ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина

Классы МПК:C07D487/14 орто-конденсированные системы
C07D487/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца
C07D487/10 спиро-конденсированные системы
C07D401/04 связанные непосредственно
C07D498/10 спиро-конденсированные системы
C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
C07D491/113 с двумя или более атомами кислорода в качестве гетероатомов в кислородсодержащем кольце
A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы
A61K31/428  конденсированные с карбоциклическими кольцами
A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин
A61K31/497  содержащие дополнительно гетероциклические кольца
A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы
A61P25/06 средства против мигрени
A61P11/06 антиастматические средства
Автор(ы):, , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
Приоритеты:
подача заявки:
2003-05-27
публикация патента:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526

V представляет собой -N(R1 )(R2) или OR4; R 4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6галогеналкил или (С 1-6алкилен)0-1R4 ' R4' представляет собой С 3-7циклоалкил, фенил, пиридил, пиперидинил; и R 4' является необязательно замещенным 1 или 2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C 1-3алкиламино, C1-3диалкиламино, фенила и бензила; и R1 и R 2 каждый независимо представляет собой L 1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, С2-6 алкенила, С2-6алкинила, - адамантила, пирролидинила, пиридила, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино; где Х является необязательно замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-9алкил, фенил, фуранил, пирролил, пиридил, пиперидинил; и где Х и Y необязательно разорваны Z, где Z представляет собой

-C1-3 алкилен-, -C1-3алкилен-. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 7 н.и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл.

Рисунки к патенту РФ 2341526

антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526

Текст описания приведен в факсимильном виде. антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526 антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединение формулы (I)

антагонисты пептидного рецептора, связанного с геном кальцитонина, патент № 2341526

и его фармацевтически приемлемая соль или сольват,

где V представляет собой -N(R1)(R 2) или OR4;

R 4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6галогеналкил или (С 1-6алкилен)0-1 R4 '

R4' представляет собой С3-7циклоалкил, фенил, пиридил, пиперидинил и R4' является необязательно замещенным 1 или 2 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C1-3алкиламино, C1-3 диалкиламино, фенила и бензила; и

R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, С2-6алкенила, С2-6 алкинила, -адамантила, пирролидинила, пиридила, или

R 1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино;

где Х является необязательно замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-9алкил, фенил, фуранил, пирролил, пиридил, пиперидинил;

и где Х и Y необязательно разорваны Z, где Z представляет собой -C1-3 алкилен-, -C1-3алкилен-; и

Y необязательно и независимо замещен 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из С1-4алкила, амино, C 1-3алкиламино, -С1-6алкиленамино(С 1-3алкил)2;

Х и Y необязательно и независимо содержат 1 или 2 карбонила, где атом углерода указанного карбонила является членом гетероциклов, содержащих Х и Y;

при условии, что если Х является замещенным Y и

если Х и Y не разорваны Z, тогда

Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток;

Q представляет собой Q' или Q'';

где Q' представляет собой (Sy) sR3 и

Q'' представляет собой NH(Sy)sR 3, NHC(O)O(Sy)s R3, NHC(O)O(Sy) sR3 или NHC(O)NH(S y)sR3;

где Sy представляет собой C 1-3алкилен и s имеет значение 0 или 1;

U представляет собой СН2 или NH;

при условии, что если Q представляет собой Q'', тогда U представляет собой CH2;

R3 представляет собой R3a,

где R3a представляет собой

(i) гетероцикл, имеющий два конденсированных кольца, содержащих от 5 до 6 членов в каждом из указанных колец, указанный гетероцикл, содержащий от одного до трех одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N и S, и указанный гетероцикл, необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанных конденсированных колец;

(ii) 5-6-членный гетероцикл, содержащий от одного до трех одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N и S, необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного 5-6-членного гетероцикла;

(iii) С 3-7циклоалкил;

(iv) карбазолил, фенил, -O-фенил или нафтил;

или

(v) С1-8алкил; и

где R3a является необязательно замещенным от 1 до 3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из бензила, фенила, -O-фенила, -O-C1-3алкиленфенила, -С 1-3алкилен-ОС(O)-фенила, амино, нитро, галогена, C 1-6алкила, C1-3моно-би-три-галогеналкила, C1-3моно-би-три-галогеналкилокси, -OR, -C(O)R3', -C(O)O-R3 ' и -SO2R3';

R3' представляет собой Н или -C 1-6алкил;

при условии, что если R 3' представляет собой -C(O)R3 ' или -C(O)O-R3', тогда указанные -C(O)R3' или -C(O)O-R 3' являются незамещенными;

D представляет собой О;

А представляет собой СН;

m и n независимо имеют значение 1;

Е представляет собой N или С;

р имеет значение 0 или 1;

если р имеет значение 1,

тогда G, J и Е вместе образуют Ax или А y;

Аx представляет собой конденсированный гетероцикл, имеющий два сконденсированных кольца, содержащих от 5 до 6 членов в каждом из указанных колец, указанный гетероцикл, содержащий от одного до двух одинаковых или различных гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N; и

необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного конденсированного гетероцикла;

Аy представляет собой 5-6-членный гетероцикл, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из О, N; и

необязательно содержащий 1 карбонил, где атом углерода указанного карбонила является членом указанного 5-6-членного гетероцикла;

где Аx и Ay являются необязательно замещенными фенилом; или если р имеет значение 0 такое, что С и J каждый является присоединным к А, тогда А представляет собой С, и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA' или GJA'';

где GJA' представляет собой Аx или A y; и

GJA'' представляет собой А x или Аy при условии, что

А x не представляет собой 1,3-диазаконденсированный гетероцикл и

Ay не представляет собой 1,3-диазагетероцикл;

и, кроме того, при условии, что

если Q представляет собой Q'', тогда R3 представляет собой R3a; и

если Q представляет собой Q', тогда

R3 представляет собой R3a,

р имеет значение 0 и G, J и А вместе образуют GJA''.

2. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q'.

3. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q', R3 представляет собой R3a и р имеет значение 0 при условии, что G, J и А вместе образуют GJA''.

4. Соединение по п.2 или 3, где Q представляет собой Q' и U представляет собой CH2.

5. Соединение по п.2 или 3, где Q представляет собой Q' и U представляет собой NH.

6. Соединение по п.1, где Q представляет собой Q''.

7. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NH(S y)sR3.

8. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)(S y)sR3.

9. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)O(S y)sR3.

10. Соединение по п.6, где Q'' представляет собой NHC(O)NHC(S y)sR3.

11. Соединение по п.1, где V представляет собой OR 4.

12. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2).

13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой Н, C1-6алкил или (С 1-3алкилен)0-1R4 ' и R4' представляет собой С 3-7циклоалкил.

14. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1, где L 1 выбран из группы, состоящей из H, C1-6 алкила, адамантила, пирролидинила, пиридила; или

R 1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пирролидинил, пиперазинил, пиперидинил, морфолино;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-4алкил, фенил, пирролил, пиридил, пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

15. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R 2) и R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1 , где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила или

R 1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С1-4алкил или пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

16. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R 2) и где R1 и R2 каждый независимо представляет собой L1 , где L1 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила.

17. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R 2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил, С 1-4алкил или пиперидинил;

и где Х и Y необязательно присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

18. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой пиперидинил.

19. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R 2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой морфолино;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой С1-4алкил.

20. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R 1)(R2) и где R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X, где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой С 1-4алкил.

21. Соединение по п.1, где V представляет собой -N(R1)(R2) и где

R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют X,

где Х представляет собой пиперидинил;

где Х является замещенным Y, где Y представляет собой диоксоланил;

и где Х и Y присоединены к одному атому углерода и вместе образуют спироциклический остаток.

22. Соединение по п.1, где R 3 представляет собой R3a и R 3a представляет собой замещенный или незамещенный фенил, гидроксифенил, нафтил, C1-6алкил, дигидрохинолинонил, гидрохинолинонил, хинолинил, дигидроизохинолинонил, гидроизохинолинонил, изохинолинил, дигидрохиназолинонил, гидрохиназолинонил, хиназолинил, дигидрохиноксалинонил, гидрохиноксалинонил, хиноксалинил, бензимидазолил, индазолил, дигидробензимидазолонил, гидробензимидазолонил, бензимидазолинил, дигидробензтиазолонил, гидробензтиазолонил, бензтиазолил, дигидробензоксазолил, бензотриазолил, дигидробензотиофенонил, гидробензотиофенонил, бензотиенил, дигидробензофуранонил, гидробензофуранонил, бензофуранил, бенздиоксоланил, дигидроиндолонил, гидроиндолонил, индолил, индолизинил, изоиндолил, индолинил, индазолил, пиразолил, пиразолинил, пиразолидинил, фуранил, тиенил, пирролил, пирролинил, пирролидинил, имидазолил, имидазолинил, имидазолидинил, пиридил, пуринил, карбазолил, пиримидинил, пиперидинил, триазолопиримидинил, тетрагидропиразолопиридинил, пиперазинил или морфолино.

23. Соединение по п.1, где D представляет собой О и m и n каждый имеет значение 1.

24. Соединение по п.1, где р имеет значение 1 и G, J и Е вместе образуют Аx или Аy.

25. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA' или GJA''.

26. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA'.

27. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединенным к А, тогда А представляет собой С и G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе представляют собой GJA''.

28. Соединение по п.1, где р имеет значение 0 такое, что G и J каждый является присоединным к А, тогда G, J и А вместе образуют спироциклическую кольцевую систему с указанными кольцами указанной системы, содержащей А, и где G, J и А вместе образуют гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из имидазолинонила, имидазолидинонила, дигидрохинолинонила, дигидроизохинолинонила, дигидрохиназолинонила, дигидрохиноксалинонила, дигидробензоксазинила, гидробензоксазинила, дигидробензоксазинонила, дигидробензимидазолонила, дигидробензимидазолила, дигидробензофуранонила, дигидроиндолонила, индолинила, пиразолинила, пиразолидинила, пирролинила, пирролидинила, имидазолинила, имидазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и морфолино.

29. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

(±)-3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидро-бензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-изобутилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-2,3-дигидробензоимидазол-1-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты метилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-[2',3'-дигидро-2'-оксоспиро(пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин)карбониламино]-пропионовой кислоты метилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-(1,2-дигидро-2-оксоспиро-4Н-3,1-дигидробензоксазин-4',4-пиперидин-карбониламино)-пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пирролидин-1-илэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-2-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хиназолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-(1-пиперидинил)-2-оксоэтил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-(2-адамантилкарбамоил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1-карбоксамида;

(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)-этил]-амида;

(±)-1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидин-1-карбоновой кислоты

{2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-1-[(пиридин-4-илметил)-карбамоил]-этил}-амида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4-биперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинил]-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]-1-3',4'-дигидро-2'-оксоспиро-[пиперидин-4,4'-(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил}-амида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

{1-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-2-[1-пиперидинилил]-2-оксоэтил}-амида;

(±)-4-оксо-2-фенил-1,3,8-триазаспиро[4,5]дек-1-ен-8-карбоновой кислоты

[1-диметилкарбамоил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-этил}-амида;

4-(3-(1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионил)-пиперазин-1-карбоновой кислоты бензилового эфира;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-оксо-2-пиперазин-1-илэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

{1-(1Н-индазол-5-илметил)-2-[4-(2-метил-бутил)-пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}амида;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

(±)-3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метил-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;

(R)-3-(1Н-бензотриазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(1Н-бензотриазол-5-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]-амида;

(R)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-индол-5-илметил)-этил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(4-бензилокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидрокси-2-оксо-2Н-пиридин-1-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-гидроксипиперидин-1-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-илметил)-этил]амида;

(±)-3-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-с]пиридин-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты метилового эфира;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7,7-диметил-1,4,6,7-тетрагидропиразоло

[4,3-с]пиридин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(6-метоксипиридин-3-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(2-метоксипиримидин-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[1-(6-бензилоксипиридин-3-илметил)-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил]амида;

(±)-4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты

[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(6-оксо-1,6-дигидропиридин-3-илметил)-этил]амида;

(R)-1-оксо-3,4-бензо-2,9-диазаспиро[5.5]ундек-3-ен-9-карбоновой кислоты

(1-бензо[b]тиофен-3-илметил-2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксоэтил)амида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-3',4'-дигидро-2-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-хинолин]-1-карбоксамида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4-бипиперидин]-1-ил-2-оксоэтил]-2',3'-дигидро-1-оксоспиро-[пиперидин-4,4'(1Н)-изохинолин]-1-карбоксамида;

N-[(1R)-1-(бензо[b]тиен-3-илметил)-2-[1,4'-бипиперидин]-1'-ил-2-оксоэтил]-1,2-дигидро-2-оксоспиро-[4Н-3,1-бензоксазин-4,4'-пиперидин]-1'-карбоксамида;

1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(3(8)-бензо[b]тиофен-3-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-масляной кислоты метилового эфира;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-масляной кислоты метилового эфира;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутирамида;

(±)-1-(2,6-диметилморфолин-4-ил)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(4-метилпиперидин-1-ил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-морфолин-4-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(±)-N,N-диметил-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутирамида;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-1-(пиперидин-1-ил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]-бутан-1,4-диона;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-1-пиперидин-1-илбутан-1,4-диона;

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(lH-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[1',2'-дигидро-2'-оксоспиро-[4Н-3',1-бензоксазин-4,4'-пиперидинил]бутан-1,4-диона;

(±)-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4.5]дек-8-ил)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(±)-2-(1Н-индазол-5-илметил)-N,N-диметил-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутирамида;

(±)-5-{2-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутил}-индазол-1-карбоновой кислоты трет-бутилового эфира;

(±)-2-(7-метил-1Н-индазол-5-илметил)-4-оксо-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-N-проп-2-инил-бутирамида;

(L)-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}карбаминовой кислоты трет-бутилового эфира;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(5-хлор-2-нитрофениламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(6-хлорпиримидин-4-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2-Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(2-хлор-9Н-пурин-6-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-2-(4-амино-6-метил-5-нитропиримидин-2-иламино)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н'-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4,5-диамино-6-метилпиримидин-2-иламино)-4-[4-(2-оксо-1)4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(7-метил-1Н-[1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидин-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((2'-пиридил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((5'-индазолил)-метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-((3'-метилфенил 1)метиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-2-(пиримидин-4-иламино)-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(4-гидроксициклогексиламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-[(1Н-индазол-4-илметил)-амино]-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-бутан-1,4-диона;

(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-метоксибензамида;

(L)-N-{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}-4-гидроксибензамида;

(L)-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты{1-([1,4']бипиперидинил-1'-карбонил)-3-оксо-3-[4-(2-оксо-1Н-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]-пропил}амида; и

(±)-1-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-(1Н-индазол-5-иламино)-4-[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-ил]бутан-1,4-диона;

и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.

30. Соединение, выбранное из группы, состоящей из

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-бром-1Н-индазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-пиперидин-1-илэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-(4-метилпиперазин-1-ил)-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-этил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-пиперидин-1-илэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-диметилкарбамоил-2-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-ил)-1-диметилкарбамоилэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[1-(4-метил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты [1-(4-хлор-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксо-2-(4-пиридин-4-илпиперазин-1-ил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4]бипиперидинил-1'-ил-1-(4-этил-2-оксо-2,3-дигидробензооксазол-6-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-2-оксо-1-(2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)этил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты [2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]-амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(3,7-диметил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил] амида;

4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-хлор-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

4-(2-оксо-1,4-дигадро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбоновой кислоты[2-[1,4']бипиперидинил-1'-ил-1-(7-этил-3-метил-2-оксо-2,3-дигидро-1Н-бензоимидазол-5-илметил)-2-оксоэтил]амида;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты изопропилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты трет-бутилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты циклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-метилциклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты

4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-хлор-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-этил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 4-фенилциклогексилового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-бензилпиперидин-4-илового эфира;

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)пиперидин-1-карбонил]амино}пропионовой кислоты 1-пиридин-4-илэтилового эфира; и

3-(7-метил-1Н-индазол-5-ил)-2-{[4-(2-оксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил)-пиперидин-1-карбонил]-амино}-пропионовой кислоты 1-пиридин-3-илэтиловый эфир,

или его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.

31. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение соединения по пп.1-30 млекопитающему в количестве, способном вызвать повышение тока крови, с последующим введением тестируемого соединения в количестве, способном реверсировать указанное CGRP-вызванное увеличение тока крови, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

32. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему тестируемого соединения до высвобождения соединения по пп.1-30, где указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном вызвать повышение тока крови, и где указанное указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном подавить указанное CGRP-вызванное увеличение тока крови, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющее Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

33. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему соединения по пп.1-30 в количестве, способном вызвать увеличение диаметра периферийной артерии, с последующим введением тестируемого соединения в количестве, способном реверсировать указанное CGRJP-вызванное увеличение диаметра периферийной артерии, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.

34. Нетерминальный способ in vivo идентифицирования соединения против мигрени, включающий введение млекопитающему тестируемого соединения до высвобождения соединения по пп.1-30, где указанное соединение по пп.1-30 вводят в количестве, способном вызвать увеличение диаметра периферийной артерии, и где указанное тестируемое соединение вводят в количестве, способном подавить указанное CGRP-вызванное увеличение диаметра периферийной артерии, где указанное млекопитающее представляет собой трансгенное млекопитающее с RAMP1 человека, имеющего Тrр74, или эндогенно экспрессированный RAMP1 млекопитающего, имеющий Тrр74.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2341526

patent-2341526.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D487/14 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/14:
полициклические агенты для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2486185 (27.06.2013)
n-арил-2,3-диароил-8,10-диметилпиридо[2',3':3,4]пиразоло[1,5- ]пиримидин-4-карбоксамиды и способ их получения -  патент 2478640 (10.04.2013)
полициклические средства для лечения респираторно-синцитиальных вирусных инфекций -  патент 2422444 (27.06.2011)
7-[2-[4-(6-фтор-3-метил-1,2-бензизоксазол-5-ил)-1-пиперазинил]этил]-2-(пропинил)-7h-пиразоло-[4,3-e]-[1,2,4]-триазоло-[1,5-c]пиримидин-5-амин -  патент 2417997 (10.05.2011)
способ получения производных бензо[7,8]азонино[5,4-b]индолов, 7,9-этеноазецино[5,4-b]индолов и 7,9-этаноазецино[5,4-b]индолов -  патент 2397984 (27.08.2010)
тетрациклические имидазо-бензодиазепины в качестве модуляторов гамк-рецепторов -  патент 2393161 (27.06.2010)
производные пиримидобензимидазола и их применение в качестве агонистов или антагонистов рецепторов меланокортинов -  патент 2392279 (20.06.2010)
ингибиторы репликации вируса гепатита с -  патент 2387655 (27.04.2010)
2-алкинил- и 2-алкенил-пиразол-[4,3-e]-1, 2, 4-триазоло-[1,5-c]-пиримидиновые антагонисты a2a рецептора аденозина -  патент 2373210 (20.11.2009)
производные 5-амино-пиразоло-[4,3-е]-1,2,4-триазоло[1,5-с]пиримидина, фармацевтическая композиция на их основе, применение и способы получения промежуточных соединений -  патент 2315053 (20.01.2008)

Класс C07D487/22 в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D487/22:
способ получения хлоринов и их фармацевтические применения -  патент 2513483 (20.04.2014)
металлокомплексы тетра-(4-трет-бутил-5-нитро)фталоцианина -  патент 2507229 (20.02.2014)
способ получения метилфеофорбида (а) -  патент 2490273 (20.08.2013)
способ получения безметальных тетраазахлоринов -  патент 2479586 (20.04.2013)
фотосенсибилизатор для фотодинамической терапии -  патент 2479585 (20.04.2013)
карборанилпорферины и их применение -  патент 2477161 (10.03.2013)
фотосенсибилизаторы для фотодинамической терапии -  патент 2476218 (27.02.2013)
гетерогенный сенсибилизатор и способ фотообеззараживания воды от вирусного загрязнения -  патент 2470051 (20.12.2012)
ингибитор pim1-киназы 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н, 10н)-дион, способ его получения и применение -  патент 2466132 (10.11.2012)
способ получения фосфонометилзамещенных фталоцианинов -  патент 2465908 (10.11.2012)

Класс C07D487/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/10:
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
1'-арил-1-бензил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1н,1'н,5н)-трионы и 1,1'-диарил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1н,1',5н)-трионы, проявляющие анальгетическую активность, и способ их получения -  патент 2520005 (20.06.2014)
модуляторы нмда-рецептора и их применения -  патент 2515615 (20.05.2014)
спиро-5,6-дигидро-4н-2,3,5,10в-тетрааза-бензо[е]азулены -  патент 2514429 (27.04.2014)
способ получения 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрилов -  патент 2495040 (10.10.2013)
трициклические спиро-производные в качестве модуляторов crth2 -  патент 2478639 (10.04.2013)
1,1'-диарил-3'-ароил-4'-гидрокси-1h-спиро[индено[1,2-b]пиррол-3,2'-пиррол]-2,4,5'-(1'h)-трионы и способ их получения -  патент 2467011 (20.11.2012)
этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро [4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилаты и способ их получения -  патент 2467010 (20.11.2012)
синтез и способы применения производных пироглутаминовой кислоты -  патент 2456271 (20.07.2012)
производные азепиноиндола в качестве фармацевтических средств -  патент 2423363 (10.07.2011)

Класс C07D401/04 связанные непосредственно

Патенты РФ в классе C07D401/04:
сп0соб получения соединений дигидроинденамида, фармацевтические композии, содержащие данные соединение и их применение в качестве ингибитора протеинкиназы -  патент 2528408 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
производные имидазола в качестве антагонистов mglur5 -  патент 2527106 (27.08.2014)
производное бензола или тиофена и его применение в качестве ингибитора vap-1 -  патент 2526256 (20.08.2014)
замещенные производные 4-аминоциклогексана -  патент 2525236 (10.08.2014)
новое производное индазола или его соль и промежуточное соединение для их получения, а также антиоксидант с их использованием, и применение производных индазола или его соли -  патент 2518076 (10.06.2014)
ароиламино- и гетероароиламино-замещенные пиперидины в качестве ингибиторов glyt-1 -  патент 2517701 (27.05.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
фенилалкилпиперазины, модулирующие активность tnf -  патент 2512567 (10.04.2014)

Класс C07D498/10 спиро-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D498/10:
бициклические гетероциклические спиросоединения -  патент 2506266 (10.02.2014)
циклическое карбодиимидное соединение -  патент 2503669 (10.01.2014)
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
спироциклические нитрилы в качестве ингибиторов протеазы -  патент 2478620 (10.04.2013)
соединения ди(ариламино)арила -  патент 2463299 (10.10.2012)
новые замещенные диазаспиропиридиноновые производные для применения в лечении мсн-1-опосредованных заболеваний -  патент 2461558 (20.09.2012)
замещенные хинолоны, обладающие противовирусной активностью, способ их получения, лекарственное средство и их применение для борьбы с вирусными инфекциями -  патент 2433125 (10.11.2011)
производные индол-3-ил-карбонил-спиро-пиперидина -  патент 2420529 (10.06.2011)
новые производные пиперидина -  патент 2417985 (10.05.2011)
ингибиторы фосфодиэстеразы типа-iv -  патент 2387646 (27.04.2010)

Класс C07D403/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D403/14:
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
новые производные пиримидина -  патент 2528386 (20.09.2014)
диариловые эфиры -  патент 2528231 (10.09.2014)
применение бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(ii) -  патент 2527461 (27.08.2014)
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбамат, фармацевтическая композиция, лекарственное средство, способ лечения вирусных заболеваний -  патент 2518369 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны -  патент 2500680 (10.12.2013)

Класс C07D413/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D413/14:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака -  патент 2527952 (10.09.2014)
новый агонист бета рецептора тиреоидного гормона -  патент 2527948 (10.09.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
новые противомикробные средства -  патент 2522582 (20.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
органические соединения -  патент 2518462 (10.06.2014)
производные индола и бензоморфолина в качестве модулятора метаботропных глутаматных рецепторов -  патент 2517181 (27.05.2014)

Класс C07D409/14 содержащие три или более гетероциклических кольца

Патенты РФ в классе C07D409/14:
соединения, которые являются ингибиторами erk -  патент 2525389 (10.08.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
5-членное гетероциклическое соединение и его применение для лекарственных целей -  патент 2515968 (20.05.2014)
производные 8-оксихинолина в качестве модуляторов рецептора в2 брадикинина -  патент 2512541 (10.04.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)
8-замещенные производные изохинолина и их применение -  патент 2504544 (20.01.2014)
3- или 4-замещенные пиперидиновые соединения -  патент 2504543 (20.01.2014)
производные замещенного индола -  патент 2500677 (10.12.2013)
новые пиррольные ингибиторы s-нитрозоглутатионредуктазы в качестве терапевтических агентов -  патент 2500668 (10.12.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)

Класс C07D491/113 с двумя или более атомами кислорода в качестве гетероатомов в кислородсодержащем кольце

Класс A61K31/4427  содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Патенты РФ в классе A61K31/4427:
средство, обладающее антипролиферативным и антиметастатическим действием, для лечения опухолевых заболеваний -  патент 2522449 (10.07.2014)
производное роданина и средство для профилактики опухолевых заболеваний -  патент 2521390 (27.06.2014)
производные 4,5-дигидро-оксазол-2-ила -  патент 2513086 (20.04.2014)
комбинация (а) ингибитора фосфоинозит-3-киназы и (б) модулятора пути ras/raf/mek -  патент 2508110 (27.02.2014)
модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона -  патент 2508107 (27.02.2014)
способы и композиции для лечения шизофрении с использованием атипичной нейролептической комбинированной терапии -  патент 2508106 (27.02.2014)
производные хиназолина, ингибирующие активность egfr -  патент 2505534 (27.01.2014)
замещенные производные сульфонамида -  патент 2503674 (10.01.2014)
мостиковые шестичленные циклические соединения -  патент 2503663 (10.01.2014)
антагонисты гистаминовых н3-рецепторов -  патент 2499795 (27.11.2013)

Класс A61K31/428  конденсированные с карбоциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/428:
четырехзамещенные бензолы -  патент 2527177 (27.08.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов киназы мек -  патент 2509078 (10.03.2014)
ингибиторы гистондеацетилазы -  патент 2501787 (20.12.2013)
водные суспензии рилузола -  патент 2498802 (20.11.2013)
композиции и способы применения (r)-прамипексола -  патент 2491068 (27.08.2013)
производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами -  патент 2487130 (10.07.2013)
профилактическое или терапевтическое средство, применяемое при заболеваниях заднего отдела глаза -  патент 2470635 (27.12.2012)
терапевтические агенты -  патент 2468025 (27.11.2012)
композиции для активации липопротеинлипазы, включающие производные бензола -  патент 2466725 (20.11.2012)

Класс A61K31/517  орто- или пери- конденсированные с карбоциклическими системами, например хиназолин, перимидин

Патенты РФ в классе A61K31/517:
модулирующие jak киназу хиназолиновые производные и способы их применения -  патент 2529019 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
соединения, ингибирующие (блокирующие) горький вкус, способы их применения и получения -  патент 2522456 (10.07.2014)
гидроксилированный пиримидил циклопентан в качестве ингибитора протеинкиназы (акт) -  патент 2520735 (27.06.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
комбинации конъюгата анти-her2-антитело-лекарственное средство и химиотерапевтических средств и способы применения -  патент 2510272 (27.03.2014)
1н-хиназолин-2,4-дионы -  патент 2509764 (20.03.2014)
феноксипиридиниламидные производные и их применение в лечении pde4-опосредованных болезненных состояний -  патент 2509077 (10.03.2014)
положительные аллостерические модуляторы м1-рецепторов на основе пираниларилметилбензохиназолинона -  патент 2507204 (20.02.2014)

Класс A61K31/497  содержащие дополнительно гетероциклические кольца

Патенты РФ в классе A61K31/497:
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
фармацевтическая композиция на основе 6-[(4-метил-i-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2н,10 н)-диона в качестве противоопухолевого средства -  патент 2523387 (20.07.2014)
хиназолинон, хинолон и родственные аналоги в качестве модуляторов сиртуина -  патент 2519779 (20.06.2014)
производные имидазопиридина в качестве ингибиторов рецепторных тирозинкиназ -  патент 2518089 (10.06.2014)
ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2518071 (10.06.2014)
новые фенилпиразиноны в качестве ингибиторов киназы -  патент 2507202 (20.02.2014)
композиции, синтез и способы применения атипичных нейролептиков на основе хинолина -  патент 2497819 (10.11.2013)
новые соединения, применение и получение их -  патент 2493152 (20.09.2013)
фармацевтическая композиция, содержащая производное 1,2-дитиолтиона, для предотвращения или лечения заболевания, обусловленного повышенной экспрессией lxr-альфа -  патент 2491065 (27.08.2013)
октагидропенталеновые соединения в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов -  патент 2481332 (10.05.2013)

Класс A61P11/00 Лекарственные средства для лечения дыхательной системы

Патенты РФ в классе A61P11/00:
лекарственное средство для лечения патологического синдрома и способ лечения острых и хронических заболеваний дыхательноый системы и синдрома кашля -  патент 2529783 (27.09.2014)
способ лечения внебольничной пневмонии у детей -  патент 2529782 (27.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
фармацевтическая композиция и способ лечения острых и хронических заболевания дыхательной системы и синдрома кашля -  патент 2528093 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ предоперационной коррекции дыхательных расстройств у больных колоректальным раком -  патент 2526828 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
тозилатная соль производного 5-пиразолил-2-пиридона, полезная в лечении copd -  патент 2526038 (20.08.2014)
способ профилактики массовых желудочно-кишечных и респираторных болезней молочных поросят -  патент 2524664 (27.07.2014)

Класс A61P25/06 средства против мигрени

Патенты РФ в классе A61P25/06:
галеновая форма для трансмукозально-буккального введения триптанов -  патент 2492852 (20.09.2013)
замещенные никотинамидные соединения и их применение в лекарственных средствах -  патент 2489425 (10.08.2013)
получение и применение замещенных дигидро- и тетрагидрооксазолопиримидинонов -  патент 2470937 (27.12.2012)
1-замещенные производные тетрагидроизохинолина, фармацевтическая композиция на их основе и способы их применения -  патент 2468010 (27.11.2012)
селективные обратные агонисты серотонин 2а/2с рецептора, применяемые в качестве лекарственных средств при нейродегенеративных заболеваниях -  патент 2465267 (27.10.2012)
замещенные сульфамидные производные -  патент 2462464 (27.09.2012)
галеновая форма для чресслизистого введения парацетамола -  патент 2456984 (27.07.2012)
терапевтический агент и диагностический агент для заболеваний мозга, обусловленных дисфункцией митохондрий -  патент 2435595 (10.12.2011)
тиофенильные и пирролильные азепины в качестве лигандов серотонинового 5-ht2c рецептора и их применение -  патент 2434872 (27.11.2011)
составы, содержащие диклофенак, и способы их применения -  патент 2432160 (27.10.2011)

Класс A61P11/06 антиастматические средства

Патенты РФ в классе A61P11/06:
6-замещенные изохинолины и изохинолиноны полезные в качестве ингибиторов rho-киназы -  патент 2528229 (10.09.2014)
2, 5-дизамещенные арилсульфонамидные антагонисты ссr3 -  патент 2527165 (27.08.2014)
способ профилактики и лечения бронхиальной астмы, осложняющих ее респираторных вирусных инфекций и других воспалительных заболеваний дыхательных путей -  патент 2526146 (20.08.2014)
производные фенилпиримидона, фармацевтические композиции, способы их получения и применения -  патент 2522578 (20.07.2014)
фармацевтический ингаляционный препарат для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких, содержащих в качестве активного вещества микронизированный тиотропия бромид, и способ его получения -  патент 2522213 (10.07.2014)
низкомолекулярное полисульфатированное производное гиалуроновой кислоты и содержащее его лекарственное средство -  патент 2519781 (20.06.2014)
применение глюкокортикоидной композиции для лечения тяжелой и неконтролируемой астмы -  патент 2519344 (10.06.2014)
пирролидинилалкиламидные производные, их получение и терапевтическое применение в качестве лигандов рецептора ccr3 -  патент 2514824 (10.05.2014)
способ лечения бронхиальной астмы (ба) у детей с перситенцией цитомегаловируса (цмв) -  патент 2514106 (27.04.2014)
антиаллергенные комбинации солей кальция и лантана -  патент 2513948 (20.04.2014)


Наверх