фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты метоксиамидинового соединения и способ их получения

Классы МПК:C07D205/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью
A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АстраЗенека АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-05-27
публикация патента:

Изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF 2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где

Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил,

Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил, которые являются полезными в качестве пролекарства конкурентных ингибиторов трипсиноподобных протеаз, таких как тромбин, и, таким образом, в частности, в лечении состояний, при которых требуется ингибирование тромбина (например, тромбоза), или в качестве антикоагулянтов. Изобретение также относится и к способу получения таких солей. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 12 табл., 5 ил.

фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064

Формула изобретения

1. Фармацевтически приемлемая соль присоединения сульфоновой кислоты соединения Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze - азетидин-2-карбоксилат, Ph - фенил, Pab - пара-амидинобензиламино и Ме - метил.

2. Соль присоединения кислоты по п.1, где кислота представляет собой этансульфоновую кислоту, н-пропансульфоновую кислоту, бензолсульфоновую кислоту, 1,5-нафталиндисульфоновую кислоту или н-бутансульфоновую кислоту.

3. Соль присоединения кислоты по п.1 в, по существу, кристаллической форме.

4. Соль присоединения кислоты по п.1 в частично кристаллической форме.

5. Соль присоединения кислоты по любому из пп.1-4, которая представляет собой соль бензолсульфоновой кислоты Ph(3-Cl)(5-OCHF 2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(OMe), где Aze, Ph, Me и Pab имеют вышеуказанные значения, характеризующаяся картиной дифракции рентгеновских лучей на порошке, характеризующейся пиками со значениями d, равными 5,9, 4,73, 4,09 и 4,08Å.

6. Способ получения соли присоединения кислоты по любому из пп.1-5, который включает добавление кислоты к соединению, как оно определено в п.1.

7. Способ получения соли присоединения кислоты по п.6, который включает кристаллизацию соли присоединения кислоты, как она определена в любом из пп.1-5.

Описание изобретения к патенту

Текст описания приведен в факсимильном виде. фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064 фармацевтически приемлемые соли присоединения сульфоновой кислоты   метоксиамидинового соединения и способ их получения, патент № 2345064

Класс C07D205/04 не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью

соединения для лечения периферических невропатий -  патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты -  патент 2518114 (10.06.2014)
производные гетероарилпирролидинил- и пиперидинилкетона -  патент 2479575 (20.04.2013)
циклические аминосоединения -  патент 2478616 (10.04.2013)
гетероциклические арилсульфоны, пригодные для лечения расстройств, которые отвечают на модулирование 5ht6 рецепторов -  патент 2451012 (20.05.2012)
новые кристаллические формы -  патент 2446156 (27.03.2012)
замещенные производные фенилметанона -  патент 2437872 (27.12.2011)
производное аминокарбоновой кислоты и применение указанного вещества в медицинских целях -  патент 2433121 (10.11.2011)
гидрохлоридная соль 5-[3-(3-гидроксифенокси)азетидин-1-ил]-5-метил-2,2-дифенилгексанамида -  патент 2422439 (27.06.2011)

Класс A61K31/397  содержащие четырехчленные кольца, например азетидин

соединения для лечения периферических невропатий -  патент 2523281 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
модуляторы рецептора сфингозин-1-фосфата (s1p) и их применение для лечения воспаления мышечной ткани -  патент 2521286 (27.06.2014)
гемифумаратная соль 1-[4-[1-(4-циклогексил-3-трифторметилбензилоксиимино)этил]-2-этилбензил] азетидин-3-карбоновой кислоты -  патент 2518114 (10.06.2014)
модуляторы рецептора s1p для лечения рассеянного склероза -  патент 2495664 (20.10.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
комбинации активатора (активаторов) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (рапп), и ингибитора (ингибиторов) всасывания стерина и лечение заболеваний сосудов -  патент 2483724 (10.06.2013)
курс лечения с использованием агониста рецептора s1p -  патент 2478384 (10.04.2013)
фармацевтическая композиция с модифицированным высвобождением и ее применение -  патент 2474416 (10.02.2013)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)
Наверх