способ антифлогистической активации в эксперименте

Классы МПК:A61K31/616  карбоновыми кислотами, например ацетилсалициловая кислота
A61K31/724 циклодекстрины
A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Автор(ы):, , , , , , ,
Патентообладатель(и):ГОСУДАРСТВЕННОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ОБРАЗОВАНИЯ АМУРСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ Росздрава (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2008-02-18
публикация патента:

Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Цель изобретения - проверка антифлогистической (противовоспалительной) активности синтетического средства для создания нового противовоспалительного лекарственного вещества. Для этого создают в эксперименте модель острого воспалительного отека. Затем лабораторному животному вводят средство, полученное путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову бетациклодекстрина. Введение данного средства обеспечивает достоверно значимое уменьшение воспаления. 1 табл.

Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение в эксперименте и медицинской практике ацетилсалициловой кислоты, обладающей противовоспалительным действием [1]. На сегодняшний день этот фармакологический препарат является устаревшим [3].

Цель изобретения - расширение арсенала средств для снижения острой воспалительной реакции у лабораторных животных в эксперименте.

Поставленная цель достигается применением синтезированного химического соединения АКЦД, состоящего из способ антифлогистической активации в эксперименте, патент № 2363473 -циклодекстрина и ацетилсалициловой кислоты (АКЦД) в качестве средства, обладающего противовоспалительным свойством.

АКЦД синтезировано на кафедре органической химии Московского государственного педагогического института путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову способ антифлогистической активации в эксперименте, патент № 2363473 -циклодекстрина. Соединение имеет среднюю степень замещения 3, 5, представляет собой желтоватый порошок с ограниченной растворимостью в воде [2]. В настоящее время активно исследуются биологические свойства циклодекстринов [4, 5].

В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-200 г изучалось действие АКЦД по снижению реакции воспаления после создания модели острого воспалительного отека, вызванного субплантарным введением в заднюю лапу 0,1 мл 2% водного раствора формалина.

АКЦД вводили внутрибрюшинно в дозе 50 мг/кг за 1 час до введения флогогенного агента. Измерения объема лапок проводили с помощью водяного плетизмометра до инъекции растворов флогогенного агента и затем через 1, 2, 4 и 24 ч после его введения. Для сравнения были взяты ацетилсалициловая кислота (28 мг/кг). Доза АКЦД была эквивалентна способ антифлогистической активации в эксперименте, патент № 2363473 терапевтической дозе ацетилсалициловой кислоты [3].

Через 4 ч с момента начала флогогенного воздействия у группы лабораторных животных, получавших АКЦД, отмечалась достоверно значимая разность с контролем, составившая 25,99%. К 24 ч интенсивность отека снизилась у всех исследуемых групп. Тем не менее, между значениями выборки с АКЦЦ и контролем имелась достоверно значимая разность (18,05%, p<0,05). У групп с препаратом сравнения данные значения распределились следующим образом: ацетилсалициловая кислота - 9,3% при p>0,05.

Пример 1

С помощью 2%-го раствора формалина формировался острый воспалительный отек у крыс, которым за 1 час до введения флогогенного агента вводилось внутрибрюшинно вещество АКЦД (состоящее из способ антифлогистической активации в эксперименте, патент № 2363473 -циклодекстрина и ацетилсалициловой кислоты). Через 4 часа от формирования отека выявлена достоверно значимая разница (p<0,05) прироста объема между АКЦД (50 мг/кг) и контрольной группой (таблица). Также выявлена достоверно значимая разница (p<0,05) между группой экспериментальных животных, получавших ацетилсалициловую кислоту (28 мг/кг) и контрольной выборкой, но при этом терапевтическая доза ацетилсалициловой кислоты была в 2 раза выше, чем используемая в эксперименте доза АКЦД. Следовательно, синтезированное вещество АКЦД обладает высокой противовоспалительной активностью.

Источники информации

1. Азнабаев М.Т., Имаева А.Р., Башкатов С.А., Габдрахманова А.Ф. Противовоспалительная активность гиалуроновой кислоты // Журн. эксперим. и клин. фармакологии, 2003. Том 66. № 5. С.28-29.

2. Кудрявцева Н.А. Особенности фосфорилирования и ацилирования способ антифлогистической активации в эксперименте, патент № 2363473 -циклодекстрина и его производных. Автор. канд. дисс., Москва. 2006.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Москва. Изд. «Новая волна» 2005 г. 1206 с.

4. Uekama К., Hirayama F., Irie Т. // Chem. Rev. 1998. V.98, № 5. P.2045-2076.

5. Davis M.E., Brewster M.E. // Nature Rev. Drug Discovery. 2004. V.3. P.1023-1035.

Влияние АКЦД и ацетилсалициловой кислоты (АК) на интенсивность формалинового воспаления (% прироста отека)
Препарат1 ч 2 ч 4 ч24 ч
Контроль 24,73±11,31 31,55±5,73 57,21±12,34 35,48±9,38
АКЦД22,39±5,43 28,71±12,4 31,22±9,38* 17,43±7,31*
АК 21,14±9,35 25,16±7,16 32,71±10,81* 26,18±9,39
Примечание: * - p<0,05.

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Способ торможения реакции воспаления у лабораторных животных в эксперименте, включающий использование синтетического противовоспалительного средства, отличающийся тем, что в качестве лекарственного вещества используют средство, полученное путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову бетациклодекстрина, при средней степени замещения 3,5.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2363473

patent-2363473.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс A61K31/616  карбоновыми кислотами, например ацетилсалициловая кислота

Патенты РФ в классе A61K31/616:
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
применение соли ацетилсалициловой кислоты для лечения вирусных инфекций -  патент 2524304 (27.07.2014)
противотуберкулезное лекарственное средство -  патент 2498803 (20.11.2013)
лечебное средство с противоопухолевой активностью на основе акадезина -  патент 2494744 (10.10.2013)
новая композиция для лечения метаболического синдрома -  патент 2486902 (10.07.2013)
способ профилактики острого коронарного синдрома у мужчин, страдающих артериальной гипертонией, с умеренным риском развития острых сердечно-сосудистых осложнений -  патент 2483671 (10.06.2013)
способ получения лекарственных и биологически активных средств -  патент 2479318 (20.04.2013)
капсула и лекарственное средство для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2477123 (10.03.2013)
способ ведения пациентов после протезирования трикуспидального клапана -  патент 2465894 (10.11.2012)
комбинация, обладающая антиагрегантной, липидрегулирующей и гастропротекторной активностями, фармацевтическая композиция -  патент 2453314 (20.06.2012)

Класс A61K31/724 циклодекстрины

Патенты РФ в классе A61K31/724:
раствор стабилизированного дигидрокверцетина -  патент 2498801 (20.11.2013)
комплекс нуклеиновой кислоты и композиция для доставки нуклеиновой кислоты -  патент 2465009 (27.10.2012)
клатратный комплекс -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола, способ его получения (варианты), фармацевтическая композиция и лекарственное средство -  патент 2464042 (20.10.2012)
новая парентеральная композиция карбамазепина -  патент 2455996 (20.07.2012)
клатратные комплексы бета-циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином, обладающие противовирусной активностью, их получение и применение -  патент 2448120 (20.04.2012)
способ усиления антиагрегантной активности -  патент 2440370 (20.01.2012)
фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью -  патент 2435583 (10.12.2011)
способ уменьшения симптомов изжоги и гастроэзофагиальной рефлюксной болезни (гэрб) с помощью особых полисахаридов -  патент 2432167 (27.10.2011)
способ получения водного раствора, содержащего бета-циклодекстрин -  патент 2413501 (10.03.2011)
способ получения активированных мононуклеарных лейкоцитов -  патент 2402338 (27.10.2010)

Класс A61P29/00 Анальгетики нецентрального действия, жаропонижающие или противовоспалительные средства, например противоревматические средства; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Патенты РФ в классе A61P29/00:
ациламино-замещенные производные конденсированных циклопентанкарбоновых кислот и их применение в качестве фармацевтических средств -  патент 2529484 (27.09.2014)
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
способ повышения адаптационных возможностей предстательной железы крыс при действии низких сезонных температур -  патент 2528906 (20.09.2014)
новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
соединения и способы лечения боли и других заболеваний -  патент 2528333 (10.09.2014)
средство пептидной структуры, обладающее анальгетическим, противовоспалительным действием, и лекарственные формы на его основе -  патент 2528094 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1н)-хиноксалинилиден]-1-этанон, обладающий анальгетической активностью -  патент 2525397 (10.08.2014)
средство для лечения ревматоидного артрита -  патент 2524152 (27.07.2014)


Наверх