ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

способы радиофторирования биологически активных векторов

Классы МПК:C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот
C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения
C07C243/38 с ацилирующими карбоксильными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец
C07C233/05 с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода
C07C47/02 насыщенные соединения, содержащие -CHO группы, связанные с ациклическими атомами углерода или водородом 
C07C217/06 только одна простая эфирная группа и одна аминогруппа связаны с незамещенным углеродным скелетом
A61K51/08 пептиды, например протеины
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):Джи-И Хелткер АС (NO),
Хаммерсмит Иманет Лимитед (GB)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-03-12
публикация патента:

Изобретение относится к конъюгатам формулы (V) или (VI): где Х представляет собой -CO-NH- или -O-; их применению в качестве радиофармацевтических средств, к способам их получения и к синтетическим промежуточным соединениям, используемым в данных способах. 16 н. и 9 з.п. ф-лы.

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

Рисунки к патенту РФ 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

Текст описания приведен в факсимильном виде. способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (I) с соединением формулы (II):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

или соединения формулы (III) с соединением формулы (IV)

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где R1 представляет собой альдегидную группировку;

R2 представляет собой гидразид;

R3 представляет собой аминокси;

R4 представляет собой альдегидную группировку, кетоновую группировку, защищенный альдегид, такой как ацеталь, защищенный кетон, такой как кеталь, или функциональную группу, такую как диол или N-концевой сериновый остаток, которая может быть быстро и эффективно окислена до альдегида или кетона с использованием окисляющего агента;

с получением конъюгата формулы (V) или (VI) соответственно:

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Х представляет собой -CO-NH- или -O-;

Y представляет собой Н; и

линкерная группа в соединениях формул (II), (IV), (V) и (VI) выбрана из

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

p представляет собой целое число 0 или 1;

Z представляет собой О или S; и

вектор представляет собой молекулу с аффинностью к биологической мишени, представляющую собой пептид.

2. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (VII):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

с соединением формулы (VIII), (X) или (XI):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704 ,

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

Х представляет собой -O-;

Y представляет собой Н, с получением соединений формулы (XII, XIV, XV) соответственно:

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

Х представляет собой -O-;

Y представляет собой Н; и

вектор представляет собой молекулу с аффинностью к биологической мишени, представляющую собой пептид.

3. Способ радиофторирования, включающий взаимодействие соединения формулы (XVI):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Y представляет собой Н,

с соединением формулы (XX):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

с получением соединения формулы (XXIV):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Y представляет собой Н; и

вектор представляет собой молекулу с аффинностью к биологической мишени, представляющую собой пептид.

4. Способ по любому из пп.1-3, где вектор представляет собой пептид Arg-Gly-Asp или его аналог.

5. Способ по п.4, где вектор содержит фрагмент

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

6. Способ по п.4, где вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1.

7. Соединение формулы (II):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где R2 представляет собой гидразид; и

линкерная группа представляет собой

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 1 до 20.

8. Соединение формулы (XX):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

9. Соединение формулы (IV),

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где R4 представляет собой альдегидную группировку, кетоновую группировку, защищенный альдегид, такой как ацеталь, защищенный кетон, такой как кеталь,

линкерная группа в соединениях формул (IV) выбрана из

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

p представляет собой целое число 0 или 1;

Z представляет собой О или S;

при условии, что в соединениях формулы (IV) линкер не представляет собой фенил.

10. Соединение формулы (VIII), (X) или (XI):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

Х представляет собой -O-;

Y представляет собой Н;

при условии, что в соединениях формулы (X) n не равно 0.

11. Соединение формулы (I):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где R1 представляет собой альдегидную группировку;

или формулы (III);

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где R3 представляет собой аминокси;

в котором вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, или вектор представляет собой (дисульфид Cys1-6 ): -CH2CONH(CH2)5CO-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2.

12. Соединение по п.11, где вектор представляет собой пептид Arg-Gly-Asp.

13. Соединение по п.11 или 12, где вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1.

14. Соединение формулы (V):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

или формулы (VI):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Х представляет собой -CO-NH- или -O-;

Y представляет собой Н;

линкерная группа в соединениях формул (V) и (VI) выбрана из

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

p представляет собой целое число 0 или 1;

Z представляет собой О или S; и

вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, или вектор представляет собой (дисульфид Cys1-6 ): -CH2CONH(CH2)5CO-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2.

15. Соединение формулы (XII), (XIV) и (XV)

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где n представляет собой целое число от 0 до 20;

m представляет собой целое число от 1 до 10;

Х представляет собой -O-;

Y представляет собой Н; и

вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Х7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, или вектор представляет собой (дисульфид Cys1-6 ): -CH2CONH(CH2)5CO-Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2.

16. Соединение формулы (XXIV):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где Y представляет собой Н;

и вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10.

17. Соединение по любому из пп.14-16, где вектор представляет собой пептид Arg-Gly-Asp.

18. Соединение по п.17, где вектор содержит фрагмент:

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

19. Соединение по п.17, где вектор имеет формулу (А):

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где X7 представляет собой либо -NH2, либо

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

где а представляет собой целое число от 1 до 10, предпочтительно а равно 1.

20. Соединение формулы:

способы радиофторирования биологически активных векторов, патент № 2363704

21. Радиофармацевтическая композиция для применения в способе визуализации in vivo, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.14-20 вместе с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым адъювантом, эксципиентом или разбавителем.

22. Соединение по любому из пп.14-20 для диагностической визуализации.

23. Применение соединения по любому из пп.14-20 для изготовления радиофармацевтического средства для использования в способе визуализации in vivo.

24. Способ получения изображения организма человека или животного, включающий введение в указанный организм соединения по любому из пп.14-20 и получение изображения по меньшей мере части указанного организма, в которой указанное соединение было распределено, с использованием ПЭТ (позитронная эмиссионная томография).

25. Способ мониторинга эффекта лечения организма человека или животного лекарством для борьбы с состоянием, ассоциированным с раком, предпочтительно ангиогенезом, включающий введение в указанный организм соединения по любому из пп.17-20 и детектирование захвата указанного конъюгата клеточными рецепторами, причем указанное введение и детектирование возможно, но предпочтительно осуществляют до, во время и после лечения указанным лекарством.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2363704

patent-2363704.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07K7/06 содержащие от 5 до 11 аминокислот

Патенты РФ в классе C07K7/06:
модульный молекулярный конъюгат для направленной доставки генетических конструкций и способ его получения -  патент 2529034 (27.09.2014)
циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы -  патент 2528414 (20.09.2014)
проникающие в клетку пептиды и полипептиды для клеток микроорганизмов -  патент 2526511 (20.08.2014)
новый пептид и его применение -  патент 2525913 (20.08.2014)
пептиды и их производные, взаимодействующие с никотиновым ацетилхолиновым рецептором и пригодные для использования в косметологии против мимических и возрастных морщин -  патент 2524428 (27.07.2014)
конъюгаты, содержащие гидрофильные спейсеры линкеров -  патент 2523909 (27.07.2014)
конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина -  патент 2523531 (20.07.2014)
применение производных пептида wnt5-a для лечения меланомы и рака желудка -  патент 2517190 (27.05.2014)
способ получения дегареликса -  патент 2515555 (10.05.2014)
композиции для лечения боли и/или воспаления -  патент 2515054 (10.05.2014)

Класс C07B59/00 Введение изотопов элементов в органические соединения

Патенты РФ в классе C07B59/00:
реагенты и способы введения радиоактивной метки -  патент 2524284 (27.07.2014)
меченые молекулярные визуализирующие агенты, способы получения и способы применения -  патент 2523411 (20.07.2014)
равномерномеченный тритием пиро-glu-his-pro-nh2 -  патент 2513852 (20.04.2014)
лиганды для визуализации иннервации сердца -  патент 2506256 (10.02.2014)
равномерномеченный тритием (3as,5s,6r,7ar,7bs,9as,10r,12as,12bs)-10-[(2s,3r,4r,5s)-3,4-дигидрокси-5,6-диметил-2-гептанил]-5,6-дигидрокси-7а,9а-диметилгексадекангидро-3н-бензо[c]индено[5,4-е]оксепин-3-он -  патент 2499786 (27.11.2013)
способ увеличения радиоактивности меченных тритием органических соединений при их получении с помощью метода термической активации трития -  патент 2499785 (27.11.2013)
селективное введение радиоактивной метки в биомолекулы -  патент 2491958 (10.09.2013)
способ получения дитритийдифторбензола источника фторированных нуклеогенных фенил-катионов -  патент 2479561 (20.04.2013)
способ получения радиоактивного, меченного фтором органического соединения -  патент 2476423 (27.02.2013)
способ получения (13c2-карбонил)диметилфталата -  патент 2470008 (20.12.2012)

Класс C07C243/38 с ацилирующими карбоксильными группами, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец

Класс C07C233/05 с атомами азота карбоксамидных групп, связанными с атомами водорода или с ациклическими атомами углерода

Патенты РФ в классе C07C233/05:
способ регенерации n,n-диметилацетамида в производстве высокопрочных арамидных нитей -  патент 2529023 (27.09.2014)
способ получения вторичных амидов путем карбонилирования соответствующих третичных аминов -  патент 2525400 (10.08.2014)
новые циклические углеводородные соединения для лечения заболеваний -  патент 2524949 (10.08.2014)
способ получения (2е,4е)-n-изобутилдека-2,4-диенамида -  патент 2500664 (10.12.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
геранильные соединения, фармацевтическая композиция на их основе и применение -  патент 2294323 (27.02.2007)
1,4,5-тризамещенные производные имидазола, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2196139 (10.01.2003)
способ получения n-(1-пропенил)ацетамида -  патент 2132326 (27.06.1999)
арилацетамиды, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ее получения -  патент 2125041 (20.01.1999)

Класс C07C47/02 насыщенные соединения, содержащие -CHO группы, связанные с ациклическими атомами углерода или водородом 

Патенты РФ в классе C07C47/02:
способ получения альдегидов -  патент 2527455 (27.08.2014)
способ переработки жидкого потока после гидроформилирования -  патент 2486171 (27.06.2013)
способ прямой конверсии низших парафинов c1-c4 в оксигенаты -  патент 2485088 (20.06.2013)
способ гидроформилирования с усовершенствованным контролем над изомерами продуктов -  патент 2458906 (20.08.2012)
способ карбонилирования с добавлением пространственно-затрудненных вторичных аминов -  патент 2440325 (20.01.2012)
способ введения и регенерации кобальта в процессе гидроформилирования пропилена -  патент 2424224 (20.07.2011)
способ получения масляных альдегидов в присутствии немодифицированного кобальтового катализатора -  патент 2393145 (27.06.2010)
стабилизация процесса гидроформилирования -  патент 2388742 (10.05.2010)
способ регенерации кобальта из кобальтового шлама -  патент 2363539 (10.08.2009)
способ получения альдегидов c3-c21 -  патент 2354642 (10.05.2009)

Класс C07C217/06 только одна простая эфирная группа и одна аминогруппа связаны с незамещенным углеродным скелетом

Класс A61K51/08 пептиды, например протеины

Патенты РФ в классе A61K51/08:
циклический октапептид, радиофармацевтическое средство на его основе и способ применения радиофармацевтического средства для получения лекарственных (фармацевтических) средств для лечения новообразований, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы -  патент 2528414 (20.09.2014)
конъюгаты антагониста пептида аналога бомбезина -  патент 2523531 (20.07.2014)
конъюгаты rgd-(бактерио)хлорофилл для фотодинамической терапии и визуализации некротических опухолей -  патент 2518296 (10.06.2014)
способ визуализации -  патент 2505316 (27.01.2014)
селективное введение радиоактивной метки в биомолекулы -  патент 2491958 (10.09.2013)
радиофармацевтический препарат для диагностики меланомы и ее метастазов -  патент 2465011 (27.10.2012)
октапептид для получения радиофармацевтических средств, радиофармацевтическое средство на его основе и способ диагностики опухолей, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы -  патент 2457215 (27.07.2012)
меченные радиоактивным изотопом конъюгаты rgd-содержащих пептидов и способы их получения с помощью click-химии -  патент 2419627 (27.05.2011)
полипептид, способный преодолевать гематоэнцефалический барьер, и его конъюгат -  патент 2408605 (10.01.2011)
способ получения радиоактивно меченного радионуклидами йода альфа-фетопротеина и способ его применения для диагностики злокачественных новообразований -  патент 2404812 (27.11.2010)


Наверх