способы введения далбаванцина для лечения бактериальных инфекций
Классы МПК: | A61K38/14 пептиды, содержащие сахаридные радикалы; их производные A61P31/04 антибактериальные средства |
Автор(ы): | КАВАЛЕРИ Марко (IT), ХЕНКЕЛЬ Тимоти (US), ЯБЕС Даньела (IT), МАЛАБАРБА Адриано (IT), МОСКОНИ Джорджо (US), СТОГНИЕВ Мартин (US), УАЙТ Ричард Дж. (US) |
Патентообладатель(и): | ВАЙКЬЮРОН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US) |
Приоритеты: |
подача заявки:
2003-11-14 публикация патента:
20.09.2008 |
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения бактериальных инфекций, вызванных грамположительными бактериями. Способы по изобретению включают введение далбаванцина для лечения бактериальных инфекций, в частности грамположительных бактериальных инфекций кожи и мягких тканей. Схемы дозировки включают введение далбаванцина один раз в неделю, что обеспечивает его содержание на терапевтическом уровне в плазме на протяжении, по меньшей мере, 1 недели. Фармацевтические композиции по изобретению включают единичную дозу далбаванцина в количестве, достаточном для обеспечения терапевтически эффективного уровня далбаванцина в плазме. Данная группа изобретений обеспечивает длительное терапевтическое действие против грамположительной бактериальной инфекции. 8 н. и 78 з.п. ф-лы, 13 ил., 17 табл.
(56) (продолжение):
CLASS="b560m"semi-synthetic glycopeptide antibiotic // Jour. Antimicrob. Chemother., 1999, 44, 179-192, он-лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com, Free Full Text, найдено 26.07.2007].
Формула изобретения
1. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий:
введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту,
причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 500 мг до приблизительно 5000 мг, причем начальная доза содержит, по меньшей мере, приблизительно в 2 раза больше далбаванцина, чем содержится в последующей дозе.
2. Способ по п.1, который включает введение единственной последующей дозы.
3. Способ по п.2, в котором последующая доза вводится приблизительно через 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
4. Способ по п.1, который включает введение множественных последующих доз.
5. Способ по п.4, в котором указанные последующие дозы вводятся с интервалом приблизительно в 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
6. Способ по п.1, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей.
7. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг.
8. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг.
9. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг.
10. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг.
11. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг.
12. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг.
13. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг.
14. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
15. Способ по п.1, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг.
16. Способ по п.1, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
17. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий:
введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту,
причем каждая доза отделена одной неделей, и при этом начальная доза составляет приблизительно 1000 мг, и каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг.
18. Способ по п.17, который включает введение единственной последующей дозы.
19. Способ по п.17, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 неделю после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
20. Способ по п.17, который включает введение множественных последующих доз.
21. Способ по п.20, в котором последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
22. Способ по п.17, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей.
23. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий:
введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту,
причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 500 мг до приблизительно 5000 мг, и каждая последующая доза составляет от приблизительно 250 мг до приблизительно 2500 мг.
24. Способ по п.23, который включает введение единственной последующей дозы.
25. Способ по п.24, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
26. Способ по п.23, который включает введение множественных последующих доз.
27. Способ по п.26, в котором последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
28. Способ по п.23, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей.
29. Способ по п.28, в котором бактериальная инфекция представляет собой осложненную инфекцию кожи и мягких тканей.
30. Способ по п.28, в котором бактериальная инфекция представляет собой неосложненную инфекцию кожи и мягких тканей.
31. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг.
32. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг.
33. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг.
34. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг.
35. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг.
36. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг.
37. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг.
38. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
39. Способ по п.23, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг.
40. Способ по п.23, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
41. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом человека, включающий:
введение начальной и последующих терапевтически эффективных доз далбаванцина в фармацевтически приемлемом носителе пациенту,
причем каждая доза отделена 5-10 днями, и при этом начальная доза составляет от приблизительно 200 мг до приблизительно 1500 мг, и каждая последующая доза составляет от приблизительно 200 мг до приблизительно 1500 мг.
42. Способ по п.41, который включает введение единственной последующей дозы.
43. Способ по п.42, в котором последующая доза вводится через приблизительно 1 нед после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
44. Способ по п.41, который включает введение множественных последующих доз.
45. Способ по п.44, в котором указанные последующие дозы вводятся с интервалом в приблизительно 1 нед без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
46. Способ по п.41, в котором бактериальная инфекция представляет собой инфекцию кожи и мягких тканей.
47. Способ по п.46, в котором бактериальная инфекция представляет собой осложненную инфекцию кожи и мягких тканей.
48. Способ по п.46, в котором бактериальная инфекция представляет собой неосложненную инфекцию кожи и мягких тканей.
49. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1500 мг.
50. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг.
51. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 800 мг.
52. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 500 мг.
53. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет от приблизительно 400 мг до приблизительно 1000 мг.
54. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 500 мг.
55. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 400 мг.
56. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
57. Способ по п.41, в котором каждая последующая доза составляет приблизительно 200 мг.
58. Способ по п.41, в котором начальная доза составляет приблизительно 1000 мг, и каждая последующая доза составляет приблизительно 250 мг.
59. Фармацевтическая композиция, включающая:
фактор В0 и MAG далбаванцина,
причем содержание фактора В0 составляет не менее приблизительно 75 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина,
причем содержание MAG не превышает 4 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
60. Фармацевтическая композиция по п.59, дополнительно включающая стабилизирующее вещество.
61. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой стабилизирующее вещество представляет собой маннит.
62. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой стабилизирующее вещество представляет собой смесь маннита и лактозы.
63. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание фактора В0 составляет по меньшей мере приблизительно 80 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
64. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 3,5 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
65. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 3 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
66. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 2 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
67. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 1 мол.% от всех наличных компонентов далбаванцина.
68. Фармацевтическая композиция по п.60, в которой содержание MAG не превышает 0,5 моль% от всех наличных компонентов далбаванцина.
69. Фармацевтическая композиция по п.60, дополнительно содержащая по меньшей мере один дополнительный фактор далбаванцина, выбранный из группы, состоящей из факторов далбаванцина А 0, A1, B1, C0 и С1.
70. Фармацевтическая композиция, включающая:
далбаванцин и
стабилизатор, причем стабилизатор включает маннит и лактозу, в которой весовое соотношение манит:лактоза:далбаванцин составляет 1:1:4.
71. Фармацевтическая композиция по п.70, которая имеет значение рН приблизительно от 3 до 5.
72. Фармацевтическая композиция по п.70, которая имеет значение рН приблизительно 4,5.
73. Фармацевтическая композиция, включающая:
далбаванцин и
стабилизатор, причем стабилизатор включает маннит при рН приблизительно 3-5.
74. Фармацевтическая композиция по п.73, в которой рН составляет приблизительно 3,5.
75. Фармацевтическая композиция по п.73, в которой весовое соотношение маннит: далбаванцин составляет 1:2.
76. Способ лечения бактериальной инфекции, включающей грамположительные бактерии, у нуждающегося в этом пациента, включающий стадии:
получение терапевтически эффективной дозы стерильного, устойчивого порошка далбаванцина и стабилизатора при рН приблизительно 3-5,
где указанный порошок далбаванцина находится в форме композиции лишенной остаточных частиц, который растворяют в количестве воды, достаточном для растворения, и
введение терапевтически эффективной дозы нуждающемуся в этом пациенту.
77. Способ по п.76, дополнительно включающий введение единственной последующей терапевтически эффективной дозы.
78. Способ по п.77, в котором единственная последующая терапевтически эффективная доза вводится приблизительно через 5-10 дней после начальной дозы без какой-либо промежуточной дозы далбаванцина.
79. Способ по п.76, дополнительно включающий введение множественных последующих терапевтически эффективных доз.
80. Способ по п.79, в котором последующие терапевтически эффективные дозы вводятся с интервалом приблизительно в 5-10 дней без каких-либо промежуточных доз далбаванцина.
81. Способ по п.76, в котором стабилизатор включает сахар.
82. Способ по п.81, в котором сахар выбран из группы, состоящей из маннита, лактозы, сахарозы, сорбита, глицерина, целлюлозы, трегалозы, мальтозы, декстрозы и их комбинаций.
83. Способ по п.81, в котором стабилизатор представляет собой маннит.
84. Способ по п.83, в котором весовое соотношение маннит:далбаванцин составляет 1:2.
85. Способ по п.81, в котором стабилизатор представляет собой смесь маннита и лактозы.
86. Способ по п.85, в котором весовое соотношение маннит:лактоза:далбаванцин составляет 1:1:4.
Описание изобретения к патенту
Класс A61K38/14 пептиды, содержащие сахаридные радикалы; их производные
Класс A61P31/04 антибактериальные средства