способ лечения героиновой наркомании

Классы МПК:A61K31/485  производные морфинана, например морфин, кодеин
A61P25/36 опиоидного злоупотребления
Автор(ы):, , ,
Патентообладатель(и):Надеждин Алексей Валентинович (RU),
Литвинова Светлана Васильевна (RU),
Тетенова Елена Юрьевна (RU),
Михалев Игорь Владимирович (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-04-05
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения героиновой наркомании. Для этого вводят налоксона гидрохлорид по 2-3 капли в каждый носовой ход, т.е. в дозе 80-120 мкг 3 раза в сутки в течение всего курса лечения. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет увеличения дозы налоксона гидрохлорида, что позволяет легче переносить абстиненцию, уменьшает аффективные нарушения в постабстинентном периоде при использовании меньших средних эффективных доз основных психотропных препаратов.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"клонидинналоксоновой терапии опиоидной зависимости. Автореф. дисс. к.м.н. - Томск, 2005. KELLY A.M. Intranozal naloxone for life threatening opioid toxicity. Emerg Med J., 2002 Jul; 19(4): 375.

Формула изобретения

Способ лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием налоксона гидрохлорида, отличающийся тем, что налоксон гидрохлорид вводят по 2-3 капли в каждый носовой ход в дозе 80-120 мкг 3 раза в сутки в течение всего курса лечения.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в наркологии, например, для медикаментозного лечения больных наркоманией с использованием налоксона гидрохлорида.

Известен способ лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием антагониста опиоидных рецепторов, в частности налтрексона. Налтрексон вызывает блокаду опиоидных рецепторов, что ведет к купированию героинового абстинентного синдрома обычно через 2-3 суток после употребления последней дозы наркотика. Однако после введения налтрексона возникает резкий абстинентный синдром, что делает невозможным дальнейшее применение этого препарата. Кроме того, у больных во время лечения понижается порог болевой чувствительности - больной возбужден, при незначительных внешних раздражителях бурно реагирует. Появляется необходимость дополнительного приема других лекарственных препаратов: транквилизаторов, антидепрессантов. Во время лечения налтрексон длительно сочетают с нейролептиками и корректорами сна, поскольку сохраняются явления абстиненции: апатия, депрессия и бессонница. Длительное применение этих препаратов вызывает выраженные побочные эффекты (RU 2265450, А61К 39/00, 2005 г.).

Антагонистические свойства налоксона используются при лечении героинового (опийного) абстинентного синдрома методом "рапидная" (ультрабыстрая) дезинтоксикация (Сиволап Ю.П., Савченков В.А. Психиатрия и психофармакология. - 2002. - Т.4, № 3. - с.92-96).

В отечественных работах, посвященных этому препарату, также используются антагонистические свойства налоксона. Так, Н.Н.Иванец, В.В.Чирко рекомендуют начинать терапию героинового абстинентного синдрома у больных с эндогенными заболеваниями внутримышечным введением 1 мл 0,4%-ного раствора налоксона гидрохлорида (Иванец Н.Н., Чирко В.В. Психиатрия и психофармакология. - 2002. - Т.4. - № 3. - с.84-86).

Однако назначение налоксона гидрохлорида в указанных дозах неизбежно приводит к форсированию течения синдрома отмены, который является тягостным для пациента и, по нашему мнению, усложняет его курацию.

В работах ряда исследователей было установлено свойство налоксона гидрохлорида оказывать не только антагонистическое действие по отношению к лигандам способ лечения героиновой наркомании, патент № 2344822 опиатных рецептов, но и способность ингибировать энкефалиназу А, которая выявляется при применении малых доз налоксона гидрохлорида. При хроническом введении морфина возникает постепенное увеличение активности энкефалиназы как ответная реакция организма на это постоянное воздействие (введение экзогенных опиатов), что приводит к увеличению скорости дезактивации эндогенных опиоидов и тем самым к исчезновению их анальгетического эффекта, т.е. к развитию состояния толерантности. Низкий уровень содержания эндогенных опиоидов является мотивационно-образующим фактором возобновления наркотизации в клинике героиновой наркомании (Литвинова С.В., Надеждин А.В., Шульговский В.В. и др. Применение малых доз налоксона в комплексной терапии постабстинентного героинового синдрома: энкефалиназные механизмы // Бюлл. эксп. биол. и мед. - 2001. - № 11. - С.535-537). Введение налоксона в ингибиторных к энкефалиназе дозах вызывает постепенное снижение активности последней, что приводит к увеличению содержания активных эндогенных опиоидов и проявлению анальгетического эффекта (Литвинова С.В., Шульговский В.В., Панченко Л.Ф. и др. // Вопросы наркологии. - 1997. - № 4. - С.49-53).

Техническим результатом изобретения является повышение эффективности купирования героинового абстинентного синдрома, постабстинентого периода и устранение влечения к наркотику.

Для достижения указанного технического результата в способе лечения героиновой наркомании путем медикаментозного воздействия с использованием налоксона гидрохлорида согласно изобретению налоксон гидрохлорид вводят с первого дня лечения интраназально, капельно по 1-3 капли в каждый носовой ход в дозе 40-120 мкг 3-4 раза в сутки в течение 30-45 дней.

Таким образом, авторы предлагают эффективный и клинически удобный способ его применения в виде неоднократного интраназального введения. Налоксон гидрохлорид в применяемых дозах не оказывал заметного антагонистического действия, а реализовывал свои эффекты в качестве ингибитора энксфалин-деградирующей системы.

Сущность изобретения поясняется следующим примером.

Пример. Наблюдали 60 больных героиновой наркоманией, диагностированной по критериям МКБ-10, находящихся на стационарном лечении. Средний возраст их составлял 21,34±1,2 года, средний срок систематического потребления героина 2,2±0,33 года. Суточная доза героина в среднем 1,25±0,35 грамма. Абстинентный синдром (АС) развивался через 18-24 часа после последнего приема наркотика и имел обычные для героиновой наркомании симптомы (интенсивные мышечные и суставные сенесталгии, массивные вегетативные расстройства, астения, дисфорический фон настроения, патологическое влечение к наркотику). Он достигал максимума на 2-3 день пребывания в стационаре, с постепенной редукцией основных проявлений на 6-8 день. У 51 больного клинические проявления АС были расценены как средней степени тяжести, у 9 - как тяжелые. С целью купирования АС больным назначалась стандартная терапия: аминазин 200 мг рег os, феназепам - до 6 мг в сутки, сонапакс - до 300 мг в сутки. В качестве гипнотического средства на ночь назначались 2 таблетки донормила, при выраженных инсомнических расстройствах дополнительно внутримышечно 50-100 мг аминазина, 5 мг галоперидола в сочетании с кордиамином подкожно. В случаях, когда АС сопровождался психомоторным возбуждением, в течение суток дополнительно назначалось внутримышечное введение тизерцина или аминазина в дозе до 200 мг в сутки в сочетании с кордиамином.

Все больные были разделены на 3 группы. Первой группе больных дополнительно к вышеуказанной стандартной терапии дополнительно назначался налоксон гидрохлорид интраназально по 1 капле в каждый носовой ход в дозе 40 мкг 4 раза в сутки в течение 45 дней. Второй группе - дополнительно к стандартной терапии назначался налоксон гидрохлорид интраназально по 3 капли в каждый носовой ход в дозе 120 мкг 3 раза в сутки в течение 30 дней. Третьей группе (контрольной) назначалось только стандартное лечение.

Эффект от интраназального введения налоксона гидрохлорида был клинически очевиден с момента назначения. Больные экспериментальных групп несколько легче переносили абстиненцию, чем больные контрольной группы. Отчетливая разница между контрольной и экспериментальными группами становилась заметной в так называемом способ лечения героиновой наркомании, патент № 2344822 постабстинентном периоде". С началом 2-3 недели лечения у больных экспериментальных групп стабилизировался фон настроения, уменьшалась частота и выраженность аффективных реакций, снижался уровень влечения к потреблению героина. Различия между экспериментальными группами были не существенны. Значимым эффектом от интраназального введения налоксона гидрохлорида являлось также то, что у больных экспериментальных групп средние эффективные дозы основных психотропных медикаментов оказались ниже. Так, суммарная доза аминазина была меньше на 20-30%.

Предлагаемый способ наряду с высокой эффективностью отличается также отсутствием побочных эффектов, в частности, не возникает привыкание к налоксону гидрохлориду, отсутствуют осложнения. Способ прост и доступен в исполнении.

Класс A61K31/485  производные морфинана, например морфин, кодеин

фармацевтические лекарственные формы, содержащие поли-(эпсилон-капролактон) -  патент 2523896 (27.07.2014)
фармацевтические композиции с мгновенным высвобождением, содержащие оксикодон и налоксон -  патент 2522212 (10.07.2014)
применение опиоидов или миметиков опиоидов для лечения пациентов с устойчивой злокачественной опухолью -  патент 2520636 (27.06.2014)
аналоги бупренорфина -  патент 2520222 (20.06.2014)
лекарственная комбинация с теобромином и ее использование в лечении -  патент 2519086 (10.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
способ эндолимфатической терапии при эндометритах у собак -  патент 2517614 (27.05.2014)
фармацевтическая композиция, содержащая налбуфина гидрохлорид, ее применение для лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности и способ получения фармацевтической композиции -  патент 2513514 (20.04.2014)
долгосрочные устройства с полимерами на основе полиуретана для доставки лекарственных средств и их изготовление -  патент 2508089 (27.02.2014)
фторсодержащие производные тевинола и орвинола и способы их получения (варианты) -  патент 2506265 (10.02.2014)

Класс A61P25/36 опиоидного злоупотребления

лиофилизированный препарат на основе тетродотоксина и способ его производства -  патент 2519654 (20.06.2014)
1-арил-3-аминоалкоксипиразолы как сигма-лиганды, усиливающие обезболивающее действие опиоидов и ослабляющие зависимость от них -  патент 2519060 (10.06.2014)
конъюгаты гидрокодона с бензойной кислотой, производными бензойной кислоты и гетероарилкарбоновой кислотой, пролекарства, способы их получения и их применение -  патент 2505541 (27.01.2014)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении психотропных продуктов из конопли -  патент 2503449 (10.01.2014)
имплант на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2495679 (20.10.2013)
композиции и способы профилактики и лечения зависимостей -  патент 2492858 (20.09.2013)
средство для купирования абстинентного синдрома при зависимости от опиатов -  патент 2485954 (27.06.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе налтрексона для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2476209 (27.02.2013)
имплантируемое лекарственное средство на основе дисульфирама для лечения пациентов, зависимых от алкоголя или опиатов -  патент 2475272 (20.02.2013)
способ дезинтоксикационно-инфузионного лечения больных при употреблении дезоморфина -  патент 2460515 (10.09.2012)
Наверх