ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы

Классы МПК:C07D237/14 атомы кислорода
C07D237/22 атомы азота и кислорода
C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
C07D309/06 радикалы, замещенные атомами кислорода
A61K31/50  пиридазины; гидрированные пиридазины
A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P31/18 против вируса иммунодефицита
Автор(ы):, , , , ,
Патентообладатель(и):Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
Приоритеты:
подача заявки:
2004-03-17
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I

бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128

где X1 выбран из R 5O, R5S(O)n , R5CH2, R 5CH2O, R5CH 2S(O)n, R5OCH 2 и R5S(O)n CH2; R1 и R 2 выбраны из Н, NH2, алкила, галогеналкила, циклоалкила, алкокси, алкилтио, галогена, алкиламино, диалкиламино, нитро и циано; или совместно образуют -СН=СН-СН=СН- или 5-членный гетероцикл с гетероатомом, выбранным из О и S; R 3 выбран из Н, галогена, нитро и циано; R 4 выбран из Н, NH2, алкила, галогеналкила, циклоалкила, алкокси, алкилтио, галогена, алкиламино, диалкиламино, аминоацила, нитро и циано; R5 выбран из алкила, циклоалкила и необязательно замещенных фенила, нафтила, пиридинила, пиридин-N-оксида, индола, хинолина, хинолин-N-оксида; R7 и R8 выбраны из Н, NH2, алкиламина, диалкиламина и необязательно замещенного C16 алкила; n выбран из 0, 1, 2. Технический результат - получение новых ингибиторов обратной транскриптазы. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Текст описания приведен в факсимильном виде. бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128 бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы I

бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128

в которой

X1 выбран из группы, включающей R5O, R 5S(O)n, R5CH 2, R5CH2O, R5CH2S(O) n, R5OCH2 и R5S(O)nCH 2;

R1 и R2 обозначают

(i) заместители, независимо выбранные из группы, включающей водород, C1 6алкил, C16 галогеналкил, С38 циклоалкил, C16 алкоксигруппу, C16 алкилтиогруппу, галоген, аминогруппу, C1 -C6алкиламиногруппу, C1 -C6диалкиламиногруппу, нитрогруппу и цианогруппу; или

(ii) взятые совместно обозначают -СН=СН-СН=СН-, или

(iii) взятые совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное гетероароматическое или гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, независимо выбранный из О и S;

R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрогруппу и цианогруппу;

R 4 выбран из группы, включающей водород, C 16алкил, C16галогеналкил, С38циклоалкил, C16алкоксигруппу, С16алкилтиогруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу, аминоацил, нитрогруппу и цианогруппу;

R 5 выбран из группы, включающей C16алкил, С3 8циклоалкил, фенил, нафтил, пиридинил, пиридин-N-оксид, индол, хинолин, хинолин-N-оксид; где указанные фенильная, нафтильная, пиридинильная, пиридин-N-оксидная, индольная, хинолиновая, хинолин-N-оксидная группы необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1 6алкил, C16 алкенил, C16галогеналкил, С3-C8циклоалкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу, C16алкилсульфинил, C16алкилсульфонил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу, карбамоил, нитрогруппу и цианогруппу;

R7 и R 8 независимо выбраны из группы, включающей водород, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, С16диалкиламиногруппу и C16алкил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и галоген;

n обозначает целое число от 0 до 2; и

его гидраты, сольваты и соли с кислотами, при условии, что это соединение не является 3-(3-метоксибензил)-1,6-дигидро-6-пиридазиноном.

2. Соединение по п.1, в котором R5 выбран из группы, включающей С1 6алкил, С38 циклоалкил, фенил, нафтил, пиридинил; и указанные фенильная, нафтильная и пиридинильная группы необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C16алкил, C 16галогеналкил, С 38циклоалкил, C 16алкоксигруппу, C 16алкилтиогруппу, C 16алкилсульфинил, C 16алкилсульфонил, галоген, C 16алкиламиногруппу, C 16диалкиламиногруппу и цианогруппу.

3. Соединение по п.2, в котором X1 обозначает OR5 или SR5; R 3 обозначает водород или фтор; R4 выбран из группы, включающей водород, хлор, фтор и метил; R 5 обозначает необязательно замещенный фенил; и R 7 и R8 выбраны из группы, включающей водород, аминогруппу, C1 6алкиламиногруппу, С1 6диалкиламиногруппу и C1 6алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном.

4. Соединение по п.3, в котором R1 обозначает метил, этил, трифторметил или галоген.

5. Соединение по п.4, в котором R5 обозначает монозамещенный фенил.

6. Соединение по п.4, в котором R 5 обозначает 2,5-дизамещенный фенил.

7. Соединение по п.4, в котором R5 обозначает 3,5-дизамещенный фенил.

8. Соединение по п.4, в котором R 5 обозначает 2,4-дизамещенный фенил.

9. Соединение по п.4, в котором R5 обозначает 2,6-дизамещенный фенил.

10. Соединение по п.2, в котором X 1 обозначает -OR5 или -SR 5; R1 и R2 независимо выбраны из группы, включающей водород, C 16алкил, C16галогеналкил, С38циклоалкил, C16алкоксигруппу, С16алкилтиогруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, С16диалкиламиногруппу, нитрогруппу и цианогруппу; и R3 обозначает водород или фтор.

11. Соединение по п.10, в котором X 1 обозначает OR5; R 1 обозначает метил, этил, трифторметил или галоген; R 2 и R4 обозначают водород, фтор, хлор, метил или этил; R3 обозначает водород или фтор; R7 обозначает водород, метил или этил; и R8 выбран из группы, включающей водород, аминогруппу, С1 6алкиламиногруппу, C1 6диалкиламиногруппу и С1 6алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, галогеном.

12. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает монозамещенный фенил.

13. Соединение по п.12, в котором R5 обозначает монозамещенный фенил и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, С16алкил, C 16алкенил, С38циклоалкил, C16галогеналкил, C16алкоксигруппу, С16алкилтиогруппу.

14. Соединение по п.13, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, метил, этил, R3 и R 7 обозначают водород, R5 обозначает монозамещенный фенил и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1 6алкил и С16 галогеналкил, и R8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.

15. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает 2,5-дизамещенный фенил.

16. Соединение по п.15, в котором R5 обозначает 2,5-дизамещенный фенил и заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, С 16алкил, С16алкенил, С3 8циклоалкил, C1 6галогеналкил, C1 6алкоксигруппу, C1 6алкилтиогруппу.

17. Соединение по п.16, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, метил, этил, R3 и R7 обозначают водород, R5 обозначает 2,5-дизамещенный фенил и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, C16алкил и C 16галогеналкил, и R 8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.

18. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает 3,5-дизамещенный фенил.

19. Соединение по п.18, в котором R5 обозначает 3,5-дизамещенный фенил и заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, С1 6алкил, C16 алкенил, С38циклоалкил, C16галогеналкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу.

20. Соединение по п.19, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, метил, этил, R 3 и R7 обозначают водород, R 5 обозначает 3,5-дизамещенный фенил и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, C 16алкил и C16галогеналкил, и R8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.

21. Соединение по п.20 формулы Ia, в которой

бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128

R1 выбран из группы, включающей фтор, хлор, бром и метил;

R8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил;

R 9 выбран из группы, включающей С16алкил, С3 8циклоалкил, C1 6галогеналкил, галоген и цианогруппу.

22. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает 2,4-дизамещенный фенил.

23. Соединение по п.22, в котором R 5 обозначает 2,4-дизамещенный фенил и заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, C 16алкил, C16алкенил, С3 8циклоалкил, С1 6галогеналкил, C1 6алкоксигруппу, C1 6алкилтиогруппу.

24. Соединение по п.23, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, метил, этил, R3 и R7 обозначают водород, R5 обозначает 2,4-дизамещенный фенил и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, C16алкил и C 16галогеналкил, и R 8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.

25. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает 2,6-дизамещенный фенил.

26. Соединение по п.25, в котором R5 обозначает 2,6-дизамещенный фенил и заместители независимо выбраны из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1 6алкил, C16 алкенил, С38циклоалкил, C16галогеналкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу.

27. Соединение по п.26, в котором R1 выбран из группы, включающей галоген, метил, этил, R 3 и R7 обозначают водород, R 5 обозначает 2,6-дизамещенный фенил, и заместитель выбран из группы, включающей галоген, цианогруппу, C 16алкил и C16галогеналкил, и R8 выбран из группы, включающей водород, метил и этил.

28. Соединение по п.11, в котором R5 обозначает 2,3,5-тризамещенный фенил.

29. Соединение по п.1, в котором X1 обозначает OR5 или SR5; R3 и R 4 выбраны из группы, включающей водород, хлор, фтор и метил; R5 обозначает необязательно замещенный пиридинил, пиридин-N-оксид, индол, хинолин, хинолин-N-оксид.

30. Соединение по п.1, в котором R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют дигидрофурановое или фурановое кольцо.

31. Соединение по п.1, в котором X1 обозначает OR5 или SR5 ; R3 и R7 обозначают водород; R4 обозначает водород или фтор; R8 обозначает водород или метил; и R 5 обозначает необязательно замещенный фенил.

32. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения формулы I

бензилпиридазиноны как ингибиторы обратной транскриптазы, патент № 2344128

в которой X1 выбран из группы, включающей R5O, R 5S(O)n, R5CH 2, R5CH2О, R5CH2S(O) n, R5OCH2, R5S(O)nCH 2;

R1 и R2 обозначают

(i) заместители, независимо выбранные из группы, включающей водород, С1 6алкил, C16 галогеналкил, С38 циклоалкил, С16 алкоксигруппу, C16 алкилтиогруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу, нитрогруппу и цианогруппу; или

(ii) взятые совместно обозначают -СН=СН-СН=СН-, или

(iii) взятые совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-членное гетероароматическое или гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, независимо выбранный из О и S;

R3 выбран из группы, включающей водород, галоген, нитрогруппу и цианогруппу;

R 4 выбран из группы, включающей водород, C 16алкил, C16галогеналкил, С38циклоалкил, C16алкоксигруппу, С16алкилтиогруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу, аминоацил, нитрогруппу и цианогруппу;

R 5 выбран из группы, включающей C16алкил, С3 8циклоалкил, фенил, нафтил, пиридинил, пиридин-N-оксид, индол, хинолин, хинолин-N-оксид; где указанные фенильная, нафтильная, пиридинильная, пиридин-N-оксидная, индольная, хинолиновая, хинолин-N-оксидная группы необязательно содержат от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей C1 6алкил, C16 алкенил, C16галогеналкил, С38циклоалкил, C16алкоксигруппу, C16алкилтиогруппу, С16алкилсульфинил, C16алкилсульфонил, гидроксигруппу, галоген, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу, карбамоил, нитрогруппу и цианогруппу;

R7 и R 8 независимо выбраны из группы, включающей водород, аминогруппу, C16алкиламиногруппу, C16диалкиламиногруппу и C16алкил, необязательно содержащий 1 или 2 заместителя, независимо выбранных из группы, включающей гидроксигруппу и галоген;

n обозначает целое число, равное от 0 до 2; и

его гидраты, сольваты и соли с кислотами,

в смеси с не менее чем одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем, которая при введении в режиме одной или множественных доз достаточна для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека ВИЧ.

33. Соединение по любому из пп.1-31, обладающее ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2344128

patent-2344128.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D237/14 атомы кислорода

Патенты РФ в классе C07D237/14:
способ получения 6-оксопиридазин-1(6н)-ил-бутандионовых кислот -  патент 2522442 (10.07.2014)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2500673 (10.12.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
способ получения сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2н)-онов -  патент 2455004 (10.07.2012)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2414455 (20.03.2011)
производные пиридазинона в качестве агонистов рецептора тиреоидного гормона -  патент 2379295 (20.01.2010)
водорастворимые производные фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства -  патент 2302413 (10.07.2007)
производные пиридазинона и триазинона и их применение в качестве фармацевтических препаратов -  патент 2279428 (10.07.2006)
соединения фенилпиридазина и содержащие их лекарственные средства -  патент 2269519 (10.02.2006)
производные карбамата и фунгицид сельского хозяйства -  патент 2228328 (10.05.2004)

Класс C07D237/22 атомы азота и кислорода

Патенты РФ в классе C07D237/22:
замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора -  патент 2502734 (27.12.2013)
производные пиридазин-3(2h)-она в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы 4 (pde4), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения -  патент 2326869 (20.06.2008)
производные амида, способы их получения, фармацевтическая композиция, способ лечения -  патент 2284187 (27.09.2006)
способ получения 5-хлор-4-аминозамещенного производного 3(2н)-пиридазинона -  патент 2211217 (27.08.2003)
способ получения 6-арил-5-арилазо-3,4-дигидро-3,4- пиридазиндионов -  патент 2196136 (10.01.2003)
производные 3(2н)-пиридазинонов или их фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2138486 (27.09.1999)
производные 3(2н)-пиридазинона, фармацевтическая композиция, способ лечения -  патент 2130019 (10.05.1999)
производные 3(2н)-пиридазинона или их фармацевтически приемлемые соли и фармацевтическая композиция на их основе -  патент 2054004 (10.02.1996)

Класс C07D405/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода

Патенты РФ в классе C07D405/06:
новое бициклическое гетероциклическое соединение -  патент 2518073 (10.06.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
новое производное простагландина i2 -  патент 2509768 (20.03.2014)
производное аминокислоты -  патент 2499790 (27.11.2013)
производные 6-замещенного-тио (или -оксо-)-2-амино-хинолина, применяемые в качестве ингибиторов -секретазы (bace) -  патент 2497821 (10.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
производные имидазолонов, способ получения и биологические применения -  патент 2491283 (27.08.2013)
соединение 2н-хромена и его производное -  патент 2490266 (20.08.2013)
производные аминопиразола -  патент 2489426 (10.08.2013)
производное тетрагидроизохинолин-1-она или его фармацевтически приемлемая соль, полезные в качестве антагониста вв2 -  патент 2479578 (20.04.2013)

Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы

Патенты РФ в классе C07D401/12:
производные 1, 2-дигидроциклобутендиона в качестве ингибиторов фосфорибозилтрансферазы никотинамида -  патент 2529468 (27.09.2014)
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты -  патент 2525115 (10.08.2014)
3-замещенный-1,4-диазепан-2-оновые антагонисты меланокортин 5-рецептора -  патент 2524245 (27.07.2014)
способ получения промежуточного продукта для синтеза этексилата дабигатрана -  патент 2524212 (27.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
5-фторпиримидиновые производные в качестве фунгицидов -  патент 2522430 (10.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
режим дозирования ингибиторов комт -  патент 2518483 (10.06.2014)

Класс C07D309/06 радикалы, замещенные атомами кислорода

Класс A61K31/50  пиридазины; гидрированные пиридазины

Патенты РФ в классе A61K31/50:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
пиримидопиридазиновые производные, пригодные в качестве р38 марк -  патент 2516466 (20.05.2014)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2500673 (10.12.2013)
производные пиридинона и пиридазинона в качестве ингибиторов поли(adp-рибоза) полимеразы (parp) -  патент 2472782 (20.01.2013)
ингибиторы поли(adp-рибозо)полимеразы -  патент 2455286 (10.07.2012)
способ получения сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2н)-онов -  патент 2455004 (10.07.2012)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2414455 (20.03.2011)
производные пиридазина -  патент 2401832 (20.10.2010)
фармацевтические композиции для лечения целлюлита -  патент 2401098 (10.10.2010)
гетероциклические ингибиторы мек и способы их применения -  патент 2351593 (10.04.2009)

Класс A61K31/501  не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/501:
замещенные пиридазин-карбоксамидные соединения в качестве соединений, ингибирующих киназы -  патент 2526618 (27.08.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
замещенные 6-(1-пиперазинил)-пиридазины в качестве антагонистов 5-нт6 рецептора -  патент 2502734 (27.12.2013)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)
пиридазиноновые производные в качестве ингибиторов parp -  патент 2490265 (20.08.2013)
n-оксиды октагидро-пирроло[3,4-b]пиррола -  патент 2486187 (27.06.2013)
комбинация, включающая а) пиримидиламинобензамид и б) ингибитор киназы thr315lle -  патент 2481840 (20.05.2013)
сульфонамидные соединения или их соли -  патент 2481329 (10.05.2013)
двойные модуляторы 5-ht2a и d3-рецепторов -  патент 2480466 (27.04.2013)

Класс A61P31/18 против вируса иммунодефицита

Патенты РФ в классе A61P31/18:
ингибиторы протеинфосфатазы-1 и их применение -  патент 2527561 (10.09.2014)
синтез карбамоилпиридоновых ингибиторов интегразы вич и промежуточных соединений -  патент 2527451 (27.08.2014)
производные 1,2,5-оксадиазолов, обладающие анти-вич активностью, фармацевтическая композиция, способ ингибирования интегразы вич-1 -  патент 2515413 (10.05.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
новая антиретровирусная комбинация -  патент 2508105 (27.02.2014)
альфа-замещенные омега-3 липиды, которые являются активаторами или модуляторами рецептора, активируемого пролифераторами пероксисом (ppar) -  патент 2507193 (20.02.2014)
профилактическая вакцина против вич, основанная на вич-специфических антителах -  патент 2505604 (27.01.2014)
фармацевтическая композиция для лечения вич-инфекции, способ ее получения и способ лечения -  патент 2505286 (27.01.2014)
ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека -  патент 2503679 (10.01.2014)
применение адаптированных рекомбиназ для лечения ретровирусных инфекций -  патент 2501860 (20.12.2013)


Наверх