным спектром действия, (4) способны к связыванию на коже и длительно сохраняют водоотталкивающие и грязеотталкивающие свойства, (5) имеют долгий срок хранения и экономичны в отношении эффективности и зоны охвата, и (6) можно использовать или применять в качестве крема, лосьона, геля или мази посредством общепринятых способов.

Органосилановые четвертичные аммониевые соединения

Органосилановые четвертичные соединения описываются формулой:

терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102

где R1 представляет собой водород и/или C1-C4алкильную группу; R 2 представляет собой двухвалентный углеводородный радикал, содержащий от C1 до C8 томов углерода, R3 представляет собой водород и/или C1-C 4алкильную группу, R4 представляет собой водород и/или C1-C10алкильную группу, R5 представляет собой насыщенный или ненасыщенный C10 -C22 углеводородный радикал, и X представляет собой галогенид (предпочтительно хлорид или бромид), карбоксилат (ацетат, гликолат), сульфонат, гидроксид, сульфат или фосфат.

Органосилановые четвертичные соединения в деионизированной водной среде присутствуют в количестве приблизительно до 5%, как правило, приблизительно от 1 до 5%, и пероксид водорода присутствует в количестве приблизительно до 20%, предпочтительно, приблизительно от 3 до 10%. pH водной среды составляет приблизительно от 2 до приблизительно 9, предпочтительно кислый, приблизительно от 3 до 5. Дополнительно композиция может включать растворитель, выбранный из группы, состоящей из спирта, полиола, эфира гликоля и их смеси, как указано выше, более предпочтительно, из метанола, этанола или изопропанола.

Катионное мономерное органосилановое четвертичное аммониевое соединение, выбранное из группы, состоящей из

3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида ("C-18 четвертичное соединение"),

3-(триметоксисилил)пропилдиметилдодециламмонийхлорида ("C-12 четвертичное соединение"),

3-(триметоксисилил)пропилдидецилметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилтетрадецилдиметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилсояаммонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилолеиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилолеиламмонийхлорида и

3-(триметоксисилил)пропилдокозанаммонийхлорида.

Можно использовать другие пригодные четвертичные соединения, обеспечивая возможность их функционирования для терапевтического действия на кожу в соответствии с положениями данного изобретения.

В предпочтительных композициях данного изобретения органосилановые четвертичные аммониевые соединения способствуют очищению кожи, а также являются источниками активных групп для связывания с кожей для поддержания желаемого терапевтического эффекта. Таким образом, для органосиланов является предпочтительным наличие углеводородной группы, такой как C10-C 22 насыщенной или ненасыщенной углеводородной группы, которая способствует заживлению, очищению, наличию поверхностно-активного вещества, водоотталкивающим свойствам и/или антибактериальной активности.

Пригодные четвертичные органосилановые соединения описаны далее более подробно со ссылками на последующие примеры. Как показано выше, в основном, композиции содержат четвертичные органосилановые соединения в количестве приблизительно до 5 мас.%, предпочтительно до 1 мас.%. Если кожные композиции составлены для очищения грязи, жира или въевшейся пыли и т.д., можно использовать различные типы абразивных частиц в количестве до 35 мас.%, предпочтительно приблизительно от 5 до приблизительно 25 мас.%. Если используют пероксид водорода или иго комплекс, в основном, пероксид водорода присутствует в количестве приблизительно до 20 мас.%, предпочтительно приблизительно от 3 приблизительно до 10 мас.% от массы композиции. Более определенные количества для наиболее предпочтительных органосилановых четвертичных соединений, таких как 3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорид, составляют приблизительно от 0,4 до приблизительно 0,7 мас.% и приблизительно до 5 мас.% и пероксида водорода приблизительно от 3 до 10 мас.%.

Твердые абразивные частицы

Как показано выше, если терапевтические и/или профилактические композиции составлены для очищения кожи от грязи, въевшейся пыли, жира и т.д. или других загрязнений, можно использовать твердые абразивные частицы.

Неограничивающие примеры твердых абразивных частиц (грубого помола) представлены в следующей таблице 1.

Таблица 1

Твердые абразивные частицы

Тальк

Диатомовая земля

Вермикулит

Гидратированный оксид алюминия

Слюда

Кальцит

Сульфат бария

Флюорит

Волластонит

Гранулы зеолита (стекло)

Сульфат бария

Пемза

Диоксид титана

Кварц (диоксид кремния)

Керамические микросферы

Циркон

Карбид кремния

Оксид алюминия

Пластик (полиэтилен, полиэстер, полипропилен и т.д.)

Большее число абразива применяют в виде частиц множества различных размеров и, как правило, со средним размером частиц приблизительно от 5 до приблизительно 300 микрон, со свойствами абразивности, как правило, варьирующими в обратной зависимости от размера частиц, т.е. чем меньше размер, тем меньше их абразивное действие на грязь и лежащую под ней кожную поверхность. Кроме того, вследствие различной структуры абразивного вещества (т.е. сферической, пластинчатой, с полостями, острой и т.д.) часто необходимо использовать комбинацию абразивных веществ разного размера и твердости для получения необходимых качеств для удаления как органических, так и неорганических загрязнений с кожной поверхности. Абразивные вещества не должны взаимодействовать с органосилановыми четвертичными соединениями и пероксидом водорода или, если взаимодействие подразумевается, должны находиться в форме, которая не взаимодействует с различными имеющимися покрытиями; таким образом, органосилановые четвертичные соединения сохраняют сроки годности и пригодны для связывания с чистой поверхностью кожи. Как правило, если органосилановые четвертичные соединения присутствуют в количестве приблизительно до 5 мас.%, абразивные частицы в композиции присутствуют в количестве приблизительно до 35 мас.%. Более предпочтительно, если органосилановые четвертичные соединения присутствуют в количестве приблизительно до 5 мас.%, абразивные частицы, как правило, присутствуют в количестве приблизительно от 5 приблизительно до 25 мас.%.

Пероксид водорода и синергическая активность

Пероксид водорода является тяжелой жидкостью и используется в водных растворах различной концентрации. Безводная форма растворима в воде и спирте. Он неустойчив, но, как правило, ингибирован в растворе фенацетином, ацетанилидом или соединениями олова и пригоден для использования в данном изобретении в эффективных количествах, как изложено выше.

В заявке '313' авторов настоящего изобретения ранее было показано наличие синергической активности при комбинации органосилановых четвертичных соединений и пероксида водорода на различных твердых и пористых поверхностях. Считается, что механизм действия данных активных ингредиентов используют для лечения кожи в соответствии с положениями данного изобретения.

Не желая быть связанными какой-либо теорией, однако считается, что для дальнейшего понимания изобретения будет целесообразно предположить механизм, посредством которого катионные органосилановые четвертичные соединения связаны с поверхностью кожи в присутствие пероксида водорода. Пероксид водорода хорошо известен своей антибактериальной активностью и своей окислительной способностью, которые используют для удаления разнообразных загрязняющих веществ. В водном растворе кислота является сильнее воды со ссылкой на следующее уравнение:

HOOHтерапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102 H++HOO-

Известно, что четвертичные аммониевые соединения связываются с анионными поверхностями путем взаимодействия с абсорбированной на поверхности водой. Это можно описать следующим уравнением.

Поверхностный-H2O+M +(вод)+X-(вод)терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102 поверхностный-OH-M+ +X-(вод)+H+(вод)

где M+ является органическим катионом за исключением иона водорода, и ион водорода отщепляется от абсорбированной поверхностью воды, становится гидратированным и находится в водной фазе в виде H + (вод). Таким образом, органический катион (M+ ) является "водородсвязанным" с анионной поверхностью.

Однако до настоящего изобретения не было известно, что комбинирование пероксида водорода с органосилановыми четвертичными соединениями приводит к получению кожного терапевтического эффекта по данному изобретению, как продемонстрировано в примерах, которые приведены ниже.

Лечение и профилактика заболеваний кожи и состояний в данных примерах весьма заметны и эффективны. Полагают, что полученные результаты являются неожиданными и считают, что они являются синергическими, подобно синергизму, показанному в более ранней заявке '313' авторов настоящего изобретения.

В целях понимания той заметной и эффективной активности, которая продемонстрирована в следующих примерах данного изобретения, считается, что пероксид водорода, который очень похож на воду, абсорбируется на кожной поверхности аналогичным образом, как показано следующим уравнением:

Поверхностный-HOOH+M +(вод)+X-(вод)терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102 поверхностный-OOH-M+ +X-(вод)+H+(вод)

где M+ является органическим катионом за исключением иона водорода, и H+ отщепляется от абсорбированного поверхностью пероксида водорода, становится гидратированным и находится в водной фазе в виде H+(вод). Считается, что, органический катион (M+) таким образом соединен через водород с анионной поверхностью кожи, связь которого с ионом гидропероксида (-OOH-) даже сильнее, чем связь с гидроксильным ионом (-OH-), когда на анионной кожной поверхности присутствует вода.

Органический катион также содержит силановую функциональную группу (-Si-OR), которая может быть гидролизирована до силанольной (-Si-O-H), дополнительное связывание химической природы может быть с силанольными субстратами или с реактивными остатками на кожной поверхности, или с другими органическими катионными силанолами, которые приводят к полимеризации и образованию перекрестных связей с органическими четвертичными соединениями на кожной поверхности. Данное химическое связывание и образование перекрестных связей приводят к более устойчивому покрытию, которые непросто удалить с кожной поверхности путем обычного контакта (надеванием одежды или ее использованием) или смывания.

Неограниченные примеры пероксида водорода включают пероксид мочевины, перкарбонат натрия, пероксид кальция, пероксид магния и аммонийфторидпероксигидрат, которые растворяются или распадаются в водном растворе с образованием пероксида водорода.

Таким образом, дополнительные очищающие, антибактериальные и активирующие поверхность свойства пероксида водорода на коже и его способность усиливать связывание водорода четвертичных силановых катионов (M+) с кожной поверхностью, способствующая укреплению химической связи силана с кожей посредством конденсации и последующего образования перекрестных связей, улучшают связывание с кожей или устойчивость покрытия, образованного в результате применения композиций по данному изобретению. На основании более ранних данных в заявке '313' авторов настоящего изобретения, как указано выше, полагают, что комбинирование катионных органосилановых четвертичных соединений с пероксидом водорода обеспечивает синергический терапевтический и/или профилактический эффекты на кожу. Другими словами, конечный эффект связывания и устойчивости комбинации компонентов неожиданно превосходит алгебраическую сумму активностей отдельных компонентов.

Жидкие растворители

Предпочтительные формы терапевтических композиций по данному изобретению являются жидкостями и подразумевают жидкий растворитель. Предпочтительным жидким растворителем является вода, наиболее предпочтительно деионизированная вода и/или спирт, который формирует среду для суспензии, крема или геля с четвертичными органосилановыми соединениями и пероксидом водорода. Как описано выше, можно использовать неактивные твердые абразивные частицы для облегчения очищения кожи. Таким образом, указанные выше соотношения количеств четвертичных органосилановых соединений и твердых абразивных частиц, и пероксида водорода обеспечивают соотношение деионизированной воды для получения суспензии, крема или геля с другими возможными добавками, такими как загустители, гелевые вещества, твердые абразивы, смазки и растворители. Если композиция содержит растворитель, его, как правило, выбирают из группы, включающей спирт, полиол, эфир гликоля и их смесь, более предпочтительно этанол или изопропанол.

Изобретение может быть понятно более легко с помощью следующего подробного описания предпочтительных вариантов осуществления изобретения. Должно быть понятно, что терминологию, применяемую в настоящем описании, используют с целью описания конкретных вариантов осуществления без намерения какого-либо ограничения. С целью более ясного понимания используемые в настоящем описании термины определены следующим образом:

"Абразив" или "абразивный" означает любое средство или вещество, используемое для массирования кожи или места, или области кожной поверхности, которое происходит в результате трения, встряхивания или массирования с абразивными "частицами(ой) или "зернами(ом)".

"Антибактериальный" означает способность кожной поверхности и ее покрытия препятствовать прикреплению и росту микроорганизмов; в частности таких, которые вызывают заболевание.

"Применение", "применяемый" или "применимый", используемые в настоящем описании, означают лечение кожи при помощи композиции, как правило, суспензии, крема или геля, которые применяют поверхностно.

"Бактерия" означает повсеместные одноклеточные организмы, которые появляются отдельно или как звенья цепи и включают различные виды, вовлеченные в процессы ферментации, гниения и инфекционные заболевания.

"Связь", "связанный" или "способный к связыванию" означает способность к сильной адгезии композиции на кожную поверхность, как способность связывать водоотталкивающее и грязеотталкивающее покрытие или способность иным образом абсорбировать воду и грязь на кожной поверхности. Применяемая в настоящем описании композиция является "связанной" или "способной к связыванию", если имеется угол контакта с простой (водопроводной) водой, который выше (более чем приблизительно на 25°С) не подвергнутой лечению кожной поверхности, и она устойчива к смыванию указанной водой.

"Чистый", "очищенный", "очиститель" и "чистящий" также относится к кожным поверхностям, которые не загрязнены, не запятнаны и свободны от накопления грязи, или к композициям по данному изобретению и к способам их применения.

"Дезинфицировать (дезинфицированный)" или "дезинфицирующий" означает любое химическое вещество, применяемое на кожных поверхностях для удаления или ингибирования роста вредных организмов (бактерий) и их действия.

"Устойчивый" или "устойчивость" означает длительное и не без труда осуществляемое смывание простой (водопроводной) водой.

"Бытовая грязь" или "загрязнение" означает грязь, въевшуюся пыль, жир, пятна, пролитые жидкости, брызги и отпечатки на кожной поверхности в результате работы, приготовления пищи, приема пищи, питья, умывания, приема ванны, приема душа, такие как грязь, пыль, напитки, молоко, кофе, чай, соки, соусы, подливки, переливания жидкости через край в процессе приготовления пищи, мыльной пены, водных пятен, минеральных отложений и т.д.

"Бактерия(и)" означает(ют) микроорганизмы, вызывающие заболевания.

"Неорганическая грязь" означает известковый налет, пленки от жесткой воды, ржавчину и минеральные отложения, состоящие из веществ неживотного или растительного происхождения; происходящие из минеральных источников.

"Массирование" относится к стиранию и/или отшелушиванию на поверхности и внутри отложения до тех пор, пока грязь не перестанет быть прикрепленной к кожной поверхности.

"Микроорганизм(ы)" означает любой организм достаточно малого размера, чтобы быть увиденным невооруженным глазом, такой как бактерия, простейшие, вирус и некоторые грибы и водоросли.

"Облегчать (облегченный)" означает снижение силы или интенсивности и уменьшение тяжести; смягчение и контролирование; в частности в отношении к адгезии и росту микроорганизмов.

"Плесень" и "милдью" означает рост мелких грибов, которые формируют живые и неживые поверхности и, как правило, связаны с сыростью и гниением.

"Мономер" или "мономерный" означает молекулу, способную взаимодействовать с идентичными или другими молекулами или формировать защитную оболочку на коже.

"Многофункциональный" означает способ двух или более различных результатов от одного применения, такой как одновременное или последовательное очищение и покрытие кожи, при котором покрытие также придает коже водоотталкивающие, грязеотталкивающие свойства, водопроницаемость и/или антибактериальные свойства, все для того, чтобы обеспечить излечение.

"Неактивный" относится к твердым абразивным частицам, которые не взаимодействуют с органосилановыми четвертичными соединениями или пероксидом водорода, таким образом, что это уменьшает их количественные отношения для терапевтического очищения и покрытия в соответствии с данным изобретением; или, если они активны при их основном состоянии, они покрыты разнообразными веществами, которые формируют барьер, при котором они являются неактивными и сохраняют годность для обеспечения необходимого терапевтического очищения кожной поверхности и функций связывания.

"Органическая грязь" означает продукты питания, мыльную пену, жир, масло и любое химическое соединение, содержащее водород; имеющие свойства или происходящие из живых организмов.

"Частица(ы)" и "зерно(а)" означает мельчайшие кусочки или фрагменты твердых тел с различной плотностью, структурой, строением и размером для удаления нерастворимой грязи.

"Профилактический (профилактически)" относится к защитному действию, способу и/или способности, полученных при помощи терапевтических композиций по данному изобретению.

"Полимер" или "полимерный" означает соединение с высокой молекулярной массой, как правило, полученное в результате реакции/уплотнения молекул малых размеров.

"Отталкивать" или "отталкивающий" означает эффективную резистентность, удерживание вне или снаружи, препятствование смешиванию и устойчивость к абсорбции, прикреплению или прониканию воды, грязи и бактерий.

"Устойчивость к удалению" означает оболочку или защитное кожное покрытие, которое непросто удалить посредством обычного использования обработанной кожи на поверхности тела, повседневным контактом с одеждой или смыванием, мытьем или очищением обычной (водопроводной) водой.

"Дезинфицирующее средство" или "подвергающий дезинфицированию" означает вещество, средство или способ очищения кожной поверхности для того, чтобы освободить ее от пыли, грязи, бактерий и т.д.

"Грязеотталкивающий" означает кожную поверхность, которая имеет пониженную способность к адгезии и абсорбции, например повсеместной грязи, как до, так и после испарения водного компонента.

"Стерилизующее вещество" или "стерилизация" означает любое химическое вещество, средство или способ, которое вызывает уничтожение живых микроорганизмов.

"Срок стабильности" относится к эффективному сроку годности жидких композиций по данному изобретению, если их хранят в контейнерах в естественных условиях окружающей среды, таких как температура на складах, в контейнерах для морских перевозок, упаковках и т.д., не выше 120°F, в течение нескольких месяцев, в основном, желательно более шести месяцев, или по меньшей мере одного года.

"Кожа" или "кожная поверхность" относится к органу тела животного или человека, который покрывает часть или всю поверхность тела и состоит из двух основных слоев: поверхностного эпителия или эпидермиса, который включает верхний роговой слой, и лежащего ниже соединительнотканного слоя или дермы. Данные определения в настоящем описании также относятся к ногтям и волосам.

"Заболевание(я) кожи)" или "заболевание(я)" относится к коже, здоровье и/или целостность которой могло быть нарушено при ранах, истираниях, язвах, ожогах, инфекциях, раздражениях, воздействии микробов, грязи, воды, псориазе, угрях обыкновенных, шрамах, старческих пятнах, склерозе, других физических или химических повреждениях и других дефектах кожи, включая высыпания на коже.

"Поверхностно-активное вещество" относится к средству, которое уменьшает поверхностное натяжение или поверхностное натяжение на границе раздела фаз между двумя жидкостями или жидкостью и твердым веществом. Оно включает, детергенты, увлажняющие реагенты и эмульгаторы.

"Терапевтический (терапевтически)" относится к восстановительному, профилактическому или лечебному действию, способу и/или способности в отношении заболевания(й) кожи, полученным при помощи композиции и способов настоящего изобретения(й).

"Вирус" означает ультрамикроскопический, не имеющий своего метаболизма инфекционный агент, который реплицируется только в клетках живого хозяина, в основном бактерий, растений и животных и который передается непосредственно путем телесного контакта и через руки или косвенно путем контакта поверхностей тела и рук.

"Водоотталкивающий", "водоотталкивающая способность" и "гидрофобный(ность)", применяемые в настоящем описании, описывают гидрофобную природу или свойства кожи и ее способность отталкивать воду, которую измеряют как угол контакта капли или малого количества простой (водопроводной) воды с поверхностью. Как правило, гидрофобность отдельной кожной поверхности рассчитывают при определении угла контакта капель простой (водопроводной) воды, который приблизительно больше 25°С, и ее способности к удалению повторными смываниями такой водой.

Примеры - тесты ухода за кожей рук, лица, ступней и других частей тела

Множество заболеваний кожи вызваны как временными, так и постоянными высыпаниями и прыщиками на наружном кожном слое или в волосяных фолликулах, ногтях и отверстиях сальных желез. Что бы ни являлось причиной, внутренний или наружный фактор, являющийся следствием порезов, ушибов и истираний, заживление часто отсрочено вследствие прикрепления и роста бактерий, вирусов и грибов, для которых обычные выделения организма, теплая температура тела, влажность и живые ткани являются идеальной окружающей питательной средой.

Терапевтические композиции по данному изобретению, которые были успешно применены для лечения кожных заболеваний и состояний, представлены в таблицах 2 и 3.

Таблица 2
Композиция
#10,4% четвертичное соединение C-12, 3% пероксид водорода, 4% денатурированный этанол, деионизированная вода
#21% четвертичное соединение C-18, 3% пероксид водорода, 6% изопропиловый спирт, деионизированная вода
#32% четвертичное соединение C-18, 4% пероксид водорода, деионизированная вода
#4 3% четвертичное соединение C-18, 6% пероксид водорода, деионизированная вода
#5 4% четвертичное соединение C-18, 8% пероксид водорода, деионизированная вода
#6 5% четвертичное соединение C-18, 10% пероксид водорода, деионизированная вода
#7 5% четвертичное соединение C-18, 20% пероксид водорода, деионизированная вода
#8 2% четвертичное соединение C-18, 20% пероксид водорода, деионизированная вода

Таблица 3
Композиция Заболевание Лечение/

длительность
Результат
#2Грибок пальцев ног3 капли* 2×сутки/1 неделя, затем дневной прием композиции #1 Смягчение грибка - 90% снижение, нормальный рост ногтя
#1 Запах ногСпрей** и втирание для распространения. Дневной прием Запах ног фактически отсутствует
#1Мозоли на руках и ногахСпрей** и втирание для распространения.

Дневной прием
Мозоли постепенно смягчились и исчезли
#6Псориаз локтей и псориаз новорожденного 3 капли*

2×сутки/2 недели
Псориаз постепенно исчез (волосы стали светлыми, но приобрели нормальное состояние через 2/3 недели - псориаз не возник)
#7 Папиллома (века глаза, носа) 2 капли* на ночь/2 недели Папиллома рассосалась
#4«Старческие пятна» (руки, лицо) 2 капли* на ночь/10 суток Пятна посветлели до цвета кожи
#5Прыщи, угри, черные точки2/3 капли* 2×сутки/3 сутокПрыщи, угри подсохли, черные точки очистились
#6Подозрение на базальноклеточную карциному2 капли*

2×сутки/7 суток
Рост прекратился или вероятно прекратился
#3Бумажные порезы на руках3 капли*

2×сутки/5 суток
Порезы зажили без инфицирования
#2Ссадины на коленях 3 капли*

2×сутки/5 суток
Ссадины зажили без боли/инфицирования
#1Паховая эпидермофития Спрей** и втирание для распространения

5 суток
Зуд прошел, сыпь практически исчезла
#1Колотые раны Спрей** и втирание для распространения

7 суток
Рана зажила, инфекция элиминирована
#8Подкожные высыпания 2 капли* 2×сутки/10 сутокВысыпания уменьшились
* "капли" означает пропитанную ватную палочку в количестве, достаточном для смачивания обрабатываемой области, как правило, приближенном для применения приблизительно 0,15-0,2 мл.

** "спрей" означает применение посредством распыления в количестве, достаточном для смачивания обрабатываемой области, как правило, приближенном для применения приблизительно от 0,5 мл до приблизительно 4 мл в зависимости от обрабатываемой области.

Таблицы 2 и 3 показывают заметный и благоприятный терапевтический эффекты длительно хранящихся композиций по данному изобретению. В дополнение к результатам в таблице 3, кожа рук, ступней, колен и т.д., которую обрабатывали композициями, очищали и придавали ей гидрофобность. Кожные поверхности дезинфицировали от бактерий, плесени, вирусов или микроорганизмов или снижали их активность. Очищение от органической/неорганической грязи и санацию кожи проводили путем массирования кожи с дополнительным применением неактивных абразивных частиц в количестве приблизительно от 5 до 25 мас.% от массы композиции. При обработке кожи в соответствии с приведенными выше примерами, также было показано, что гидратацию кожи регулировали, обеспечивая водопроницаемое покрытие кожи как результат терапевтического лечения. Таким образом, композиция настоящего изобретения обеспечивает устойчивое терапевтическое многофункциональное покрытие, которое придает коже водоотталкивающие и грязеотталкивающие свойства, и антибактериальные свойства. В качестве дополнительного доказательства антибактериальных терапевтических эффектов композиций ниже представлены примеры антибактериального действия органосилановых четвертичных соединений и пероксида водорода.

Примеры - антибактериальное действие композиции катионных органосилановых четвертичных аммониевых соединений/пероксида водорода на керамические поверхности

Данные тесты демонстрируют антибактериальную активность композиций по данному изобретению на керамических поверхностях, заселенных смесью микробиологических организмов, состоящей их Escherichia coli, Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis. Тестируемая композиция была сходна с композицией #2 (таблица 2), состоящей из

0,4% 3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида и

3% пероксида водорода. Для осуществления данных тестов были использованы следующие материалы и способы.

Материалы

1. Микроорганизмы:

a. Escherichia coli (ATCC 11229)

b. Staphylococcus aureus (ATCC 25923)

c. Bacillus subtilis (ATCC 6363)

2. Среда:

a. Планшет с кровяным агаром (BAP); трипсиновый соевый агар, модифицированный с 5% дефибринированной овечьей кровью

b. Буфер Баттерфилда(BFB)

3. Стандарт мутности Макфарланда (VWR)

4. Стерильные принадлежности:

a. Стерильные тампоны

b. Микропипетки и стерильные наконечники

5. Оборудование:

a. Термостат

b. Spiral Biotech Autoplate 4000

6. Бумажные полотенца

7. Керамические поверхности

8. Композиция примера 1 (катионные органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода) для анализа

Способы

1. Планшеты с кровяным агаром (BAP) засевали свежими культурами анализируемых организмов для получения сплошного роста и инкубировали при 35°C в течение 24 часов. Суспензию каждого организма готовили путем переноса колоний каждого микроорганизма в отдельные 10 мл пробирки буфера Баттерфилда. Для суспензий скорректировали мутность до 0,5 единиц Макфарланда, соответствующую приблизительно 1×10 6 клеткам.

2. Разведение каждой суспензии 1:100 выполняли, приготавливая аликвоты 0,1 мл суспензии на 10 мл BFB, создавая суспензии организмов.

3. Для достоверности, что фоновая контаминация отсутствует, все тестируемые поверхности очищали изопропиловым спиртом и сушили.

4. Дупликаты областей по 100 см2 измеряли и обозначали тестируемые поверхности для каждого организма, маркируя посредством изоляционной ленты.

5. С тестируемых областей отбирали пробу с помощью предварительно смоченных BFB стерильных тампонов для подтверждения, что тестируемые области не имеют бактериального роста.

6. Используя микропипетку и стерильные наконечники, 0,1 мл суспензии организма независимо наносили на соответствующие секции тестируемых поверхностей и равномерно распределяли посредством прокаленной стеклянной палочки, чтобы покрыть всю поверхность 100 см2.

7. Затем каждую поверхность обрабатывали композицией примера 1, распыления ее на поверхность для очищения, и протирали бумажным полотенцем или мягкой тканью до кристального чистоты и блеска.

8. С тестируемых областей отбирали пробу с помощью предварительно смоченных BFB стерильных тампонов.

9. Суспензии организмов и мазки с тестируемыми образцами перемешивали на вортексе для придания гомогенности и культивировали на BAP посредством Spiral Biotech Autoplate 4000.

10. Культивируемые образцы инкубировали при 35°C в течение 24 часов. Планшеты тестировали и организмы пронумеровывали.

Результаты

Данные анализа керамических поверхностей представлены ниже в таблице 7.

Таблица 4
Организм Отрицательный контроль поверхности Посевная культура микроорганизма (0,1 мл суспензии микроорганизма) Обработанные поверхности
CFU/100 см2 CFU/млCFU/100 см 2
E. Coli<10 2,88×102 <10
E. Coli <102,88×10 2<10
S. aureus <10 3,44×102 <10
S. aureus<10 3,44×102 <10
B. subtilis <10 7,27×102 <10
B. subtilis<10 7,27×102 <10

Данные отрицательного контроля показывают, что все поверхности были свободны от бактерий до начала эксперимента. Результаты демонстрируют, что композиция является эффективным бактерицидным средством против Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus и Escherichia Coli.

Пример - устойчивость кожного терапевтического покрытия

Кожное терапевтическое покрытие тестировали в отношении устойчивости на руках следующим способом.

1. Руки мыли мылом "Ivory", споласкивали водопроводной водой и сушили бумажным полотенцем.

2. Затем на тыльную сторону руки распыляли следующую композицию:

0,4% четвертичное соединение C-18

3% пероксид водорода

4% денатурированный этанол

в деионизированной воде

Излишки стряхивали и руке давали высохнуть на воздухе.

3. Высушенную тыльную сторону руки затем промывали водопроводной водой с температурой 23 градуса по Цельсию, затем стряхивали руку для удаления излишков воды. Отталкивающую кожную поверхность отмечали под углом контакта 80-90 градусов оставшихся капель воды.

4. Обработанную руку промывали повторно 20 раз без видимого изменения угла контакта оставшихся капель воды.

Результаты показывают превосходную устойчивость терапевтического покрытия по данному изобретению на поверхности кожи.

Пример - тест на водопроницаемость

Следующий тест проводили для демонстрации водопроницаемости кожи, обработанной композициями по данному изобретению, по сравнению с необработанной кожей: Коллагеновые пленки (0,15 мм толщиной) использовали в качестве заменителя кожи (ссылка: патент США № 5300286 Dow Corning, Col. 6, пример 1). Лист коллагеновой пленки промывали с обеих сторон изопропанолом и сушили на воздухе. Композиции, используемые в соске, затем распыляли на одну сторону пленки и поверхность пленки полностью смачивали. Избыток композиции удаляли с помощью бумажного полотенца и обработанную поверхность пленки сушили на воздухе. Образцы пленки нарезали на тестируемые образцы диаметром 2,5 дюйма.

Оборудование эксперимента, используемое в тесте на водопроницаемость, включало контейнер "Mason" с отверстиями диаметром 2,5 дюйма и вместимостью приблизительно 8 унций. Образцы пленки помещали наверх отверстия контейнера, затем помещали резиновую прокладку в место закрытия контейнера "Mason". Затем прислоняли крышку, чтобы плотно закрепить пленку на месте. 10 мл водопроводной воды добавляли к поверхности пленки и на поверхности пленки поддерживали водное покрытие в течение всего периода эксперимента. 50 мл концентрированной серной кислоты добавляли в каждый тестируемый контейнер, в качестве осушителя, для абсорбции воды, которая может пройти через пленку. Увеличение массы серной кислоты должно быть эквивалентно количеству воды, проникающей через коллагеновую пленку в данное количество времени. Увеличение массы определяли как разницу между массой контейнера и кислоты перед и после эксперимента. Обработанные пленки анализировали с обработанной сверху поверхностью и в месте контакта с водой (95-часовой тест), а также с обработанной поверхностью с необработанной сверху поверхностью в месте контакта с водой (7-часовой тест). Также проводили контрольный эксперимент с необработанной поверхностью.

Тестированные композиции по данному изобретению и результаты представлены в таблице 5, как изложено ниже:

Композиция № 1: 0,4% четвертичное соединение C-12, 3% пероксид водорода, 4,05% денатурированный этанол в деионизированной воде.

Композиция № 2: 0,4% четвертичное соединение C-18, 3% пероксид водорода, 4,0% денатурированный этанол в деионизированной воде.

Таблица 5
Композиция 12 Контроль
7-часовой период эксперимента 2,22 г2,09 г 2,27 г
95-часовой период эксперимента 7,42 г 8,00 г7,42 г

Можно сделать вывод, что водопроницаемость обработанной коллагеновой пленки (представляющей собой человеческую кожу) при обработке композициями по данному изобретению поддерживается практически на том же уровне, что и у необработанной пленки. Специалистам в данной области будет очевидно, что изображения, методики, способы и композиции, представленные выше, могут быть изменены и модифицированы без отклонения от объема описанных вариантов осуществления и, таким образом, не отходя от объема изобретения.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая катионное органосилановое четвертичное аммониевое соединение и пероксид водорода в водной среде, причем указанные компоненты взяты в эффективных количествах для терапевтического лечения кожных заболеваний.

2. Композиция по п.1, где указанное четвертичное соединение имеет насыщенную или ненасыщенную С 1022 углеводородную группу.

3. Композиция по п.1, где указанное четвертичное соединение присутствует в количестве приблизительно до 5 мас.% и указанный пероксид водорода присутствует в количестве приблизительно до 20 мас.% от массы композиции.

4. Композиция по п.1, где указанное четвертичное соединение присутствует в количестве приблизительно от 1 до 5 мас.% и указанный пероксид водорода присутствует в количестве приблизительно от 3 до 10 мас.% от массы композиции.

5. Композиция по п.1, которая дополнительно содержит растворитель, выбранный из группы, состоящей из спирта, полиола, эфира гликоля и их смеси.

6. Композиция по п.5, где полиолом или спиртом является гликоль, монобутиловый эфир этиленгликоля, метанол, этанол или изопропанол.

7. Композиция по п.1, где водная среда является кислотной.

8. Композиция по п.7, где рН находится в интервале приблизительно от 2 до приблизительно 5.

9. Композиция по п.1, где водная среда является деионизированной водой.

10. Композиция по п.1, где указанное четвертичное соединение описано формулой

терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102

где R1 представляет собой водород и/или С14алкильную группу; R2 представляет собой двухвалентный углеводородный радикал, содержащий от С 1 до C8 атомов углерода, R3 представляет собой водород и/или С14алкильную группу, R4 представляет собой водород и/или C1 10алкильную группу, R5 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1022углеводородный радикал, и Х представляет собой галогенид, карбоксилат, сульфонат, гидроксид, сульфат или фосфат.

11. Терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая катионное органосилановое четвертичное аммониевое соединение в количестве приблизительно до 5 мас.%, которое описано формулой

терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102

где R1 представляет собой водород и/или С14алкильную группу; R2 представляет собой двухвалентный углеводородный радикал, содержащий от C 1 до C8 атомов углерода, R3 представляет собой водород и/или С14алкильную группу, R4 представляет собой водород и/или C1 10алкильную группу, R5 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1022углеводородный радикал, и Х представляет собой галогенид, карбоксилат, сульфонат, гидроксид, сульфат или фосфат,

и

пероксид водорода в количестве приблизительно до 20 мас.% в кислотной деионизированной водной среде, причем указанные компоненты взяты в эффективных количествах для терапевтического лечения кожных заболеваний.

12. Композиция по п.11, где рН находится в интервале приблизительно от 2 до приблизительно 5.

13. Композиция по п.11, которая дополнительно содержит растворитель, выбранный из группы, состоящей из спирта, полиола, эфира гликоля и их смеси.

14. Композиция по п.11, которая дополнительно содержит спирт, выбранный из группы, состоящей из метанола, этанола или изопропанола.

15. Композиция по п.11, где указанное органосилановое четвертичное соединение выбрано из группы, состоящей из

3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдидецилметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилтетрадецилдиметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилсояаммонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилолеиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилолеиламмонийхлорида и

3-(тригидроксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида.

16. Композиция по п.11, где указанное органосилановое четвертичное соединение выбрано из группы, состоящей из

3-(триметоксисилил)диметилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилдодециламмонийхлорида,

в количестве приблизительно от 1 до приблизительно 5 мас.%, и пероксид водорода присутствует в количестве приблизительно до 20 мас.%.

17. Композиция по п.11, где заболевания кожи выбраны из группы, состоящей из ран, истираний, язв, ожогов, инфекций, раздражений, воздействия микробов, грязи, воды, псориаза, угрей обыкновенных, шрамов, старческих пятен, склероза, других физических или химических повреждений и других дефектов кожи.

18. Композиция по п.11, где указанные заболевания кожи вызваны водой, грязью и/или микробами, и терапевтическое лечение предусматривает многофункциональное покрытие на указанной коже, придающее, таким образом, коже водоотталкивающие, грязеотталкивающие и/или антимикробные свойства.

19. Композиция по п.11, где заболевание кожи является загрязненной кожей, и терапевтическое лечение предусматривает очищение кожи и усиление ее грязеотталкивающей способности.

20. Композиция по п.11, где заболевание кожи является бактериально контаминированной кожей, и терапевтическое лечение предусматривает предоставление коже антимикробных свойств.

21. Композиция по п.11, где заболевание кожи является дерматитом, вызванным водой, и лечение предусматривает усиление водоотталкивающей способности кожи.

22. Композиция по п.11, где заболевание кожи возникает в результате отсутствия гидратации кожи, и терапевтическое лечение регулирует гидратацию кожи.

23. Композиция по п.11, которая дополнительно содержит абразивные частицы в количестве приблизительно до 35 мас.%.

24. Композиция по п.23, которая дополнительно содержит абразивные частицы в количестве приблизительно от 5 до приблизительно 25 мас.%.

25. Композиция по п.24, где указанные абразивные частицы представляют собой покрытые или непокрытые частицы из группы, состоящей из диоксида кремния (SiO 2), силикатов, оксидов металлов, карбонатов металлов, глины, карбидов и пластика, имеющих средний размер в пределах приблизительно от 5 до приблизительно 300 мкм.

26. Композиция по п.11, составленная в виде крема, лосьона, геля, мази или спрея.

27. Способ терапевтического лечения кожных заболеваний, включающий местное применение для кожных заболеваний композиции катионного органосиланового четвертичного аммониевого соединения и пероксида водорода в водной среде в терапевтически эффективных количествах, и достижение целительного или лечебного эффекта на кожу, как результата указанного местного применения.

28. Способ по п.27, где заболевания кожи выбраны из группы, состоящей из ран, истираний, язв, ожогов, инфекций, раздражений, воздействия микробов, грязи, воды, псориаза, угрей обыкновенных, шрамов, старческих пятен, склероза, других физических или химических повреждений и других дефектов кожи.

29. Способ по п.27, где указанное заболевание кожи вызвано водой, грязью и/или микробами, и терапевтическое лечение предусматривает многофункциональное покрытие на указанной коже, придающее, таким образом, коже водоотталкивающие, грязеотталкивающие и/или антимикробные свойства.

30. Способ по п.27, где указанная композиция включает катионное органосилановое четвертичное аммониевое соединение в количестве приблизительно до 5 мас.%, которое описано формулой

терапевтическая композиция для лечения кожных заболеваний, содержащая   органосилановые четвертичные соединения и пероксид водорода, патент № 2380102

где R1 представляет собой водород и/или С14алкильную группу; R2 представляет собой двухвалентный углеводородный радикал, содержащий от C 1 до C8 атомов углерода, R3 представляет собой водород и/или С14алкильную группу, R4 представляет собой водород и/или C1 10алкильную группу, R5 представляет собой насыщенный или ненасыщенный С1022 углеводородный радикал, и Х представляет собой галогенид, карбоксилат, сульфонат, гидроксид, сульфат или фосфат,

и

пероксид водорода в количестве приблизительно до 20 мас.% в кислотной деионизированной водной среде.

31. Способ по п.27, где кислотная среда имеет рН в интервале приблизительно от 2 до приблизительно 5.

32. Способ по п.30, где указанное органосилановое четвертичное соединение выбрано из группы, состоящей из

3-(триметоксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдидецилметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилтетрадецилдиметиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилсояаммонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилдиметилолеиламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилоктадециламмонийхлорида,

3-(триметоксисилил)пропилолеиламмонийхлорида и

3-(тригидроксисилил)пропилдиметилоктадециламмонийхлорида.

33. Способ терапевтического очищения кожи и обеспечения для нее устойчивого многофункционального покрытия, включающий

местное применение на коже композиции, содержащей катионное органосилановое четвертичное аммониевое соединение, которое связывается с указанной кожей, и пероксид водорода в водной среде,

с образованием чистого, грязеотталкивающего, водоотталкивающего и антимикробного покрытия, которое прочно связано на указанной коже.

34. Способ по п.33, где композицию применяют на коже в виде жидкости, удаляя с кожи грязь и образуя чистое, грязеотталкивающее, водоотталкивающее и антимикробное покрытие, которое прочно связано на указанной поверхности.

35. Способ по п.33, где указанную грязь смывают с кожи, образуя, таким образом, чистое, грязеотталкивающее, водоотталкивающее и антимикробное покрытие, которое прочно связано на указанной поверхности.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2380102

patent-2380102.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/695 соединения кремния

Патенты РФ в классе A61K31/695:
кремнийцинкосодержащий глицерогидрогель, обладающий ранозаживляющей, регенерирующий и антибактериальной активностью -  патент 2520969 (27.06.2014)
производные пиридопиразина, фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний посредством ингибирования ферментов erk, erk1, erk2, pi3k, pi3kальфа, pi3kбета, pi3kгамма, pi3kдельта, pi3k-с2альфа, pi3k-с2бета, pi3k-vps34р (варианты) -  патент 2515944 (20.05.2014)
композиционный энтеросорбент -  патент 2491941 (10.09.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)
способ лечения лекарственно-индуцированного поражения печени у детей, больных туберкулезом легких -  патент 2473346 (27.01.2013)
кремнийтитансодержащие производные полиолов и гидрогели на их основе -  патент 2458929 (20.08.2012)
способ энтеральной детоксикации при лечении иммунных нарушений -  патент 2455012 (10.07.2012)
детоксикант пищеварительного тракта позвоночных -  патент 2452491 (10.06.2012)
способ лечения гнойно-некротических поражений копытец у крупного рогатого скота -  патент 2449798 (10.05.2012)
производное хинолона или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2440987 (27.01.2012)

Класс A61K33/40 пероксиды

Патенты РФ в классе A61K33/40:
способ лечения ран мягких тканей различной этиологии -  патент 2528905 (20.09.2014)
стабилизированный противомикробный гелевый состав на основе пероксида водорода -  патент 2524621 (27.07.2014)
способ лечения облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей -  патент 2523390 (20.07.2014)
способ лечения больных с полиорганной патологией озонотерапией -  патент 2502513 (27.12.2013)
способы созревания фолликулов яичника in vitro -  патент 2492866 (20.09.2013)
способ лечения ранней парапротезной инфекции -  патент 2478343 (10.04.2013)
способ лечения пародонтита -  патент 2470647 (27.12.2012)
способ лечения острого и хронического глубокого кариеса зубов комплексным препаратом -  патент 2463015 (10.10.2012)
способ лечения посттравматического артрита коленного сустава -  патент 2456988 (27.07.2012)
способ лечения острой ангины (острого тонзиллита) -  патент 2456986 (27.07.2012)

Класс A61P17/00 Лекарственные средства для лечения дерматологических заболеваний

Патенты РФ в классе A61P17/00:
способ выбора лечения акне у женщин -  патент 2529789 (27.09.2014)
способ лечения трофических язв -  патент 2528973 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
ранозаживляющее средство на основе штамма trichoderma harzianum rifai -  патент 2528065 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
композиция внутреннего применения для коррекции гормонального старения кожи -  патент 2527344 (27.08.2014)
лечение инфекции поверхности тела человека или животного -  патент 2527341 (27.08.2014)
мазь доктора рустамова -  патент 2527335 (27.08.2014)
концентрированная гидрогелевая микрокапсульная композиция и перевязочное средство из нее -  патент 2527331 (27.08.2014)
эмульсия "масло-в-воде" мометазона и пропиленгликоля -  патент 2526911 (27.08.2014)

Наверх