цис-2, 4, 5-триарил-имидазолины
| Классы МПК: | C07D233/22 радикалы, замещенные атомами кислорода C07D233/36 с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с атомами азота кольца C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы C07D491/10 спиро-конденсированные системы A61K31/4164 1,3-диазолы A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин A61P35/00 Противоопухолевые средства |
| Автор(ы): | ХЕЙЛИ Грегори Джей (US), КОН Норман (US), ЛЮ Эмили Айцунь (US), СИМОНСЕН Клаус Б. (US), ВУ Бинх Тханх (US), УЭББЕР Стивен Эван (US) |
| Патентообладатель(и): | Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH) |
| Приоритеты: |
подача заявки:
2004-06-08 публикация патента:
20.03.2008 |
Изобретение относится к новым соединениям формулы
где X1 и X 2 представляют собой галоген; Х3 представляет собой низший алкокси; R выбран из группы, состоящей из
и 
где R1 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, незамещенного гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси; R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси; R 3 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероцикла, низшего алкила, замещенного R7, арила, низшего алкокси и низшего алкила; R4 выбран из группы, состоящей из С(O)-низшего алкокси, низшего алкокси, СН2-гетероцикла, СН2 -гетероцикла, замещенного оксо, арила, NH-C(S)-N-низшего алкила, NH-С(S)-N-арила, NH-C(O)-R8, N-алкила, замещенного C(O)R16, и трифторметила; R 5 выбран из группы, состоящей из оксо, гетероарила, арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора, С(S)-N-низшего алкила, C(S)-N-арила, C(O)-R13 , SO2-R14 и низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R 15 и C(O)-R16; R6 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо; R7 выбран из группы, состоящей из циано, гидрокси, гетероарила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного оксо, и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO2NH2 , низшего алкокси и гидрокси; R8 выбран из группы, состоящей из N-низшего алкила, гетероцикла, гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH2 и С(O)-NH-низшего алкила, CH 2-R9 и CH2-R 10; R9 выбран из группы, состоящей из NH2, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси; R10 выбран из гетероцикла и гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH2, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси; R13 выбран из группы, состоящей из гетероарила, гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, гетероцикла, гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила и низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН2 ; R14 выбран из группы, состоящей из трифторметила, низшего алкила, арила, замещенного низшим алкилом, NH 2, N-низшего алкила, N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила, гетероарила, гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом, гетероцикла и гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, N-низшего алкила, SO 2-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, гетероарила и гетероцикла; R16 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, NH2, N-низшего алкила, N-низшего алкокси, N-низшего алкенила, N-бензилокси, N-низшего алкила, замещенного R18, гетероцикла и гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо; R18 выбран из группы, состоящей из низшего алкокси, циано, трифторметила, гетероцикла и гидроксила; также относится к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 46 з.п. ф-лы.
Формула изобретения
1. Соединение формулы I
где X1 и Х 2 представляют собой галоген;
Х3 представляет собой низший алкокси;
R выбран из группы, состоящей из
и 
.
где R1 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
незамещенного гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,
выбранными из группы, состоящей из NH2 , NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси;
R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси;
R3 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероцикла,
низшего алкила, замещенного R7,
арила,
низшего алкокси и
низшего алкила;
R4 выбран из группы, состоящей из
С(O)-низшего алкокси,
низшего алкокси,
СН2-гетероцикла,
СН2-гетероцикла, замещенного оксо,
арила,
NH-C(S)-N-низшего алкила,
МН-С(S)-N-арила,
NH-C(O)-R8,
N-алкила, замещенного C(O)R16, и
трифторметила;
R 5 выбран из группы, состоящей из
оксо,
гетероарила,
арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,
С(S)-N-низшего алкила,
C(S)-N-арила,
C(O)-R13,
SO2 -R14 и
низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R15 и C(O)-R 16;
R6 выбран из группы, состоящей из
низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,
низшего алкила, замещенного гетероциклом,
низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо;
R7 выбран из группы, состоящей из
циано,
гидрокси,
гетероарила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного оксо,
и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO 2NH2, низшего алкокси и гидрокси;
R8 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH 2 и С(O)-NH-низшего алкила,
CH2 -R9 И
CH2-R 10;
R9 выбран из группы, состоящей из
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси;
R10 выбран из
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH 2, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси;
R13 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными
из
группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,
выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
С(O)-низшего алкила,
C(O)-NH2,
C(O)-N-низшего алкила и
низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН 2;
R14 выбран из группы, состоящей из
трифторметила,
низшего алкила,
арила, замещенного низшим алкилом,
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила,
гетероарила,
гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;
R15 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
N-низшего алкила,
SO 2-низшего алкила,
С(O)-низшего алкила,
гетероарила и
гетероцикла;
R16 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
NH 2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкокси,
N-низшего алкенила,
N-бензилокси,
N-низшего алкила, замещенного R18,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, С(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо;
R 18 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
гетероцикла и
гидроксила;
или его фармацевтически приемлемая соль или эфир.
2. Соединение по п.1, где
X1 и Х 2 представляют собой галоген;
Х3 представляет собой низший алкокси;
R выбран из группы, состоящей из
и
где R1 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
незамещенного гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из NH2, NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси;
R2 выбран из водорода и метила;
R3 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероцикла и
CH2 -R7;
R4 выбран из группы, состоящей из
С(O)-низшего алкокси,
СН 2-гетероцикла,
СН2-гетероцикла, замещенного оксо,
арила,
NH-C(S)-N-низшего алкила,
NH-C(S)-N-низшего и
NH-C(O)-R8 ;
R5 выбран из группы, состоящей из
оксо,
гетероарила,
арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,
С(S)-N-низшего алкила,
С(S)-N-арила,
C(O)-R13,
SO2-R14 и
низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R 15 и C(O)-R16;
R 6 выбран из группы, состоящей из
низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,
низшего алкила, замещенного гетероциклом, и
низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидроксилом и оксо;
R7 выбран из группы, состоящей из
циано,
гидрокси,
гетероарила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного оксо,
и арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO 2NH2, низшего алкокси и гидрокси;
R8 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH 2 и С(O)-NH-низшего алкила,
CH2 -R9 и
СН2-R 10;
R9 выбран из группы, состоящей из
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси;
R10 выбран из
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH 2, низшего алкила, замещенного гидрокси, гидрокси;
R13 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,
выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
С(O)-низшего алкила,
C(O)-NH 2,
С(O)-N-низшего алкила и
R 14 выбран из группы, состоящей из
трифторметила,
низшего алкила,
арила, замещенного низшим алкилом,
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и циано, гетероарила,
гетероарила,
замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;
R 15 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
N-низшего алкила,
SO2-низшего алкила,
С(O)-низшего алкила,
гетероарила и
гетероцикла;
R 16 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкокси,
N-бензилокси,
N-низшего алкила, замещенного R18,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2, С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо;
R18 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
гетероцикла и
гидроксила;
или его фармацевтически приемлемая соль или эфир.
3. Соединение по п.1, где два атома водорода имидазолинового кольца находятся в цис-конфигурации относительно друг друга.
4. Соединение по п.1, где соединение находится в рацемической форме.
5. Соединение по п.1, где соединение является оптически активным.
6. Соединение по п.1, где соединение представляет собой изомер.
7. Соединение по п.1, где X1 и Х 2 оба представляют собой хлор.
8. Соединение по п.1, где Х3 выбран из этокси и изопропокси.
9. Соединение по п.1, где трифторметильный заместитель находится в параположении в имидазолиновом кольце.
10. Соединение по п.1, где трифторметильный заместитель находится в метаположении в имидазолиновом кольце.
11. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-фенил-СН2-R1 .
12. Соединение по п.1, где R представляет собой C(O)-NR 2R3.
13. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R 4.
14. Соединение по п.1, где R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R5.
15. Соединение по п.1, где R представляет собой SO 2-R6.
16. Соединение по п.1, где оба X1 и Х2 представляют собой хлор, Х3 выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в параположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R 4.
17. Соединение по п.1, где оба X 1 и Х2 представляют собой хлор, Х 3 выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в параположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R5.
18. Соединение по п.1, где оба X1 и Х2 представляют собой хлор, Х 3 выбран из этокси и изопропокси, трифторметильная группа находится в метаположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперидин, замещенный R4.
19. Соединение по п.1, где X1, X 2 представляют собой хлор, Х3 представляет собой этокси или изопропокси, трифторметильная группа находится в метаположении в имидазолиновом кольце и R представляет собой С(O)-пиперазин, замещенный R5.
20. Соединение по п.1, где R5 представляет собой низший алкил, замещенный R15.
21. Соединение по п.1, где пиперазин замещен оксо и низшим алкилом, замещенным R15.
22. Соединение по п.1, где R15 выбран из -SO 2-метила, гидрокси и низшего алкокси.
23. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
гидрохлорид 1-бензил-4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-2-она;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(морфолин-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
гидрохлорид 3-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-пропионитрила;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метил-ацетамид;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-диметиламино-этанон;
метиламид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карботионовой кислоты;
4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперазин-2-он;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метансульфонил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанона и
гидрохлорид 4-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илметил}-пиперазин-2-она.
24. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-илметил]-фенил}-метанона;
гидрохлорид 4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-морфолина;
метиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-карбоновой кислоты;
цианометил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-метанон;
этиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
[1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(3-гидрокси-пропил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и
[2-(1-метил-пирролидин-2-ил)-этил]-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.
25. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
(2-пиридин-2-ил-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(фуран-2-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(пиридин-3-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1,3-дигидро-бензоимидазол-2-он;
метил-(1-метил-пирролидин-3-ил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
этиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-2-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиримидин-2-ил-пиперазин-1-ил)-метанон;
3-метокси-бензиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(2-гидрокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и
(2-гидрокси-этил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.
26. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
(2-метокси-1-метил-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(1-этил-пирролидин-2-илметил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(2-циано-этил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
метил-пиридин-2-ил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
метил-(1-метил-пиперидин-4-ил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
фуран-2-илметил-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(2-гидрокси-бензил)-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
4-сульфамоил-бензиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
метокси-метил-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и
(3-имидазол-1-ил-пропил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты.
27. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
метиловый эфир 1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пирролидин-2-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-пирролидин-1-ил-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(фуран-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,3-дигидро-бензо[1,4]диоксин-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пиперидин-1-ил-этанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-морфолин-4-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-пиперидин-1-ил-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[2-(2-оксо-имидазолидин-1-ил)-этил]-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты и
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-дипропиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон.
28. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
6-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-никотинонитрил;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-диметиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиридин-4-илметил-пиперазин-1-ил)-метанон;
этиловый эфир {4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-уксусной кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-этокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диизопропиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диметиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тетрагидро-фуран-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-дипропиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон и
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-диэтиламино-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон.
29. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-пирролидин-1-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диметил-ацетамид;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-диэтиламино-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-метокси-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-пирролидин-1-ил-этанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1-метил-пиперидин-3-илметил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тетрагидро-фуран-2-илметил)-пиперазин-1-ил]-метанон и
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-никотинонитрил.
30. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-фенил-пиперидин-1-ил)-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-пиперидин-1-ил-этил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
метиламид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(2-метокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(2,3,5,6-тетрагидро-[1,2
]бипиразинил-4-ил)-метанон;
метокси-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
этокси-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
(2,5-диметокси-фенил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-морфолин-4-ил-этанон и
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметокси-фенил)-пиперазин-1-ил]-метанон.
31. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
гидрохлорид 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-метокси-этанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-фтор-фенил)-пиперазин-1-ил]-метанона;
бис-(2-метокси-этил)-амид4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пропил-бензолсульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-2-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-хлор-1,3-диметил-1Н-пиразол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1,1-диметил-2-оксо-этиловый эфир уксусной кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(фуран-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пиридин-4-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон.
32. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-метил-[1,2,3]тиадиазол-5-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,4-диметил-тиазол-5-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметил-изоксазол-4-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(тиофен-3-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-дихлор-тиофен-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-диметил-фуран-3-карбонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(1,2-диметил-1Н-имидазол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил)-2-метокси-этанон.
33. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2,5-дихлор-тиофен-3-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-тиофен-2-ил-этанон;
1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперидин-1-ил)-этанон;
диметиламид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(бутан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
метиловый эфир 3-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-тиофен-2-карбоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(5-хлор-тиофен-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-трифторметансульфонил-пиперазин-1-ил)-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,5-диметил-изоксазол-4-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон и
4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-1-(2-метокси-этил)-пиперазин-2-он.
34. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
гидрохлорид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-1-(2-морфолин-4-ил-этил)-пиперазин-2-она;
амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
метиламид 4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пирролидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
изобутил-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
(2-метокси-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
бис-(2-метокси-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
(тетрагидро-фуран-2-илметил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты и
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3-гидрокси-пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон.
35. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-сульфонил]-пиперазин-1-ил}-метанон;
1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-пиперазин-1-ил)-этанон;
4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфонил}-пиперазин-2-он;
(2-диметиламино-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-метанон;
(2,2,2-трифтор-этил)-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
(2-циано-этил)-метил-амид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-сульфоновой кислоты;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(3,3,3-трифтор-пропил)-пиперазин-1-ил]-метанона;
гидрохлорид {4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетонитрила и
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-метокси-этил)-пиперазин-1-ил]-метанона.
36. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-1-метил-этил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метокси-этил)-ацетамид;
N-бензилокси-2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1 -карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метокси-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-этокси-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(5-метил-фуран-2-илметил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(4-трифторметил-пиперидин-1-ил)-этанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-пропил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-изопропил-N-метил-ацетамид и
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-метокси-N-метил-ацетамид.
37. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-циано-этил)-N-метил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-цианометил-N-метил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-гидрокси-этил)-N-метил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил)-N-изобутил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-]-N,N-бис-(2-метокси-этил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-тиоморфолин-4-ил-этанон;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-фуран-2-илметил-N-метил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-[1,3]диоксолан-2-илметил-N-метил-ацетамид и
1-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон.
38. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
диэтиламид 1-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил} -ацетил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-циклопропил-ацетамид;
4-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперазин-2-он;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2,2,2-трифтор-этил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-диэтил-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(2-метил-аллил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(1-гидроксиметил-3-метил-бутил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперидин-1-ил]-этанон и
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-этанон,
39. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-1-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-этанон;
амид1-({4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(тетрагидро-фуран-2-илметил)-ацетамид;
2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N-(3-гидрокси-пропил)-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метокси-1-метил-этил)-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метокси-этил)-ацетамид;
N-бензилокси-2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метокси-ацетамид и
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(5-метил-фуран-2-илметил)-ацетамид.
40. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-1-(4-трифторметил-пиперидин-1-ил)-этанон;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-пропил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-метокси-N-метил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино-}-N-(2-циано-этил)-N-метил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-цианометил-N-метил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-1-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-гидрокси-этил)-N-метил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-изобутил-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-ацетамид и
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2,2,2-трифтор-этил)-ацетамид.
41. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(2-метил-аллил)-ацетамид;
2-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-иламино}-N-(1-гидроксиметил-3-метил-бутил)-ацетамид;
гидрохлорид диметиламида 2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этансульфоновой кислоты;
гидрохлорид амида 2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этансульфоновой кислоты;
2-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(3-оксо-пиперазин-1-ил)-ацетамид;
амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-4-карбоновой кислоты;
амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
диэтиламид 1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-илкарбамоил}-метил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты и
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-ацетамид.
42. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-[бис-(2-гидрокси-этил)-амино]-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-(1,4-диокса-8-аза-спиро[4,5]дец-8-ил)-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-[бис-(2-метокси-этил)-амино]-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-([1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амино)-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-метиламино-ацетамид;
N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-2-диметиламино-ацетамид;
2-амино-N-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид;
2-(4-ацетил-пиперазин-1-ил)-1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-этанон и
4-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперазин-2-он.
43. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
амид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-4-карбоновой кислоты;
амид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
диэтиламид 1-(2-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-оксо-этил)-пиперидин-3-карбоновой кислоты;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-диметиламино-этиламино)-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[метил-(1-метил-пирролидин-3-ил)-амино]-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(3-гидрокси-пиперидин-1-ил)-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-гидрокси-этиламино)-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(4-гидроксиметил-пиперидин-1-ил)-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[бис-(2-гидрокси-этил)-амино]-этанон и
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-(2-метокси-этиламино)-этанон.
44. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-[бис-(2-метокси-этил)-амино]-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-([1,3]диоксолан-2-илметил-метил-амино)-этанон;
1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-2-метиламино-этанон;
1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-метил-тиомочевина;
1-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-3-фенил-тиомочевина;
фениламид4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карботионовой кислоты;
амид1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-карбонил}-пиперидин-4-карбоновой кислоты;
{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амид3-оксо-пиперазин-1-карбоновой кислоты;
4-амид1-({1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-амид)пиперидин-1,4-дикарбоновой кислоты и
3-{1-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-1,1-диметил-мочевина.
45. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиперазин-1-илметил-пиперидин-1-ил)-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-{4-[4-(2-гидрокси-этил)-пиперазин-1-илметил]-фенил}-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-диэтиламинометил-фенил)-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-пиперазин-1-илметил-фенил)-метанона;
гидрохлорид [4-(4-амино-пиперидин-1-илметил)-фенил]-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-метанона;
гидрохлорид 1-(4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-1-ил)-этанона;
гидрохлорид N-(1-(4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперидин-4-ил)-ацетамида;
гидрохлорид 4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-2-она и
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(2-гидроксиметил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона.
46. Соединение по п.1, выбранное из следующих:
гидрохлорид метилового эфира 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пирролидин-2-карбоновой кислоты;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-изопропокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-морфолин-4-илметил-фенил)-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-[4-(4-пирролидин-1-ил-пиперидин-1-илметил)-фенил]-метанона;
гидрохлорид [4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-диэтиламинометил-фенил)-метанона;
гидрохлорид 4-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пиперазин-2-она;
[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-ил]-(4-морфолин-4-илметил-фенил)-метанон;
гидрохлорид метилового эфира 1-{4-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-5-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-карбонил]-бензил}-пирролидин-2-карбоновой кислоты;
гидрохлорид 4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-пиперазин-2-она;
гидрохлорид {2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-диэтил-амина и
гидрохлорид 2-(4-{2-[4,5-бис-(4-хлор-фенил)-2-(2-этокси-4-трифторметил-фенил)-4,5-дигидро-имидазол-1-сульфонил]-этил}-пиперазин-1-ил)-этанола.
47. Соединения по любому одному из пп.1-46, предназначенные для использования в качестве лекарственного средства, обладающего антипролиферативной активностью.
48. Фармацевтическая композиция, обладающая антипролиферативной активностью, которая включает по крайней мере одно соединение, выбранное из соединения формулы I
где X1 и Х 2 представляют собой галоген;
Х3 представляет собой низший алкокси;
R выбран из группы, состоящей из
, , , и
где R1 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
незамещенного гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями,
выбранными из группы, состоящей из NH2 , NH-С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкила, С(O)-низшего алкокси, оксо, гетероцикла и низшего алкила, замещенного гидрокси;
R2 выбран из водорода, метила и низшего алкокси;
R3 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероцикла,
низшего алкила, замещенного R7,
арила,
низшего алкокси и
низшего алкила;
R4 выбран из группы, состоящей из
С(O)-низшего алкокси,
низшего алкокси,
СН2-гетероцикла,
СН2-гетероцикла, замещенного оксо,
арила,
NH-C(S)-N-низшего алкила,
NH-C(S)-N-арила,
NH-C(O)-R8,
N-алкила, замещенного C(O)R16 и
трифторметила;
R 5 выбран из группы, состоящей из оксо,
гетероарила,
арила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси и фтора,
С(S)-N-низшего алкила,
C(S)-N-арила,
C(O)-R13,
SO2 -R14 и
низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из R15 и C(O)-R 16;
R6 выбран из группы, состоящей из
низшего алкила, замещенного -N-низшим алкилом,
низшего алкила, замещенного гетероциклом,
низшего алкила, замещенного гетероциклом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, низшего алкила,
замещенного гидроксилом и оксо;
R7 выбран из группы, состоящей из
циано,
гидрокси,
гетероарила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного оксо, и
арила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из SO2NH2, низшего алкокси и гидрокси;
R8 выбран из группы, состоящей из
N-низшего алкила,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из оксо, C(O)-NH2 и С(O)-NH-низшего алкила,
CH2-R9 и
CH2-R10;
R9 выбран из группы, состоящей из
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из гидрокси и низшего алкокси,
С(O)-NH-низшего алкокси,
R 10 выбран из
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одной или несколькими группами, выбранными из группы, состоящей из C(O)-NH2, низшего алкила, замещенного гидрокси;
R13 выбран из группы, состоящей из
гетероарила,
гетероарила, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
гетероцикла,
гетероцикла, замещенного одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, арила и галогена,
С(O)-низшего алкила,
C(O)-NH2,
С(O)-N-низшего алкила и
низшего алкила, замещенного -ОС(O)СН3;
R14 выбран из группы, состоящей из
трифторметила,
низшего алкила,
арила, замещенного низшим алкилом,
NH 2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкила, замещенного заместителем, выбранным из низшего алкокси, циано, амино и трифторметила,
гетероарила,
гетероарила, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из амино, галогена, С(O)-низшего алкокси, низшего алкила и низшего алкила, замещенного гидроксилом,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, оксо;
R 15 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
N-низшего алкила,
SO2-низшего алкила,
С(O)-низшего алкила,
гетероарила и,
гетероцикла;
R 16 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
NH2,
N-низшего алкила,
N-низшего алкокси,
N-низшего алкенила,
N-бензилокси,
N-низшего алкила, замещенного R18,
гетероцикла и
гетероцикла, замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, алкокси, трифторметила, С(O)-низшего алкила, C(O)-NH2 , С(O)-N-низшего алкила, низшего алкила, замещенного гидрокси и оксо;
R18 выбран из группы, состоящей из
низшего алкокси,
циано,
трифторметила,
гетероцикла и
гидроксила;
или его фармацевтически приемлемой соли или эфира,
и фармацевтически приемлемый носитель.
Описание изобретения к патенту
Текст описания приведен в факсимильном виде. 
Класс C07D233/22 радикалы, замещенные атомами кислорода
Класс C07D233/36 с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с атомами азота кольца
Класс C07D401/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D401/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D401/14 содержащие три или более гетероциклических кольца
Класс C07D403/06 связанные углеродной цепью, содержащей только алифатические атомы углерода
Класс C07D403/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D405/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D409/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D413/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D417/12 связанные цепью, содержащей гетероатомы
Класс C07D491/10 спиро-конденсированные системы
Класс A61K31/4178 не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин
Класс A61P35/00 Противоопухолевые средства
