получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения

Классы МПК:	C07D235/30 атомыа азота, не входящие в нитрогруппы C07D277/82 атомы азота C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители C07D277/58 нитрогруппы C07D263/58 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы A61K31/423 конденсированные с карбоциклическими кольцами A61K31/428 конденсированные с карбоциклическими кольцами A61K31/426 1,3-тиазолы A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения
Автор(ы):	СМИТ Роджер (US), КЭМПБЕЛЛ Энн-Мэри (US), КОЙШ Филип (US), ДЭЙ Миао (US), ДЖЕНКИНС Сьюзен (US), ЛОУВИ Дерек (US), О КОННОР Стивен (US), СУ Нинг (US), ВАНГ Ган (US), ЖАНГ Мингбао (US), ЖУ Лей (US)
Патентообладатель(и):	БАЙЕР ФАРМАСЬЮТИКАЛС КОРПОРЕЙШН (US)
Приоритеты:	подача заявки: 2004-05-06 публикация патента: 10.06.2009

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям и эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора DGAT-1. В общей формуле (I)

Q представляет собой О, S или NR⁵; А представляет собой линкер, выбранный из получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 , где p равно 1 или 2 и , где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4, или m равно 1 и n равно 1, 2 или 3, где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸; R¹ и R² независимо выбирают из водорода, галоида; R³ выбирают из водорода, (С₁-С₆)алкила, необязательно замещенного гидроксилом, и фенила, необязательно замещенного галоидом; R⁴ выбирают из водорода, нитро- и (С₁-С₆)алкила; или R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное 1-2 заместителями. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia) и (Ib), структурные формулы которых представлены в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, лекарственному средству, к применению соединений для изготовления лекарственного средства и к способу получения соединений. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

где Q представляет собой О, S или NR⁵ ;

А представляет собой линкер, выбранный из

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где p равно 1 или 2

и

,

где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,

или

m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸ ;

R¹ и R² независимо выбирают из водорода, галоида;

R³ выбирают из

водорода,

(С₁-С₆)алкила, необязательно замещенного гидроксилом,

и

фенила, необязательно замещенного галоидом;

R⁴ выбирают из водорода, нитро и (С₁-С₆)алкила;

или

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁ -С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁-С₆ )галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆ )алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆)алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁ -С₆)алкилкарбониламино, (С₁-С₆ )алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

когда два указанных заместителя бензольного кольца представляют собой (C₁-С₆ )алкил и присоединены к смежным атомам углерода бензольного кольца, они могут соединяться вместе с образованием 5-7-членного насыщенного карбоциклического кольца;

R⁵ представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил;

R⁶ представляет собой водород;

R⁷ представляет собой (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный

(С₁-С₆)алкокси,

бис[(С₁-С₃)алкил]амино

или

фенилом;

или

R⁶ и R⁷ оба представляют собой (С₁-С₆)алкил;

или

R⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо

или

6-членное кольцо, представленное как

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

где W представляет собой CH₂, О, NR⁹, S или SO₂;

R⁸ представляет собой (С₁-С₆)алкил;

и

R⁹ представляет собой (С₁-С₆)алкил;

или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

2. Соединение по п.1,

где Q представляет собой NR⁵ ;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где р равно 1 или 2

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

R¹ R², R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

3. Соединение по п.1,

где Q представляет собой NR⁵;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,

или

m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸ ;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

R¹, R², R⁵ и R⁸ такие как указано в п.1.

4. Соединение по п.1,

где Q представляет собой О;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где р равно 1 или 2

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

R¹ R², R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

5. Соединение по п.1,

где Q представляет собой О;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,

или

m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸ ;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₆-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила,

и

R¹, R² и R⁸ такие как указано в п.1.

6. Соединение по п.1,

где Q представляет собой S;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где р равно 1 или 2,

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

R¹, R², R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ и W такие как указано в п.1.

7. Соединение по п.1,

где Q представляет собой S;

А представляет собой

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,

или

m равно 1 и n равно 1, 2 или 3,

где указанный линкер необязательно замещен одной или двумя группами R⁸ ;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, нитро, циано, (С₁ -С₆)галоидалкила, (C₁-С₆)галоидалкокси, (С₁-С₆)алкилсульфонила, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила, бис[(С₁-С₆ )алкил]аминокарбонила, (С₁-С₆)алкиламиносульфонила, (C₁-С₆)алкилкарбониламино, (С₁ -С₆)алкилсульфониламино, гидрокси-(С₂-С₆)алкиламинокарбонила и 1-морфолинилкарбонила, и

R¹, R² и R⁸ такие как указано в п.1.

8. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:

4-[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

транс-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)пиклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{{4'-[(5,6-дифтор-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1Н-бензимидазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метокси-1Н-бензимидазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и

транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:

4-[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;

2,2-диметил-4-{4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-{4'-[(4-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(5,6,7,8-тетрагидронафто[2,3-d][1,3]оксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;

4-{4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(5-изопропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-оксо-4-{4'-[(5-пропил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}бутановая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензоксазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-{1R,2R)-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-{1S,2S)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;

транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-метил-1,3-бензоксазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота; и

транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензоксазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота.

10. Соединение по п.1 выбранное из группы, состоящей из:

4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-оксо-4-[4'-(1,3-тиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]бутановая кислота;

4-[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-(2-метоксиэтил)-4-оксобутановая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

2,2-диметил-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

транс-(1R,2R)-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота;

2-(2-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-оксоэтил)пентановая кислота;

транс-2-({4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(4-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2-[2-(диметиламино)этил]-4-оксобутановая кислота;

2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(5-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

2-[2-(диметиламино)этил]-4-{4'-[(6-нитро-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

транс-2-{{4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{{4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

2,2-диметил-4-{4'-[(5-нитро-1,3-тиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксобутановая кислота;

4-(4'-{[4-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

цис-3-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;

цис-3-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;

транс-2-[(4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1S,2S)-2-({4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-[(4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-[(4'-{[6-(метилсульфонил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5,6-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(6-этокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

4-{4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}-2,2-диметил-4-оксобутановая кислота;

транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-[(4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклогексан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1S,2S)-2-({4'-[(4,6-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(5-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(4-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-метил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-диметил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({4'-[(5,7-дифтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[5-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметокси)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклобутан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклобутан-карбоновая кислота;

транс-2-{[4'-(1,3-бензотиазол-2-иламино)-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил]карбонил}циклопропан-карбоновая кислота;

транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-метокси-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопропан-карбоновая кислота;

транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-изопропил-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)циклопентан-карбоновая кислота;

транс-2-[(3'-фтор-4'-{[6-(трифторметил)-1,3-бензотиазол-2-ил]амино}-1,1'-бифенил-4-ил)карбонил]циклопентан-карбоновая кислота;

4-{4'-[(6-хлор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]-3'-фтор-1,1'-бифенил-4-ил}-4-оксо-2-(2-фенилэтил)бутановая кислота.

11. Соединение формулы (1а)

где Q представляет собой О, S или NH;

А представляет собой линкер, выбранный из

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где р равно 1 или 2

и

,

где m равно 0 и n равно 1, 2, 3 или 4,

R¹ и R² независимо выбирают из водорода и галоида, (С₁-С₆)алкила и (С₁ -С₆)алкокси;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовывать бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух, выбранными из

галоида, (С₁ -С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₆)галоидалкила, (С₁-С₆)алкилсульфонила;

R⁶ и R⁷ оба представляют собой (С₁-С₆)алкил;

или

R⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо

или

6-членное кольцо, представленное как

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

где W представляет собой О;

или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

12. Соединение формулы (Ia) по п.11, где соединение имеет структуру:

13. Соединение формулы (Ib)

где Q представляет собой S или NR⁵ ;

А представляет собой линкер, выбранный из

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959 ,

где р равно 1 или 2 и

,

где m равно 0 и равно 1, 2, 3 или 4,

или

m равно 1 и п равно 1, 2 или 3,

R¹ и R² независимо выбирают из водорода, галоида и (С₁-С₆)алкила;

R³ и R⁴ вместе с атомами углерода, к которьм они присоединены, могут образовывать

бензольное кольцо, необязательно замещенное заместителями в количестве до двух,

выбранными из

галоида, (С₁-С₆)алкила, циано, (С₁-С₆)галоидалкила и (С₁-С₆ )алкилкарбониламино;

R⁵ представляет собой (С₁-С₆)алкил;

R⁶ представляет собой водород;

R⁷ представляет собой (С₁-С₆)алкил, необязательно замещенный фенилом;

или

R⁶ и R⁷ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать 3-5-членное карбоциклическое кольцо;

или его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора DGAT-1, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль или эфир в комбинации с фармацевтически приемлемым носителем.

15. Лекарственное средство для лечения и/или профилактики ожирения, содержащее по меньшей мере одно соединение по п.1 в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым, фармацевтически безопасным носителем или наполнителем.

16. Применение соединений по п.1 для изготовления лекарственного препарата для лечения и/или профилактики ожирения и связанных с ожирением расстройств.

17. Способ получения соединения формулы (VIII), включающий стадии:

взаимодействия соединения формулы (II)

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

где R представляет собой водород или (С₁ -С₆)алкил;

Х представляет собой С1, Br или I; и

R¹ и А такие как указано в п.1;

с бороновым эфиром с получением соединения формулы (X)

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

где R представляет собой водород или (С₁ -С₆)алкил; и

R¹ и А такие как указано в п.1;

и сочетания соединения формулы (X) с соединением формулы (IX)

получение и применение арилалкильных производных кислот для лечения ожирения, патент № 2357959

где R², R³, R⁴ и Q такие как указано в п.1;

в присутствии палладиевого катализатора и необязательно в присутствии основания с получением соединения формулы (VIII)

где R представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил,

R¹, R² , R³, R⁴, А и Q такие как указано в п.1.

18. Способ по п.17, где бороновым эфиром является пинакон боран и основанием является карбонат калия.

19. Транс-(1R,2R)-2-({3'-фтор-4'-[(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)амино]

-1,1'-бифенил-4-ил}карбонил)-циклопентанкарбоновая кислота

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Класс C07D235/30 атомыа азота, не входящие в нитрогруппы

тартратные производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa - патент 2446160 (27.03.2012)
2-замещенные бензимидазолы - патент 2441866 (10.02.2012)

1-(2-амино-3-(замещенный алкил)-3н-бензимидазоилметил)-3-замещенные-1,3-дигидробензоимидазол-2-оны с активностью в отношении респираторно-синцитиального вируса - патент 2434000 (20.11.2011)
конденсированные гетероциклические соединения - патент 2408586 (10.01.2011)
способ синтеза гетероциклических соединений - патент 2346936 (20.02.2009)
новые производные бензимидазола и фармацевтическая композиция на их основе для использования в лечении расстройств, опосредованных vr1 - патент 2337098 (27.10.2008)
новые производные бензимидазола и имидазопиридина и их применение в качестве лекарственных средств - патент 2330023 (27.07.2008)
новые соединения конденсированного имидазола, обладающие свойствами агонистов рецептора св2 - патент 2312864 (20.12.2007)
новые производные бензимидазола и их применение в качестве лекарственных препаратов - патент 2294326 (27.02.2007)
соли 9-замещенных 2-галогенфенилимидазо [1,2-a]бензимидазолов и галогениды 1-замещенных 3-галогенфенацил-2-аминобензимидазолия, обладающие гемореологическими свойствами - патент 2290404 (27.12.2006)

Класс C07D277/82 атомы азота

n-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий гипогликемической активностью - патент 2455293 (10.07.2012)
синтез хирально очищенных замещенных бензотиазолдиаминов - патент 2454409 (27.06.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы - патент 2447060 (10.04.2012)
изосериновые производные для применения в качестве ингибиторов фактора свертывания крови ixa - патент 2446157 (27.03.2012)
производные 3-циклил-2-(4-сульфамоилфенил)-n-циклилпропионамида, применимые для лечения нарушенной переносимости глюкозы и диабета - патент 2435757 (10.12.2011)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 - патент 2433119 (10.11.2011)
сульфонамидные производные как активаторы гликокиназы, применимые для лечения диабета типа 2 - патент 2419624 (27.05.2011)
производные, имеющие активность агонистов ppar-рецепторов - патент 2415846 (10.04.2011)
2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающий гипогликемической активностью - патент 2412177 (20.02.2011)
тиазолилдигидроиндазолы - патент 2403258 (10.11.2010)

Класс C07D277/42 амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

способ получения [4-(2- хлор-4- метокси-5- метилфенил)-5- метилтиазоло-2- ил] [2-циклопропил-1- (3- фтор-4- метилфенил) - этил ]- амина - патент 2523793 (27.07.2014)
2-арилпропионовые кислоты и производные, и фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения - патент 2520212 (20.06.2014)
тиа(диа)золы как быстро диссоциирующие антагонисты рецептора допамина 2 - патент 2489431 (10.08.2013)
ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансфераза типа 1 - патент 2474576 (10.02.2013)
новые соединения для лечения заболеваний, связанных с амилоидом или амилоидподобными белками - патент 2469026 (10.12.2012)
(r)-арилалкиламинопроизводные и содержащие их фармацевтические композиции - патент 2458051 (10.08.2012)
новые соединения - патент 2456273 (20.07.2012)
ингибиторы тирозинфосфатазы белка человека и способы применения - патент 2435763 (10.12.2011)
химические составы, композиции и способы их использования - патент 2413720 (10.03.2011)
гетероарилзамещенные амиды, содержащие насыщенную связывающую группу, и их применение в качестве фармацевтических средств - патент 2412181 (20.02.2011)

Класс C07D277/58 нитрогруппы

производные бензамида, фармацевтическая композиция, галеновый препарат для перорального введения, мазь для лечения заболеваний нижнего отдела брюшной полости, смесь соединений, пищевая композиция - патент 2140915 (10.11.1999)

Класс C07D263/58 с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2

пиримидиновые производные - патент 2455994 (20.07.2012)
люминесцентные азометины - патент 2455291 (10.07.2012)
ингибиторы сфингозинкиназы - патент 2447060 (10.04.2012)
фениламинобензоксазолзамещенные карбоновые кислоты, способ их получения и их применение в качестве лекарственных средств - патент 2434003 (20.11.2011)
производное амина, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора npy y5 - патент 2433119 (10.11.2011)
ацетамидные соединения в качестве фунгицидов - патент 2396268 (10.08.2010)
производные фенил-пиперазин метанона - патент 2395502 (27.07.2010)
n-оксиды как пролекарства производных пиперазина и пиперидина - патент 2394821 (20.07.2010)
бензимидазольные, бензтиазольные и бензоксазольные производные и их применение в качестве модуляторов lta4h - патент 2373204 (20.11.2009)
новые производные 3-фенилпропионовой кислоты для лечения диабета - патент 2360906 (10.07.2009)

Класс A61K31/4184 конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы

способ увеличения скорости психомоторных реакций анксиолитиком афобазол - патент 2528110 (10.09.2014)
композиции телмисартана в форме наночастиц и способ их получения - патент 2526914 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия - патент 2526902 (27.08.2014)
антибактериальные соединения - патент 2525915 (20.08.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола - патент 2522267 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола - патент 2522229 (10.07.2014)
способ инкапсуляции фенбендазола - патент 2522222 (10.07.2014)
средство, обладающее кардиотонической активностью - патент 2521213 (27.06.2014)
средство, обладающее анксиолитической активностью - патент 2519191 (10.06.2014)
новое бициклическое гетероциклическое соединение - патент 2518073 (10.06.2014)

Класс A61K31/423 конденсированные с карбоциклическими кольцами

соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения - патент 2522456 (10.07.2014)
активирующий агент для рецептора, активируемого стимулирующими рост пероксисом агентами - патент 2501794 (20.12.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств - патент 2498982 (20.11.2013)
способ получения 2-(3-феноксифенилзамещенных)бензоксазолов - патент 2473546 (27.01.2013)
лечение миодистрофии дюшена - патент 2462458 (27.09.2012)
трициклическое соединение и его фармацевтическое применение - патент 2456278 (20.07.2012)
слоистые фармацевтические составы - патент 2452471 (10.06.2012)
2-аминобензоксазолкарбоксамиды в качестве модуляторов 5-нт3 - патент 2448105 (20.04.2012)
замещенные производные оксазола и их применение в качестве ингибиторов тирозинкиназы - патент 2445308 (20.03.2012)
пероральная композиция, содержащая 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}пропионовую кислоту или ее соль - патент 2436576 (20.12.2011)

Класс A61K31/428 конденсированные с карбоциклическими кольцами

четырехзамещенные бензолы - патент 2527177 (27.08.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 - патент 2514824 (10.05.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек - патент 2509078 (10.03.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы - патент 2501787 (20.12.2013)
водные суспензии рилузола - патент 2498802 (20.11.2013)
композиции и способы применения (r)-прамипексола - патент 2491068 (27.08.2013)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами - патент 2487130 (10.07.2013)
профилактическое или терапевтическое средство, применяемое при заболеваниях заднего отдела глаза - патент 2470635 (27.12.2012)
терапевтические агенты - патент 2468025 (27.11.2012)
композиции для активации липопротеинлипазы, включающие производные бензола - патент 2466725 (20.11.2012)

Класс A61K31/426 1,3-тиазолы

способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью - патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 - патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk - патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний - патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний - патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 - патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она - патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток - патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака - патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине - патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61P3/04 анорексанты; средства против ожирения

новый вариант эксендина и его конъюгат - патент 2528734 (20.09.2014)
способ снижения веса, комплексный состав продуктов для снижения веса, комплект для упаковки, хранения, транспортировки продуктов для снижения веса - патент 2528480 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в - патент 2528406 (20.09.2014)
терапевтические агенты 713 - патент 2526055 (20.08.2014)
производные fgf21 со связующим альбумина а-в-с-d-e- и их применение - патент 2525393 (10.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа - патент 2525007 (10.08.2014)
растворимые во рту и/или шипучие композиции, содержащие по меньшей мере один s-аденозилметионин (sam) - патент 2524645 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета - патент 2523552 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение - патент 2523543 (20.07.2014)
соединение для лечения метаболических расстройств - патент 2521284 (27.06.2014)