способ ограничения зоны некроза кларитромицином при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда у животных

Классы МПК:A61K31/365 лактоны
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Автор(ы):, , , , , , , , , , , , , ,
Патентообладатель(и):Черноморцева Елена Станиславовна (RU)
Приоритеты:
подача заявки:
2006-07-14
публикация патента:

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиологии, и может быть использовано для ограничения зоны некроза при экспериментальном коронароокклюзионном инфаркте миокарда. Для этого за 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводят кларитромицин в дозе 30 мг/кг. Способ обеспечивает достоверное уменьшение зоны некроза за счет кардиопротективного действия кларитромицина. 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"prospective randomized study". Circulation. 2003 Mar 11; 107(9)1253-9. VISSEREN FL. et al. "Atherosclerosis as an infection disease". Ned Tijdschr Geneeskd. 1999 Feb 6; 143(6):291-5.

Формула изобретения

Способ ограничения зоны некроза при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда у крыс линии Wistar, характеризующийся тем, что животным вводят макролидный препарат кларитромицин в дозе 30 мг/кг.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной фармакологии и кардиологии.

Прототипом данного изобретения является: П №2226101. «Способ ограничения зоны некроза при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда у животных с пониженным антиоксидантным фоном».

Основным недостатком данного способа является то, что азитромицин работает только при низком антиоксидантном фоне организма.

Для устранения этого недостатка использовали макролидный антибиотик кларитромицин в концентрации 30 мг/кг, который действует при любом антиоксидантном фоне организма, эффективно предупреждает развитие постинфарктной пневмонии, а также специфически накапливается в нейтрофилах и транспортировался к зоне асептического воспаления, создавая там высокие внутриклеточные концентрации и, тем самым, ограничивал зону некроза и увеличивал выживаемость животных.

Техническим результатом изобретения является способ ограничения зоны некроза инфарцированного миокарда, включающий использование кларитромицина, относящегося к антибиотикам группы макролидов.

Технический результат достигается за счет того, что с целью ограничения зоны некроза вводится препарат кларитромицин, который действует вне зависимости от антиоксидантного фона организма. По данным литературы препарат наиболее эффективен в дозе 30 мг/кг (Страчунский Л.С., Козлов С.И. Макролиды в современной клинической практике. Смоленск, 1998). Нами использовалась доза 30 мг/кг кларитромицина.

Способ осуществлялся следующим образом.

Опыты проводят на белых крысах самцах линии Wistar массой 350-450 г.

Под наркозом (этаминал натрия 50 мг/кг) воспроизводили коронароокклюзионный инфаркт миокарда (А.X.Коган, 1979). За 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводили кларитромицин в дозе 30 мг/кг.

Кардиопротективный эффект изучаемого препарата оценивался по сравнению величины зоны некроза между экспериментальной группой животных без лечения, а также с лечением исследуемым препаратом. А также оценивалось влияние кларитромицина на смертность лабораторных животных в первые сутки после операции. В опыт не брались животные, погибшие в первые 15 минут после коронароокклюзии.

При статистической обработке данных рассчитывали среднее значение, величину стандартного отклонения. Различия считали достоверными при р<0,05.

Пример: На белых крысах самцах линии Wistar моделировался коронароокклюзионный инфаркт миокарда. За 15 минут до коронароокклюзии внутрижелудочно вводили кларитромицин в дозе 30 мг/кг. Препарат вводили однократно. Через 24 часа определяли количество погибших животных, а также измеряли величину зоны некроза левого желудочка при его планиметрическом определении.

Для определения задач изобретения были сформированы следующие группы:

- Контрольная (n=10),

- Кларитромицин 30 мг/кг (n=10).

Полученные результаты представлены в таблице 1.

Таблица 1
Значения смертности и % некроза левого желудочка крыс при моделировании коронароокклюзионного инфаркта миокарда на 2-е сутки на фоне применения кларитромицина. (M±m;%, n=10)
Экспериментальная группа% зоны некроза % смертности
Контроль 39,1±1,233,3±1,2
Кларитромицин 30 мг/кг 31,3±2,1*11,1±1,6*
* при р<0,05 в сравнении с контрольной группой

Исходя из полученных данных, следует, что используемый макролидный антибиотик кларитромицин существенно улучшал выживаемость животных в первые сутки после инфаркта миокарда по сравнению с контрольной группой. При этом зона асептического некроза левого желудочка достоверно уменьшилась при приеме данного препарата.

Таким образом, полученные результаты свидетельствуют о выраженном кардиопротективном действии кларитромицина.

Класс A61K31/365 лактоны

противоопухолевые соединения -  патент 2489429 (10.08.2013)
производные лигустилида для лечения расстройств центральной нервной системы -  патент 2462462 (27.09.2012)
фармацевтическая композиция с активностью против ожирения, включающая премикс чистого орлистата, и способ ее изготовления -  патент 2441654 (10.02.2012)
эфиры n-алкилкарбониламинокислот и n-алкилкарбониламинолактоны и их применение -  патент 2417218 (27.04.2011)
фармацевтический состав с высокой стабильностью и растворимостью и процесс производства -  патент 2409362 (20.01.2011)
способ лечения и/или профилактики избыточной массы тела, и/или ожирения, и/или метаболических нарушений -  патент 2403038 (10.11.2010)
применение производных фталида -  патент 2394569 (20.07.2010)
способ модификации процесса формирования кристаллов лекарственного вещества -  патент 2388757 (10.05.2010)
фармацевтические композиции, содержащие микофенольную кислоту или ее соль (микофенолят) -  патент 2381026 (10.02.2010)
способ комплексного лечения воспалительных заболеваний пародонта -  патент 2359718 (27.06.2009)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)
Наверх