средство для лечения заболеваний пародонта и способ его получения

Формула изобретения

1. Средство для лечения заболеваний пародонта, включающее метронидазол и глицерин, отличающееся тем, что дополнительно содержит рутин, полиэтиленгликоль 1500, полиэтиленгликоль 400, воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

метронидазол	0,8-1,0
рутин	1,7-2,0
полиэтиленгликоль 1500	35,0-40,0
полиэтиленгликоль 400	30,0-35,0
глицерин	18,0-20,0
очищенная вода	остальное

2. Способ получения средства по п.1, заключающийся в том, что сплавляют метронидазол и полиэтиленгликоль 1500 при соотношении 1:5-10 при температуре 110-130°С добавляют полученную твердую дисперсию и рутин к основе, получаемой смешением полиэтиленгликоля 1500 и полиэтиленгликоля 400 при соотношении 1:1 и температуре 90-110°С с последующим введением глицерина и воды.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии и фармации, и касается средства для лечения заболеваний пародонта и технологии его получения.

Болезни пародонта характеризуются поражением тканей, окружающих зуб. Проблема их диагностики, лечения и профилактики занимает одно из ведущих мест в современной стоматологии. Важность этой проблемы определяется широкой распространенностью заболеваний пародонта во всем мире, тяжестью их течения, негативными влияниями на здоровье человека.

Среди перечисленных заболеваний пародонта наибольший интерес для практических стоматологов представляют воспалительные поражения - гингивит и пародонтит. В силу неспецифической природы гингивита и пародонтита серьезной врачебной проблемой остается выбор оптимальной тактики лечения, эффективных средств.

Главным способом предупреждения нарушения микробиоценоза полости рта является качественный гигиенический уход, который включает в себя индивидуальные профилактические средства, такие как зубные пасты, эликсиры. В последнее время в стоматологической практике широкое распространение получают новые лекарственные формы - гели. Гель позволяет направленно обеспечить большую концентрацию лекарственных средств непосредственно в очаге поражения, чем при других способах лечения.

Известен отечественный гель лечебно-профилактический «Витадент», который содержит биологически активный компонент растительного происхождения - сухой экстракт коры дуба, а также янтарную кислоту, натрия тетраборат, натрийкарбоксиметилцеллюлозу, нипагин, пропиленгликоль и воду (патент РФ №2203647).

Данный гель обладает противовоспалительным, антимикробным и обезболивающим действием.

Узкий антимикробный спектр действия тетрабората натрия, а также небольшой срок хранения (не более 8 месяцев) геля «Витадент» не позволяют широко использовать средство при заболеваниях пародонта.

Наиболее близким к заявляемому по направленности действия является средство для ухода за полостью рта (патент РФ №2214222) следующего состава, мас.%:

Надборнокислый натрий или магнезия	0,0-20,0
Метронидазол	0,8-1,0
Порошок корня аира	9,0-10,0
Масло мятное или	0,8-1,7
Масло лавандовое или	0,8-1,7
Ментол	3,0-3,5
Мел очищенный	остальное

Основным действующим компонентом является метронидазол.

Метронидазол эффективен в отношении многих пародонтопатогенных анаэробных микроорганизмов, в особенности Porphyrimonas gingivas и/или Prevotella intermedia, поэтому обеспечивает клинический эффект при лечении воспалительных заболеваний, причиной которых являются именно эти патогены.

Средство выполнено в форме пасты или порошка простым смешением компонентов до получения пастообразной массы.

Задачами изобретения являются разработка геля для лечения заболеваний пародонта, обладающего более высокой эффективностью, и способ его получения.

Поставленная задача решается составом, мас.%:

Метронидазол	0,8-1,0
Рутин	1,7-2,0
Полиэтиленгликоль 1500	35-40
Полиэтиленгликоль 400	30-35
Глицерин	18-20
Очищенная вода	остальное

Введение в заявляемое средство рутина, обладающего капилляропротекторным и антиоксидантным свойствами, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию в тканях пародонта.

Технология получения геля заключается в том, что сплавляют метронидазол и полиэтиленгликоль 1500 при соотношениях 1:5-10 при температуре (Т) 110-130°С и добавлении полученной твердой дисперсии и рутина к основе, получаемой смешением полиэтиленгликоля 1500 и полиэтиленгликоля 400 при соотношении 1:1 и Т=90-110°С с последующим введением глицерина и воды.

Практически способ осуществляют следующим образом.

Отдельно готовят гелевую основу и твердую дисперсию метронидазола. Твердую дисперсию (ТД) метронидазола готовят методом сплавления лекарственного вещества и полиэтиленгликоля с м.в. 1500 в соотношении 1:5-10 по массе при Т=110-130°С. Полученную ТД добавляют к основе, получаемой смешением полиэтиленгликоля 1500 (ПЭГ 1500) и полиэтиленгликоля 400 (ПЭГ 400) при Т=90-110°С и соотношении ПЭГ 1500: ПЭГ 400 1:1. В полученной смеси растворяют рутин. Все тщательно перемешивают до однородной консистенции, в последнюю очередь добавляют глицерин и доводят водой до 100 г.

Приводим конкретные примеры осуществления изобретения.

Пример 1. Для получения заявляемого средства используют метронидазол, рутин, полиэтиленгликоль 1500, полиэтиленгликоль 400, глицерин и воду при следующем соотношении компонентов мас.%:

Метронидазол	0,8
Рутин	1,7
Полиэтиленгликоль 1500	35
Полиэтиленгликоль 400	30
Глицерин	18
Очищенная вода	остальное

Заявляемое средство приготавливают в два этапа. На первом этапе готовят ТД метронидазола. Берут 0,8 г метронидазола и 4 г ПЭГ 1500 (соотношение метронидазол : ПЭГ 1500 1:5), помещают в ступку, нагретую до 100°С. Смесь термостатируют при Т=110°С в течение 20 минут при постоянном перемешивании. На втором этапе готовят гелевую основу. Берут 31 г ПЭГ 1500, расплавляют в ступке при Т=90°С и при постоянном перемешивании добавляют 30 г ПЭГ 400. В полученной смеси растворяют ТД метронидазола и 1,7 г рутина. Все тщательно перемешивают до однородной консистенции, в последнюю очередь добавляют 18 г глицерина и доводят водой до 100 г.

Пример 2. Для получения заявляемого средства используют метронидазол, рутин, полиэтиленгликоль 1500, полиэтиленгликоль 400, глицерин и воду при следующем соотношении компонентов мас.%:

Метронидазол	1,0
Рутин	2,0
Полиэтиленгликоль 1500	40
Полиэтиленгликоль 400	35
Глицерин	20
Очищенная вода	остальное

Заявляемое средство приготавливают в два этапа. На первом этапе готовят ТД метронидазола. Берут 1,0 г метронидазола и 10 г ПЭГ 1500 (соотношение метронидазол : ПЭГ 1500 1:10), помещают в ступку, нагретую до 100°С. Смесь термостатируют при Т=130°С в течение 20 минут при постоянном перемешивании. На втором этапе готовят гелевую основу. Берут 30 г ПЭГ 1500 и расплавляют в ступке при Т=110°С, постоянно помешивая, добавляют 35 г ПЭГ 400. В полученной смеси растворяют 2,0 г рутина и ТД метронидазола. Все тщательно перемешивают до однородной консистенции, в последнюю очередь добавляют 20 г глицерина и доводят водой до 100 г.

Готовый продукт обладает хорошими органолептическими качествами, приятен на вкус и запах, имеет приятный внешний вид.

Полученное средство для лечения заболеваний пародонта обладает противовоспалительными, антимикробными, капилляротекторными свойствами и предназначено для лечения заболеваний полости рта, таких как гингивиты и пародонтиты.

Эффективность заявляемого средства подтверждена в ходе испытаний на добровольцах, проведенных на базе медсанчасти №4 ФУ медико-биологического агентства г.Москвы, где анализируемое средство использовалось для лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта.

Под наблюдение было взято 16 человек, из них в I группу вошли больные с диагнозом «гингивиты»:

- 2 человека с острым гингивитом;

- 2 человека с хроническим катаральным гингивитом;

- 3 человека с хроническим гипертрофическим гингивитом средней тяжести.

Вторую группу составили больные с диагнозом «хронический пародонтит»:

- 3 человека с хроническим пародонтитом в стадии обострения;

- 6 человек с хроническим пародонтитом генерализованной формы средней тяжести.

В контрольную группу вошло 10 человек, где лечение проводили известным средством.

Предлагаемое средство применялось при гингивите в виде аппликаций на область десны 2 раза в день, а при пародонтите в виде аппликаций в пародонтальные карманы в составе лечебных повязок после открытого и закрытого кюретажа пародонтальных карманов.

В I группе у пациентов динамика наблюдалась на третий день лечения: резко снизились отечность, кровоточивость, гиперемия десны.

Во II группе (пародонтиты) - в стадии обострения, улучшение наблюдалось уже на 2-3 сутки, а при хроническом пародонтите генерализованной формы - стойкое улучшение на 6-7 день.

После окончания лечения полностью исчезли симптомы воспаления тканей пародонта. Подтверждают положительные результаты специальные методы обследования - пробы Писарева-Шиллера, проба Кулаженко, индекс ПМА.

Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости, отсутствии токсичности и аллергических реакций.

В контрольных репрезентативных группах больных лечение проводили средством по прототипу, где сроки лечения составили:

- в группе больных гингивитом улучшение наблюдалось на 4-5 сутки;

- в группе больных хроническим пародонтитом улучшение наблюдалось на 9-11 сутки.

Таким образом, заявляемое средство, проявляя высокие противовоспалительные, антимикробные и капилляропротекторные свойства, позволяет сократить сроки лечения в 1,5 раза и является эффективным средством для лечения заболеваний пародонта.