ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные соединения

Классы МПК:C07D487/04 орто-конденсированные системы
C07D239/48 два атома азота
C07C211/40 содержащего только неконденсированные кольца
A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами
A61K31/4192  1,2,3-триазолы
A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов
A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза
Автор(ы):, , , ,
Патентообладатель(и):АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)
Приоритеты:
подача заявки:
1999-12-02
публикация патента:

Описываются новые производные триазоло[4,5-d]пиримидина общей формулы I

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где

R1 - С 3-5алкил, возможно замещенный галогеном;

R 2 - фенил, возможно замещен фтором;

R 3 и R4 одинаковы и означают гидрокси;

R - ХОН, где Х обозначает СН2, ОСН 2СН2 или связь;

или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или сольват такой соли,

при условии, что:

когда Х-СН2 или связь, R1 не означает пропил,

когда Х обозначает СН2 и R1 обозначает СН2СН2CF 3, бутил или пентил, фенильная группа на R 2 должна быть замещена фтором,

когда Х обозначает ОСН2СН2 и R 1-пропил, фенильная группа на R2 должна быть замещена фтором; фармацевтическая композиция на их основе, способ их получения, новые промежуточные продукты формул:

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

и [R-(R*, R*)-2,3-дигидроксибутандиоат (1:1) соединения III

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

и способ лечения заболеваний, опосредованных Р 2T рецептором, таких как инфаркт миокарда, предотвращения или распространения опухоли и др. 9 н. и 6 з.п. ф-лы.

Текст описания приведен в факсимильном виде. соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Соединения триазоло[4,5-d]пиримидина общей формулы I

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где R1 обозначает неразветвленный С3-5алкил, необязательно замещенный одним или большим числом атомов галогена;

R2 обозначает фенильную группу, необязательно замещенную одним или большим числом атомов фтора;

R3 и R4 являются оба гидроксигруппами;

R обозначает ХОН, где Х обозначает CH2 , OCH2CH2 или связь;

или их фармацевтически приемлемая соль, или сольват, или сольват такой соли,

при условии, что:

когда X обозначает СН2 или связь, R1 не может быть пропилом,

когда Х обозначает СН 2 и R1 обозначает СН 2СН2CF3, бутил или пентил, фенильная группа на R2 должна быть замещена фтором,

когда Х обозначает ОСН 2СН2 и R1 - пропил, фенильная группа на R2 должна быть замещена фтором.

2. Соединение по п.1, в котором R 1 обозначает 3,3,3-трифторпропил, неразветвленный бутил или неразветвленный пропил.

3. Соединение по п.1 или 2, в котором R2 обозначает фенил или 4-фторфенил или 3,4-дифторфенил.

4. Соединение по любому одному из пп.1-3, в котором R обозначает СН2OH или ОСН2СН2OH.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой:

[1R-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2а,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1R*,2S*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[7-[[2-(4-фторфенил)-циклопропил]амино]-5-[(3,3,3-трифторпропил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)-циклопентан-1,2-диол;

[1R-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1R*,2S*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[7-[[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-[(3,3,3-трифторпропил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)циклопентан-1,2-диол;

[1S-(1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[7-[[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-(пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол;

[1R-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1R*,2S*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[5-(бутилтио)-7-[[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]-пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиметил)-циклопентан-1,2-диол;

[1S-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,4соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*)]]-4-[5-(бутилтио)-7-[[2-(4-фторфенил)циклопропил]амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-циклопентан-1,2,3-триол;

[1S-(1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]-3-[7-[[2-(3,4-дифторфенил)-циклопропил]амино]-5-[(3,3,3-трифторпропил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол;

[1S-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*)]]-3-(2-гидроксиэтокси)-5-[7-(2-фенилциклопропил)амино]-5-[(3,3,3-трифторпропил)тио]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-циклопентан-1,2-диол;

[1S-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,4соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*)]]-4-[5-(бутилтио)-7-[[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил]амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]циклопентан-1,2,3-триол;

[1S-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[5-(бутилтио)-7-[(2-фенилциклопропил)амино]-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол; где алкильные группы являются неразветвленными;

или их фармацевтически приемлемые соли, или их сольваты, или сольваты таких солей.

6. [1S-[1соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,2соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ,3соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 (1S*,2R*),5соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990 ]]-3-[7-[2-(3,4-дифторфенил)циклопропил)амино]-5-(н-пропилтио)-3Н-1,2,3-триазоло[4,5-d]пиримидин-3-ил]-5-(2-гидроксиэтокси)-циклопентан-1,2-диол.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической/агонистической активностью в отношении Р2T рецептора, включающая соединение по любому одному из пп.1-6 в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем, адъювантом и/или носителем.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому одному из пп.1-6, предназначенная для лечения или профилактики инфаркта миокарда, кровоизлияния тромботической природы, преходящего нарушения мозгового кровообращения и/или болезней периферических сосудов или предотвращения роста или распространения опухоли.

9. Соединение по любому одному из пп.1-6, предназначенное для лечения или профилактики инфаркта миокарда, кровоизлияния тромботической природы, преходящего нарушения мозгового кровообращения и/или болезней периферических сосудов или предотвращения роста или распространения опухоли.

10. Соединение по любому одному из пп.1-6 в качестве активного ингредиента при производстве лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики инфаркта миокарда, кровоизлияния тромботической природы, преходящего нарушения мозгового кровообращения и/или болезней периферических сосудов или предотвращения роста или распространения опухоли.

11. Способ лечения или профилактики нарушений, опосредованных Р 2T рецептором, выбранных из инфаркта миокарда, кровоизлияния тромботической природы, преходящего нарушения мозгового кровообращения и/или болезней периферических сосудов или предотвращения роста или распространения опухоли, который включает введение субъекту, страдающему от такого нарушения или восприимчивому к такому состоянию, терапевтически эффективного количества соединения по любому одному из пп.1-6.

12. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, при котором соединение формулы (II):

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где R и R1 определены в п.1 и L обозначает уходящую группу,

подвергают взаимодействию с [R-(R*,R*)-2,3-дигидроксибутандиоатом (1:1) соединения формулы (III):

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где R2 определен в п.1,

в присутствии основания в инертном растворителе при температуре окружающей среды.

13. Соединение формулы (II):

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где R и R1 определены в п.1 и L обозначает уходящую группу.

14. Соединение формулы (V):

соединения триазоло(4,5-d)пиримидина, фармацевтические композиции   на их основе и способ лечения, способ их получения и промежуточные   соединения, патент № 2317990

где R1 и R определены в п.1 и L представляет уходящую группу.

Приоритет по пунктам:

04.12.1998 по пп.1-4, 6-14;

09.04.1999 по п.5.


Скачать патент РФ Официальная публикация
патента РФ № 2317990

patent-2317990.pdf
Патентный поиск по классам МПК-8:

Класс C07D487/04 орто-конденсированные системы

Патенты РФ в классе C07D487/04:
5-метил-6-нитро-7-оксо-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-альфа]пиримидинид l-аргининия моногидрат -  патент 2529487 (27.09.2014)
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
новое производное пиразол-3-карбоксамида, обладающее антагонистической активностью в отношении рецептора 5-нт2в -  патент 2528406 (20.09.2014)
6-замещенные 3-азолилимидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразины, проявляющие противоопухолевую активность -  патент 2527258 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
соединения азаазулена -  патент 2524202 (27.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
соли производных тетерагидро-имидазо[1,5-a]пиразина, способы их получения и их медицинское применение -  патент 2523543 (20.07.2014)
замещенные аминоинданы и их аналоги, и их применение в фармацевтике -  патент 2522586 (20.07.2014)
способы и композиции для стимулирования нейрогенеза и ингибирования дегенерации нейронов с использованием изотиазолопиримидинонов -  патент 2521333 (27.06.2014)

Класс C07D239/48 два атома азота

Патенты РФ в классе C07D239/48:
диаминогетероциклическое карбоксамидное соединение -  патент 2526253 (20.08.2014)
кристаллическая форма 4-[[4-[[4-(2-цианоэтенил)-2,6-диметилфенил]амино]-2-пиримидинил]амино]бензонитрила -  патент 2498979 (20.11.2013)
соединения 2,4-пиримидиндиаминов и их применение -  патент 2493150 (20.09.2013)
производные 4-аминопиримидина -  патент 2489430 (10.08.2013)
антималярийные соединения с гибкими боковыми цепями -  патент 2485107 (20.06.2013)
соединения, проявляющие активность в отношении jak-киназы (варианты), способ лечения заболеваний, опосредованных jak-киназой, способ ингибирования активности jak-киназы (варианты), фармацевтическая композиция на основе указанных соединений -  патент 2485106 (20.06.2013)
производные с азотсодержащим шестичленным ароматическим кольцом и содержащие их фармацевтические продукты -  патент 2470927 (27.12.2012)
аминовые соли антагониста crth2 -  патент 2468013 (27.11.2012)
частицы антагониста crth2 -  патент 2468012 (27.11.2012)
5-(гидроксиметилен- и аминометилен)замещенные пиримидины, ингибирующие вич -  патент 2452737 (10.06.2012)

Класс C07C211/40 содержащего только неконденсированные кольца

Класс A61K31/519  орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Патенты РФ в классе A61K31/519:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
цитрат 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена -  патент 2527970 (10.09.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
способ коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности -  патент 2524653 (27.07.2014)
производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы -  патент 2524210 (27.07.2014)
комбинации ингибиторов фосфоинозитид 3-киназы и химиотерапевтических агентов и способы применения -  патент 2523890 (27.07.2014)
лекарственное средство, включающее совместное применение или комбинацию ингибитора dpp-iv и другого лекарственного средства для лечения диабета -  патент 2523552 (20.07.2014)
замещенные пиразоло[1,5-a]пиримидиновые соединения как ингибиторы трк киназы -  патент 2523544 (20.07.2014)
производное трициклического пиразолопиримидина -  патент 2520966 (27.06.2014)
способ лечения замедленной элиминации метотрексата после его высокодозной инфузии при опухолях головного мозга у детей -  патент 2516924 (20.05.2014)

Класс A61K31/4192  1,2,3-триазолы

Патенты РФ в классе A61K31/4192:
спиропроизводные партенина в качестве новых противораковых агентов -  патент 2499798 (27.11.2013)
новые лиганды ванилоидных рецепторов и их применение для изготовления лекарственных средств -  патент 2498982 (20.11.2013)
ингибиторы карбоангидразы iх -  патент 2498798 (20.11.2013)
производные аминотриазола в качестве агонистов alх -  патент 2492167 (10.09.2013)
5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы -  патент 2487873 (20.07.2013)
профилактическое или терапевтическое вещество при воспалительных болезнях кишечника -  патент 2469724 (20.12.2012)
применения карбоксиамидотриазолов и их солей -  патент 2448704 (27.04.2012)
новые ингибиторы цистеиновых протеаз, их фармацевтические композиции и их терапевтическое применение -  патент 2440351 (20.01.2012)
производные карбамоилбензотриазола в качестве ингибиторов липаз и фосфолипаз -  патент 2430096 (27.09.2011)
азольные соединения с нейтротерапевтической активностью -  патент 2418792 (20.05.2011)

Класс A61P7/02 антитромботические средства; антикоагулянты; ингибиторы аггрегации тромбоцитов

Патенты РФ в классе A61P7/02:
способ получения лекарственных соединений, содержащих дабигатран -  патент 2529798 (27.09.2014)
способ профилактики тромбозов у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и хронической болью -  патент 2528904 (20.09.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
гетероциклические соединения и способы применения -  патент 2525116 (10.08.2014)
терапевтические полипептиды, их гомологи, их фрагменты и их применение для модуляции агрегации, опосредованной тромбоцитами -  патент 2524129 (27.07.2014)
2-(1s,2r,5s)-6,6-диметилбицикло[3.1.1]гепт-2ил]метил}сульфинил)этановая кислота, обладающая антиагрегационным действием -  патент 2522198 (10.07.2014)
фармацевтическая композиция, обладающая противотромботическим, тромболитическим, иммуномодулирующим, противовоспалительным действиями, нормализующая липидный и углеводный обмен -  патент 2519741 (20.06.2014)
предотвращение образования и/или стабилизации тромбов -  патент 2514878 (10.05.2014)
способ управляемого снижения агрегационной активности тромбоцитов мексидолом в эксперименте -  патент 2512788 (10.04.2014)
средство, обладающее противоопухолевой, антикоагулянтной, ранозаживляющей, противовоспалительной, антиоксидантной активностью, способностью ингибировать коллагеназу и ангиотензинпревращающий фермент (апф), и способ его получения -  патент 2509775 (20.03.2014)

Класс A61P9/10 для лечения ишемических или атеросклеротических заболеваний, например антиангинозные средства, коронарные вазодилататоры, средства для лечения инфаркта миокарда, ретинопатии, цереброваскулярной недостаточности почечного артериосклероза

Патенты РФ в классе A61P9/10:
хиназолиноны как ингибиторы пролилгидроксилазы -  патент 2528412 (20.09.2014)
ингибиторы поли(адф-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила -  патент 2527457 (27.08.2014)
средство, обладающее кардиопротекторным действием, и галогениды 1,3-дизамещенных 2-аминобензимидазолия -  патент 2526902 (27.08.2014)
способ проведения предупреждающего обезболивания у больных осложненным инфарктом миокарда -  патент 2526801 (27.08.2014)
производное сложного эфира тиенопиридина, содержащее цианогруппу, способ его получения, его применение и композиция на его основе -  патент 2526624 (27.08.2014)
средство для стимуляции васкуляризации сердечной мышцы при постинфарктном ее ремоделировании в эксперименте -  патент 2526466 (20.08.2014)
способ повышения фармакологической активности действующего вещества лекарственного средства и фармацевтическая композиция -  патент 2526153 (20.08.2014)
способ лечения больных облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей с сочетанной ибс -  патент 2525157 (10.08.2014)
способ раннего выявления высокого риска развития нарушения толерантности к глюкозе у больных стабильной стенокардией напряжения на фоне бета-адреноблокаторов без дополнительных вазодилатирующих свойств -  патент 2523691 (20.07.2014)
способ лечения хронической сердечной недостаточности и фармацевтическая композиция для лечения хронической сердечной недостаточности -  патент 2523451 (20.07.2014)


Наверх