ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином

Классы МПК:C07D207/16  атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами
C07D277/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами
C07D211/16 с ацилированным атомом азота кольца
C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K31/401  пролин; его производные, например каптоприл
A61K31/426  1,3-тиазолы
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/53  содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин
A61K31/54  содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам
A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин
A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства
Автор(ы):,
Патентообладатель(и):ФЕРРИНГ Б.В. (NL)
Приоритеты:
подача заявки:
2002-10-23
публикация патента:

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

либо G1 представляет собой -CH22-(CH 2)а-G3, и G 2 представляет собой Н, либо G2 представляет собой -CH2-(CH2) a-G3, и G1 представляет собой Н; G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О; X2 выбран из CH2; X3 , X4 и X5 выбраны из N; X6 выбран из NH; X 7 выбран из NH; R1 выбран из Н и CN; R2 представляет собой Н; R 3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C 110алкила и N(С 110алкил)2 ; R4, R5, R 6, R7 и R8 независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO2 ; R9 представляет собой Н; R 10, R11, R12 , R13 и R14 независимо выбраны из Н, Cl и CF3; R 15 и R16 независимо выбраны из Н, C110алкила, С 110алкенила, С310циклоалкила, С310циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH2-L-R17; R 17 выбран из C1 10алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С6H 4-; при условии что, когда R15 и R16 оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X1 не представляет собой S или СН2. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Формула изобретения

1. Соединение согласно общей формуле 1 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где либо G1 представляет собой -CH2-X2-(CH 2)a-G3, и G 2 представляет собой Н, либо G2 представляет собой -СН2-(СН2) а-G3, и G1 представляет собой Н;

G3 выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

а равно 0, 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О;

X 2 выбран из СН2;

X 3, X4 и X5 выбраны из N;

X6 выбран из NH;

X7 выбран из NH;

R 1 выбран из Н и CN;

R2 представляет собой Н;

R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C1 10алкила и N(С1 10алкил)2;

R 4, R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO2;

R9 представляет собой Н;

R 10, R11, R12 , R13 и R14 независимо выбраны из Н, Cl и CF3;

R 15 и R16 независимо выбраны из Н, C110алкила, C 110алкенила, С310циклоалкила, С310циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH2-L-R17;

R17 выбран из C1 10алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила;

L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С6 Н4-;

при условии что, когда R 15 и R16 оба представляют собой Н и b равно 1, тогда X1 не представляет собой S или СН2.

2. Соединение по п.1 общей формулы 8 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 0,1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН2 , S, CF2, CHF и О;

X 2 выбран из СН2;

X 3, X4 и X5 выбраны из N;

X6 выбран из NH;

R1 выбран из Н и CN;

R 2 представляет собой Н;

R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C 110алкила и N(C 1-C10алкил)2 ;

R4, R5, R 6, R7 и R8 выбраны независимо из Н, Br, Cl, F, ОН и NO2 .

3. Соединение по п.2, где R1 представляет собой Н.

4. Соединение по п.2, где R1 представляет собой CN.

5. Соединение по п.2, где X 1 представляет собой СН2.

6. Соединение по п.2, где X1 представляет собой S.

7. Соединение по п.2, где b равно 1.

8. Соединение по п.2, где b равно 2.

9. Соединение по п.2, где а равно 1.

10. Соединение по п.2, где а равно 2, и X2 представляет собой СН 2.

11. Соединение по п.2, где X3 , X4 и X5 все представляют собой N.

12. Соединение по п.1 общей формулы 9 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН2 , S, CF2, CHF и О;

X 3, X4 и X5 выбраны из N;

X6 выбран из NH;

R1 выбран из Н и CN;

R 2 представляет собой Н;

R3 выбран из Н, Cl, ОН, NH2, NH-C 110алкила и N(C 1-C10алкил)2 ;

R4, R5, R 6, R7 и R8 выбраны независимо из Н, Br, Cl, F, ОН и NO2 .

13. Соединение по п.12, где R1 представляет собой Н.

14. Соединение по п.12, где R 1 представляет собой CN.

15. Соединение по п.12, где X1 представляет собой СН 2.

16. Соединение по п.12, где X1 представляет собой S.

17. Соединение по п.12, где b равно 1.

18. Соединение по п.12, где b равно 2.

19. Соединение по п.12, где а равно 1.

20. Соединение по п.12, где X 3, X4 и X5 все представляют собой N.

21. Соединение по п.1 общей формулы 10 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 0, 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН 2, S, CF2, CHF и О;

X 2 выбран из СН2;

X 7 выбран из NH;

R1 выбран из Н и CN;

R9 представляет собой Н;

R10, R11, R 12, R13 и R14 выбраны независимо из Н, Cl и CF3.

22. Соединение по п.21, где R1 представляет собой Н.

23. Соединение по п.21, где R1 представляет собой CN.

24. Соединение по п.21, где X 1 представляет собой CH2.

25. Соединение по п.21, где X1 представляет собой S.

26. Соединение по п.21, где b равно 1.

27. Соединение по п.21, где b равно 2.

28. Соединение по п.21, где а равно 1.

29. Соединение по п.21, где а равно 2, и X2 представляет собой СН 2.

30. Соединение по п.1 общей формулы 11 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из CH2 , S, CF2, CHF и О;

X 7 выбран из NH;

R1 выбран из Н и CN;

R9 представляет собой Н;

R10, R11, R 12, R13 и R14 выбраны независимо из Н, Cl и CF3.

31. Соединение по п.30, где R1 представляет собой Н.

32. Соединение по п.30, где R1 представляет собой CN.

33. Соединение по п.30, где X 1 представляет собой CH2.

34. Соединение по п.30, где X1 представляет собой S.

35. Соединение по п.30, где b равно 1.

36. Соединение по п.30, где b равно 2.

37. Соединение по п.30, где а равно 1.

38. Соединение по п.1 общей формулы 12 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 0, 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН2 , S, CF2, CHF и О;

X 2 выбран из СН2;

R 1 выбран из Н и CN;

R15 и R 16 каждый независимо выбран из Н, C110алкила, C1 10алкенила, С310 циклоалкила, С310 циклоалкенила, хинолина, нафтила и CH2-L-R 17;

R17 выбран из C 110алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила;

L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С 6Н4-;

при условии, что когда R15 и R16 оба представляют собой Н и b равно 1, тогда X1 не представляет собой S или СН2.

39. Соединение по п.38, где R1 представляет собой Н.

40. Соединение по п.38, где R1 представляет собой CN.

41. Соединение по п.38, где X 1 представляет собой СН2.

42. Соединение по п.38, где X1 представляет собой S.

43. Соединение по п.38, где b равно 1.

44. Соединение по п.38, где b равно 2.

45. Соединение по п.38, где а равно 1.

46. Соединение по п.38, где а равно 2, и X2 представляет собой СН 2.

47. Соединение по п.1 общей формулы 13 или его фармацевтически приемлемая соль

ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

где а равно 1 или 2;

b равно 1 или 2;

X1 выбран из СН2, S, CF2, CHF и О;

R 1 выбран из Н и CN;

R15 и R 16 каждый независимо выбран из Н, C110алкила, C1 10алкенила, С310 циклоалкила, С310 циклоалкенила, хинолина, нафтила и СН2-L-R 17;

R17 выбран из C 110алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила;

L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С 6Н4-.

48. Соединение по п.47, где R1 представляет собой Н.

49. Соединение по п.47, где R1 представляет собой CN.

50. Соединение по п.47, где X 1 представляет собой СН2.

51. Соединение по п.47, где X1 представляет собой S.

52. Соединение по п.47, где b равно 1.

53. Соединение по п.47, где b равно 2.

54. Соединение по п.47, где а равно 1.

55. Фармацевтическая композиция для ингибирования пост-пролиновых аминопептидаз, содержащая терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-54.

56. Применение соединения по любому из пп.1-54 в качестве компонента в изготовлении фармацевтической композиции для ингибирования пост-пролиновых аминопептидаз.

57. Способ ингибирования пост-пролиновых аминопептидаз, при котором вводят терапевтически активное количество соединения по любому из пп.1-54.

58. Соединение по любому из пп.1-54, представляющее собой селективный ингибитор не ассоциированных с мембранами протеаз, расщепляющих за пролином.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065 ингибиторы протеаз, расщепляющих за пролином, патент № 2345065

Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2345065

patent-2345065.pdf

Класс C07D207/16 атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
замещенные пирролидин-2-карбоксамиды -  патент 2506257 (10.02.2014)
2'-броманилид n-бутилпирролидин-2-карбоновой кислоты гидрохлорид, проявляющий антиаритмическую активность -  патент 2504539 (20.01.2014)
модифицированные миметики лизина -  патент 2494095 (27.09.2013)
полифункциональные аминокислотные производные фуллерена c60 -  патент 2462473 (27.09.2012)
новые ингибиторы дипептидилпептидазы iv, способы их получения и содержащие их фармацевтические композиции -  патент 2443687 (27.02.2012)
соединения и способы ингибирования взаимодействия белков bcl с компонентами связывания -  патент 2424230 (20.07.2011)
синтез ингибиторов ренина с использованием реакции циклоприсоединения -  патент 2423348 (10.07.2011)
способ получения ингибиторов ренина -  патент 2418785 (20.05.2011)
способ получения производных этилендиамина, имеющих галогенированную карбаматную группу и ацильную группу, и промежуточных веществ для получения производных -  патент 2404963 (27.11.2010)

Класс C07D277/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

новый способ синтеза могуистеина -  патент 2492165 (10.09.2013)
альдимины, содержащие реакционноспособные группы, включающие активный водород, а также их применение -  патент 2432353 (27.10.2011)
производные 4-аминопиперидина -  патент 2396257 (10.08.2010)
эффекторы дипептидилпептидазу iv -  патент 2309161 (27.10.2007)
простые эфиры аминоциклогексанола, композиция, обладающая антиаритмической активностью (варианты), и их применение -  патент 2252933 (27.05.2005)
новые эффекторы дипептидилпептидазы iv -  патент 2227800 (27.04.2004)
способ получения тиазолидина -  патент 2218336 (10.12.2003)
ингибиторы пренилтрансфераз -  патент 2186776 (10.08.2002)
производные амидов аминокислот, способы их получения, сельскохозяйственные или садовые фунгициды и способ уничтожения грибов -  патент 2129548 (27.04.1999)
гетероциклические амины, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2108325 (10.04.1998)

Класс C07D295/18 карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами

новые соединения 951: бифенилоксипропановая кислота в качестве модулятора crth2-рецептора и промежуточные соединения -  патент 2472785 (20.01.2013)
производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии -  патент 2446165 (27.03.2012)
производные циннамоил-пиперазина и их применение в качестве антагонистов par-1 -  патент 2440997 (27.01.2012)
амиды 3-арил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты, амиды 3-гетероарил-3-гидрокси-2-аминопропионовой кислоты и родственные соединения, обладающие обезболивающим и/или иммуностимулирующим действием -  патент 2433999 (20.11.2011)
сложноэфирные производные и их медицинское применение -  патент 2431480 (20.10.2011)
антагонист рецептора s1p3 -  патент 2424227 (20.07.2011)
новые пиперазины в качестве антималярийных агентов -  патент 2423358 (10.07.2011)
новый класс ингибиторов гистондеацетилаз -  патент 2420522 (10.06.2011)
ароматическое соединение -  патент 2416608 (20.04.2011)
производные 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона и их применение, фармацевтическая композиция и способ ингибирования рецепторов хемокина (ccr-1) -  патент 2347782 (27.02.2009)

Класс C07D211/16 с ацилированным атомом азота кольца

производные пиперидина/пиперазина -  патент 2470017 (20.12.2012)
способ получения 4-(4-бром-2-фторанилино)-6-метокси-7(1-метилпиперидин-4-илметокси)хиназолина(zd6474) и способы получения промежуточных соединений для его получения -  патент 2448102 (20.04.2012)
замещенные производные фенилметанона -  патент 2437872 (27.12.2011)
аллостерические модуляторы метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2360902 (10.07.2009)
производные 2-ациламино-4-фенилтиазола, их получение и их применение в терапии -  патент 2348630 (10.03.2009)
способ получения n,n-диалкилзамещенных амидов адамантилалкилкарбоновых кислот -  патент 2348611 (10.03.2009)
пиперидиновое производное или его фармацевтически приемлемая соль -  патент 2347775 (27.02.2009)
производные пиперидина, фармацевтическая композиция на их основе и применение -  патент 2316553 (10.02.2008)
производные мочевины, способы их получения и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2296120 (27.03.2007)
производные пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе, их применение и способ лечения -  патент 2294927 (10.03.2007)

Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

способ селективного получения 3,3'-[бис(1,4-фенилен)]бис-1,3,5-дитиазинанов -  патент 2529509 (27.09.2014)
способ селективного получения 3,3'-[бис-(1,4-фенилен)]бис-1,5,3-дитиазепинанов -  патент 2529506 (27.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
производные бензотиазинов, их получение и применение в качестве лекарств -  патент 2523791 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс A61K31/401  пролин; его производные, например каптоприл

способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
композиции для смягчения поражений, вызванных ультрафиолетовым излучением -  патент 2519206 (10.06.2014)
способ профилактики развития мозговых нарушений и осложнений сердечно-сосудистых заболеваний в предгипертоническом состоянии -  патент 2515482 (10.05.2014)
модифицированные миметики лизина -  патент 2494095 (27.09.2013)
способ лечения синдрома хронической усталости -  патент 2493839 (27.09.2013)
композиции для лечения легочной гипертензии, вводимые путем ингаляции, и способы их применения -  патент 2491072 (27.08.2013)
фармацевтическая композиция для профилактики и лечения сердечно-сосудистых заболеваний -  патент 2491070 (27.08.2013)
комбинированное гипотензивное средство и способ его получения -  патент 2483728 (10.06.2013)
комбинированная терапия, включающая ингибиторы sglt и ингибиторы dpp4 -  патент 2481106 (10.05.2013)
комбинированный препарат орвиум для устранения симптомов простудных заболеваний и гриппа -  патент 2478377 (10.04.2013)

Класс A61K31/426  1,3-тиазолы

способ получения комплексного иммунометаболического препарата с антиинфекционной активностью -  патент 2527329 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
режим дозировки селективного агониста рецептора s1p1 -  патент 2519660 (20.06.2014)
кристаллические формы (r)-5-[3-хлор-4-(2, 3-дигидроксипропокси)бенз[z]илиден]-2-([z]-пропилимино)-3-о-толилтиазолидин-4-она -  патент 2519548 (10.06.2014)
соединения, композиции и способы предупреждения метастазов раковых клеток -  патент 2519123 (10.06.2014)
соединения для лечения рака -  патент 2514427 (27.04.2014)
содержащее конденсированную кольцевую структуру производное и его применение в медицине -  патент 2512547 (10.04.2014)

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/53  содержащие шестичленные кольца с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, например хлоразанил, меламин

замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
липосомальная композиция и способ ее получения -  патент 2516893 (20.05.2014)
альфа-спиральные миметики и способы, связанные с ними -  патент 2512538 (10.04.2014)
составы, содержащие триазиноны и железо -  патент 2506081 (10.02.2014)
способ приготовления лекарственного средства, содержащего варденафила гидрохлорида тригидрат -  патент 2493849 (27.09.2013)
натриевая соль 2-метил-6-фтор-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7(4н)-она дигидрат, обладающая противовирусным действием -  патент 2493158 (20.09.2013)
средство, улучшающее противоопухолевый эффект, содержащее липосомальное средство, содержащее оксалиплатин, и противоопухолевое средство, содержащее липосомальное средство -  патент 2492863 (20.09.2013)
трансдермальное применение триазинов для борьбы с инфекциями кокцидий -  патент 2484825 (20.06.2013)
новые тетрациклические ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и области их терапевтического применения -  патент 2481349 (10.05.2013)

Класс A61K31/54  содержащие шестичленные кольца по меньшей мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом серы в качестве гетероатомов, например сультиам

2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способ лечения больных табачной зависимостью -  патент 2506969 (20.02.2014)
антигипотоническое средство -  патент 2506082 (10.02.2014)
композиции, включающие ненасыщенные жирные кислоты и соединения, высбождающие оксид азота, и их применение для усиления когнитивной функции и связанных с ней функций -  патент 2500402 (10.12.2013)
замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови -  патент 2481345 (10.05.2013)
способ лечения рака костей -  патент 2468796 (10.12.2012)
5-(4'-гидроксифенил)- и 5-(2',5'-дигидроксифенил)-6н-1,3,4-тиадиазин-2-амины, гидрогалагениды, ингибирующие агрегацию тромбоцитов при внутривенном введении -  патент 2458060 (10.08.2012)
лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 -  патент 2455981 (20.07.2012)
биологически активные вещества, подавляющие патогенные бактерии, и способ ингибирования секреции iii типа у патогенных бактерий -  патент 2447066 (10.04.2012)

Класс A61K31/541  не конденсированные тиазины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Класс A61K31/445  не конденсированные пиперидины, например пиперокаин

новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
способ получения плевромутилинов -  патент 2512591 (10.04.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
новые 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловые соединения в качестве ингибиторов тирозиназ, способ их получения и их применение в лечении человека и в косметических средствах -  патент 2499794 (27.11.2013)
соединения, представляющие собой стиролильные производные, для лечения офтальмических заболеваний и расстройств -  патент 2494089 (27.09.2013)
комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинестеразы, содержащая ее фармацевтическая композиция и ее применение в лечении когнитивных расстройств -  патент 2493851 (27.09.2013)
способ лечения остеоартроза височно-нижнечелюстного сустава -  патент 2486927 (10.07.2013)
композиции, синтез и способы применения ингибиторов холинэстеразы на основе инданона -  патент 2478619 (10.04.2013)
лекарственное средство, содержащее производное карбостирила и донепезил, для лечения болезни альцгеймера -  патент 2469723 (20.12.2012)

Класс A61K31/4709 не конденсированные хинолины, содержащие дополнительно гетероциклические кольца

новые бензолсульфонамидные соединения, способ их получения и применение в терапии и косметике -  патент 2528826 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
применение соединений 4-(пирролидин-1-ил)хинолина для уничтожения клинически латентных микроорганизмов -  патент 2520766 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида -  патент 2518479 (10.06.2014)
оксазолидиниловые антибиотики -  патент 2516701 (20.05.2014)
производные [4-(1-аминоэтил)циклогексил]метиламина и [6-(1-аминоэтил)тетрагидропиран-3-ил]метиламина -  патент 2515906 (20.05.2014)
фармацевтическая соль 8-метил-7-[5-метил-6-(метиламино)-3-пиридинил]-1-циклопропил-4-оксо-1,4-дигидро-3-хинолинкарбоновой кислоты, ее содержащая фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ лечения или профилактики бактериальных инфекций с помощью вышеуказанной соли -  патент 2515557 (10.05.2014)

Класс A61P3/10 для лечения гипергликемии, например антидиабетические средства

новый вариант эксендина и его конъюгат -  патент 2528734 (20.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
соли метил(r)-7-[3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)-бутирил]-3-трифторметил-5,6,7,8-тетрагидро-имидазо[1,5-a]пиразин-1-карбоксилата -  патент 2528233 (10.09.2014)
инсулин-олигомерные конъюгаты, их препараты и применения -  патент 2527893 (10.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
аналоги хроменона в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2527269 (27.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ комплексного лечения артериальной гипертонии при метаболических нарушениях -  патент 2525593 (20.08.2014)
способ коррекции ожирения абдоминального типа -  патент 2525007 (10.08.2014)
применение apl пептида для лечения воспалительной болезни кишечника и диабета типа 1 -  патент 2524630 (27.07.2014)
Наверх